Indapamide-retard

Το Indapamide Retard είναι ένα καρδιαγγειακό φάρμακο από την κατηγορία των μη θειαζιδικών διουρητικών με μέτρια ένταση δράσης. Περιέχει σουλφοναμίδες.

[ 1 ], [ 2 ]

Ενδείξεις Indapamida-retard

Χρησιμοποιείται για πρωτοπαθή υπέρταση.

[ 3 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Η ουσία απελευθερώνεται σε δισκία, των 10 τεμαχίων το καθένα, συσκευασμένα σε πλάκα κυψέλης. Μέσα στη συσκευασία υπάρχουν 2 πλάκες με δισκία.

[ 4 ], [ 5 ]

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο έχει διουρητικές και υποτασικές ιδιότητες. Είναι αντιπροσωπευτικό της κατηγορίας των υποτασικών/διουρητικών φαρμάκων - ινδολινών (παράγωγα σουλφοναμιδίου). Έχει μέτρια αλουρητική και διουρητική δράση, λόγω της επιβράδυνσης των διαδικασιών επαναρρόφησης ιόντων νατρίου εντός του φλοιώδους βρόχου του νεφρώνα, και επιπλέον, μιας αύξησης στην απέκκριση ιόντων νατρίου και χλωρίου, καθώς και, σε μικρότερες ποσότητες, μαγνησίου με κάλιο με τα ούρα, γεγονός που οδηγεί σε αντιυπερτασική δράση.

Ταυτόχρονα, κατά την ανάπτυξη υποτασικής δράσης, η επίδραση που ασκείται στην διαμεμβρανική κίνηση ιόντων (κυρίως ασβεστίου) στα λεία μυϊκά αγγειακά κύτταρα είναι πολύ σημαντική, ως αποτέλεσμα της οποίας χαλαρώνουν και μειώνεται η περιφερική αγγειακή αντίσταση. Επιπλέον, η ινδαπαμίδη retard μειώνει την ευαισθησία των αγγειακών μεμβρανών σε σχέση με τη νορεπινεφρίνη με την αγγειοτενσίνη 2, βοηθά στην ενίσχυση της σύνδεσης των αντισυσσωματικών και αγγειοδιασταλτικών PG (PGE2 και PGI2) και μειώνει την υπερτροφία της αριστερής κοιλίας μέσα στην καρδιά.

Όταν χρησιμοποιείται σε δόση 0,0015 g την ημέρα, το φάρμακο προκαλεί παρατεταμένη υποτασική δράση που διαρκεί 24 ώρες και, παράλληλα, ασθενή διουρητική δράση. Εάν αυξηθεί η δόση, δεν υπάρχει αισθητή αύξηση της υποτασικής δράσης, αλλά η διουρητική δράση αυξάνεται. Οι θεραπευτικές δόσεις του φαρμάκου δεν έχουν σχεδόν καμία επίδραση στις διεργασίες του μεταβολισμού των υδατανθράκων και των λιπιδίων.

Φαρμακοκινητική

Η φαρμακευτική μορφή του φαρμάκου προάγει την ομοιόμορφη και σταδιακή απελευθέρωση του κλάσματος της ουσίας εντός του γαστρεντερικού σωλήνα, όπου απορροφάται με μεγάλη ταχύτητα και πλήρως. Το φάρμακο επιτυγχάνει τιμές Cmax στο αίμα περίπου 12 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση εφάπαξ δόσης 0,0015 g. Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση του φαρμάκου, η διακύμανση των επιπέδων ινδαπαμίδης στο πλάσμα στο διάστημα μεταξύ της χρήσης των επόμενων δόσεων μειώνεται. Η λήψη τροφής μειώνει τον ρυθμό απορρόφησης, αλλά δεν επηρεάζει την έκτασή του.

Ο δείκτης βιοδιαθεσιμότητας είναι 93% και η πρωτεϊνοσύνθεση στο πλάσμα είναι περίπου 79%. Το φαρμακευτικό συστατικό μπορεί να απορροφηθεί από τα ερυθροκύτταρα. Το φάρμακο φτάνει σε τιμές ισορροπίας μετά από 1 εβδομάδα συνεχούς χρήσης. Διέρχεται από ιστοαιματολογικά φράγματα (συμπεριλαμβανομένου του πλακούντα) και επίσης στο μητρικό γάλα.

Η βιομετατροπή της ουσίας συμβαίνει στο εσωτερικό του ήπατος και η απέκκρισή της με τη μορφή ανενεργών μεταβολικών προϊόντων συμβαίνει σε μεγαλύτερο βαθμό μέσω των νεφρών - 70%. Το 22% της ουσίας απεκκρίνεται μέσω των εντέρων. Ο χρόνος ημιζωής είναι 14-24 ώρες.

