Φινλεψίνη

Η φινλεψίνη είναι ένα φάρμακο από την ομάδα των αντισπασμωδικών. Είναι ένα παράγωγο της διβενζαζεπίνης, η οποία έχει αντιψυχωσικά, αντικαταθλιπτικά, αναλγητικά και αντιδιουρητικά αποτελέσματα.

Η θεραπευτική αποτελεσματικότητα του φαρμάκου αναπτύσσεται στην περίπτωση συνδυασμένων, καθώς και απλών επιληπτικών κρίσεων, στο πλαίσιο των οποίων μπορεί να παρατηρηθεί γενίκευση δευτερογενούς φύσης κ.λπ. Κατά τη χρήση του φαρμάκου, παρατηρείται εξασθένηση των σημείων κατάθλιψης, επιθετικότητας, άγχους και ευερεθιστότητας.

[ 1 ]

Ενδείξεις Φινλεψίνη

Χρησιμοποιείται για τις ακόλουθες διαταραχές:

• νευραλγία;
• διαφορετικοί τύποι επιληψίας;
• πόνος που σχετίζεται με νευρικές διαταραχές σε διαβητικούς.
• στέρηση αλκοόλ;
• διάφορες μορφές σπασμών – κρίσεις, σπασμοί κ.λπ.
• ψυχωσικές διαταραχές.

[ 2 ], [ 3 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται με τη μορφή δισκίων - 10 τεμάχια μέσα σε μια κυψελωτή πλάκα. Σε ένα κουτί - 3, 4 ή 5 τέτοιες πλάκες.

[ 4 ]

Φαρμακοδυναμική

Υπό την επίδραση του φαρμάκου, η δραστηριότητα των εξαρτώμενων από το δυναμικό καναλιών Na μπλοκάρεται, γεγονός που βοηθά στη σταθεροποίηση των τοιχωμάτων των υπερδιεγερμένων νευρώνων, μειώνει την αγωγή των παλμών μέσω των συνάψεων και επιβραδύνει τις σειριακές νευρωνικές εκκενώσεις.

Υπάρχει επίσης μείωση στον όγκο του γλουταμινικού (ενός νευροδιαβιβαστή αμινοξέος) που απελευθερώνεται από τον οργανισμό, το οποίο εμφανίζει διεγερτική δράση, συμβάλλοντας έτσι στη μείωση του ουδού των επιληπτικών κρίσεων του νευρικού συστήματος, γεγονός που τελικά μειώνει τον κίνδυνο εμφάνισης επιληπτικής κρίσης.

[ 5 ]

Φαρμακοκινητική

Το φάρμακο έχει χαμηλό ρυθμό απορρόφησης, αλλά είναι πλήρης. Ο βαθμός απορρόφησης δεν συνδέεται με την πρόσληψη τροφής. Το απαιτούμενο επίπεδο του φαρμάκου στον οργανισμό παρατηρείται για 12 ώρες και η θεραπευτική του δράση διατηρείται για 4-5 ώρες.

Το φάρμακο φτάνει σε τιμές ισορροπίας στο πλάσμα μετά από 7-14 ημέρες θεραπείας. Ωστόσο, αυτοί οι δείκτες μπορεί να διαφέρουν λόγω των χαρακτηριστικών των μεταβολικών διεργασιών του ασθενούς: αυτοεπαγωγή ενδοηπατικών ενζυμικών συστημάτων, ετεροεπαγωγή άλλων φαρμάκων που χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό, μέγεθος μερίδας, κατάσταση του ασθενούς και διάρκεια της αγωγής. Έχει διαπιστωθεί ότι η καρβαμαζεπίνη διαπερνά τον πλακούντα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Οι διεργασίες μεταβολισμού των φαρμάκων πραγματοποιούνται στο ήπαρ με το σχηματισμό των κύριων μεταβολικών συστατικών: καρβαμαζεπίνη-10,11-εποξείδιο, το οποίο έχει έντονη δράση, καθώς και ένα συζυγές και γλυκουρονικό οξύ, το οποίο δεν έχει δράση. Κατά τη διάρκεια των μεταβολικών διεργασιών, σχηματίζεται ένα ενεργό μεταβολικό στοιχείο - 9-υδροξυ-μεθυλ-10-καρβαμοϋλ ακριδάνιο, το οποίο μπορεί να προκαλέσει τον δικό του μεταβολισμό.

