Mewakor

Το Mevakor είναι φάρμακο μείωσης των λιπιδίων από την κατηγορία των στατινών. Αναστέλλει τη δραστηριότητα της αναγωγάσης HMG-CoA.

Ενδείξεις Mevakora

Χρησιμοποιείται για θεραπεία σε τέτοιες περιπτώσεις:

• χαρακτήρα πρωτογενή υπερχοληστερολαιμία (hypolipoproteinaemias έχοντας IIa και IIb μορφή), έναντι του οποίου υπάρχει ένα υψηλό επίπεδο της LDL (όταν η θεραπεία δίαιτα σε ανθρώπους με στεφανιαία αθηροσκλήρωση φύση της ενισχυμένης πιθανότητα δεν είχε το επιθυμητό αποτέλεσμα)?
• υπερχοληστερολαιμία, καθώς και υπερτριγλυκεριδαιμία συνδυασμένης φύσεως.
• αθηροσκλήρωση.

[1], [2], [3],

Τύπος απελευθέρωσης

Η αποδέσμευση γίνεται σε δισκία, 14 τεμαχίων μέσα στην πλάκα κυψέλης. Στο πακέτο υπάρχουν 2 τέτοιες πλάκες.

[4]

Φαρμακοδυναμική

Ο δακτύλιος στατίνης του τύπου λακτόνης έχει παρόμοια δομή με το τμήμα του ενζύμου ρεδουκτάσης HMG-CoA. Χρησιμοποιώντας το σχήμα ανταγωνιστικού ανταγωνισμού, το μόριο στατίνης συντίθεται με τη θέση του άκρου του συνενζύμου Α, στο οποίο συνδέεται το ένζυμο. Το δεύτερο μέρος αυτού του μορίου επιβραδύνει τη διαδικασία μετασχηματισμού υδροξυμεθυλογλουταρικού σε ένα μεβαλονικό στοιχείο, το οποίο είναι ένα ενδιάμεσο συστατικό της δέσμευσης του μορίου χοληστερόλης.

Αργή έναρξη της δράσης του αναστολέα της αναγωγάσης του HMG-CoA προκαλεί μια σειρά διαδοχικών εκδηλώσεις αντίδρασης που οφείλονται στην οποία υπάρχει μια μείωση στο ενδοκυτταρικό επίπεδο της χοληστερόλης, και εκτός από μια αντισταθμιστική αύξηση της δραστηριότητας των απολήξεων LDL-δράση, σύμφωνα με όσα επιταχύνεται καταβολισμό της LDL χοληστερόλης.

Το υπολιπιδαιμικό αποτέλεσμα των στατινών αναπτύσσεται ως αποτέλεσμα της μείωσης των τιμών του ολικού Xc λόγω των στοιχείων της Xc-LDL. Η μείωση της LDL-C εξαρτάται από το μέγεθος της μερίδας και έχει μη γραμμικές και εκθετικές παραμέτρους.

Οι στατίνες δεν έχουν καμία επίδραση στη λιπάση των ηπατικών και των λιποπρωτεϊνών και επιπλέον δεν έχουν σημαντική επίδραση στον καταβολισμό και τη δέσμευση των ελεύθερων λιπαρών οξέων. Εξαιτίας αυτού, η επίδρασή τους στους δείκτες της TG είναι δευτερεύουσα και προκαλείται από τα κύρια αποτελέσματα της μείωσης των τιμών της Xc-LDL. Αυτό που συμβαίνει κατά τη διάρκεια της θεραπείας με στατίνες στην εποπτεία από τη μείωση τιμές Tg πιθανότατα προκαλείται από καταλήξεις έκφρασης remnantnogo τύπου (Αρο Ε) τοποθετείται επί της επιφανείας των ηπατοκυττάρων που είναι μέλη της καταβολικές διαδικασίες LPPP και περιέχει περίπου 30% τριγλυκεριδίων.

Τα αποτελέσματα ελεγχόμενων δοκιμών έδειξαν ότι η λοβαστατίνη αυξάνει τις τιμές HDL-C έως και 10%.

Περαιτέρω υπολιπιδαιμική επίδραση, οι στατίνες έχουν θετική επίδραση στην περίπτωση της ενδοθηλιακής δυσλειτουργίας (προκλινική σύμπτωμα στα πρώιμα στάδια της αθηροσκλήρωσης), και επιπλέον σε σχέση με τα τοιχώματα του δοχείου και την κατάσταση του αθηρώματος. Μαζί με αυτό, βελτιώνουν τα ρεολογικά χαρακτηριστικά του αίματος και έχουν αντιπολλαπλασιαστικό και αντιοξειδωτικό αποτέλεσμα.

