Φάρμακα για τη θεραπεία του γλαυκώματος

Η ιατρική θεραπεία του γλαυκώματος ξεκίνησε στα τέλη του 18ου αιώνα, χρησιμοποιώντας φυσοστιγμίνη και πιλοκαρπίνη. Στις ΗΠΑ, η θεραπεία του γλαυκώματος συνήθως αρχίζει με το διορισμό τοπικών φαρμάκων.

[1], [2]

Περιγραφή και φυσιολογία

Η θεραπεία του γλαυκώματος αρχίζει με τη χρήση ενός τυπικού θεραπευτικού σχήματος, εκτός από τις πολύ σοβαρές καταστάσεις, όταν, για παράδειγμα, η ενδοφθάλμια πίεση είναι πάνω από 40 mm Hg. ή υπάρχει κίνδυνος απώλειας κεντρικής όρασης. Συνήθως, ένα φάρμακο συνταγογραφείται σε σταγόνες μόνο στο ένα μάτι με μια δεύτερη εξέταση για την αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας σε 3-6 εβδομάδες. Η αποτελεσματικότητα προσδιορίζεται με σύγκριση της διαφοράς στην ενδοφθάλμια πίεση στα δύο μάτια πριν από τη θεραπεία και μετά την αρχική θεραπεία. Για παράδειγμα, εάν πριν από τη θεραπεία, η ενδοφθάλμια πίεση ήταν 30 mm Hg. OD (δεξί οφθαλμό οφθαλμού) και 33 mmHg. OS (οφθαλμός sinister - αριστερό μάτι), και μετά από πρωτογενή θεραπεία του δεξιού οφθαλμού, η ενδοφθάλμια πίεση έγινε 20 mm Hg. OD και 23 mm Hg. OS, θεωρείται ότι το φάρμακο είναι αναποτελεσματικό. Εάν μετά την αγωγή, η ενδοφθάλμια πίεση είναι 25 mm Hg. OD και 34 mm Hg. OS, τότε το φάρμακο είναι αποτελεσματικό.

Υπάρχουν διάφορες διαφορετικές κατηγορίες φαρμάκων. Όλα αυτά τα φάρμακα μειώνουν το επίπεδο της ενδοφθάλμιας πίεσης με διάφορους μηχανισμούς. Το μέγεθος της ενδοφθάλμιας πίεσης προσδιορίζεται από την ισορροπία μεταξύ έκκρισης και εκροής υδατικού χυμού. Τα φάρμακα είτε αναστέλλουν την έκκριση είτε αυξάνουν την εκροή. Τα ακόλουθα κεφάλαια περιγράφουν τους μηχανισμούς δράσης, τις συχνές παρενέργειες και τις αντενδείξεις για διάφορες κατηγορίες φαρμάκων.

Όλοι οι γιατροί συστήνονται, όταν συνταγογραφούν ένα φάρμακο, να διαβάσετε προσεκτικά τις οδηγίες που περιέχονται στη συσκευασία. Οι αριθμοί απεικονίζουν τις συγκεντρώσεις των διαλυμάτων και των δόσεων των φαρμάκων που λαμβάνονται από το στόμα που χρησιμοποιούνται στις ΗΠΑ.