[ 6 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Συνιστάται η λήψη του φαρμάκου μία φορά την ημέρα, το πρωί, σε ποσότητα 1 δισκίου (όγκος 0,0015 g). Πρέπει να καταπίνεται ολόκληρο, να πλένεται με σκέτο νερό (0,5 ποτήρι). Το δισκίο δεν πρέπει να θρυμματίζεται ή να μασάται. Η παραπάνω δόση είναι η μέγιστη που επιτρέπεται να χρησιμοποιείται ανά ημέρα.

[ 10 ]

Χρήση Indapamida-retard κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Indapamide Retard δεν συνταγογραφείται σε έγκυες ή θηλάζουσες γυναίκες.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία δυσανεξίας στο φάρμακο ·
• σοβαρή νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια.
• ηπατική μορφή εγκεφαλοπάθειας.
• υποκαλιαιμία.

[ 7 ]

Παρενέργειες Indapamida-retard

Η χρήση φαρμάκων μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη ορισμένων παρενεργειών:

• ανισορροπία νερού-αλατιού: μπορεί να εμφανιστεί περιστασιακά υπονατριαιμία ή β-καλιαιμία, κατά την οποία αναπτύσσονται υποογκαιμία, αφυδάτωση και ορθοστατική κατάρρευση. Με ταυτόχρονη απώλεια χλωρίου, μπορεί μερικές φορές να εμφανιστεί μια μεταβολική μορφή αλκάλωσης, η οποία έχει αντισταθμιστικό χαρακτήρα. Το επίπεδο ασβεστίου μπορεί επίσης να αυξηθεί περιστασιακά.
• μεταβολικές διαταραχές: αυξημένα επίπεδα γλυκόζης και ουρίας στο πλάσμα του αίματος.
• προβλήματα με την αιμοποιητική λειτουργία: εμφανίζονται περιστασιακά λευκοπενία ή θρομβοπενία, καθώς και ακοκκιοκυτταραιμία.
• πεπτικές διαταραχές: περιστασιακά εμφανίζονται δυσκοιλιότητα, ναυτία ή ξηροστομία. Περιστασιακά εμφανίζεται παγκρεατίτιδα. Άτομα με ηπατική ανεπάρκεια μπορεί να εμφανίσουν ηπατική εγκεφαλοπάθεια.
• βλάβες που επηρεάζουν το νευρικό σύστημα: ζάλη, εξασθένιση, κόπωση, πονοκέφαλοι, εξασθένιση και παραισθησία εμφανίζονται περιστασιακά (συχνά εξαφανίζονται όταν μειώνεται η δόση).
• αλλεργικά συμπτώματα: άτομα με προδιάθεση για ανάπτυξη αλλεργιών ή κρίσεων άσθματος μπορεί να εμφανίσουν εξάνθημα στην επιδερμίδα. Σπάνια παρατηρείται αιμορραγική μορφή αγγειίτιδας ή επιδείνωση του DLE.
• Διαταραχές του καρδιαγγειακού συστήματος: παρατηρείται περιστασιακά μείωση της αρτηριακής πίεσης ή αρρυθμία.

[ 8 ], [ 9 ]

Υπερβολική δόση

Σημάδια υπερδοσολογίας: ισχυρή διουρητική δράση, διαταραχή EBV (ανάπτυξη υποκαλιαιμίας ή β-νατριαιμίας), έμετος, σπασμοί, αίσθημα σύγχυσης ή υπνηλίας, ναυτία, ζάλη και μειωμένη αρτηριακή πίεση, καθώς και πολυουρία ή ολιγουρία, που φτάνουν στην ανάπτυξη ανουρίας.

Για τη θεραπεία διαταραχών, πραγματοποιείται πλύση στομάχου, συνταγογραφείται ενεργός άνθρακας και πραγματοποιείται περαιτέρω θεραπεία ενυδάτωσης με διόρθωση των παραμέτρων ηλεκτρολυτών. Λαμβάνονται επίσης συμπτωματικά μέτρα.

[ 11 ], [ 12 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Απαγορεύεται ο συνδυασμός με φάρμακα λιθίου, επειδή σε τέτοιες περιπτώσεις μπορεί να αυξηθεί το επίπεδο λιθίου στο αίμα.

