Διγοξίνη

Η διγοξίνη ανήκει στην θεραπευτική ομάδα των καρδιακών γλυκοσιδών.

[ 1 ]

Ενδείξεις Διγοξίνη.

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη διαταραχών του καρδιακού ρυθμού ( αρρυθμιών ) που έχουν υπερκοιλιακή μορφή (παροξυσμική κολπική ταχυαρρυθμία, κολπική μαρμαρυγή και τακτική κολπική ταχυαρρυθμία).

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στη δομή των θεραπευτικών σχημάτων για CHF της 3ης και 4ης υποκατηγορίας και, επιπλέον, χρησιμοποιείται στην περίπτωση CHF της 2ης υποκατηγορίας, κατά τη διάγνωση έντονων κλινικών συμπτωμάτων.

[ 2 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται με τη μορφή υγρού ένεσης ή δισκίων.

[ 3 ], [ 4 ]

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο είναι φυτικής προέλευσης, το συστατικό διγοξίνη εξάγεται από το Digitalis lanata.

Το φάρμακο έχει ισχυρή καρδιοτονωτική δράση (θετική ινοτροπική δράση και αύξηση της συσταλτικής δραστηριότητας του καρδιακού μυός μέσω της αύξησης των επιπέδων ιόντων ασβεστίου στα καρδιομυοκύτταρα), η οποία επιτρέπει την αύξηση των λεπτών τιμών και του ρυθμού παλμού του αίματος. Μειώνει την ανάγκη για κορεσμό οξυγόνου των μυοκαρδιακών κυττάρων.

Παράλληλα, η διγοξίνη έχει αρνητική χρονοτροπική και δρομοτροπική δράση - μειώνει τη συχνότητα των διεργασιών παραγωγής ηλεκτρικών παλμών στην περιοχή του κόλπου του κόλπου και, επιπλέον, την ταχύτητα της κίνησης των παλμών μέσω του καρδιακού συστήματος που αγώγει το κολποκοιλιακό σύστημα. Επιπλέον, επηρεάζει έμμεσα τις απολήξεις του αορτικού τόξου και διεγείρει τη δραστηριότητα του πνευμονογαστρικού νεύρου, με αποτέλεσμα να αναστέλλεται η δραστηριότητα του φλεβοκομβικού κόμβου.

Αυτοί οι μηχανισμοί επιτρέπουν τη μείωση του επιπέδου του καρδιακού ρυθμού σε περίπτωση υπερκοιλιακών ταχυαρρυθμιών.

Στην ανάπτυξη σοβαρής καρδιακής ανεπάρκειας, καθώς και συμπτωμάτων συμφόρησης στην περιοχή των μικρών και μεγάλων κύκλων ροής αίματος, το φάρμακο έχει έμμεση αγγειοδιασταλτική δράση, η οποία αναπτύσσεται μειώνοντας τη συστηματική αγγειακή αντίσταση (εντός της περιφερειακής κλίνης) και μειώνοντας τη σοβαρότητα της δύσπνοιας και του περιφερικού οιδήματος.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Φαρμακοκινητική

Η ουσία που λαμβάνεται από το στόμα απορροφάται στο γαστρεντερικό σωλήνα κατά 70%, φτάνοντας σε τιμές Cmax μετά από 2-6 ώρες. Όταν λαμβάνεται με τροφή, παρατηρείται μια μικρή αύξηση στην περίοδο απορρόφησης. Εξαίρεση αποτελούν τα προϊόντα που περιέχουν μεγάλη ποσότητα φυτικών ινών - σε αυτήν την περίπτωση, μέρος του δραστικού στοιχείου προσροφάται από τις διαιτητικές ίνες του, μετά τις οποίες παύει να είναι διαθέσιμο.

Είναι ικανό να συσσωρεύεται εντός των ιστών με υγρά (επίσης εντός του μυοκαρδίου), κάτι που χρησιμοποιείται κατά την επιλογή του τρόπου χρήσης: η επίδραση του φαρμάκου δεν υπολογίζεται από τις τιμές της Cmax στο πλάσμα, αλλά από τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους ισορροπίας.