[5], [6], [7], [8]

Φαρμακοκινητική

Εντός του γαστρεντερικού σωλήνα, το φάρμακο μετά την απορρόφηση δεν απορροφάται εντελώς (περίπου 30% της δόσης) και αργά. Η χρήση του φαρμάκου με άδειο στομάχι μειώνει την απορρόφηση κατά περίπου 30%. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας των φαρμάκων που παγιδεύονται στο κυκλοφορικό σύστημα περιορίζεται λόγω της δραστικής εκχύλισης κατά τη διάρκεια του πρώτου ηπατικού διαλείμματος, ακολουθούμενη από την απόσυρση της ουσίας μαζί με τη χολή. Οι μέγιστες τιμές του δραστικού στοιχείου και των μεταβολικών του προϊόντων εντός του πλάσματος αίματος σημειώνονται μετά από 2-4 ώρες μετά τη χρήση μιας εφάπαξ δόσης.

Τα μεταβολικά προϊόντα εντός του πλάσματος αίματος αυξάνονται γραμμικά σύμφωνα με την αύξηση του τμήματος του φαρμάκου στα 120 mg.

Η σύνθεση του Mevacor, καθώς και των ενεργών προϊόντων αποσύνθεσης με την πρωτεΐνη πλάσματος αίματος, είναι περισσότερο από 95%. Το φάρμακο διέρχεται από τον GEB και τον πλακούντα και επίσης συσσωρεύεται στο εσωτερικό του ήπατος, όπου υφίσταται μια διαδικασία υδρόλυσης, κατά τη διάρκεια της οποίας σχηματίζονται δραστικά, καθώς και ανενεργά μεταβολικά προϊόντα. Μεταξύ των κύριων ενεργών προϊόντων αποσύνθεσης είναι 6-υδροξύ. και επιπροσθέτως παράγωγα 6-υδροξυμεθυλ- και 6-υδροξυμεθυλενίου του β-υδροξυ οξέος.

Στην καθημερινή μιά χρήση μίας φαρμακευτικής ουσίας παραμένουν παραμένοντες παραμέτρους του πλάσματος των δραστικών παραγόντων και, εκτός από αυτό, οι αναστολείς αδρανών ουσιών παρατηρούνται μετά την παρέλευση 2-3 ημερών θεραπείας. Αυτές οι τιμές είναι περίπου 1,5 φορές υψηλότερες από τα μεταβολικά προϊόντα φαρμάκων με μία μόνο δόση.

Περίπου το 10% της ουσίας απεκκρίνεται στα ούρα και περίπου 83% - με περιττώματα. Με τα κόπρανα, το μέρος του φαρμάκου που εκκρίνεται με χολή εκκρίνεται, καθώς και το μη απορροφημένο τμήμα του. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της λοβαστατίνης είναι 3 ώρες.

Τα άτομα με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία στο στάδιο (επίπεδο QC είναι εντός 10-30 λεπτών ml / min) δείκτες των ενεργών και ανενεργών προϊόντα μεταβολισμού του φαρμάκου στο πλάσμα του αίματος μετά από μία απλή μερίδα χρήση φαρμάκου περίπου διπλάσια οι παρόμοιες τιμές στο πλάσμα του αίματος των υγιών ανθρώπους.

[9], [10], [11], [12], [13], [14]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα. Το μέγεθος της αρχικής δόσης είναι 10-20 mg, με μία μόνο χρήση για την ημέρα - το βράδυ, μαζί με το φαγητό. Εάν απαιτείται, η δόση μπορεί να αυξηθεί, αλλά αυτό επιτρέπεται μόνο μία φορά ανά 1 μήνα.

Η μέγιστη επιτρεπόμενη ημερήσια δόση είναι 80 mg, η οποία λαμβάνεται για 1 ή 2 εφαρμογές (μαζί με πρωινό και δείπνο). Με τη μείωση δείκτες πλάσματος Xc έως 140 Single mg / dL (ή 3,6 mmol / l) ή LDL-C έως 75-mg / dl (1,94 είναι mmol / L), απαραίτητο να μειωθεί η δόση λοβαστατίνης.

Όταν ένας συνδυασμός του φαρμάκου με ανοσοκατασταλτικούς παράγοντες πρέπει να ληφθεί εντός μιας ημέρας όχι περισσότερο από 20 mg λοβαστατίνης.

[22], [23]

Χρήση Mevakora κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Μη συνταγογραφείτε το Mevakor σε έγκυες ή θηλάζουσες μητέρες.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• ηπατική παθολογία σε οξύ βαθμό.
• αύξηση της δραστικότητας της δραστικότητας τρανσαμινάσης του ήπατος εντός του ορού του αίματος (που έχει άγνωστη φύση).
• υποψία εγκυμοσύνης ·
• τη γενική σοβαρή κατάσταση του ασθενούς.
• η παρουσία δυσανεξίας έναντι της λοβαστατίνης.

