εσομεπραζόλη

Drug εσομεπραζόλη ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων, οι αναστολείς αντλίας πρωτονίων - ένα ευρύ φάσμα φαρμάκων, τα οποία χρησιμοποιούνται στη θεραπεία του έλκους 12 δωδεκαδακτυλικό έλκος και γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση.

[1], [2], [3],

Ενδείξεις εσομεπραζόλη

Η εσομεπραζόλη ενδείκνυται:

• ως αντιεκκριτικό φάρμακο.
• σε παθολογία γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης σε άτομα με περίπλοκη παλινδρόμηση ή οισοφαγίτιδα.
• με γαστρικό έλκος που προκαλείται από τη χρήση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων.
• για την πρόληψη της ανάπτυξης πεπτικού έλκους και έλκους δωδεκαδακτύλου κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη μέσα.
• για βραχυπρόθεσμη υποστήριξη της αιμόστασης και πρόληψη της υποτροπιάζουσας αιμορραγίας σε ασθενείς μετά από ενδοσκοπική θεραπεία οξείας αιμορραγίας.

Τύπος απελευθέρωσης

Η εσομεπραζόλη παράγεται ως προϊόν λυοφιλοποίησης για την παρασκευή ενός διαλύματος ένεσης.

Σε μια φιάλη με λυοφιλημένο περιέχει το δραστικό συστατικό του φαρμάκου - νατριούχο εσομεπραζόλη, σε μια εναλλακτική ποσότητα εσομεπραζόλης 40 mg.

Στη συσκευασία του χαρτονιού υπάρχει μία γυάλινη φιάλη με φελλό από καουτσούκ και ένα πτυσσόμενο κάλυμμα από αλουμίνιο με συσκευή ανοίγματος "flip". 

[4], [5], [6]

Φαρμακοδυναμική

Η εσομεπραζόλη είναι το δ-ισομερές της ομεπραζόλης, το οποίο μειώνει την παραγωγή γαστρικού οξέος. Πρόκειται για ένα συγκεκριμένο φάρμακο αναστολέα αντλίας πρωτονίων με στοχευμένη φαρμακοδυναμική δραστηριότητα.

Το δραστικό συστατικό είναι η εσομεπραζόλη σκεύασμα ανήκει σε ασθενείς βάσεις - ουσία συσσωρευτεί και ενεργοποιείται σε ένα όξινο μέσο απεκκριτικά κυτταρικές δομές κανάλια βρεγματικού, όπου το ένζυμο αναστολής Η + Κ + ΑΤΡάσης - αντλία οξύ, καθώς και αναστολή της παραγωγής οξέος.

[7], [8], [9], [10], [11],

Φαρμακοκινητική

Το φάρμακο απορροφάται ταχέως, φθάνοντας σε υψηλές συγκεντρώσεις για μισή ώρα μετά τη χρήση της δοσολογίας. Η πλήρης βιοδιαθεσιμότητα μπορεί να είναι 90%. Η σύνδεση με πρωτεΐνες πλάσματος είναι 95%.

Η ταυτόχρονη κατανάλωση μειώνει την απορρόφηση και επιβραδύνει την απορρόφηση της εσομεπραζόλης.

Το φάρμακο μεταβολίζεται με τη συμμετοχή του συστήματος του κυτοχρώματος P450. Ένα υψηλότερο ποσοστό μεταβολισμού εξαρτάται από το CYP3A4, υπεύθυνο για το σχηματισμό της εσεσμεπραζόλης σουλφόνης, του κύριου μεταβολίτη στο πλάσμα.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 60-90 λεπτά. Ο λόγος της συγκέντρωσης πλάσματος και του χρόνου αυξάνεται με την επαναλαμβανόμενη χρήση του φαρμάκου. Η αύξηση αυτή εξαρτάται από τη δοσολογία της εσομεπραζόλης και προκαλεί μια μη γραμμική σχέση με επαναλαμβανόμενη εισαγωγή.

Αυτή η εξάρτηση χρόνου οφείλεται σε μείωση των μεταβολικών διεργασιών του πρώτου περάσματος, καθώς και σε δείκτες συστηματικής κάθαρσης λόγω αναστολής του ενζύμου CYP2C19.

Η δραστική ουσία απεκκρίνεται πλήρως από την κυκλοφορία του αίματος κατά τη διάρκεια της περιόδου μεταξύ δόσεων κανονικών δόσεων, χωρίς συσσώρευση, με ημερήσια λήψη εσομεπραζόλης 1 φορά την ημέρα.

Η παρουσία βασικών μεταβολικών προϊόντων δεν παρουσιάζει καμία επίδραση στην παραγωγή γαστρικού χυμού. Περίπου το 80% της ληφθείσας ποσότητας του φαρμάκου αφήνει το σώμα με το ουροποιητικό υγρό, και το υπόλοιπο ποσό - με τα μοσχάρια.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Δοσολογία και χορήγηση

Τα άτομα που αντενδείκνυνται με την εσωτερική χρήση του φαρμάκου μπορεί να συνταγογραφηθούν παρεντερικώς σε ποσότητα 20 έως 40 mg ημερησίως. Με οισοφαγίτιδα επαναρροής λαμβάνετε 40 mg εσομεπραζόλης ανά ημέρα. Με τη συμπτωματική θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης, 20 mg φαρμάκων συνταγογραφούνται καθημερινά.

Με γαστρικά και δωδεκαδακτυλικά έλκη που προκαλούνται από τη χρήση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων, συνταγογραφείται καθημερινή δοσολογία 20 mg. Για προληπτικούς σκοπούς, η ποσότητα του φαρμάκου δεν αλλάζει.

Η διάρκεια της περιόδου θεραπείας με εσομεπραζόλη καθορίζεται από το γιατρό και δεν συμβαίνει πολύ.

