Emlodin

Το Emlodin είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής ασβεστίου που δρα στο αγγειακό σύστημα.

Ενδείξεις Emlodina

Χρησιμοποιείται για τέτοιες διαταραχές:

• αύξηση της αρτηριακής πίεσης.
• μια σταθερή μορφή στηθάγχης χρόνιας φύσης.
• παραλλαγή της στηθάγχης.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμάκου γίνεται σε δισκία, 10 τεμάχια μέσα στην πλάκα κυψέλης. Το κουτί περιέχει 3 τέτοιες πλάκες.

Φαρμακοδυναμική

Το στοιχείο αμλοδιπίνης είναι ένας ανταγωνιστής ασβεστίου (παράγωγο διυδροπυριδίνης) που εμποδίζει τη διείσδυση των ιόντων Ca στα κύτταρα του μυοκαρδίου και των λείων μυών.

Ο μηχανισμός της αντιυπερτασικής επίδρασης της ουσίας συνδέεται με την άμεση χαλαρωτική επίδρασή της στον λείο μυ των αγγείων. Ο μηχανισμός της αντιαγγειακής επιρροής των φαρμάκων δεν έχει μελετηθεί πλήρως, αλλά είναι γνωστό ότι οι ακόλουθοι παράγοντες διαδραματίζουν σημαντικό ρόλο σε αυτό:

• η επέκταση των αρτηρίων με περιφερειακό χαρακτήρα, με αποτέλεσμα τη μείωση του μεταφορικού φορτίου (περιφερική αντίσταση). Επειδή ο ρυθμός του καρδιακού παλμού παραμένει σταθερός, λόγω του μειωμένου φορτίου της καρδιάς, υπάρχει μείωση στην κατανάλωση ενέργειας, καθώς και η ανάγκη για μυοκάρδιο για λήψη οξυγόνου.
• η επέκταση που επηρεάζει τις κύριες στεφανιαίες αρτηρίες, καθώς και τα στεφανιαία αρτηρίδια (τόσο φυσιολογικά όσο και ισχαιμικά), παίζει επίσης πιθανώς σημαντικό ρόλο στην επίδραση του φαρμάκου στην ουσία. Λόγω αυτής της επέκτασης, η ποσότητα οξυγόνου που παράγεται από το μυοκάρδιο αυξάνεται σε άτομα με σπασμούς στις αρτηρίες της στεφανιαίας αρτηρίας (παραλλακτική στηθάγχη).

Σε άτομα με αυξημένες τιμές αρτηριακής πίεσης της ενιαίας χρήσης των φαρμάκων ανά αποτελεσμάτων ημέρα σε μία κλινικά σημαντική μείωση σε αυτά τα στοιχεία για την περίοδο των 24 ωρών (ο ασθενής μπορεί όλοι αυτό το χρονικό διάστημα να παραμείνει σε ύπτια θέση και διαρκούς). Σε σχέση με την αργή εμφάνιση της εκδήλωσης των φαρμακευτικών επιδράσεων, συχνά δεν παρατηρείται έντονη μείωση του επιπέδου της αρτηριακής πίεσης.

Σε άτομα με στηθάγχη στην περίπτωση της χρήσης του διαθέσιμου τμήματος της ημερήσιας αυξάνει συνολικό χρόνο άσκησης, και εκτός από αυτό το τμήμα προς την αρχή της επίθεσης της στηθάγχης και το διάστημα έως 1 mm κατάσπαση τμήματος-δΤ. Το φάρμακο μειώνει τη συχνότητα εμφάνισης κρίσεων στηθάγχης, καθώς και την ανάγκη νιτρογλυκερίνης.

Η αμλοδιπίνη δεν έχει καμία αρνητική επίδραση στον μεταβολισμό, ούτε προκαλεί αλλαγές στους δείκτες λιπιδίων στο πλάσμα του αίματος. Επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για άτομα με διαβήτη, άσθμα και εκτός από ουρική αρθρίτιδα.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση.

