Fazlodex

Το Faslodex είναι ένας αποτελεσματικός αντικαρκινικός παράγοντας που έχει αντιοιστρογονική ιδιότητα, δηλαδή έχει δράση αντίθετη από τον υποδοχέα οιστρογόνων.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται ενεργά για τη θεραπεία ογκολογικών παθήσεων, ιδιαίτερα κακοήθων νεοπλασμάτων του μαστικού αδένα.

[ 1 ], [ 2 ]

Ενδείξεις Fazlodex

Το Faslodex συνταγογραφείται για μεταστατικές και ταχέως εξελισσόμενες μορφές καρκίνου του μαστού, για ογκολογικές παθήσεις που έχουν θετική αντίληψη για τα οιστρογόνα (οιστρογονοεξαρτώμενος καρκίνος του μαστού σε ασθενείς).

Τις περισσότερες φορές χρησιμοποιείται στην κλιμακτηριακή περίοδο, όταν η παθολογία αναπτύσσεται ταυτόχρονα με ή μετά το τέλος της θεραπείας με αντιοιστρογόνα φάρμακα.

Το Faslodex δεν ενδείκνυται για χρήση σε νέους ανθρώπους: συνήθως χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ενηλίκων και ηλικιωμένων γυναικών.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο Faslodex προορίζεται για ενδομυϊκή ένεση.

Παράγεται και κυκλοφορεί σε ειδική σύριγγα μιας χρήσης από γυάλινο υλικό με βολικό σύστημα χρήσης. Η σύριγγα περιέχει 5 ml του φαρμάκου, συσκευασμένο σε διαφανή συσκευασία κυψελών σε ποσότητα 1 τεμαχίου, στο κιτ παρέχεται μια αποστειρωμένη βελόνα σε προστατευμένη συσκευασία. Το φάρμακο διανέμεται σε κουτί από χαρτόνι.

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι η φουλβεστράντη, σε ποσότητα 0,25 g. Πρόσθετες ουσίες είναι αιθανόλη 96% - 0,5 g, βενζυλική αλκοόλη - 0,5 g, βενζοϊκό βενζύλιο - 0,75 g / ml, καστορέλαιο, φέρεται στα 5 ml.

Το παρασκεύασμα είναι ένα διαφανές, πιθανώς ελαφρώς κιτρινωπό, ελαφρώς ιξώδες (λόγω του καστορέλαιου) υγρό.

[ 6 ], [ 7 ]

Φαρμακοδυναμική

Η φαρμακοδυναμική του Faslodex καθορίζεται από τη δράση του δραστικού συστατικού του φαρμάκου - μιας ουσίας που έχει ανταγωνιστικές ιδιότητες με τον υποδοχέα οιστρογόνων. Όσον αφορά την ισχύ της αλληλεπίδρασης με τους υποδοχείς, έχει παρόμοια δράση με την οιστραδιόλη. Η δραστική ουσία αναστέλλει την τροφική δράση των οιστρογόνων, χωρίς να αποκαλύπτει ανεξάρτητη, οιστρογονική, δράση.

Η αρχή της δράσης του φαρμάκου βασίζεται στην καταστολή της ενεργού δραστηριότητας και στην υποχώρηση των υποδοχέων οιστρογόνων.

Επιπλέον, το δραστικό συστατικό του Faslodex μειώνει με σιγουριά την έκφραση των υποδοχέων προγεστερόνης. Κατά τη χορήγηση του φαρμάκου, δεν υπάρχει διέγερση του ενδομητρίου κατά την μετεμμηνοπαυσιακή περίοδο.

Η επίδραση του φαρμάκου στον ενδομητρικό ιστό κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας δεν έχει αξιολογηθεί, καθώς και πιθανές αλλαγές στη δομή των ιστών.

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με τις επιδράσεις της μακροχρόνιας θεραπείας με το φάρμακο στον οστικό ιστό.

[ 8 ], [ 9 ]

Φαρμακοκινητική

Όταν χορηγείται ενδομυϊκά, το φάρμακο απορροφάται σταδιακά. Η μέγιστη ποσότητα του δραστικού συστατικού ανιχνεύεται μόνο μετά από μία εβδομάδα. Η χρήση του Faslodex σε δόση 0,5 g παρέχει βέλτιστη ισορροπία κατά τις πρώτες 4 εβδομάδες χρήσης. Η ισορροπία προβλέπει διακυμάνσεις στο επίπεδο της δραστικής ουσίας στο πλάσμα σε ένα αρκετά στενό εύρος: οι μέγιστες και ελάχιστες τιμές μπορεί να διαφέρουν κατά περίπου 3 φορές.