Μετά τη διακοπή ενδοσκοπική γαστρική αιμορραγία εφαρμόσει 80 mg εσομεπραζόλης μια έγχυση μισή ώρα, που ακολουθείται από εκμετάλλευσης την έχει αναλάβει παρατεταμένη (72 ώρες) ενδοφλέβια έγχυση 8 mg ανά ώρα.

Μετά την παρεντερική χορήγηση του φαρμάκου, συνταγογραφούνται παράγοντες που καταπιέζουν την απελευθέρωση οξέος από το στομάχι, ειδικότερα τα δισκία με βάση την εσομεπραζόλη.

[23]

Χρήση εσομεπραζόλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο εσεσοπραζόλη δεν συνταγογραφείται για εγκύους και θηλάζουσες ασθενείς, καθώς δεν υπάρχουν αξιόπιστες κλινικές πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια του προτεινόμενου φαρμάκου για το έμβρυο και το νεογέννητο μωρό.

Αντενδείξεις

Η εσομεπραζόλη αντενδείκνυται:

• όταν αντιδράσεις υπερευαισθησίας στα συστατικά του φαρμάκου.
• σε συνδυασμό με το Nelfigavir ή το Atazanavir.
• ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών.
• κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης?
• κατά την περίοδο του θηλασμού.

[19], [20]

Παρενέργειες εσομεπραζόλη

Η θεραπεία με εσμομεπραζόλη μπορεί να συνοδεύεται από:

• μείωση του επιπέδου των λευκοκυττάρων και των αιμοπεταλίων στο αίμα.
• αλλεργία, μέχρι αναφυλαξία.
• πρήξιμο των άκρων.
• διαταραχή του ύπνου ·
• κατάθλιψη, διαταραχές της συνείδησης.
• πόνος στο κεφάλι, κόπωση.
• διαταραχή της οπτικής λειτουργίας, ακοή ·
• ζάλη;
• σημεία βρογχόσπασμου.
• δυσπεψία, κοιλιακό άλγος.
• δίψα?
• ίκτερο, ηπατίτιδα.
• δερματίτιδα, δερματικά εξανθήματα, ζωνητική φαλάκρα.
• πόνος στις αρθρώσεις και στους μυς.
• αυξημένη εφίδρωση.

[21], [22]

Υπερβολική δόση

Οι πληροφορίες σχετικά με την υπερδοσολογία της εσομεπραζόλης δεν αρκούν. Τα σημάδια μιας υπερδοσολογίας μπορεί να αντιστοιχούν σε ανεπιθύμητα συμβάντα και να εμφανιστούν μετά την από του στόματος λήψη περισσότερων από 280 mg του φαρμάκου.

Δεν έχει εγκατασταθεί ειδικό αντίδοτο.

Η αιμοκάθαρση θεωρείται αναποτελεσματική και για το λόγο αυτό, με υπερβολική δόση, οι γιατροί περιορίζονται σε συμπτωματικές και υποστηρικτικές θεραπευτικές παρεμβάσεις.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η μείωση της γαστρικής οξύτητας κατά τη λήψη της εσομεπραζόλης μπορεί να επηρεάσει την απορρόφηση των φαρμάκων, εάν οι διαδικασίες αφομοίωσής τους εξαρτώνται από το βαθμό οξύτητας. Σημειώνεται ότι η χρήση άλλων φαρμάκων που αναστέλλουν την παραγωγή οξέος, καθώς και τα αντιόξινα, προκαλεί μείωση της απορρόφησης της κετοκοναζόλης ή της ενδοκρανοζολίνης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με εσομεπραζόλη.

Η εσομεπραζόλη σε συνδυασμό με φάρμακα που μεταβολίζουν το CYP2C19 (διαζεπάμη, φαινυτοΐνη, ιμιπραμίνη) μπορεί να προκαλέσει αύξηση της συγκέντρωσης αυτών των φαρμάκων. Με δεδομένο αυτό, είναι απαραίτητο να μειωθεί η δοσολογία τους.

Η συγχορήγηση 30 mg εσομεπραζόλης θα οδηγήσει σε μειωμένη κάθαρση του υποστρώματος Diazepam κατά 45%.

Η κοινή χρήση της εσομεπραζόλης θα οδηγήσει σε αύξηση της συγκέντρωσης φαινυτοΐνης στον ορό του αίματος σε άτομα με επιληψία. Θα πρέπει να παρακολουθείται για την ποσότητα του φαρμάκου στην κυκλοφορία του αίματος κατά τη στιγμή του διορισμού ή της απομάκρυνσης της εσομεπραζόλης.

Είσοδος Η εσομεπραζόλη σε συνδυασμό με το φάρμακο Βαρφαρίνη απαιτεί τον ποιοτικό έλεγχο της πήξης του αίματος.

Ο συνδυασμός με βορικοναζόλη και άλλους αναστολείς του CYP2C19 και CYP3A4 μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη έκθεση του δραστικού συστατικού εσομεπραζόλης περισσότερο από το διπλάσιο, ωστόσο, δεν απαιτεί διόρθωση των δόσεων φαρμάκου.

[24], [25], [26], [27], [28]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η εσομεπραζόλη φυλάσσεται σε κανονική θερμοκρασία δωματίου, μακριά από την πρόσβαση των παιδιών.

[29], [30],

Διάρκεια ζωής

Η εσομεπραζόλη με τη μορφή λυοφιλοποιημένου προϊόντος φυλάσσεται σε μη ανοιγμένη συσκευασία του εργοστασίου για διάστημα έως 2 ετών. Αχρησιμοποίητο διάλυμα Η εσομεπραζόλη δεν αποθηκεύεται - απορρίπτεται.

[31], [32], [33], [34]