Το 50-70% του φαρμάκου απεκκρίνεται μέσω των νεφρών. Σε σοβαρά στάδια νεφρικής νόσου, η διγοξίνη μπορεί να συσσωρευτεί στο σώμα. Ο χρόνος ημιζωής είναι 2 ημέρες.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Η διγοξίνη θα πρέπει να περιλαμβάνεται σε θεραπευτικά σχήματα μόνο σε νοσοκομείο. Το φαρμακευτικό διάστημα του φαρμάκου (μεταξύ της θεραπευτικής δόσης και της τοξικής δόσης) είναι πολύ σύντομο, γι' αυτό και είναι απαραίτητο να ακολουθούνται αυστηρά όλες οι ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου.

Στην πρώτη φάση της θεραπείας (το στάδιο της ψηφιοποίησης του σώματος του ασθενούς με το φάρμακο), το φάρμακο χρησιμοποιείται σε μια δόση που ονομάζεται κορεσμός: ο ασθενής λαμβάνει 2-4 δισκία (που αντιστοιχούν σε 0,5-1 mg) και στη συνέχεια μεταβαίνει στη λήψη 1 δισκίου με διάστημα 6 ωρών. Η λήψη σύμφωνα με αυτό το σχήμα συνεχίζεται μέχρι να επιτευχθεί το φαρμακευτικό αποτέλεσμα και να διατηρηθεί ένα σταθερό επίπεδο διγοξίνης στο αίμα για 7 ημέρες.

Στη 2η φάση της θεραπείας, είναι απαραίτητο να λαμβάνετε τακτικά μια δόση συντήρησης του φαρμάκου, συχνά 0,5-1 δισκίο την ημέρα. Απαγορεύεται η παράλειψη δόσεων του φαρμάκου, καθώς και η λήψη διπλής δόσης εάν η δόση παραλείφθηκε. Σε αυτή την περίπτωση, μπορεί να αναπτυχθεί δηλητηρίαση, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε θάνατο.

Στην καρδιολογία και την καρδιακή αναζωογόνηση, η διγοξίνη χρησιμοποιείται επίσης για ενδοφλέβια χορήγηση για την αναστολή των υπερκοιλιακών ταχυαρρυθμιών παροξυσμικής φύσης.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Χρήση Διγοξίνη. κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η επίδραση του φαρμάκου στο έμβρυο δεν έχει μελετηθεί κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών, αν και είναι γνωστό ότι το ενεργό στοιχείο του μπορεί να περάσει μέσω του αιματοπλακουντιακού φραγμού. Η διγοξίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο υπό αυστηρές ενδείξεις.

Κατά τη χορήγηση φαρμάκων κατά τη διάρκεια του θηλασμού, ο καρδιακός ρυθμός του βρέφους θα πρέπει να παρακολουθείται τακτικά.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• συμπτώματα δηλητηρίασης από γλυκοζίτες.
• παρουσία σοβαρής ευαισθησίας στη διγοξίνη.
• Σύνδρομο WPW;
• AV block 2ου βαθμού ή πλήρης AV block.
• βραδυκαρδία;
• μεμονωμένα σημάδια στεφανιαίας νόσου (ασταθής μορφή στηθάγχης).
• επιδείνωση του εμφράγματος του μυοκαρδίου.
• μεμονωμένη στένωση μιτροειδούς βαλβίδας.
• καρδιακή ανεπάρκεια που έχει διαστολική μορφή (καρδιακός επιπωματισμός, συμπιεστική περικαρδίτιδα, αμυλοειδική καρδιοπάθεια ή μυοκαρδιοπάθεια).
• ευσαρκία;
• σοβαρή διαστολή των καρδιακών θαλάμων.
• νεφρική ή ηπατική παρεγχυματική ανεπάρκεια.
• φλεγμονή που επηρεάζει το μυοκάρδιο.
• υπερτροφία στην περιοχή του διαφράγματος μεταξύ των κοιλιών.
• υποαορτική στένωση;
• κοιλιακή ταχυαρρυθμία.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Παρενέργειες Διγοξίνη.

Το πρώτο βήμα είναι να ανταποκριθούμε στην εμφάνιση αρνητικών συμπτωμάτων που σχετίζονται με το έργο του καρδιαγγειακού συστήματος, επειδή μπορεί να είναι οι πρώτες εκδηλώσεις αναδυόμενης δηλητηρίασης από γλυκοζίτες.