Το φάρμακο δεν πρέπει να συνδυάζεται με βινκαμίνη, σουλτοπρίλη και αλοφαντρίνη, καθώς και με τερφεναδίνη, πενταμιδίνη, αστεμιζόλη και βεπριδίλη. Επίσης, σε αυτόν τον κατάλογο περιλαμβάνονται η ενδοφλέβια ερυθρομυκίνη, η σοταλόλη, τα αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας 1α και η αμιωδαρόνη. Απαγορεύεται η συνδυασμένη χρήση με κορτικοστεροειδή, καθαρτικά που έχουν διεγερτική επίδραση στην εντερική περισταλτική, φάρμακα που μειώνουν το κάλιο, συμπεριλαμβανομένης της ενδοφλέβιας αμφοτερικίνης Β, και τετρακοσακτίδη - επειδή αυτό μπορεί να προκαλέσει υποκαλιαιμία ή σοβαρή καρδιακή αρρυθμία.

Η τετρακοσακτίδη και τα κορτικοστεροειδή προκαλούν κατακράτηση νατρίου και υγρών, γεγονός που αποδυναμώνει την αντιυπερτασική δράση της ινδαπαμίδης.

Ο συνδυασμός του Indapamide Retard με ΜΣΑΦ (συστηματικά) ή σαλικυλικά (σε μεγάλες δόσεις) μπορεί να μειώσει την αντιυπερτασική δράση του indapamide και να οδηγήσει στην ανάπτυξη νεφρικής ανεπάρκειας στο οξεικό στάδιο λόγω της απότομης μείωσης της σπειραματικής διήθησης.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με CG μπορεί να ενισχύσει τις καρδιοτοξικές ιδιότητες της τελευταίας.

Η αντιυπερτασική δράση του φαρμάκου ενισχύεται όταν συνδυάζεται με μπακλοφαίνη.

Αύξηση της διουρητικής δράσης της ινδαπαμίδης, μαζί με ενίσχυση των αρνητικών συμπτωμάτων (υπερ- και υποκαλιαιμία), παρατηρείται όταν συνδυάζεται με καλιοσυντηρητικά διουρητικά, ειδικά σε διαβητικούς ή σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια.

Οι αντιυπερτασικές ιδιότητες του φαρμάκου ενισχύονται όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με άλλους αντιυπερτασικούς παράγοντες ή τρικυκλικά από την κατηγορία της ιμιπραμίνης.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με αναστολείς ΜΕΑ, εάν ο ασθενής έχει υπονατριαιμία, αυξάνει την πιθανότητα αιφνίδιας μείωσης της αρτηριακής πίεσης ή ανάπτυξης οξείας νεφρικής ανεπάρκειας. Για το λόγο αυτό, μια τέτοια συνδυασμένη θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά με μικρές δόσεις αναστολέων ΜΕΑ με επακόλουθη σταδιακή αύξηση. Η νεφρική λειτουργία θα πρέπει να παρακολουθείται συνεχώς κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Απαγορεύεται ο συνδυασμός φαρμάκων με μετφορμίνη εάν τα επίπεδα κρεατινίνης είναι κάτω από 15 mg/l (άνδρες) ή 12 mg/l (γυναίκες).

Ο συνδυασμός ινδαπαμίδης retard με φάρμακα ασβεστίου μπορεί να οδηγήσει σε υπερασβεστιαιμία.

Ο συνδυασμός με κυκλοσπορίνες αυξάνει τις τιμές κρεατινίνης στο αίμα ακόμη και με βέλτιστα επίπεδα ιόντων νατρίου και νερού.

Όταν χρησιμοποιούνται ραδιοσυχνικά φάρμακα που περιέχουν ιώδιο (ειδικά σε μεγάλες δόσεις), αυξάνεται η πιθανότητα νεφρικής ανεπάρκειας.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Indapamide Retard πρέπει να φυλάσσεται σε ξηρό και σκοτεινό μέρος, μακριά από παιδιά. Θερμοκρασία - εντός 15-25°C.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Διάρκεια ζωής

Το Indapamide Retard μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του θεραπευτικού παράγοντα.

[ 20 ], [ 21 ]

Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική - άτομα κάτω των 18 ετών.

[ 22 ]

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Indapamide, Indap, Arifon με Ravel SR, καθώς και Arifon retard, 5 ημέρες και Indapamide-teva με Indapamide retard-teva.

[ 23 ], [ 24 ]

Κριτικές

Το Indapamide-retard βοηθά στην ομαλοποίηση των δεικτών αρτηριακής πίεσης και έχει επίσης ήπια διουρητική δράση. Αυτά είναι τα πλεονεκτήματα του φαρμάκου που αναφέρονται στις κριτικές σχετικά με αυτό.

Τα μειονεκτήματα περιλαμβάνουν την παρουσία αρνητικών συμπτωμάτων.