Ισταφένιο

Η ισταφένη (σεκιφεναδίνη) είναι ένα αντιισταμινικό που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων. Η σεκιφεναδίνη δρα ως αναστολέας των υποδοχέων H1-ισταμίνης, βοηθώντας στη μείωση των συμπτωμάτων που προκαλούνται από την απελευθέρωση ισταμίνης στο σώμα, όπως κνησμός, καταρροή και ερεθισμός των ματιών.

Μια μελέτη σχετικά με τη χρήση του Histafen σε ασθενείς με γεροντικό κνησμό έδειξε ότι το φάρμακο παρείχε σημαντική βελτίωση στην κατάσταση των περισσότερων ασθενών, μειώνοντας τα συμπτώματα του κνησμού και βελτιώνοντας την ποιότητα ζωής (Dyudyun & Polion, 2019).

Η ισταφένη μπορεί να αποτελέσει αποτελεσματική επιλογή για τη θεραπεία αλλεργικών αντιδράσεων σε ασθενείς που χρειάζονται αποκλεισμό των υποδοχέων ισταμίνης για τη μείωση ή την πρόληψη των συμπτωμάτων αλλεργίας.

Ενδείξεις Histafen

1. Αλλεργική ρινίτιδα (αλλεργική ρινίτιδα): Το Histafen μπορεί να βοηθήσει στην ανακούφιση της ρινικής συμφόρησης, της καταρροής, του φτερνίσματος και του κνησμού στη μύτη που προκαλούνται από αντίδραση στη γύρη, τη σκόνη, το τρίχωμα των ζώων και άλλα αλλεργιογόνα.
2. Εποχιακή αλλεργική ρινίτιδα (αλλεργική ρινίτιδα): Αυτό το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία συμπτωμάτων που προκαλούνται από αλλεργική αντίδραση σε εποχιακά αλλεργιογόνα όπως η γύρη του χόρτου και των δέντρων.
3. Αλλεργική επιπεφυκίτιδα: Το Histafen μπορεί να βοηθήσει στη μείωση του κνησμού, του κόκκινου και του υγρού στα μάτια που προκαλούνται από αλλεργική επιπεφυκίτιδα, όπως από επαφή με σκόνη, γύρη ή ζώα.
4. Κνίδωση (κνίδωση): Αυτό το φάρμακο μπορεί να είναι αποτελεσματικό στην ανακούφιση από τον κνησμό, την ερυθρότητα και το πρήξιμο του δέρματος που σχετίζονται με κνίδωση ή άλλες αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις.
5. Άλλες αλλεργικές παθήσεις: Το Histafen μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία άλλων αλλεργικών παθήσεων, συμπεριλαμβανομένων αλλεργικών αντιδράσεων σε τσιμπήματα εντόμων, αλλεργικής δερματίτιδας και αλλεργικών αντιδράσεων σε τρόφιμα, υπό την προϋπόθεση ότι το φάρμακο έχει συνταγογραφηθεί από γιατρό.

Τύπος απελευθέρωσης

Το Histafen διατίθεται συνήθως ως δισκίο για χορήγηση από το στόμα.

Φαρμακοδυναμική

1. Μηχανισμός δράσης:

   • Η κετιφεναδίνη είναι ένα αντιισταμινικό που μπλοκάρει τους περιφερειακούς υποδοχείς Η1-ισταμίνης.
   • Η ισταμίνη είναι μια ουσία που απελευθερώνεται στο σώμα ως απόκριση σε μια αλλεργική αντίδραση. Η ισταμίνη μπορεί να προκαλέσει συμπτώματα όπως κνησμό, καταρροή, κόκκινα μάτια και άλλα σημάδια αλλεργικής αντίδρασης.
   • Ο αποκλεισμός των υποδοχέων H1-ισταμίνης με κετιφεναδίνη εμποδίζει τη δράση της ισταμίνης, η οποία οδηγεί σε μείωση ή εξαφάνιση των αλλεργικών συμπτωμάτων.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Η σεκυφαιναδίνη απορροφάται γενικά καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από χορήγηση από το στόμα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται συνήθως 2-4 ώρες μετά τη χορήγηση.
2. Μεταβολισμός: Η κύρια μεταβολική οδός για τη σεκυφαιναδίνη είναι η οξείδωση στο ήπαρ από το κυτόχρωμα P450 3A4. Οι κύριοι μεταβολίτες είναι η δεσλοραταδίνη και η 3-υδροξυδεσλοραταδίνη. Η δεσλοραταδίνη έχει επίσης αντιισταμινικές ιδιότητες και χρησιμοποιείται μόνη της στη θεραπεία αλλεργιών.
3. Απέκκριση: Οι μεταβολίτες της σεκυφαιναδίνης και η ίδια η σεκυφαιναδίνη απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα και τα κόπρανα. Σε υγιείς ενήλικες με πλήρη συντελεστή σπειραματικής διήθησης, η φαρμακοκινητική της σεκυφαιναδίνης δεν μεταβάλλεται, αλλά σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (ιδιαίτερα σοβαρή δυσλειτουργία), η αποβολή μπορεί να καθυστερήσει.
4. Χρόνος ημιζωής: Ο χρόνος ημιζωής της σεκυφαιναδίνης στον οργανισμό είναι περίπου 14 ώρες, γεγονός που επιτρέπει τη λήψη της μία ή δύο φορές την ημέρα, ανάλογα με τις συστάσεις του γιατρού και τη μορφή του φαρμάκου.
5. Επιδράσεις της τροφής: Η πρόσληψη τροφής, ιδιαίτερα λιπαρών τροφών, μπορεί να καθυστερήσει την απορρόφηση της σεκιπεναδίνης, αλλά δεν επηρεάζει σημαντικά τη συνολική βιοδιαθεσιμότητά της.
6. Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων: Η σεκυφαιναδίνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων φαρμάκων που μεταβολίζονται μέσω του συστήματος κυτοχρώματος P450 3A4, όπως μακρολίδια αντιβιοτικά, αναστολείς πρωτεάσης και άλλα.