Μεταξύ των εκδηλώσεων είναι η αναστολή της αγωγιμότητας του κολποκοιλιακού παλμού, με αποτέλεσμα την επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού (ανάπτυξη βραδυκαρδίας), και επιπλέον, η εμφάνιση ετεροτροπικών περιοχών διέγερσης του μυοκαρδίου, με αποτέλεσμα την κοιλιακή έκτακτη συστολή και την κοιλιακή μαρμαρυγή.

Τα εξωκαρδιακά αρνητικά συμπτώματα δεν απειλούν τη ζωή του ασθενούς, γεγονός που τα διακρίνει από τα ενδοκαρδιακά συμπτώματα. Μεταξύ αυτών είναι οι διαταραχές στο πεπτικό σύστημα (έμετος, πόνος στην κοιλιακή χώρα, ναυτία και διάρροια) ή οι νευροψυχικές διαταραχές (ψύχωση ή κατάθλιψη, πονοκέφαλοι και δυσλειτουργία του οπτικού αναλυτή, που εκδηλώνονται με «μύγες» στα μάτια κ.λπ.).

Μπορεί να παρατηρηθεί διαταραχή της μορφολογικής εικόνας της αιμοποιητικής δραστηριότητας με τη μορφή θρομβοπενίας, λόγω της οποίας εμφανίζονται πετεχίες στην επιδερμίδα.

Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν συμπτώματα αλλεργίας - κνησμός, εξανθήματα και ερύθημα στην επιδερμίδα.

[ 22 ], [ 23 ]

Υπερβολική δόση

Σημάδια υπερδοσολογίας (δηλητηρίαση από γλυκοζίτες): επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού και ανάπτυξη φλεβοκομβικής βραδυκαρδίας. Το ΗΚΓ δείχνει σημάδια επιβράδυνσης της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας, τα οποία μπορεί να φτάσουν ακόμη και σε πλήρη κολποκοιλιακό αποκλεισμό. Οι κοιλιακές έκτακτες συστολές αναπτύσσονται υπό την επίδραση ετερότροπων πηγών ρυθμού. Μπορεί να παρατηρηθεί κοιλιακή μαρμαρυγή.

Οι εξωκαρδιακές εκδηλώσεις δηλητηρίασης από γλυκοζίτες περιλαμβάνουν δυσπεψία (διάρροια, ναυτία ή ανορεξία), εξασθένηση της μνήμης και εξασθένηση της γνωστικής δραστηριότητας, πονοκεφάλους, αίσθημα υπνηλίας, μυϊκή αδυναμία, καθώς και γυναικομαστία, ξανθωπία, ανικανότητα, αίσθημα ευφορίας ή άγχους, ψύχωση, επιδείνωση της οπτικής οξύτητας και άλλες διαταραχές της λειτουργίας του οπτικού αναλυτή.

Όταν εμφανιστούν συμπτώματα υπερδοσολογίας γλυκοσίδης, το θεραπευτικό σχήμα καθορίζεται από τη σοβαρότητα των διαταραχών: εάν τα συμπτώματα είναι ήπια, αρκεί να μειωθεί η δόση του φαρμάκου. Όταν τα αρνητικά συμπτώματα επιδεινωθούν, το φάρμακο θα πρέπει να διακοπεί για χρονικό διάστημα που καθορίζεται από τη δυναμική των συμπτωμάτων δηλητηρίασης. Σε περίπτωση οξείας δηλητηρίασης, θα πρέπει να γίνει γαστρική πλύση και να καταναλωθεί μεγάλος αριθμός ροφητικών. Επιπλέον, ο ασθενής θα πρέπει να λάβει καθαρτικό.

Οι κοιλιακές αρρυθμίες αντιμετωπίζονται με ενδοφλέβια χορήγηση KCl σε συνδυασμό με ινσουλίνη. Απαγορεύονται οι παράγοντες που περιέχουν κάλιο σε περιπτώσεις επιβράδυνσης της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας. Εάν η αρρυθμία επιμένει, θα πρέπει να χορηγείται ενδοφλέβια φαινυτοΐνη.

