Diloxol

Το Diloxol είναι φάρμακο με αντιθρομβωτική δράση.

Το φάρμακο καταστρέφει τις διαδικασίες συσσωμάτωσης των αιμοπεταλίων, εμποδίζοντας τη σύνθεση της διφωσφορικής αδενοσίνης και των απολήξεων που βρίσκονται στη μεμβράνη των αιμοπεταλίων, και ταυτόχρονα ενεργοποιώντας τις απολήξεις γλυκοπρωτεΐνης IIb / IIIa. [1]

Ο θεραπευτικός παράγοντας βοηθά στην αποδυνάμωση της συσσώρευσης αιμοπεταλίων που σχετίζεται με τη δραστηριότητα άλλων αγωνιστών και επίσης επιβραδύνει την ενεργοποίησή τους, η οποία συμβαίνει υπό την επίδραση του απελευθερωμένου διφωσφορικού αδενοσίνης.

Ενδείξεις Diloxol

Χρησιμοποιείται για την πρόληψη συμπτωμάτων αθηροθρομβώσεως:

• σε άτομα που έχουν υποστεί προηγουμένως έμφραγμα του μυοκαρδίου ή ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο με καθιερωμένη αρτηριακή περιφερική διαταραχή (αγγειακή αθηρο θρόμβωση και αρτηριακές βλάβες των ποδιών) ·
• σε άτομα με ενεργό στεφανιαίο σύνδρομο: χωρίς αύξηση του δείκτη ST (ασταθής στηθάγχη και μη έμφραγμα Q), συμπεριλαμβανομένων εκείνων που έχουν υποβληθεί σε χειρουργική επέμβαση παράκαμψης κατά τη διενέργεια στεφανιαίας αγγειοπλαστικής. με αύξηση των τιμών ST (μαζί με την ασπιρίνη).

Επιπλέον, συνταγογραφείται για την πρόληψη αθηροθρομβωτικών και θρομβοεμβολικών διαταραχών στην κολπική μαρμαρυγή.

Τύπος απελευθέρωσης

Η κυκλοφορία ενός φαρμακευτικού προϊόντος πωλείται με τη μορφή δισκίων - 14 τεμάχια μέσα σε μια κυτταρική συσκευασία. μέσα σε μια συσκευασία - 1 ή 2 τέτοιες συσκευασίες.

Φαρμακοδυναμική

Η κλοπιδογρέλη έχει επίδραση μεταβάλλοντας αμετάκλητα την επίδραση των καταλήξεων ADP στα αιμοπετάλια. Τα αιμοπετάλια έχουν υποστεί βλάβη υπό την επίδραση της κλοπιδογρέλης, παραμένοντας σε αυτήν την κατάσταση καθ 'όλη τη διάρκεια του κύκλου ζωής. επανέρχεται η φυσιολογική λειτουργία των αιμοπεταλίων σύμφωνα με το ρυθμό ανανέωσης των αιμοπεταλίων (περίπου 7 ημέρες). [2]

Σχετικά με το μέγεθος, στατιστικά σημαντική επιβράδυνση της συσσώρευσης αιμοπεταλίων αναπτύσσεται μετά από 2 ώρες από τη στιγμή της χορήγησης μιας εφάπαξ δόσης κλοπιδογρέλης από το στόμα. Επαναχρησιμοποιήσιμες δόσεις 75 mg φαρμάκων αναστέλλουν σημαντικά τη συσσώρευση αιμοπεταλίων που σχετίζεται με τη δραστηριότητα ADP ήδη την 1η ημέρα. Αυτή η επιβράδυνση αυξάνεται προοδευτικά, φτάνοντας τις τιμές ισορροπίας μετά από 3-7 ημέρες. Σε τιμές ισορροπίας, η μέση τιμή καταστολής της συσσώρευσης αιμοπεταλίων, που παρατηρείται σε ημερήσια δοσολογία 75 mg, είναι 40-60%.

Μετά τη διακοπή της θεραπείας, η συσσώρευση αιμοπεταλίων και η διάρκεια της αιμορραγίας επιστρέφουν στο προηγούμενο επίπεδο, συχνά μετά από περίπου 1 εβδομάδα.

