Fenorelaxane

Η φαινορελαξάνη είναι ένα αντισπασμωδικό, ηρεμιστικό και υπνωτικό φάρμακο από την ομάδα των βενζοδιαζεπινών.

Ενδείξεις Fenorelaxane

Η φαινορελαξάνη είναι εξαιρετική για την αντιμετώπιση παθολογικών διεργασιών όπως:

• Σύνδρομο στέρησης (λόγω κατάχρησης αλκοολούχων ποτών και ναρκωτικών).
• Επιληπτική κατάσταση;
• Επιληπτικές κρίσεις (ανεξάρτητα από την αιτία).
• Επιληψία (κροταφική και μυοκλονική).
• Μια διαταραχή ύπνου που εκδηλώνεται ως αϋπνία.
• Εμμονη ιδέα;
• Αντιδραστικές ψυχώσεις;
• Νευρωτικές και νευρωτικές καταστάσεις.
• Ψυχοπαθητικές και ψυχο-παρόμοιες καταστάσεις.
• Παθήσεις που συνοδεύονται από αυξημένο άγχος, ευερεθιστότητα, νευρική ένταση, συναισθηματική αστάθεια.
• Seneto - υποχονδριακές παθολογίες (συμπεριλαμβανομένων εκείνων που είναι ανθεκτικές σε άλλα αγχολυτικά).
• Υπερκινητικότητα και σπασμοί, μυϊκή ακαμψία, αυτόνομη αστάθεια (στη νευρολογία).
• Σχιζοφρένεια (συμπεριλαμβανομένης της εμπύρετης μορφής) με αυξημένη ευαισθησία στα αντιψυχωσικά φάρμακα.
• Για προνάρκωση (στην αναισθησιολογία, ως συστατικό της επαγωγικής αναισθησίας).
• Για τη μείωση του αισθήματος φόβου και της συναισθηματικής έντασης (σε καταστάσεις έκτακτης ανάγκης).

Τύπος απελευθέρωσης

Στην φαρμακευτική αγορά, το φάρμακο παρουσιάζεται με τη μορφή διαλύματος για διαφορετικούς τύπους χορήγησης (ενδοφλέβια και ενδομυϊκή), καθώς και δισκία.

Φαρμακοδυναμική

Η φαινορελαξάνη είναι αγχολυτικό. Είναι παράγωγο της βενζοδιαζεπάμης. Επομένως, έχει επιδράσεις στο σώμα όπως: ηρεμιστική δράση, σταματώντας τις κράμπες και ανακουφίζοντας από την ένταση των μυών.

Η κατασταλτική επίδραση που έχει το Phenorelaxan στο κεντρικό νευρικό σύστημα πραγματοποιείται κυρίως στον θάλαμο και τον υποθάλαμο, καθώς και στο μεταιχμιακό σύστημα.

Κατά τη χρήση αυτού του φαρμάκου, παρατηρείται αύξηση της ανασταλτικής δράσης στο γ-αμινοβουτυρικό οξύ (GABA), το οποίο είναι ένας από τους κύριους μεσολαβητές της συναπτικής επιβράδυνσης (μετά και πριν) της μετάδοσης των νευρικών ερεθισμάτων στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Ο κύριος μηχανισμός δράσης του είναι η ενεργοποίηση των νευρικών απολήξεων βενζοδιαζεπίνης της υπερμοριακής σύνδεσης GABA-βενζοδιαζεπίνης-χλωροϊονοφόρου-υποδοχέα, λόγω της οποίας ενεργοποιούνται οι υποδοχείς GABA και εμφανίζεται μείωση της τάσης των υποφλοιωδών δομών του εγκεφάλου και επιβράδυνση των πολυσυναπτικών νωτιαίων αντιδράσεων.

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η φαινορελαξάνη απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η μέγιστη πυκνότητά της επιτυγχάνεται εντός μίας έως δύο ωρών. Ο μεταβολισμός λαμβάνει χώρα στο ήπαρ.

Ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου διαρκεί από έξι έως δεκαοκτώ ώρες. Η απέκκριση γίνεται κυρίως με τα ούρα.

Δοσολογία και χορήγηση

Εάν το Phenorelaxan συνταγογραφείται με τη μορφή διαλύματος (για ενδοφλέβια (με έγχυση ή στάγδην) ή ενδομυϊκή χορήγηση):

• Μείωση του φόβου, του άγχους, της έντασης, των φυτικών κρίσεων και των ψυχωτικών καταστάσεων
• Η πρώτη δόση είναι από 0,5 έως 1 ml διαλύματος, φτάνοντας κατά μέσο όρο τρία έως πέντε χιλιοστόλιτρα την ημέρα. Σε ορισμένες περιπτώσεις, έως και επτά έως δέκα χιλιοστόλιτρα.