Δοσολογία και χορήγηση

1. Οδηγίες χρήσης:

   • Το Histafen λαμβάνεται συνήθως από το στόμα, δηλαδή από το στόμα.
   • Τα δισκία συνήθως καταπίνονται ολόκληρα με μικρή ποσότητα νερού.
   • Το φάρμακο μπορεί να ληφθεί ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής.

2. Δοσολογία:

   • Η δοσολογία του Histafen μπορεί να ποικίλλει ανάλογα με την ηλικία, το βάρος και τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων αλλεργίας του ασθενούς.
   • Η συνήθης συνιστώμενη δόση για ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών είναι 60 mg που λαμβάνονται μία φορά την ημέρα.
   • Για παιδιά ηλικίας 6 έως 12 ετών, η συνήθης συνιστώμενη δόση είναι 30 mg, η οποία λαμβάνεται επίσης μία φορά την ημέρα.
   • Για παιδιά ηλικίας 2 έως 6 ετών, η συνήθης συνιστώμενη δόση είναι 15 mg που λαμβάνονται μία φορά την ημέρα.
   • Για παιδιά κάτω των 2 ετών, συνιστάται να συμβουλευτείτε γιατρό πριν από τη χρήση του Histafen.

3. Διάρκεια εισαγωγής:

   • Η διάρκεια λήψης του Histafen συνήθως καθορίζεται από τον γιατρό ανάλογα με τη φύση και τη σοβαρότητα των αλλεργικών συμπτωμάτων.
   • Το φάρμακο λαμβάνεται συνήθως για όσο διάστημα ο ασθενής εκτίθεται στο αλλεργιογόνο, αλλά η απόφαση για τη διάρκεια της θεραπείας πρέπει να λαμβάνεται από τον γιατρό.

Χρήση Histafen κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση σεκουιφεναδίνης (Histafen) κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν συνιστάται λόγω έλλειψης δεδομένων σχετικά με την ασφάλειά της για το αναπτυσσόμενο έμβρυο. Εξακολουθούν να υπάρχουν ερωτήματα στην επιστημονική βιβλιογραφία σχετικά με τις επιδράσεις της σεκουιφεναδίνης στην εγκυμοσύνη και την ανάπτυξη του εμβρύου.

Παρόλο που οι άμεσες μελέτες για τη σεκουιφεναδίνη είναι περιορισμένες, μελέτες άλλων αντιισταμινικών όπως η τερφεναδίνη (ένα δομικό ανάλογο της σεκουιφεναδίνης) έχουν δείξει ότι η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο σοβαρών γενετικών ανωμαλιών. Ωστόσο, μελέτες έχουν επισημάνει ότι τα βρέφη που εκτέθηκαν σε τερφεναδίνη είχαν ελαφρώς χαμηλότερο μέσο βάρος γέννησης σε σύγκριση με την ομάδα ελέγχου (Loebstein et al., 1999).

Με βάση αυτά τα δεδομένα, συνιστάται η αποφυγή της χρήσης σεκουιφεναδίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ειδικά χωρίς τη συμβουλή γιατρού, ο οποίος μπορεί να αξιολογήσει τους πιθανούς κινδύνους και τα οφέλη της χρήσης της ανάλογα με την εκάστοτε κλινική κατάσταση.