Όταν λαμβάνονται θεραπευτικά τμήματα φαρμάκων, το δραστικό στοιχείο απορροφάται σταδιακά στο πλάσμα του αίματος. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας του αμετάβλητου μορίου είναι περίπου 64-80%. Οι μέγιστες τιμές στο πλάσμα αίματος σημειώνονται μετά από παρέλευση 6-12 ωρών μετά τη χρήση του φαρμάκου. Ο συνδυασμός του φαρμάκου με το φαγητό δεν επηρεάζει την απορρόφηση της αμλοδιπίνης.

Διανομή.

Ο όγκος κατανομής είναι περίπου 21 l / kg και η τιμή ρΚα της δραστικής ουσίας είναι 8,6. Οι in vitro δοκιμές έδειξαν ότι η σύνθεση του φαρμάκου με πρωτεΐνη πλάσματος είναι περίπου 97,5%.

Μεταβολικές διεργασίες και απέκκριση.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής του συστατικού από το πλάσμα είναι περίπου 35-50 ώρες. Οι τιμές ισορροπίας στο φάρμακο πλάσματος αίματος φθάνουν μετά από 7-8 ημέρες συνεχούς λήψης. Ταυτόχρονα, η αμλοδιπίνη μεταβολίζεται κυρίως, με αποτέλεσμα το σχηματισμό ανενεργών προϊόντων αποσύνθεσης. Περίπου το 60% του μέρους που καταναλώνεται εκκρίνεται στα ούρα (περίπου το 10% αυτών είναι μη τροποποιημένη αμλοδιπίνη).

Άτομα με διατροφικές διαταραχές στο ήπαρ.

Υπάρχουν μόνο περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τη χρήση ναρκωτικών σε άτομα με προβλήματα ηπατικής λειτουργίας. Σε άτομα με ηπατική ανεπάρκεια, ο ρυθμός κάθαρσης της αμλοδιπίνης μειώνεται, γεγονός που αυξάνει τον χρόνο ημίσειας ζωής της ουσίας και την AUC (περίπου 40-60%).

Δοσολογία και χορήγηση

Ενήλικες.

Για να μειωθούν οι αυξημένες τιμές της αρτηριακής πίεσης, καθώς και η θεραπεία της στηθάγχης, απαιτείται μία ημερήσια δόση μιας αρχικής δόσης των 5 mg. Λαμβάνοντας υπόψη την ανταπόκριση του ασθενούς σε μια τέτοια θεραπεία, στο μέλλον, η ημερήσια εφάπαξ δόση του φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί σε μέγιστο 10 mg.

Τα άτομα με στηθάγχη μπορεί να καταναλώνουν το φάρμακο με τη μορφή μονοθεραπείας ή να το συνδυάζουν με άλλους αντι-αγγειακούς παράγοντες παρουσία αντοχής σε νιτρικά ή σε πρότυπα τμήματα β-αναστολέων.

Υπάρχουν δεδομένα για τη χρήση φαρμάκων, μαζί με διουρητικά, θειαζιδικού τύπου, β- και α-αναστολείς ή αναστολείς ΜΕΑ σε άτομα με αυξημένη αρτηριακή πίεση. Δεν υπάρχει λόγος να επιλέξετε ένα τμήμα του φαρμάκου σε περίπτωση συνδυασμού με αυτά τα φάρμακα.

Παιδιά ηλικίας άνω των 6 ετών με αυξημένες τιμές αρτηριακής πίεσης.

Το μέγεθος της συνιστώμενης αρχικής δόσης Emlodin για αυτήν την ομάδα ασθενών είναι 2,5 mg, με μία εφάπαξ χορήγηση ημερησίως. Ελλείψει του επιθυμητού αποτελέσματος (επίτευξη των επιθυμητών τιμών της ΒΡ) μετά τον πρώτο μήνα της θεραπείας, επιτρέπεται η αύξηση της ημερήσιας δοσολογίας στα 5 mg. Αλλά πρέπει να λάβετε υπόψη ότι η χρήση φαρμάκων σε δόση 5 mg σε αυτή την ομάδα ασθενών που δεν μελετήθηκαν.