Η απέκκριση γίνεται κυρίως με τα ούρα, ενώ ένα μέρος απεκκρίνεται με τα κόπρανα.

[ 6 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο συνταγογραφείται για χορήγηση από το στόμα, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής.

Κατά τη διάρκεια της επιληψίας, η Φινλεψίνη χρησιμοποιείται ως μονοθεραπεία. Σε περιπτώσεις όπου προστίθεται στην αντιεπιληπτική αγωγή, αυτό γίνεται σταδιακά, με αυστηρή παρακολούθηση των δόσεων. Εάν παραλειφθεί ένα δισκίο, πρέπει να ληφθεί αμέσως μόλις το θυμηθείτε (αλλά η λήψη 2ης δόσης απαγορεύεται).

Αρχικά, το φάρμακο λαμβάνεται σε δόση 0,2-0,4 g την ημέρα. Στη συνέχεια, η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά για να επιτευχθεί το βέλτιστο αποτέλεσμα. Το μέγεθος της δόσης συντήρησης ανά ημέρα είναι 0,8-1,2 g (αυτή η δόση διαιρείται σε 1-3 χρήσεις). Δεν μπορούν να χορηγηθούν περισσότερα από 1600-2000 mg του φαρμάκου την ημέρα.

Η δοσολογία για ένα παιδί καθορίζεται από την ηλικία του. Ωστόσο, εάν δεν μπορεί να καταπιεί το δισκίο ολόκληρο, επιτρέπεται να το θρυμματίσει, να το μασήσει ή να το διαλύσει σε μικρή ποσότητα νερού.

Για παιδιά ηλικίας 1-5 ετών, χρησιμοποιήστε δόση 0,1-0,2 g, αυξάνοντας σταδιακά την για να επιτευχθεί το βέλτιστο αποτέλεσμα.

Άτομα ηλικίας 6-10 ετών χρειάζονται ημερήσια δόση 0,2 g και στη συνέχεια αυξάνεται σταδιακά.

Ένα παιδί ηλικίας 11-15 ετών θα πρέπει αρχικά να λάβει 0,1-0,3 g του φαρμάκου. Στη συνέχεια, η δόση αυξάνεται σταδιακά κατά 0,1 g μέχρι να επιτευχθεί το απαιτούμενο θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Μέσες δόσεις συντήρησης ανά ημέρα:

• 1-5 ετών – 0,2-0,4 g;
• 6-10 ετών – στην περιοχή των 0,4-0,6 g.
• 11-15 ετών – 0,6-1 g (χωρισμένο σε αρκετές δόσεις).

Η διάρκεια του κύκλου θεραπείας καθορίζεται άμεσα από τα προσωπικά χαρακτηριστικά και τις ιατρικές ενδείξεις του ασθενούς. Σε κάθε περίπτωση, ο θεράπων ιατρός θα πρέπει να λάβει απόφαση σχετικά με το θεραπευτικό σχήμα. Συχνά, η επιλογή μείωσης της δόσης ή ακύρωσης του φαρμάκου εξετάζεται όταν ο ασθενής δεν έχει παρουσιάσει κρίσεις για περίοδο 2-3 ετών.

Κατά τη διακοπή της θεραπείας, θα πρέπει να πραγματοποιείται σταδιακή μείωση της δοσολογίας σε διάστημα 1-2 ετών. Οι παράμετροι του ΗΕΓ θα πρέπει να παρακολουθούνται συνεχώς. Σε ένα παιδί, θα πρέπει επίσης να λαμβάνεται υπόψη η αύξηση της ηλικίας και του βάρους.

Κατά τη θεραπεία άλλων διαταραχών, το μέγεθος της δόσης και η διάρκεια χορήγησης του φαρμάκου επιλέγονται από τον γιατρό, λαμβάνοντας υπόψη τα προσωπικά χαρακτηριστικά του ασθενούς και τη σοβαρότητα της νόσου.

Χρήση Φινλεψίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η καρβαμαζεπίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή σε έγκυες γυναίκες με επιληψία. Όταν δοκιμάστηκε σε ζώα, η από του στόματος χορήγηση του φαρμάκου είχε ως αποτέλεσμα ελαττώματα.