Όταν χορηγείται ενδομυϊκά, η αναλογία μπορεί να είναι ανάλογη με τη χορηγούμενη δόση του φαρμάκου (στην περιοχή των 0,05-0,5 g).

Η δραστική ουσία κατανέμεται στο σώμα αρκετά γρήγορα, κυρίως εκτός των αγγείων. Συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος κατά 99%. Τα κύρια συστατικά της σύνδεσης αποτελούνται από κλάσματα λιποπρωτεϊνών χαμηλής, μέσης και υψηλής πυκνότητας.

Οι μεταβολικές ιδιότητες της δραστικής ουσίας του φαρμάκου συνίστανται σε έναν συνδυασμό μεγάλου αριθμού πιθανών τρόπων βιολογικού μετασχηματισμού, πανομοιότυπων με τα μεταβολικά σχήματα των ενδογενών στεροειδών ορμονών. Οι προσδιορισμένοι μεταβολίτες μπορεί να είναι κάπως πιο παθητικοί από τη δραστική ουσία.

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου απεκκρίνεται κυρίως με τα κόπρανα, περίπου το 1% μπορεί να απεκκριθεί μέσω των νεφρών. Η κάθαρση της ουσίας υποδηλώνει υψηλό βαθμό απέκκρισης στο ήπαρ. Ο χρόνος ημιζωής προσδιορίζεται σε 50 ημέρες.

Η φαρμακοκινητική του Faslodex δεν αλλάζει ανάλογα με την ηλικιακή κατηγορία, το βάρος ή τη φυλή του ασθενούς.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το Faslodex προορίζεται για ενδομυϊκή χρήση. Τρόπος χορήγησης: αργή (διάρκειας 2 λεπτών) ένεση. Εάν απαιτούνται 2 δόσεις, το φάρμακο χορηγείται πρώτα στη μία και στη συνέχεια στον άλλο γλουτιαίο μυ.

Στους ενήλικες και τους ηλικιωμένους ασθενείς χορηγείται το φάρμακο σε ποσότητα 0,25-0,5 g μία φορά κάθε 30 ημέρες. Είναι δυνατό να χορηγηθεί αρχικά Faslodex σε δόση 0,5 g δύο φορές κατά τη διάρκεια του μήνα, με διάστημα 14-15 ημερών.

Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται σε παιδιά και εφήβους.

Σε περίπτωση ασθενειών του ήπατος και του ουροποιητικού συστήματος, δεν υπάρχει ανάγκη αλλαγής της δοσολογίας του φαρμάκου.

Προειδοποίηση: Η βελόνα που παρέχεται με το αντιοιστρογόνο δεν απαιτεί πρόσθετη αποστείρωση. Μην αγγίζετε τη βελόνα καθ' όλη τη διάρκεια της χορήγησης του φαρμάκου.

Σχέδιο εφαρμογής:

• Βγάζουμε τη διαφανή σύριγγα από το κελί συσκευασίας και την επιθεωρούμε για ρωγμές και τσιπς.
• Εκτυπώνουμε την εξωτερική προστασία της βελόνας.
• Σπάστε το διαχωριστικό του λευκού πλαστικού καπακιού της κάνουλας της σύριγγας και αφαιρέστε το καπάκι μαζί με το ελαστικό πώμα.
• Χρησιμοποιώντας τη μέθοδο περιστροφής, συνδέστε τη βελόνα στην κάνουλα της σύριγγας.
• αφαιρέστε το προστατευτικό της βελόνας, κάντε το προσεκτικά, προσπαθώντας να μην πιάσετε την άκρη της βελόνας.
• πιέζοντας ελαφρά, απελευθερώστε την περίσσεια φυσαλίδων από την κοιλότητα της σύριγγας.
• Κάνουμε μια ένεση στο εξωτερικό άνω τεταρτημόριο του γλουτού, χορηγούμε το φάρμακο αργά (έως 2 λεπτά).
• Αφαιρέστε τη βελόνα και πατήστε τον ειδικό μοχλό, μετακινώντας τον στην ακραία μπροστινή θέση για να κλείσετε το άκρο της βελόνας. Εάν αυτός ο χειρισμός αποτύχει, απλώς τοποθετήστε τη βελόνα στο δοχείο βελόνας για να αποτρέψετε πιθανή επαφή των υπολειμμάτων του φαρμάκου με το δέρμα.