Άτομα με διαταραχές της ηπατικής δραστηριότητας.

Δεν προσδιορίζεται το μέγεθος των μερίδων φαρμάκων για άτομα με διαταραχές στην εργασία του ήπατος σε ήπια ή μέτρια μορφή, λόγω της οποίας η δόση πρέπει να επιλεγεί προσεκτικά, ξεκινώντας από το χαμηλότερο τμήμα. Τα άτομα με προβλήματα ήπατος σε σοβαρή μορφή θα πρέπει να αρχίσουν να χρησιμοποιούν τα φάρμακα με τη μικρότερη δοσολογία, στη συνέχεια να τα αυξάνουν σταδιακά.

Για να πάρετε μια δόση των 2,5 mg, θα πρέπει να διαιρέσετε το δισκίο στα μισά κατά 5 mg.

[1]

Χρήση Emlodina κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της αμλοδιπίνης σε έγκυες γυναίκες. Κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου Emlodin μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο σε περιπτώσεις όπου δεν υπάρχει δυνατότητα να λάβει εναλλακτικά μέσα για να εξασφαλίσει μεγαλύτερη επιρροή, και τον κίνδυνο που συνδέεται με την παθολογία, είναι υψηλότερη από την πιθανότητα μιας γυναίκας και του εμβρύου επιπλοκές.

Σε δοκιμές σε ζώα, η χρήση μεγάλων δόσεων έδειξε την ανάπτυξη αναπαραγωγικής τοξικότητας.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με το εάν η αμλοδιπίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Πριν αποφασίσετε αν θα συνεχίσετε τον θηλασμό ή τη χρήση του φαρμάκου, θα πρέπει να αξιολογήσετε τον κίνδυνο και το όφελος από τη λήψη του για τη μητέρα και το μωρό.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία δυσανεξίας σε διυδροπυριδίνες και επιπλέον της αμλοδιπίνης και άλλων συστατικών του θεραπευτικού παράγοντα.
• εξαιρετικά χαμηλή αρτηριακή πίεση.
• κατάσταση σοκ (αυτό περιλαμβάνει καρδιογενές σοκ).
• απόφραξη στην περιοχή της οδού εκροής στην αριστερή κοιλία (για παράδειγμα, αορτική στένωση σε σοβαρή μορφή).
• καρδιακή ανεπάρκεια, η οποία είναι αιμοδυναμικά ασταθής και αναπτύσσεται σε συνδυασμό με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Παρενέργειες Emlodina

Ως αποτέλεσμα της χρήσης του φαρμάκου συχνά αναπτύσσουν τέτοιες αρνητικές εκδηλώσεις όπως ζάλη, ταχυκαρδία, αίσθημα υπνηλίας, έξαψη, πονοκέφαλο, ναυτία, έντονη κόπωση, κοιλιακό άλγος και οίδημα (συμπεριλαμβανομένων - στα πόδια).