Επιληπτικές κρίσεις:

• Η θεραπεία ξεκινά με 0,5 ml διαλύματος 0,1%, φτάνοντας κατά μέσο όρο ένα έως τρία χιλιοστόλιτρα την ημέρα.
• Σύνδρομο στέρησης;

Η συνιστώμενη δόση είναι 0,5 – 1 ml διαλύματος 0,1%.

• Αυξημένος μυϊκός τόνος (στη νευρολογία)

Συνιστάται η ενδομυϊκή χορήγηση μισού χιλιοστόλιτρου του διαλύματος μία ή δύο φορές την ημέρα
.

• Χορηγείται διάλυμα 0,1% Phenorelaxan σε ποσότητα τριών έως τεσσάρων χιλιοστόλιτρων.

Η μέγιστη ποσότητα του φαρμάκου που μπορεί να χορηγηθεί ανά ημέρα είναι δέκα χιλιοστόλιτρα. Εάν η θεραπεία πραγματοποιείται με ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση, η βέλτιστη πορεία θα είναι από τρεις έως τέσσερις εβδομάδες. Η θεραπεία δεν μπορεί να διακοπεί αμέσως (λόγω της πιθανής ανάπτυξης συνδρόμου στέρησης) - μόνο με σταδιακή μείωση της δοσολογίας.

Όταν επιτευχθεί ένα σταθερό αποτέλεσμα, μπορείτε να μεταβείτε στη χρήση του Phenorelaxan με τη μορφή χαπιών.

Τα χάπια πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα, με μία εφάπαξ δόση συνήθως 0,5-1 mg.

Εάν παίρνετε το φάρμακο περίπου τρεις φορές την ημέρα, η μέση δόση θα είναι 1,5 - 5 mg. Το πρωί και το απόγευμα, 0,5 - 1 mg, και το βράδυ, μέγιστο 2,5 mg. Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν υπερβαίνει τα δέκα χιλιοστόγραμμα.

Συνιστώμενη πρόσληψη για διάφορες παθολογίες:

• Διαταραχές ύπνου:

Θα πρέπει να πάρετε 0,25 – 0,5 mg είκοσι έως τριάντα λεπτά πριν τον ύπνο.

• Παθολογικές καταστάσεις (για παράδειγμα, νευρωτικές, ψυχοπαθητικές, νευρωσικές και ψυχοπαθητικές):

Στην αρχή της θεραπείας, θα πρέπει να λαμβάνεται 0,5 - 1 mg δύο ή τρεις φορές την ημέρα. Στη συνέχεια, μετά από δύο ή τέσσερις ημέρες (εάν ο ασθενής ανέχεται καλά το φάρμακο και λαμβάνοντας υπόψη την αποτελεσματικότητα της θεραπείας), η δόση μπορεί να αυξηθεί σε τέσσερα έως έξι χιλιοστόγραμμα την ημέρα.

• Εάν ο ασθενής έχει έντονο αίσθημα φόβου και άγχους

Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά με τρία χιλιοστόγραμμα την ημέρα, αυξάνοντας γρήγορα τη δόση μέχρι να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα.

• Επιληψία

Η συνιστώμενη δόση είναι δύο έως δέκα χιλιοστόγραμμα την ημέρα.

• Στέρηση αλκοόλ

Η συνιστώμενη πρόσληψη είναι δύομισι έως πέντε χιλιοστόγραμμα την ημέρα.

• Παθολογίες που χαρακτηρίζονται από αυξημένο μυϊκό τόνο

Αξίζει να καταναλώνετε δύο έως τρία χιλιοστόγραμμα την ημέρα, διαιρώντας την ημερήσια πρόσληψη σε δύο δόσεις.

Η φαινορελαξάνη σε μορφή δισκίου δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για περισσότερο από δύο εβδομάδες για τη μείωση του κινδύνου εξάρτησης από τα ναρκωτικά. Υπό ορισμένες συνθήκες, η διάρκεια χρήσης του φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί σε εξήντα ημέρες.

Εάν το φάρμακο χρειάζεται να διακοπεί, η δόση θα πρέπει να μειωθεί σταδιακά για να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος συνδρόμου στέρησης.