Σε περιπτώσεις όπου μια γυναίκα που λαμβάνει καρβαμαζεπίνη μείνει έγκυος (ή σχεδιάζει να συλλάβει ή εάν υπάρχει ανάγκη χρήσης του φαρμάκου κατά τη διάρκεια μιας υπάρχουσας εγκυμοσύνης), είναι απαραίτητο να αξιολογηθεί προσεκτικά το πιθανό όφελος από την εισαγωγή της ουσίας και να συγκριθεί με τις πιθανές συνέπειες (αυτό ισχύει κυρίως για το 1ο τρίμηνο).

Οι γυναίκες με πιθανή γονιμότητα συνιστάται να χρησιμοποιούν μόνο καρβαμαζεπίνη όποτε είναι δυνατόν.

Είναι απαραίτητο να χορηγούνται ελάχιστες δόσεις του φαρμάκου που δίνουν αποτελέσματα και να παρακολουθούνται τα επίπεδα καρβαμαζεπίνης στο πλάσμα.

Οι γυναίκες θα πρέπει να ενημερώνονται για τον αυξημένο κίνδυνο συγγενών ανωμαλιών και να τους προσφέρεται προγεννητικός έλεγχος.

Η αποτελεσματική αντισπασμωδική θεραπεία δεν πρέπει να διακόπτεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, καθώς η επιδείνωση της παθολογίας μπορεί να αποτελέσει απειλή τόσο για την ασθενή όσο και για το έμβρυο.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, μια γυναίκα μπορεί να παρουσιάσει ανεπάρκεια βιταμίνης Β9. Τα αντισπασμωδικά μπορούν να ενισχύσουν αυτήν την ανεπάρκεια, γι' αυτό και είναι απαραίτητο να συνταγογραφηθεί επιπλέον αυτό το στοιχείο για λήψη κατά τη διάρκεια της καθορισμένης περιόδου.

Για την πρόληψη αιμορραγικών διαταραχών στα νεογνά, οι γυναίκες (κατά τις τελευταίες εβδομάδες της εγκυμοσύνης) και τα νεογέννητα μωρά πρέπει να λαμβάνουν βιταμίνη Κ1.

Υπάρχουν αναφορές για επιληπτικές κρίσεις ή αναπνευστική καταστολή σε νεογέννητα βρέφη, καθώς και διάρροια, έμετο ή κακή όρεξη, που μπορεί να προκληθούν από την καρβαμαζεπίνη.

Η καρβαμαζεπίνη απεκκρίνεται στο γάλα κατά τη διάρκεια του θηλασμού (ισοδυναμεί με 25-60% των τιμών του φαρμάκου στο πλάσμα). Είναι απαραίτητο να αξιολογηθούν προσεκτικά τα οφέλη και οι πιθανές συνέπειες της χρήσης του φαρμάκου κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Ο θηλασμός παράλληλα με τη λήψη καρβαμαζεπίνης επιτρέπεται μόνο υπό την προϋπόθεση ότι το βρέφος παρακολουθείται για πιθανή εμφάνιση παρενεργειών (για παράδειγμα, αλλεργικές επιδερμικές εκδηλώσεις ή αυξημένη υπνηλία).

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή ευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου ή των τρικυκλικών.
• διαταραχές των αιμοποιητικών διεργασιών εντός του μυελού των οστών.
• διαλείπουσα πορφυρία στην ενεργό φάση.
• Κολποκοιλιακός αποκλεισμός;
• συνδυασμό με ΜΑΟΙ ή παράγοντες λιθίου.

Χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή σε άτομα με μη αντιρροπούμενη συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, νεφρική/ηπατική δυσλειτουργία, υπονατριαιμία λόγω αραίωσης, καταστολή της αιμοποίησης στον μυελό των οστών, υπερπλασία του προστάτη, αλκοολισμό στην ενεργό φάση και αυξημένες τιμές ενδοφθάλμιας πίεσης, καθώς και σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα και σε ηλικιωμένους.

[ 7 ]

Παρενέργειες Φινλεψίνη

Συχνά, οι παρενέργειες κατά τη χορήγηση ενός φαρμάκου εμφανίζονται λόγω υπέρβασης της δόσης ή σημαντικών διακυμάνσεων στα επίπεδα των δραστικών συστατικών στον οργανισμό.

Κυρίως, παρατηρούνται διαταραχές που σχετίζονται με τη λειτουργία του νευρικού συστήματος: αταξία, πονοκέφαλοι, συστηματική αδυναμία, ζάλη, υπνηλία κ.λπ.

Μπορεί να εμφανιστούν συμπτώματα αλλεργίας, όπως ερυθροδερμία, κνίδωση, επιδερμικό εξάνθημα κ.λπ.