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία: Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στη σεκουιφεναδίνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου δεν πρέπει να λαμβάνουν Histafen.
2. Χρήση αναστολέων του ενζύμου CYP3A4: Η χρήση σεκουιφεναδίνης σε συνδυασμό με αναστολείς του ενζύμου CYP3A4 όπως η κετοκοναζόλη ή η ερυθρομυκίνη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα σεκουιφεναδίνης στο αίμα και να αυξήσει τον κίνδυνο καρδιαγγειακών παρενεργειών.
3. Αυξημένος κίνδυνος καρδιαγγειακών επιπλοκών: Η σεκουιφεναδίνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο καρδιαγγειακών επιπλοκών, ειδικά σε άτομα με καρδιακές παθήσεις, μη φυσιολογικούς καρδιακούς ρυθμούς ή σε άτομα που λαμβάνουν άλλα φάρμακα που μπορεί να επηρεάσουν τον καρδιακό ρυθμό.
4. Εγκυμοσύνη και θηλασμός: Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια της σεκουιφεναδίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού, επομένως η χρήση της κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου πρέπει να γίνεται μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες γιατρού.
5. Παιδιατρική χρήση: Η σεκουιφεναδίνη δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά κάτω των 6 ετών χωρίς τη συμβουλή γιατρού.
6. Ηπατική δυσλειτουργία: Οι ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση σεκουιφεναδίνης ή να τη χρησιμοποιούν με προσοχή υπό ιατρική παρακολούθηση.
7. Πρόσληψη αλκοόλ: Η κατανάλωση αλκοόλ κατά τη λήψη σεκουιφεναδίνης μπορεί να αυξήσει ορισμένες από τις παρενέργειές της, όπως υπνηλία και καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος.

Παρενέργειες Histafen

1. Νωθρότητα ή κόπωση: Μερικοί άνθρωποι μπορεί να αισθάνονται υπνηλία ή κόπωση μετά τη λήψη Histafen. Αυτή η παρενέργεια μπορεί να επιδεινωθεί με την ταυτόχρονη χρήση αλκοόλ ή άλλων ηρεμιστικών.
2. Ζάλη: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν ζάλη ή αστάθεια μετά τη λήψη του φαρμάκου.
3. Ξηροστομία: Μερικοί άνθρωποι μπορεί να εμφανίσουν ξηροστομία μετά τη λήψη Histafen.
4. Στομαχικές διαταραχές: Μπορεί να εμφανιστούν στομαχικές διαταραχές όπως ναυτία, έμετος, διάρροια ή δυσκοιλιότητα.
5. Αϋπνία ή άγχος: Σε ορισμένα άτομα, η χρήση του Histafen μπορεί να προκαλέσει αϋπνία ή άγχος.
6. Σπάνιες παρενέργειες: Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστούν πιο σοβαρές παρενέργειες, όπως αλλεργικές αντιδράσεις, μυϊκοί πόνοι, αδυναμία ή προβλήματα μνήμης.

Υπερβολική δόση

Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας ισταφένης μπορεί να περιλαμβάνουν:

1. Νωθρότητα ή κόπωση.
2. Ζάλη ή αστάθεια.
3. Ξηροστομία.
4. Κοιλιακός πόνος ή δυσφορία στο στομάχι.
5. Σπάνια, μπορεί να εμφανιστούν πιο σοβαρά συμπτώματα, όπως ταχυπαλμία, δυσκολία στην αναπνοή ή ακόμα και επιληπτικές κρίσεις.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Φάρμακα που μεταβολίζονται μέσω του κυτοχρώματος P450 3A4: Η σεκιφεναδίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ μέσω του ενζύμου κυτοχρώματος P450 3A4. Τα φάρμακα που είναι αναστολείς ή επαγωγείς αυτού του ενζύμου μπορεί να επηρεάσουν τον μεταβολισμό της σεκιφεναδίνης. Για παράδειγμα, οι αναστολείς του κυτοχρώματος P450 3A4 όπως η κετοκοναζόλη, η ερυθρομυκίνη ή η ριτοναβίρη μπορεί να αυξήσουν τη συγκέντρωση της σεκιφεναδίνης στο αίμα, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες επιδράσεις και αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.
2. Αλκοόλ: Η κατανάλωση αλκοόλ με σεκιφεναδίνη μπορεί να ενισχύσει τις ηρεμιστικές της επιδράσεις, προκαλώντας αυξημένη υπνηλία και λήθαργο.
3. Άλλα φάρμακα κεντρικής δράσης: Η σεκιφεναδίνη μπορεί να ενισχύσει τις ηρεμιστικές επιδράσεις άλλων φαρμάκων κεντρικής δράσης, όπως τα υπνωτικά, τα αγχολυτικά και τα αντικαταθλιπτικά. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών όπως υπνηλία και λήθαργο.
4. Αντιισταμινικά: Η χρήση σεκιφεναδίνης με άλλα αντιισταμινικά μπορεί να αυξήσει την ισχύ τους, γεγονός που μπορεί επίσης να αυξήσει τον κίνδυνο παρενεργειών.
5. Φάρμακα που αυξάνουν το pH του γαστρεντερικού σωλήνα: Φάρμακα όπως τα αντιόξινα ή τα φάρμακα για την καούρα μπορεί να επηρεάσουν τον ρυθμό και την έκταση της απορρόφησης της σεκιφεναδίνης από το γαστρεντερικό σωλήνα, γεγονός που μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητά της.