[ 2 ]

Χρήση Fenorelaxane κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Λόγω του γεγονότος ότι το φάρμακο έχει τερατογόνο δράση, η οποία συμβάλλει στη βλάβη του εμβρύου και μπορεί να προκαλέσει μετάλλαξη (συγγενή) σε επίπεδο DNA, απαγορεύεται αυστηρά η χρήση του κατά την περίοδο της κύησης. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για τις γυναίκες στο πρώτο τρίμηνο, λόγω της πιο ενεργής κυτταρικής διαίρεσης κατά τη διάρκεια ολόκληρης της εγκυμοσύνης. Άλλωστε, το παιδί είναι πολύ πιθανό να αναπτύξει σοβαρές συγγενείς δυσπλασίες εάν η μητέρα του λάβει Φαινορελαξάνη κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου.

Αργότερα (στο δεύτερο και τρίτο τρίμηνο) η τερατογόνος δράση μειώνεται, αλλά η απειλή για την υγεία του παιδιού παραμένει η ίδια. Επομένως, σε αυτή την περίοδο της κύησης, αυτό το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί, αλλά δεν συνιστάται.

Εάν μια γυναίκα λάβει Φαινορελαξάνη πριν από τον τοκετό, μπορεί να προκαλέσει αναπνευστικά προβλήματα στο νεογέννητο.

Εάν ο θεράπων ιατρός δεν μπορεί να συνταγογραφήσει άλλο, ασφαλέστερο φάρμακο και ο ασθενής έχει ζωτικές ενδείξεις για τη λήψη του Phenorelaxan, η χρήση του φαρμάκου είναι δυνατή.

Δεδομένου ότι υπάρχουν ενδείξεις ότι η φαινορελαξάνη σε μικρές ποσότητες θα εισέλθει στο μητρικό γάλα και, κατά συνέπεια, θα επηρεάσει την υγεία του παιδιού (και έτσι θα προκαλέσει βλάβη), η χρήση της κατά τη διάρκεια της γαλουχίας απαγορεύεται επίσης.

Αντενδείξεις

Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• Αυξημένη ατομική ευαισθησία στη δραστική ουσία Φαινορελαξάνη.
• Κώμα;
• Κατάσταση σοκ;
• Μυασθένεια;
• Γλαύκωμα κλειστού τύπου (στην οξεία περίοδο ή παρουσία προδιάθεσης).
• Οξεία δηλητηρίαση με αλκοολούχα ποτά, ναρκωτικά ή υπνωτικά χάπια.
• Χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια;
• Οξεία αναπνευστική ανεπάρκεια.
• Περίοδος κύησης;
• Σοβαρή κατάθλιψη;
• Περίοδος θηλασμού;

Λαμβάνοντας υπόψη όλους τους κινδύνους, το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• Ανεπάρκεια της ηπατικής ή νεφρικής λειτουργίας.
• Αταξία (εγκεφαλική ή νωτιαία).
• Η παρουσία εξάρτησης από ναρκωτικά στο ιατρικό ιστορικό του ασθενούς.
• Προδιάθεση για κατάχρηση ψυχοδραστικών φαρμάκων.
• Υπερκινητικότητα;
• Βασικός τύπος παθολογίας του εγκεφάλου.
• Εάν ο ασθενής ανήκει στον ηλικιωμένο πληθυσμό.

Παρενέργειες Fenorelaxane

Κατά τη χρήση του Phenorelaxan, υπάρχει πιθανότητα εμφάνισης των ακόλουθων παρενεργειών:

• Νευρικό σύστημα: κόπωση, μειωμένη συγκέντρωση, αποπροσανατολισμός, σύγχυση, μειωμένη λειτουργία μνήμης, ασταθές βάδισμα.
• Αιμοποιητικό σύστημα: μειωμένα επίπεδα λευκοκυττάρων, ουδετερόφιλων, αιμοπεταλίων, ακοκκιοκυτταραιμία, αναιμία.
• Πεπτικό σύστημα: ηπατική δυσλειτουργία, ίκτερος, διαταραχή της κινητικότητας του εντέρου, απώλεια όρεξης.
• Ουρογεννητικό σύστημα: ανουρία, νεφρική δυσλειτουργία, διαταραχή της λίμπιντο, δυσμηνόρροια.
• Αλλεργία: εξανθήματα στην επιφάνεια του δέρματος, κνησμός.
• Επιδράσεις στο έμβρυο κατά τη διάρκεια της κύησης: τερατογένεση, καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος και της αναπνευστικής λειτουργίας.
• Τοπικά: φλεγμονή των φλεβών ή φλεβική απόφραξη του αυλού από θρόμβο.
• Γενικά: εθισμός, εξάρτηση από ναρκωτικά, μειωμένη αρτηριακή πίεση, προβλήματα όρασης, μειωμένο σωματικό βάρος, αυξημένος καρδιακός ρυθμός.