Η λήψη χαπιών μπορεί επίσης να προκαλέσει τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• διαταραχές που σχετίζονται με την λεμφαγγειακή και συστηματική κυκλοφορία: η λευχαιμία ή η θρομβοπενία εμφανίζονται σποραδικά.
• Ανοσολογικές διαταραχές: παρατηρούνται συμπτώματα αλλεργίας.
• προβλήματα που επηρεάζουν τις μεταβολικές διεργασίες, καθώς και διατροφικές διαταραχές: η υπεργλυκαιμία αναπτύσσεται μεμονωμένα.
• ψυχικές διαταραχές: μερικές φορές μπορεί να υπάρχει μεταβλητότητα διάθεσης (αυτό περιλαμβάνει το άγχος), κατάθλιψη και αϋπνία. Περιστασιακά παρατηρείται μια αίσθηση σύγχυσης.
• διαταραχές που επηρεάζουν τη λειτουργία της ΝΣ: συχνά υπάρχουν ζάλη, υπνηλία και πονοκέφαλοι (κυρίως στην αρχή της θεραπείας). Μερικές φορές υπάρχουν συγκοπή, παραισθησία, δυσγευσία, καθώς και υποαισθησία. Εμφανίζεται μια μεμονωμένη πολυνευροπάθεια ή υπερτονός.
• οπτικές διαταραχές: παρατηρούν συχνά προβλήματα με την οπτική λειτουργία (αυτό περιλαμβάνει τη διπλωπία).
• προβλήματα που επηρεάζουν τον λαβύρινθο και τα ακουστικά όργανα: μερικές φορές υπάρχει δακτύλιος αυτιού.
• παραβιάσεις της καρδιακής λειτουργίας: συχνά χαρακτηρίζονται από αυξημένο καρδιακό ρυθμό. Μερικές φορές αναπτύσσεται αρρυθμία (αυτό περιλαμβάνει κοιλιακή ταχυκαρδία, βραδυκαρδία και κολπική μαρμαρυγή). Υπάρχει έμφραγμα του μυοκαρδίου.
• Διαταραχές της αγγειακής δραστηριότητας: συχνά υπάρχουν παλίρροιες. Μερικές φορές παρατηρείται μείωση της αρτηριακής πίεσης. Εμφανίζεται αγγειίτιδα.
• θωρακικές, αναπνευστικές και μεσοθωρακικές διαταραχές: συχνά εμφανίζεται δύσπνοια. Μερικές φορές υπάρχει μια ρινική καταρροή ή βήχας.
• προβλήματα με τη δουλειά του πεπτικού συστήματος: έχουν συχνά ναυτία, κοιλιακό άλγος, δυσπεπτικά ενοχλήματα, και, επιπλέον, να αναπτύξουν διαταραχές της κινητικότητας του εντέρου (συμπεριλαμβανομένης της δυσκοιλιότητας και της διάρροιας). Μερικές φορές υπάρχει ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου και του εμετού. Η γαστρίτιδα, η παγκρεατίτιδα και, επιπλέον, η υπερπλασία των ούλων αναπτύσσεται.
• διαταραχές της λειτουργίας των ηπατοκυττάρων: ίκτερος, ηπατίτιδα και αύξηση των τιμών των ηπατικών ενζύμων (που συχνά σχετίζονται με τη χολόσταση).
• βλάβες στο υποδόριο στρώμα και στην επιφάνεια του δέρματος: μερικές φορές υπάρχει πορφύρα, κνησμός, κνίδωση, εξάνθημα, αλωπεκία, υπερίδρωση και, επιπλέον, η σκιά του δέρματος αλλάζει. Ενιαία εμφανίζεται πολύμορφο ερύθημα, οίδημα Quincke, εκφυλιστική δερματίτιδα, φωτοευαισθησία και σύνδρομο Stevens-Johnson.
• διαταραχή της λειτουργίας των συνδετικών και μυοσκελετικών ιστών: συχνά εμφανές οίδημα στην περιοχή των ποδιών και μυϊκές κράμπες. Μερικές φορές υπάρχει πόνος στην πλάτη, μυαλγία ή αρθραλγία.
• βλάβες που προσβάλλουν το ουροποιητικό σύστημα και τα νεφρά: μερικές φορές υπάρχει νυκτουρία, δυσουρία και οι διαδικασίες του ουροποιητικού συστήματος γίνονται συχνότερες.
• διαταραχές των μαστικών αδένων και αναπαραγωγικών οργάνων: μερικές φορές υπάρχει γυναικομαστία ή ανικανότητα.
• Συστηματικές διαταραχές: συχνά εμφανίζουν οίδημα. Επίσης συχνά υπάρχει εξασθένιση και αίσθημα ακραίας κόπωσης. Μερικές φορές υπάρχει αδιαθεσία και πόνος (ιδιαίτερα στο στέρνο).
• αποτελέσματα δοκιμών: Μερικές φορές υπάρχει αύξηση ή μείωση του βάρους. Υπήρχε μία μόνο αναφερθείσα εμφάνιση εξωπυραμιδικού συνδρόμου.