Κατηγορίες και παραδείγματα φαρμακολογικών φαρμάκων

Φαρμακευτικό προϊόν	Χρησιμοποιηθείσα δοσολογία
α-αγωνιστές
Η απραλονιδίνη (iopidine)	0,5%, 1%
Brimonidin (Άλφα)	0,2%
Βήτα-αποκλειστές
Betaksolol (betoptik)	0,5%
Carotenol (Ocupress)	1%
Λεβοβουνολόλη (beta)	0,25%, 0,5%
Μετιπρανολόλη (Optipransolol)	0,3%
Πολυυδρική τεμολόλη (Betimol)	0,25%, 0,5%
Τιμολόλη (timoptik)	0,25%, 0,5%
Αναστολείς καρβονικής ανυδράσης - από του στόματος
Ακεταζολαμίδη (διαμότο)	125-500 mg
Η μεταζολαιμίδη (δενταζάνη, γλαουκτάμπ)	25-50 mg
Αναστολείς καρβονικής ανυδράσης - τοπικοί
Brgzolamide (ορμόνη)	1%
Dorzolamid (trusopg)	2%
Υπερηχομοριακά παρασκευάσματα
Γλυκερίνη (Osmoglin)	50% διάλυμα
Izosorbid (κοιλιακή χώρα)	Διάλυμα 4%
Μαννιτόλη (οσμιθρόλη)	Διάλυμα 5% -20%
Μυωτικά
Fizostigmin (Ezer)	0,25%
Η υδροχλωρική πιλοκαρπίνη (πιλοκαρπίνη, πιλοκάρ)	0,25%, 0,5%, 1%, 2%, 4%, 6%
Νιτρική πιλοκαρπίνη (φυλακτρόνη)	1%, 2%, 4%
Προσταγλανδίνες
Η βιματοπρόστη (λυμφάνη)	0,03%
Η λατανοπρόστη (χελατάνη)	0.005%
Travoprost (travate)	0.004%
Unoprostone isopropyl (συνταγή)	0,15%
Συμπαθομιμητικά
Η διπιφφρίνη (προπύνιο)	0,1%
Επινεφρίνη (epiphine)	0,5%, 2%

[3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Αλφα-αδρενοαγωνιστές

Μηχανισμός δράσης: η ενεργοποίηση ενός ₂ -αδρενοϋποδοχέα του ακτινωτού σώματος εμποδίζει την έκκριση του υδατικού χυμού.

Παρενέργειες: τοπικός ερεθισμός, αλλεργία, μυδρίαση, ξηροστομία, ξηροφθαλμία, αρτηριακή υπόταση, λήθαργος.

Αντενδείξεις: λήψη αναστολέων μονοαμινοξειδάσης, η βριμονιδίνη δεν πρέπει να χορηγείται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών εξαιτίας της απειλής της άπνοιας.

Σημείωση: η απρακλονιδίνη προορίζεται για βραχυπρόθεσμη χρήση και πρόληψη των πηκτωμάτων της ενδοφθάλμιας πίεσης μετά από θεραπεία με λέιζερ.

[10], [11], [12],

Β-αποκλειστές

Ο μηχανισμός δράσης: ο αποκλεισμός των β-αδρενοϋποδοχέων του ακτινωτού σώματος μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση μειώνοντας την παραγωγή του υδατικού χυμού.

Ανεπιθύμητες ενέργειες.

• Τοπική: θολή όραση, αναισθησία κερατοειδούς και επιφανειακή σημειακή κερατίτιδα.
• Συστημική: βραδυκαρδία ή καρδιακό αποκλεισμό, βρογχόσπασμος, κόπωση, μεταβολές στη διάθεση, ανικανότητα, μειωμένη ευαισθησία με τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας σε ινσουλινοεξαρτώμενο διαβήτη, έξαρσης της μυασθένειας gravis.

Αντενδείξεις: άσθμα, σοβαρές χρόνιες αποφρακτικές πνευμονικές παθήσεις, βραδυκαρδία, καρδιακό αποκλεισμό, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, βαρεία μυασθένεια.

Σχόλια: Υπάρχουν μη επιλεκτικά και σχετικά καρδιοεκλεκτικά φάρμακα αυτής της ομάδας. Σχετικά καρδιοεκλεκτικά φάρμακα μπορούν να δώσουν λιγότερες παρενέργειες από τους πνεύμονες.

Σχετική επιλεκτικότητα υποδοχέα διαφόρων φαρμάκων από την ομάδα των β-αναστολέων

• Προετοιμασία / Σχετική εξειδίκευση της δράσης στους υποδοχείς
• Βηταξολόλη / Σχετικά καρδιοεκλεκτική
• Η καροτενόλη / μη επιλεκτική, έχει ενδογενή συμπαθομιμητική δράση
• Λεβοβουνολόλη / Μη επιλεκτικός, μακρός χρόνος ημιζωής
• Μετιπρανολόλη / Μη επιλεκτική
• Πολυυδρική τιμολόλη / Μη επιλεκτική
• Μηλεϊνική τιμολόλη / μη επιλεκτική

[13], [14], [15], [16], [17]

Αναστολείς της ανθρακικής ανυδράσης

Μηχανισμός δράσης: η αναστολή του ενζύμου καρβονική ανυδράση μειώνει την παραγωγή υγρασίας στο ακτινωτό σώμα. Στην παρεντερική χορήγηση, οι αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης προκαλούν επίσης αφυδάτωση του υαλοειδούς.