[15], [16], [17], [18], [19]

Παρενέργειες Mevakora

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει διάφορες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• Διαταραχές της πεπτικής λειτουργίας: η εμφάνιση καούρα. Περιστασιακά, δυσκοιλιότητα, ναυτία, φούσκωμα, έμετος και ξηροστομία, καθώς και ανορεξία, γευστικές διαταραχές και αύξηση της δραστηριότητας της τρανσαμινάσης του ήπατος στο αίμα. Ατομική ηπατίτιδα, διαταραχή στο ήπαρ, ενδοεπική χολόσταση, γαστραλγία και παγκρεατίτιδα.
• αλλοιώσεις που επηρεάζουν οστών και μυϊκή δομή: μυοπάθεια με μυαλγία, μυοσίτιδα και εκτός αυτού ή ραβδομυόλυση (στην περίπτωση ενός συνδυασμού με γεμφιβροζίλη, νιασίνη ή κυκλοσπορίνη), και αρθραλγία και αυξημένα επίπεδα CPK εξωκαρδιακή κλάσματα εντός του πλάσματος του αίματος?
• διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος και PNS: εμφάνιση πονοκεφάλων, ζάλη, κρίσεις με παραισθησίες ή προβλήματα με τον ύπνο. Οι ατομικές διαταραχές της ψυχής σημειώνονται.
• προβλήματα στο αιμοποιητικό σύστημα: λευχαιμία ή θρομβοπενία, καθώς και αιμολυτική μορφή αναιμίας.
• βλάβες που επηρεάζουν τα οπτικά όργανα: θόλωση του φακού, οπτική ομίχλη, ατροφία που προσβάλλει το οπτικό νεύρο, καθώς και καταρράκτη.
• σημεία αλλεργίας: εξάνθημα στην επιδερμίδα και κνησμός. ΔΕΔ, αγγειοοίδημα και κνίδωση σημειώνονται μεμονωμένα.
• άλλοι: εξασθενημένη ισχύς και, επιπλέον, νεφρική ανεπάρκεια στο οξεικό στάδιο (που προκαλείται από ραβδομυόλυση), ισχυρή αίσθημα παλμών και πόνο στο στέρνο.

[20], [21]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Συνδυασμένη χρήση με αντιβιοτικά μακρολιδίου, ανοσοκατασταλτικά (η οποία περιλαμβάνει κυκλοσπορίνη), gemfibrozil και νιασίνη εκτός από την αύξηση της πιθανότητας της ραβδομυόλυσης, η οποία περαιτέρω οδηγεί σε νεφρική ανεπάρκεια κατά την οξεία φάση (ειδικά σε άτομα με διαβητική σπειραματοσκλήρυνση).

Ο συνδυασμός φαρμάκων με παράγωγα indandion και κουμαρίνης καθώς και με αντιπηκτικά προκαλεί αύξηση της αιμορραγίας και επιμήκυνση των τιμών του PTV.

Η λήψη φαρμάκων μαζί με την αντισύλληψη από το στόμα μπορεί να επηρεάσει την ανάπτυξη της υπερλιπιδαιμίας που προκαλείται από τη χρήση ορμονικής αντισύλληψης.

Πιστεύεται ότι παρατηρείται μείωση της υπολιπιδαιμικής επίδρασης της λοβαστατίνης όταν συνδυάζεται με διουρητικά θειαζιδίου και βρόχου.

Η βεραπαμίλη με διλτιαζέμη, εκτός από αυτό, η ισραδιπίνη επιβραδύνει τη δραστηριότητα του ισοενζύμου CYP3A4, που συμμετέχει στον μεταβολισμό της λοβαστατίνης. Λόγω αυτού, όταν συνδυάζεται με το Mevacore, μπορεί να αυξηθεί ο δείκτης πλάσματος της λοβαστατίνης και η πιθανότητα μυοπάθειας.

Υπάρχουν ενδείξεις ότι όταν συνδυάζεται με ιτρακοναζόλη, μπορεί να αναπτυχθεί η ηπατοτοξικότητα και η ραβδομυόλυση στο οξεικό στάδιο.

Μια μοναδική περίπτωση εμφάνισης υπερκαλιαιμίας σε σοβαρό βαθμό σε ασθενή με σακχαρώδη διαβήτη περιγράφηκε ως αποτέλεσμα της χρήσης ναρκωτικών μαζί με λισινοπρίλη.

[24], [25]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Mevakor πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό και ξηρό μέρος, με θερμοκρασίες που δεν υπερβαίνουν τους 25 ° C.

[26], [27], [28]

Διάρκεια ζωής

Το Mevakor μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 3 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

[29], [30],

Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την αποτελεσματικότητα της χρήσης και της ασφάλειας των φαρμάκων για παιδιά.

[31], [32], [33], [34]

Αναλόγους

Αναλόγους του φαρμάκου είναι οι παρασκευές Amvastan, Leskol και Choletar με Lipantil.

[35], [36]