Υπερβολική δόση

Υπάρχουν μόνο περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τη σκόπιμη υπερβολική δόση φαρμάκων.

Τοξίκωση: Με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα, μπορεί να υποτεθεί ότι ένα σημαντικό δηλητηρίαση Emlodinom προκαλέσει ισχυρή αγγειοδιαστολή της περιφερικής χαρακτήρα, και ενδεχομένως, η ανάπτυξη της αντανακλαστικής ταχυκαρδίας τύπου. Υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με μια σημαντική και πιθανώς μακροχρόνια συστηματική μείωση των τιμών πίεσης του αίματος (αυτό περιλαμβάνει μια θανατηφόρο κατάσταση σοκ).

Στη θεραπεία της κλινικώς σημαντικής μείωσης της αρτηριακής πίεσης που προκαλείται από τη δηλητηρίαση της αμλοδιπίνης, είναι απαραίτητο να διατηρηθεί η λειτουργία της ποιότητας CCC - παρακολουθεί συνεχώς το έργο του αναπνευστικού συστήματος και της καρδιάς, άρει το πόδι του ασθενούς, καθώς και τον έλεγχο του όγκου του κυκλοφορούντος υγρού μέσα στο σώμα με την ούρηση.

Για να αποκατασταθούν οι δείκτες αγγειακού τόνου και πίεσης του αίματος, πρέπει να χρησιμοποιηθούν αγγειοσυσπαστικές ουσίες, διασφαλίζοντας εκ των προτέρων ότι δεν υπάρχουν αντενδείξεις στη χρήση τους. Μπορεί επίσης να βοηθήσει στην εισαγωγή / στη μέθοδο του γλυκονικού ασβεστίου - για την εξάλειψη των συμπτωμάτων που προέκυψαν εξαιτίας του αποκλεισμού των καναλιών Ca.

Μερικές φορές μπορεί να απαιτείται διαδικασία γαστρικής έκπλυσης. Αφού έλαβε ενεργό άνθρακα εθελοντή, κατά τη διάρκεια 2 ωρών μετά την εφαρμογή 10 mg LS η απορρόφησή του μειώθηκε σημαντικά.

Επειδή ένα σημαντικό μέρος της αμλοδιπίνης συντίθεται με πρωτεΐνη, η διαδικασία της αιμοκάθαρσης θα είναι αναποτελεσματική.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Φάρμακα που επιβραδύνουν τη δραστηριότητα του στοιχείου CYP3A4.

Ο συνδυασμός φαρμάκων με ουσίες αναστολής συστατικό CYP3A4, που έχει μία μέτρια ή ισχυρή δράση (φάρμακα που αναστέλλουν πρωτεάση αζόλης αντιμυκητιασικά και μακρολίδες (π.χ., ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, και η διλτιαζέμη και βεραπαμίλη)), μπορεί να προκαλέσει μια σημαντική αύξηση στην έκθεση στο φάρμακο, λόγω της οποίας μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα της μείωσης των επιπέδων της αρτηριακής πίεσης. Φαρμακευτικό αξία αυτών των αλλαγών μπορεί να εκφραστεί σαφέστερα στους ηλικιωμένους. Μπορεί να είναι απαραίτητο για την κλινική διαχείριση του ασθενούς και το μέγεθος της μερίδας επιλογής.

Απαγορεύεται να συνδυάσει την ιατρική με γκρέιπφρουτ ή χυμό από το φρούτο, γιατί σε ορισμένους ανθρώπους εξαιτίας αυτής της αύξησης του δείκτη βιοδιαθεσιμότητα της αμλοδιπίνης, σε σχέση με την οποία ενισχύεται αντιυπερτασική δράση του.

Φάρμακα που επάγουν τη δραστηριότητα του στοιχείου CYP3A4.