Αξίζει επίσης να ληφθεί υπόψη ότι η ταχεία μείωση της δοσολογίας ή η πλήρης διακοπή της χρήσης του Phenorelaxan μπορεί να συμβάλει στην ανάπτυξη συνδρόμου στέρησης.

[ 1 ]

Υπερβολική δόση

Εάν η συνιστώμενη δόση του Phenorelaxan ξεπεραστεί ελαφρώς, υπάρχει πιθανότητα αύξησης του θεραπευτικού αποτελέσματος και ανεπιθύμητης ενέργειας.

Εάν η συνιστώμενη δόση ξεπεραστεί πολύ, εμφανίζεται σοβαρή καταστολή της συνείδησης, της καρδιακής και πνευμονικής λειτουργίας.

Η θεραπεία απαιτεί:

• Παρακολούθηση ζωτικών σημείων του σώματος.
• Υποστηρίζει τη λειτουργία της καρδιάς και των πνευμόνων.
• Συμπτωματική θεραπεία;
• Εισαγωγή νιτρικής στρυχνίνης (1 ml διαλύματος 0,1% 2-3) – ως ανταγωνιστής του μυοχαλαρωτικού Phenorelaxan.
• Εισαγωγή ενός ειδικού ανταγωνιστή – Φλουμαζενίλη (Anexate): ενδοφλεβίως 0,2 mg (εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 1 mg) σε διάλυμα γλυκόζης 5% ή διάλυμα NaCl 0,9%.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Σε ασθενείς με νόσο του Πάρκινσον, οι οποίοι λαμβάνουν ταυτόχρονα Λεβοντόπα και Φαινορελαξάνη, η αποτελεσματικότητα της πρώτης μειώνεται.

Με ζιδοβουδίνη – η συνδυασμένη χορήγηση με φαινορελαξάνη οδηγεί σε αυξημένη τοξικότητα της ζιδοβουδίνης.

Εάν το Phenorelaxan χρησιμοποιείται μαζί με φάρμακα των ακόλουθων ομάδων: αντιψυχωσικά (νευροληπτικά), αντιεπιληπτικά, μυοχαλαρωτικά, ναρκωτικά αναλγητικά ή με υπνωτική δράση, θα παρατηρηθεί αμοιβαία αύξηση των αποτελεσμάτων.

Αναστολείς μικροσωμικής οξείδωσης – αυξάνουν την πιθανότητα ανεπιθύμητων ενεργειών.

Επαγωγείς καταλυτών ήπατος (μικροσωμικοί) – μειώνουν την αποτελεσματικότητα του Phenorelaxan.

Η φαινορελαξάνη, όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ιμιπραμίνη, αυξάνει την πυκνότητα της τελευταίας στο πλάσμα του αίματος.

Όταν χρησιμοποιείται με φάρμακα που μειώνουν την αρτηριακή πίεση, εμφανίζεται πιο έντονο υποτασικό αποτέλεσμα.

Μπορεί να εμφανιστεί αναπνευστική καταστολή όταν η κλοζαπίνη χρησιμοποιείται με φαινορελαξανθίνη.

[ 3 ], [ 4 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η φαινορελαξάνη ανήκει στη λίστα Β (ισχυρά φάρμακα).

Θα πρέπει να φυλάσσεται σε ξηρό μέρος, μακριά από το άμεσο ηλιακό φως και μακριά από παιδιά. Η θερμοκρασία πρέπει να είναι περίπου 25°C.

Διάρκεια ζωής

Εάν πληρούνται όλες οι συνθήκες αποθήκευσης, το φάρμακο μπορεί να αποθηκευτεί για τρία χρόνια.

Κριτικές

Η φαινορελαξάνη δεν είναι ένα νέο προϊόν στην φαρμακευτική αγορά. Κατά τη διάρκεια της ύπαρξής της, έχει αποδειχθεί ως ένα εξαιρετικό, αποτελεσματικό φάρμακο. Το πεδίο εφαρμογής της είναι πολύ μεγάλο, από το σύνδρομο στέρησης έως τη σχιζοφρένεια. Αλλά ταυτόχρονα, τόσο οι γιατροί όσο και οι ασθενείς σημειώνουν την εμφάνιση πολλών ανεπιθύμητων ενεργειών και, το πιο σημαντικό, την ανάπτυξη εθισμού, γεγονός που καθιστά προβληματική τη μακροχρόνια χρήση της.