Παρενέργειες

• Τοπική (με τοπική εφαρμογή): πικρία στο στόμα.
• Sitemnie: Με τοπική εφαρμογή - αύξηση του όγκου των εκκρινόμενων ούρων, λήθαργος, γαστρεντερικές διαταραχές, σύνδρομο Stevens-Johnson, θεωρητικός κίνδυνος ανάπτυξης απλαστικής αναιμίας.
• Με συστηματική θεραπεία
  • υποκαλιαιμία, και οξέωση, πέτρες στα νεφρά, παραισθησία, ναυτία, κράμπες, διάρροια, αίσθημα κακουχίας, υπνηλία, κατάθλιψη, ανικανότητα, άσχημη γεύση στο στόμα, απλαστική αναιμία, σύνδρομο Stevens-Johnson.

Αντενδείξεις: αλλεργία σε φάρμακα με σουλφο, υπονατριαιμίας ή υποκαλιαιμία, πέτρες στα νεφρά στην ιστορία της πρόσφατα παραλαβή θειαζιδικά διουρητικά, ή παρασκευάσματα δακτυλίτιδα.

Υπερηχομοριακά παρασκευάσματα

Ο μηχανισμός δράσης: αφυδατώνει το υαλοειδές σώμα και μειώνει τον όγκο του ενδοφθάλμιου υγρού με οσμωτική μεταφορά υγρού στον ενδοαγγειακό χώρο. Τα παρασκευάσματα χορηγούνται από το στόμα ή ενδοφλεβίως.

Παρενέργειες

• Μαννιτόλη. Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, κατακράτηση ούρων στους άνδρες, πόνος στην πλάτη, έμφραγμα του μυοκαρδίου, πονοκεφάλους, ψυχικές διαταραχές.
• Γλυκερόλη. Εμετός, η ανάπτυξη συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας είναι λιγότερο πιθανή από ότι με τη χορήγηση μαννιτόλης, τις υπόλοιπες παρενέργειες, όπως στη μαννιτόλη.
• Μονονιτρικό ισοσορβίδιο. Όπως με τη γλυκερίνη, εκτός από το ότι ίσως η πρόσληψη μονονατρι-τικού ισοσορβιδίου είναι ασφαλέστερη στον διαβήτη.

Αντενδείξεις: συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, διαβητική κετοξέωση (γλυκερόλη), υποσκληρίδια ή υπαραχνοειδούς αιμορραγίας, που συνέβη προηγουμένως βαριά αφυδάτωση.

Μυωτικά

Μηχανισμός δράσης: οι χολινεργικές ουσίες άμεσης δράσης διεγείρουν τους μουσκαρινικούς υποδοχείς και οι χολινεργικές ουσίες της ακετυλοχολινεστεράσης μπλοκ έμμεσης δράσης. Οι μυοτικές προκαλούν μείωση του σφιγκτήρα του μαθητή, η οποία πιστεύεται ότι συμβάλλει στην ανακάλυψη του δοκιδωτού δικτύου και αυξάνει την εκροή μέσω αυτού.

Παρενέργειες

Χολινεργικά της άμεσης δράσης

• Τοπική: πόνος στο φρύδι, εξασθενημένη φράγμα «αίματος-υδατοειδούς υγρού», σε ένα κλειστό γωνία (αυξάνει αποκλεισμό της κόρης και προκαλεί μετατόπιση διαφράγματος ιριδο-φακό προσθίως), μείωση της όρασης λυκόφωτος, διάφορους βαθμούς μυωπίας, δάκρυα και αποκόλληση του αμφιβληστροειδούς και ενδεχομένως εμπρός υποκαψιακοί καταρράκτες.
• Σύστημα: σπάνια.

Hallinergy έμμεσης δράσης

• Τοπική: otstloyka αμφιβληστροειδή, καταρράκτη, μυωπία, ισχυρή κράμπες, γωνίας, αυξημένη μετεγχειρητική αιμορραγία, εντοπίσει στένωση, αυξημένο σχηματισμό οπίσθιου συνέχειες σε χρόνια ραγοειδίτιδα.
• Συστηματική: διάρροια, εντερικοί σπασμοί, ενούρηση, αυξημένη δράση της ηλεκτρυλοχολίνης.