Μεταξύ των αιμοποιητικών διαταραχών: ηωσινοφιλία, λεμφαδενοπάθεια, θρομβοπενία ή λευκοπενία και λευκοκυττάρωση.

Υπάρχει κίνδυνος εμφάνισης προβλημάτων στο γαστρεντερικό σωλήνα: ξηροστομία, έμετος, δυσκοιλιότητα, ναυτία, διάρροια, καθώς και αύξηση της δράσης των ενδοηπατικών τρανσαμινασών και της GGT.

Μπορεί να εμφανιστούν αλλοιώσεις που επηρεάζουν τις μεταβολικές διεργασίες και την ενδοκρινική λειτουργία: κατακράτηση υγρών, έμετος, οίδημα, αύξηση βάρους, υπονατριαιμία, κ.λπ.

Υπάρχει πιθανότητα διαταραχών στη λειτουργία του ουρογεννητικού συστήματος, του καρδιαγγειακού συστήματος, του μυοσκελετικού συστήματος και επίσης των αισθητηρίων οργάνων.

Υπερβολική δόση

Η δηλητηρίαση με Φινλεψίνη οδηγεί στην ανάπτυξη διαφόρων συμπτωμάτων που σχετίζονται με διαταραχές του καρδιαγγειακού συστήματος, του νευρικού συστήματος, καθώς και των αισθητηρίων οργάνων, του αναπνευστικού συστήματος και συστηματικές ανωμαλίες. Αυτό περιλαμβάνει αποπροσανατολισμό, παραισθήσεις, καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος, θόλωση της όρασης, διέγερση, κώμα και υπνηλία. Επιπλέον, λιποθυμία, ταχυκαρδία, πνευμονικό οίδημα, μη φυσιολογική αρτηριακή πίεση, ναυτία, αναπνευστικά προβλήματα, κατακράτηση ούρων, έμετο κ.λπ.

Διαπιστώνεται ότι το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο, επομένως εκτελούνται υποστηρικτικές δράσεις ανάλογα με τις εκδηλώσεις που έχουν αναπτυχθεί. Σε περίπτωση σύνθετων διαταραχών, ο ασθενής αποστέλλεται στο νοσοκομείο.

[ 8 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ο συνδυασμός του φαρμάκου και ουσιών που επιβραδύνουν τη δράση του CYP3A4 οδηγεί σε αύξηση του επιπέδου της καρβαμαζεπίνης στο πλάσμα και στην εμφάνιση αρνητικών συμπτωμάτων. Η χρήση μαζί με επαγωγείς της δράσης του CYP3A4 συνήθως αυξάνει τον ρυθμό των μεταβολικών διεργασιών της καρβαμαζεπίνης, μειώνοντας τις τιμές και τη φαρμακευτική της δράση.

Η χορήγηση μαζί με διλτιαζέμη, βιλοξαζίνη, φλουβοξαμίνη, καθώς και βεραπαμίλη, ακεταζολαμίδη, φελοδιπίνη, σιμετιδίνη και δεξτροπροποξυφαίνη, καθώς και δεσιπραμίνη, δαναζόλη, νικοτιναμίδη, μακρολίδια (τρολεανδρομυκίνη, ερυθρομυκίνη με κλαριθρομυκίνη και γιοσαμυκίνη) και μεμονωμένες αζόλες (κετοκοναζόλη μαζί με ιτρακοναζόλη και φλουκοναζόλη) μπορεί να αυξήσει σημαντικά τα επίπεδα καρβαμαζεπίνης.

Παρόμοιο αποτέλεσμα παρατηρείται με την ισονιαζίδη, τον χυμό γκρέιπφρουτ, τη λοραταδίνη με τερφεναδίνη, φάρμακα που αναστέλλουν τη δράση της ιικής πρωτεάσης και την προποξυφαίνη. Σε τέτοιες περιπτώσεις, είναι απαραίτητο να αλλάξετε το μέγεθος της μερίδας και να παρακολουθείτε τις τιμές του φαρμάκου στο πλάσμα.

Όταν συνδυάζεται με φελμπαμάτη, παρατηρείται αμοιβαία αύξηση ή μείωση των θεραπευτικών παραμέτρων.