Ένας συνδυασμός φαρμάκου με φάρμακα που επάγουν συστατικό CYP3A4 (όπως βαλσαμόχορτο ή ριφαμπικίνη), μπορεί να προκαλέσει μια μείωση τιμές στο πλάσμα αμλοδιπίνη, εξαιτίας της οποίας συνδυάζονται τα φάρμακα αυτά πρέπει να είναι προσεκτικοί.

Έγχυση Dantrolene.

Κοιλιακή μαρμαρυγή ακολουθούμενη από θάνατο, καθώς και κατάρρευση της λειτουργίας SSS, παρατηρήθηκε σε ζώα (αυτό σχετίζεται με την υπερκαλιαιμία) ως αποτέλεσμα της χρήσης του dantrolene με βεραπαμίλη. Λόγω της μεγάλης πιθανότητας υπερκαλιαιμίας, τα άτομα με τάση να αναπτύσσουν κακοήθη υπερθερμία, καθώς και κατά την περίοδο της θεραπείας τους, πρέπει να εγκαταλείψουν τη χρήση φαρμάκων που εμποδίζουν τα κανάλια του Ca.

Η επίδραση των ναρκωτικών σε άλλα φάρμακα.

Η αντιυπερτασική δράση της αμλοδιπίνης αυξάνει το παρόμοιο αποτέλεσμα άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων.

Τακρόλιμους.

Υπάρχει πιθανότητα αύξησης των τιμών τακρόλιμους στο αίμα με το συνδυασμό του με το Emlodin, αλλά το φαρμακοκινητικό σχήμα αυτής της αλληλεπίδρασης δεν θα μπορούσε να καθοριστεί πλήρως. Προκειμένου να αποφευχθεί η εμφάνιση τοξικών επιδράσεων της tacrolimus όταν συνδυαστεί με αμλοδιπίνη, θα πρέπει να παρακολουθούνται συνεχώς οι δείκτες των πρώτων εντός του αίματος και, εάν είναι απαραίτητο, να ρυθμίζονται τα μεγέθη δόσεων.

Κυκλοσπορίνη.

Οι δοκιμές σχετικά με το συνδυασμό του φαρμάκου με κυκλοσπορίνη δεν έχουν πραγματοποιηθεί προηγουμένως, εκτός από τη χρήση σε άτομα με μεταμόσχευση νεφρού, τα οποία έχουν μεταβλητή αύξηση των υπολειπόμενων τιμών της κυκλοσπορίνης (μέση τιμή - 0-40%). Τα άτομα με μεταμόσχευση νεφρού που χρησιμοποιούν το Emlodin θα πρέπει να εξετάσουν την επιλογή παρακολούθησης του επιπέδου της κυκλοσπορίνης και τη μείωση της δόσης της όταν αυτή προκύψει.

Σιμβαστατίνη.

Η συνδυασμένη χρήση επαναχρησιμοποιούμενων δόσεων αμλοδιπίνης (10 mg) με σιμβαστατίνη σε δόση 80 mg προκαλεί αύξηση της έκθεσης των τελευταίων κατά 77% (σε σύγκριση με τη χρήση μιας σιμβαστατίνης). Η λήψη σιμβαστατίνης με το Emlodin πρέπει να περιορίζεται σε δόση 20 mg την ημέρα.

[2], [3]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Emlodin πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος και να κλείνεται από παιδιά. Θερμοκρασία - όχι περισσότερο από 25 ° C.

[4]

Διάρκεια ζωής

Το Emlodin μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 5 χρόνια από την απελευθέρωση του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Απαγορεύεται να ορίσετε το Emlodin σε παιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετών, επειδή δεν υπάρχουν στοιχεία για την επίδραση της αμλοδιπίνης στην αρτηριακή πίεση σε αυτή την ηλικιακή ομάδα.

Αναλόγους

Ανάλογα φάρμακα είναι φάρμακα με Azomeks Amlongom, AMLO και αμλοδιπίνη-Farmak, αμλοδιπίνη Norton Amlopril-Darnitsa και τον Ισημερινό, και επιπλέον αμλοδιπίνη-Υγεία και normodipin Stamlo.