Φαρμακοκινητική

Με πολλαπλές δόσεις από του στόματος 75 mg ημερησίως, η κλοπιδογρέλη απορροφάται γρήγορα. Με βάση τον υπολογισμό της απέκκρισης των μεταβολικών στοιχείων της κλοπιδογρέλης από τα ούρα, η απορρόφησή της είναι μικρότερη από 50%.

Το κύριο προϊόν διάσπασης που κυκλοφορεί έχει γραμμική φαρμακοκινητική (το επίπεδο πλάσματος αυξάνεται σύμφωνα με το μέγεθος της δόσης του φαρμάκου) εντός του εύρους δοσολογίας των 0,05-0,15 g κλοπιδογρέλης.

Το μεγαλύτερο μέρος της κλοπιδογρέλης εμπλέκεται σε ενδοηπατικές μεταβολικές διεργασίες. Το κύριο μεταβολικό προϊόν του, ένα παράγωγο καρβοξυλικού οξέος, δεν μεταβάλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων. Περιέχει περίπου το 85% των ενώσεων παρόμοιων με το ενεργό στοιχείο που κυκλοφορεί μέσα στο πλάσμα. Το επίπεδο της ενδοπλασματικής Cmax του μεταβολικού στοιχείου σημειώνεται περίπου 1 ώρα μετά την εφαρμογή της Diloxol.

Τα παραπάνω συστατικά εμπλέκονται αναστρέψιμα στη σύνθεση πρωτεϊνών in vitro (κατά 98 και 94%). Διαπιστώθηκε ότι αυτή η σύνθεση δεν είναι κορεσμένη σε μεγάλους όγκους in vitro.

Περίπου το 50% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα και περίπου το 46% απεκκρίνεται στα κόπρανα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής ενός μεταβολικού προϊόντος είναι 8 ώρες με μία και πολλαπλή δόση.

Δοσολογία και χορήγηση

Το Diloxol λαμβάνεται από το στόμα, χωρίς αναφορά στην πρόσληψη τροφής. Συνήθως, 75 mg του φαρμάκου λαμβάνονται 1 φορά την ημέρα.

Στην περίπτωση του ACS (με αύξηση και χωρίς αύξηση του στοιχείου ST), η θεραπεία ξεκινά με 1 φορά φορτίο 0,3 g και στη συνέχεια χρησιμοποιούνται 75 mg, 1 φορές την ημέρα. Όταν συνδυάζεται με ασπιρίνη, αυξάνεται η πιθανότητα αιμορραγίας, γι 'αυτό δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται δόσεις άνω των 0,1 g. Το μέγιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα παρατηρείται συνήθως μετά από 3 μήνες θεραπείας.

Για άτομα άνω των 75 ετών, η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά χωρίς να καταναλώνεται το τμήμα φόρτωσης.

Στην περίπτωση κολπικής μαρμαρυγής, 75 mg του φαρμάκου λαμβάνονται 1 φορές.

• Αίτηση για παιδιά

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση στην παιδιατρική.

Χρήση Diloxol κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Diloxol δεν χρησιμοποιείται για θηλασμό και εγκυμοσύνη.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• ανεπάρκεια του ήπατος ·
• αλλεργία στην κλοπιδογρέλη
• υπερευαισθησία σε πρόσθετα στοιχεία του φαρμάκου.
• ενεργή μορφή αιμορραγίας.

Απαιτείται προσοχή όταν χρησιμοποιείται σε άτομα με χρόνια νεφρική δυσλειτουργία, κληρονομική εξασθένηση της δραστηριότητας του ισοενζύμου CYP2C19 ή κίνδυνο αιμορραγίας. Επιπλέον, σε άτομα που χρησιμοποιούν ΜΣΑΦ, ηπαρίνη, ασπιρίνη και ουσίες που αναστέλλουν τη γλυκοπρωτεΐνη IIb / IIIa.