Η θεοφυλλίνη, η βαλπρομίδη και η φαινοβαρβιτάλη με κλοναζεπάμη, καθώς και η πριμιδόνη, η σισπλατίνη, η οξκαρβαζεπίνη με βαλπροϊκό οξύ, η μεθσουξιμίδη, η δοξορουβικίνη με φαινυτοΐνη, καθώς και η ριφαμπικίνη με φαινσουξιμίδη και ορισμένα φυτικά φάρμακα που περιέχουν βαλσαμόχορτο μπορούν να οδηγήσουν σε μείωση των επιπέδων καρβαμαζεπίνης.

Το φάρμακο μειώνει τα επίπεδα αλπραζολάμης, αλοπεριδόλης, κυκλοσπορίνης με κλοβαζάμη, τετρακυκλίνης, πριμιδόνης με κλοναζεπάμη, βαλπροϊκού οξέος με εθοσουξιμίδη και από του στόματος χορηγούμενων φαρμάκων που περιέχουν προγεστερόνη με οιστρογόνα στο πλάσμα.

Έχει διαπιστωθεί ότι οι τετρακυκλίνες μειώνουν τη θεραπευτική δράση της καρβαμαζεπίνης.

Η χορήγηση σε συνδυασμό με παρακεταμόλη αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης τοξικών επιδράσεων στο ήπαρ, ενώ ταυτόχρονα αποδυναμώνει τη δράση του φαρμάκου.

Ο συνδυασμός με πιμοζίδη, αλοπεριδόλη, μαπροτιλίνη, φαινοθειαζίνες και τρικυκλικά, καθώς και με κλοζαπίνη, θειοξανθίνες και μολινδόνη ενισχύει την κατασταλτική δράση στο νευρικό σύστημα, μειώνοντας την αντισπασμωδική δράση της Φινλεψίνης.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η φινλεψίνη πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε μικρά παιδιά, μακριά από υγρασία και ηλιακό φως.

[ 12 ], [ 13 ]

Διάρκεια ζωής

Η χρήση της φινλεψίνης επιτρέπεται εντός 36 μηνών από την ημερομηνία κυκλοφορίας της θεραπευτικής ουσίας προς πώληση.

[ 14 ]

Αίτηση για παιδιά

Τα παιδιά μπορεί να χρειάζονται υψηλότερες δόσεις του φαρμάκου (επειδή η καρβαμαζεπίνη αποβάλλεται ταχύτερα σε αυτά). Η φινλεψίνη μπορεί να συνταγογραφηθεί στην παιδιατρική από την ηλικία των 5 ετών.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι η Καρβαμαζεπίνη, η Ζαγκρετόλη, η Ακτινερβάλ, η Σταζεπίνη με καθυστερημένη καρβαλεψίνη, και επιπλέον, η Απο-Καρβαμαζεπίνη, η Στοριλάτη, η Μαζεπίνη με Ζεπτόλη, η Τεγκρετόλη, κ.λπ.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Κριτικές

Η φινλεψίνη λαμβάνει αρκετά αντιφατικές κριτικές από άτομα που την λαμβάνουν ή την έχουν λάβει. Υπάρχουν σχόλια από άτομα με επιληψία που λένε ότι το φάρμακο έχει αρνητική επίδραση στις νοητικές ικανότητες, προκαλεί διαταραχές επικοινωνίας στην κοινωνία και απάθεια, αλλά ταυτόχρονα επιβεβαιώνουν ότι η θεραπευτική του αποτελεσματικότητα είναι πολύ υψηλή - το φάρμακο βοηθά στην εξάλειψη των επιληπτικών κρίσεων.

Υπάρχουν επίσης κριτικές για τη χρήση του φαρμάκου για κρίσεις πανικού λόγω παραμονής σε κλειστούς ή ανοιχτούς χώρους. Η θεραπεία συχνά βοηθά στην εξάλειψη του πανικού, αλλά υπάρχουν και σχόλια σχετικά με την αδυναμία απαλλαγής από την αστάθεια στο βάδισμα.

Γενικά, η Φινλεψίνη εξακολουθεί να θεωρείται ένα από τα πιο δημοφιλή αντισπασμωδικά, το οποίο είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία των διαταραχών που αναφέρονται στις ενδείξεις. Οι γιατροί λένε ότι αυτό το φάρμακο είναι το πιο αποτελεσματικό - απλώς πρέπει να ακολουθείτε αυστηρά όλες τις οδηγίες του γιατρού σχετικά με τη δόση του φαρμάκου και άλλες παθήσεις.

[ 23 ]