Αντενδείξεις

• Άμεση χολινεργική: παθολογία της περιφέρειας του αμφιβληστροειδούς, θολερότητα του κεντρικού περιβάλλοντος, νεαρή ηλικία (αυξημένη μυωπική επίδραση), ραγοειδίτιδα.
• Έμμεσες χολινεργικές ουσίες: χορήγηση ηλεκτρυλοχολίνης, προδιάθεση για διάρρηξη του νεφρού, πρόσθιο υποκαψικό καταρράκτη, χειρουργική επέμβαση οφθαλμών, ραγοειδίτιδα.

Προσταγλανδίνες

Μηχανισμός δράσης: Τα ανάλογα των προσταγλανδινών F _2a ενισχύουν την εκροή των νεοπλασμάτων, αυξάνοντας την ανταλλαγή της εξωκυτταρικής μήτρας στην επιφάνεια του ακτινωτού σώματος.

Παρενέργειες

• Τοπική: αυξημένη μελανινική χρωστική της ίριδας, θολή όραση, ερυθρότητα των βλεφάρων, υπάρχουν αναφορές κυστικού οιδήματος της ωχράς κηλίδας και πρόσθιας ραγοειδίτιδας.
• Συστηματικά: συμπτώματα συστηματικής λοίμωξης του ανώτερου αναπνευστικού, πόνος στην πλάτη και στο στήθος, μυαλγία.

Αντενδείξεις: εγκυμοσύνη, πιστεύουν ότι δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε φλεγμονώδεις καταστάσεις.

Συμπαθομιμητικά

Μηχανισμός δράσης: στο ακτινωτό σώμα, η αντίδραση διαφόρων βήτα-αδρεναλιού αυξάνει την παραγωγή υγρασίας και η α-διέγερση μειώνει την παραγωγή του). στο δοκιδωτό δίκτυο, η beta-adreostimulation προκαλεί αύξηση της εκροής κατά μήκος των παραδοσιακών και εναλλακτικών οδών. Γενικά, μειώστε την ενδοφθάλμια πίεση.

Παρενέργειες

• Τοπική: η αφακία δυνατόν κυστοειδές οίδημα της ωχράς κηλίδας (πιο πιθανό να επινεφρίνη από διπιβερφίνη), μυδρίαση, την απόσυρση των υπεραιμία, θολή όραση, adrenohromnye απόθεση, αλλεργική βλεφαροεπιπεφυκίτιδα.
• Συστηματική: ταχυκαρδία / εξισσοστόλη, αρτηριακή υπέρταση, κεφαλαλγία.

Αντενδείξεις: στενή και κλειστή γωνία του πρόσθιου θαλάμου, αφκάκια, ψευδοφαγία, μαλακοί φακοί, υπέρταση και καρδιακές παθήσεις.

Σχόλια: Η διπιεφρίνη πρέπει να λαμβάνεται 2-3 μήνες πριν επιτευχθεί το πλήρες αποτέλεσμα. Η επινεφρίνη έχει μεικτή άλφα και βήτα-μιμητική δραστηριότητα.

Συνδυασμένο φάρμακο

Επί του παρόντος διατίθενται μόνο ένα συνδυασμένο παρασκεύασμα - kosopt (τιμολόλη με δορζολαμίδη), το οποίο περιέχει ένα τιμολόλη βήτα-αποκλειστή (0,5%) και των τοπικών καρβονικής ανυδράσης αναστολέας ντορζολαμίδιο.

Για αυτό το παρασκεύασμα, ο μηχανισμός δράσης, οι παρενέργειες και οι αντενδείξεις τόσο των β-αναστολέων όσο και των τοπικών αναστολέων της ανθρακικής ανυδράσης είναι χαρακτηριστικοί.

[18], [19], [20]

Στόχος

Ο βραχυπρόθεσμος στόχος της χρήσης ναρκωτικών είναι η μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης. Μακροπρόθεσμοι στόχοι - πρόληψη της συμπτωματικής τύφλωσης και ελαχιστοποίηση των παρενεργειών κατά τη χρήση φαρμάκων.