Παρενέργειες Diloxol

Μεταξύ των παρενεργειών:

• αλλαγές στις ενδείξεις αίματος: λευκο-, κοκκιοκυτταρο-, ουδετερο-, πανκυτο- και σοβαρή θρομβοπενία, ηωσινοφιλία, αναιμία (επίσης απλαστική), θρομβοπενική πορφύρα και ακοκκιοκυττάρωση.
• ανοσολογική βλάβη: διασταυρούμενη δυσανεξία με θειονοπυριδίνες (τικλοπιδίνη ή πρασουγρέλη), ασθένεια στον ορό και αναφυλακτοειδή συμπτώματα.
• ψυχικά προβλήματα: παραισθήσεις και σύγχυση.
• νευρολογικές διαταραχές: κεφαλαλγία, παραισθησίες, αλλαγές στη γεύση, ενδοκρανιακή αιμορραγία και ζάλη.
• οφθαλμικές διαταραχές: αιμορραγία αμφιβληστροειδούς, επιπεφυκότα ή οφθαλμού.
• ωτορινολαρυγγολογικές αλλοιώσεις: ίλιγγος;
• καρδιαγγειακές διαταραχές: αγγειίτιδα, μειωμένες τιμές αρτηριακής πίεσης, αιμάτωμα, αιμορραγία τραυμάτων μετά από χειρουργική επέμβαση και σοβαρή αιμορραγία.
• αναπνευστικές διαταραχές: αιμορραγία από τη μύτη ή τους πνεύμονες, βρογχόσπασμος, διάμεση πνευμονίτιδα, ηωσινόφιλη πνευμονία και αιμόπτυση.
• πεπτικά προβλήματα: κοιλιακό άλγος, φούσκωμα, αιμορραγία στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα, γαστρίτιδα, διάρροια, ναυτία, έλκη και δυσκοιλιότητα. Αιμορραγία (επηρεάζει το γαστρεντερικό σωλήνα ή οπισθοπεριτοναϊκή φύση), ηπατίτιδα, ενεργή ηπατική ανεπάρκεια, οπισθοπεριτοναϊκή αιμορραγία, παγκρεατίτιδα, ανώμαλη ηπατική λειτουργία, κολίτιδα (λεμφοκυτταρικός ή ελκώδης τύπος) και στοματίτιδα.
• δερματολογικές βλάβες: κνησμός, οίδημα του Quincke, αιμορραγία κάτω από το δέρμα, εξανθήματα (επίσης απολεπιστικά), έκζεμα, βολική δερματίτιδα, λειχήνας, πορφύρα, κνίδωση, σύνδρομο μισαλλοδοξίας και σύνδρομο DRESS.
• δυσλειτουργία της ODA: μυαλγία, αρθρίτιδα, αρθραλγία και αιμάρθροση.
• διαταραχές της δραστηριότητας των ούρων: αιματουρία, σπειραματονεφρίτιδα και αύξηση των τιμών της κρεατινίνης στο αίμα.
• συστημικές εκδηλώσεις: εμπύρετη κατάσταση.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα δηλητηρίασης: εμφάνιση αιμορραγικών επιπλοκών και παράταση της περιόδου αιμορραγίας.

Είναι απαραίτητο να σταματήσει η αιμορραγία που προκύπτει και να πραγματοποιηθεί διαδικασία μετάγγισης αιμοπεταλίων.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Είναι απαραίτητο να συνδυάσετε προσεκτικά το Diloxol με τα ΜΣΑΦ, καθώς αυτό μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα αιμορραγίας στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα.

Οι δοκιμές που πραγματοποιήθηκαν με μικροσώματα ανθρώπινου ήπατος αποκάλυψαν ότι το φάρμακο επιβραδύνει τη δραστηριότητα του ισοενζύμου CYP 2C9, το οποίο αποτελεί μέρος του ενζύμου της αιμοπρωτεΐνης P450 (2C9). Ως αποτέλεσμα, ο δείκτης πλάσματος φαρμάκων όπως η τολβουταμίδη ή η φαινυτοΐνη μπορεί να αυξηθεί, αφού οι μεταβολικές τους διαδικασίες προχωρούν με τη συμμετοχή του CYP 2C9.

Είναι απαραίτητο να εγκαταλείψουμε τον συνδυασμό του φαρμάκου με φυτικές ουσίες (ginkgo biloba, πράσινο τσάι, σκόρδο, τζίντζερ, ginseng, φαρμακευτικό anacyclus, esculus, pubescent uncaria, angelica, δύο ετών primrose και κόκκινο τριφύλλι), καθώς έχουν αντιθρομβωτική δράση.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Diloxol πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασίες μεταξύ 15-25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Diloxol μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 24 μήνες από την ημερομηνία πώλησης του φαρμάκου.

Αναλογικά

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Arthrogrel, Avix και Areplex με Gridoklein, καθώς και Agrel και Aterocard.