Σε περίπτωση βραδυκαρδίας, συνταγογραφείται ατροπίνη. Παράλληλα με αυτήν, χρησιμοποιείται οξυγονοθεραπεία και φάρμακα που αυξάνουν την ποσότητα του κυκλοφορούντος αίματος. Η ουνιθιόλη είναι αντίδοτο στο φάρμακο.

Είναι σημαντικό να ληφθεί υπόψη ότι η μέθη μπορεί να προκαλέσει θάνατο.

[ 27 ], [ 28 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Απαγορεύεται ο συνδυασμός της διγοξίνης με οξέα, αλκάλια, τανίνες και άλατα βαρέων μετάλλων.

Η χορήγηση μαζί με ινσουλίνη, διουρητικά φάρμακα, άλατα ασβεστίου, κορτικοστεροειδή και συμπαθομιμητικά αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης σημείων δηλητηρίασης από γλυκοσίδες.

Ο συνδυασμός με αμιωδαρόνη, κινιδίνη και ερυθρομυκίνη οδηγεί σε αύξηση των επιπέδων διγοξίνης στο αίμα. Η κινιδίνη επιβραδύνει την απέκκριση του δραστικού συστατικού του φαρμάκου.

Η βεραπαμίλη, η οποία αναστέλλει τη δραστηριότητα των διαύλων Ca, μειώνει τον ρυθμό νεφρικής αποβολής της διγοξίνης, γεγονός που προκαλεί αύξηση του επιπέδου της SG. Αυτή η επίδραση της βεραπαμίλης στη συνέχεια σταδιακά εξαλείφεται (μετά από παρατεταμένη ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων - περισσότερο από 1,5 μήνες).

Η ταυτόχρονη χρήση αμφοτερικίνης Β αυξάνει τον κίνδυνο δηλητηρίασης από γλυκοσίδες λόγω υποκαλιαιμίας που μπορεί να αναπτυχθεί υπό την επίδραση της αμφοτερικίνης Β.

Στην υπερασβεστιαιμία, η ευαισθησία των καρδιομυοκυττάρων στην SG αυξάνεται, γι' αυτό και απαγορεύεται στα άτομα που χρησιμοποιούν SG να χορηγούν ενδοφλεβίως παράγοντες ασβεστίου.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με προπρανολόλη, ρεσερπίνη και φαινυτοΐνη αυξάνει τον κίνδυνο κοιλιακής αρρυθμίας.

Η στάθμη και η θεραπευτική αποτελεσματικότητα του φαρμάκου εξασθενούν όταν συνδυάζονται με βαρβιτουρικά ή φαινυλοβουταζόνη. Ταυτόχρονα, η δράση της διγοξίνης μειώνεται από παράγοντες καλίου, μετοκλοπραμίδη και φάρμακα που μειώνουν το γαστρικό pH.

Η ταυτόχρονη χρήση με γενταμικίνη, αντιβιοτικά και ερυθρομυκίνη αυξάνει τα επίπεδα της γλυκοσίδης στο πλάσμα.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με χολεστυραμίνη, χολεστιπόλη και καθαρτικά τύπου μαγνησίου αποδυναμώνει την εντερική απορρόφησή του, γεγονός που μειώνει επίσης το επίπεδο διγοξίνης στο σώμα.

Ο ρυθμός των διεργασιών μεταβολισμού των γλυκοζιτών αυξάνεται όταν χορηγείται μαζί με σουλφοσαλαζίνη και ριφαμπικίνη.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η διγοξίνη πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για παιδιά. Οι τιμές θερμοκρασίας κυμαίνονται μεταξύ 15-30°C.

[ 34 ], [ 35 ]

Διάρκεια ζωής

Η διγοξίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός περιόδου 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Χρήση σε παιδιά

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση δισκίων στην παιδιατρική.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Celanide και Novodigal.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Κριτικές

Η διγοξίνη λαμβάνει έναν μικρό αριθμό θετικών κριτικών, δηλώνοντας ότι το φάρμακο έχει εξαιρετικά ισχυρό αποτέλεσμα και μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο υπό ιατρική παρακολούθηση.

Ωστόσο, υπάρχουν αρκετά αρνητικά σχόλια σχετικά με τη Διγοξίνη - σημειώνουν ότι το φάρμακο δεν έχει το επιθυμητό αποτέλεσμα, ενώ οδηγεί στην ανάπτυξη πολλών παρενεργειών.