Η διαδικασία πρέπει να διεξάγεται με τη μέγιστη προσοχή, η ένεση πρέπει να γίνεται με γάντια. Δεν πρέπει να επιτρέπεται σε άγνωστους να εκτελούν τη διαδικασία: η χορήγηση του φαρμάκου πρέπει να επιβλέπεται από αρμόδιο ειδικό ιατρό.

[ 13 ], [ 14 ]

Χρήση Fazlodex κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο απαγορεύεται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Οι αντενδείξεις για τη χρήση του Faslodex είναι:

• αλλεργικές αντιδράσεις στη δραστική ουσία ή σε οποιαδήποτε πρόσθετη ουσία του φαρμάκου.
• σοβαρή μορφή λειτουργικής ηπατικής διαταραχής.
• περίοδος εγκυμοσύνης και θηλασμού
• παιδιά κάτω των 18 ετών.

Πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση του φαρμάκου σε ασθενείς με διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος.

Παρενέργειες Fazlodex

Το φάρμακο Faslodex μπορεί να προκαλέσει ορισμένες παρενέργειες, τις οποίες παραθέτουμε κατά φθίνουσα σειρά συχνότητας:

• κρίσεις ναυτίας.
• διάρροια, απώλεια βάρους, απώλεια όρεξης, έμετος
• περιοδικές κρίσεις «θερμότητας», περιπτώσεις θρομβοεμβολής.
• δερματικά εξανθήματα;
• σημάδια φλεγμονώδους αντίδρασης στο σημείο της ένεσης.
• κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα;
• άφθες, κολπική έκκριση;
• αυξημένη δραστικότητα ALT, AST, αλκαλικής φωσφατάσης.
• υψηλά επίπεδα χολερυθρίνης.
• πονοκεφάλους, πρήξιμο.

Μετά τη διακοπή του φαρμάκου, οι παρενέργειες συνήθως εξαφανίζονται.

Υπερβολική δόση

Δεν έχουν αναφερθεί περιπτώσεις υπερδοσολογίας με Faslodex.

Σε πειράματα σε ζώα στα οποία χορηγήθηκαν μεγάλες δόσεις Faslodex, παρατηρήθηκαν μόνο άμεσα και έμμεσα σημάδια καταστολής της λειτουργικής ικανότητας των οιστρογόνων.

Η θεραπεία για υπερδοσολογία πραγματοποιείται ανάλογα με τα συμπτώματα που εντοπίστηκαν.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Με βάση τα αποτελέσματα της πειραματικής αλληλεπίδρασης του Faslodex και της μιδαζολάμης, δεν υπάρχει καταστολή της δράσης του κυτοχρώματος P450 3A4. Οι πληροφορίες που ελήφθησαν μας επιτρέπουν να συμπεράνουμε ότι η δραστική ουσία του φαρμάκου δεν επηρεάζει τα κυτόχρωμα P450 1A2, 2D6, 2C9 και 2C19. Δεν παρατηρήθηκε επίδραση σε άλλα κυτοχρώματα.

Κατά τη διάρκεια της πειραματικής εμπειρίας της συνδυασμένης δράσης του Faslodex με φάρμακα όπως η Ριφαμπικίνη και η Κετοκοναζόλη, δεν παρατηρήθηκαν εμφανείς αλλαγές στην κάθαρση της δραστικής ουσίας του Faslodex. Από αυτό μπορεί να συναχθεί το συμπέρασμα ότι η χρήση του Faslodex ταυτόχρονα με φάρμακα που επάγουν ή αναστέλλουν το κυτόχρωμα P450 3A4 δεν απαιτεί αναθεώρηση της δοσολογίας του φαρμάκου.

[ 18 ], [ 19 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Faslodex μπορεί να φυλάσσεται μόνο σε μέρη που δεν είναι απολύτως προσβάσιμα σε παιδιά. Οι βέλτιστοι δείκτες θερμοκρασίας για τη διατήρηση του φαρμάκου είναι από +2 έως +8°C. Το φάρμακο δεν πρέπει να καταψύχεται ή να θερμαίνεται.

[ 20 ], [ 21 ]

Διάρκεια ζωής

Η διάρκεια ζωής του φαρμάκου υπό κατάλληλες συνθήκες αποθήκευσης είναι έως και 4 χρόνια. Μην χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο εάν η διάρκεια ζωής του έχει λήξει ή εάν η συσκευασία κυψέλης ή η ίδια η γυάλινη σύριγγα είναι κατεστραμμένη.

[ 22 ]