Cerucal

Το Cerukal είναι προωθητικό. Διεγείρει τη λειτουργία της περισταλτίας.

[1], [2], [3]

Ενδείξεις Cerukala

Στους ενήλικες, χρησιμοποιείται για την πρόληψη της εμφάνισης εμετού με ναυτία μετά από χειρουργική επέμβαση, καθώς και μετά από ακτινοθεραπεία. Επιπλέον, χρησιμοποιείται για τη συμπτωματική θεραπεία της ναυτίας με έμετο (περιλαμβανομένων περιπτώσεων που συμβαίνουν εν μέσω οξείας επιθέσεως ημικρανίας).

Στα παιδιά, χρησιμοποιείται ως μέσο της δεύτερης γραμμής - αποτρέποντας τον εμετό με ναυτία με καθυστερημένο τύπο (που προκαλείται από τις διαδικασίες χημειοθεραπείας) και εκτός από τα ίδια συμπτώματα που εμφανίζονται μετά από χειρουργικές επεμβάσεις.

Τύπος απελευθέρωσης

Απελευθερώνεται με τη μορφή ενέσιμου διαλύματος σε αμπούλες των 2 ml. Μέσα σε ξεχωριστή συσκευασία - 10 φύσιγγες με διάλυμα.

Φαρμακοδυναμική

Η μετοκλοπραμίδη είναι ο κεντρικός ανταγωνιστής ντοπαμίνης, ο οποίος επίσης έχει χολινεργική δραστικότητα του περιφερειακού τύπου. Μεταξύ των κύριων ιδιοτήτων του: αντιεμετικά, και επιπλέον, η επιταχυνόμενη διαδικασία της γαστρικής εκκένωσης και της διέλευσης των μαζών τροφίμων μέσω του λεπτού εντέρου.

Οι αντιεμετικές ιδιότητες προκύπτουν ως αποτέλεσμα της έκθεσης στο κέντρο του στελέχους του εγκεφάλου (οι χημειοϋποδοχείς είναι η περιοχή ενεργοποίησης του κέντρου εμετού). Πιθανότατα, αυτό οφείλεται στην επιβράδυνση της νευρωνικής δραστηριότητας ντοπαμίνης.

Η διαδικασία της περισταλτισμό ενισχύσεως μερικώς διεξάγεται με τη συμμετοχή των υψηλότερα κέντρα, αν και (επίσης εν μέρει) και μπορεί να εμπλέκεται με το μηχανισμό περιφερική επίδραση σε συνδυασμό με τις λειτουργίες ενεργοποίησης μεταγαγγλιακούς χολινεργικούς αγωγοί και πιθανόν επίσης μία καταστολή των υποδοχέων ντοπαμίνης στο στομάχι και το λεπτό έντερο.

Μέσω του παρασυμπαθητικού ΝΑ και του υποθαλάμου, κατευθύνει και ρυθμίζει την κινητική λειτουργία της ανώτερης γαστρεντερικής οδού. Αυξάνει τον εντερικό και γαστρικό τόνο, επιταχύνει τη διαδικασία εκκένωσης, επηρεάζει την περισταλτική του εντέρου, αποτρέπει την οισοφαγική και πυλωρική αναρροή και επίσης μειώνει την γαστροστασία. Σταθεροποιεί τη διαδικασία της έκκρισης της χολής, ανακουφίζει από τη δυσκινησία της χοληδόχου κύστης και επίσης μειώνει τον σπασμό του σφιγκτήρα του Oddi, χωρίς να αλλάζει τον τόνο του.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες εκτείνεται κυρίως σε εξωπυραμιδικές εκδηλώσεις, οι οποίες προκαλούνται από την παρεμπόδιση των υποδοχέων της ντοπαμίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Η παρατεταμένη χρήση της μετοκλοπραμίδης μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων της προλακτίνης του ορού λόγω έλλειψης ντοπαμινεργικής επιβράδυνσης της διαδικασίας απομόνωσης αυτού του στοιχείου. Ταυτόχρονα, οι γυναίκες είχαν διαταραχές του εμμηνορρυσιακού κύκλου με γαλακτόρροια και σε άνδρες - γυναικομαστία. Αυτές οι εκδηλώσεις συνέβησαν μετά την απομάκρυνση του φαρμάκου.

Φαρμακοκινητική

Η έκθεση στο γαστρεντερικό σωλήνα αρχίζει 1-3 λεπτά μετά την IV ένεση και επίσης 10-15 λεπτά μετά από αυτή τη διαδικασία. Η αντιεμετική δράση διαρκεί 12 ώρες.

Σύνθεση ουσίας με πρωτεΐνη πλάσματος - 13-30%. Ο όγκος διανομής είναι 3,5 l / kg. Η μεταβολική διαδικασία διεξάγεται μέσα στο συκώτι. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 4-6 ώρες. Η ουσία περνά μέσα από τον πλακούντα και το BBB και επιπλέον μπορεί να διεισδύσει στο μητρικό γάλα.

Περίπου το 20% της δοσολογίας που εκκρίνεται στην αρχική του μορφή και το υπόλοιπο περίπου 80% μετά από ηπατικό μεταβολισμό απεκκρίνεται μέσω των νεφρών, που ενώνει με θειικό ή γλυκουρονικό οξύ.

Νεφρική ανεπάρκεια στον ασθενή. Σε σοβαρές βαθμός παθολογία επίπεδο QC μειώνεται σε 70%, και αυξημένη ημιζωή (περίπου 10 ώρες για την εκθέτη QC 10-50 ml / λεπτό και 15 ώρες σε ένα ρυθμό της κάθαρσης κρεατινίνης <10 mL / λεπτό).

Έλλειψη του ήπατος του ασθενούς. Στην κίρρωση της ηπατίτιδας συσσωρεύτηκε μετοκλοπραμίδη, έναντι της οποίας παρατηρήθηκε μείωση της κάθαρσης πλάσματος (κατά 50%).

Δοσολογία και χορήγηση

Το διάλυμα έγχυσης χορηγείται σε / m ή IV τρόπο. Με / στη διαδικασία, η μετοκλοπραμίδη απαιτείται να χορηγείται αργά, με ένεση βλωμού (διάρκεια - λιγότερο από 3 λεπτά).

Σε ενήλικες, προκειμένου να αποφευχθεί η εμφάνιση εμέτου με ναυτία μετά από χειρουργική επέμβαση, είναι απαραίτητη μία μόνο δόση φαρμάκων σε ποσότητα 10 mg.

Όταν συμπτωματική εξαλείφοντας εμετού ναυτίας (όπως εκείνα τα οποία προκύπτουν λόγω επιθέσεις οξείας ημικρανίας), και με την εξάλειψη αυτών ίδια συμπτώματα που προκαλούνται από ακτινοθεραπεία, χορηγούμενη μία ποσότητα ημερήσιας δοσολογίας των 10 mg (χορηγούμενη όχι περισσότερο από 3 φορές ανά ημέρα).

Η ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 30 mg (ή 0,5 mg / kg).

Η χρήση του φαρμάκου με τη μορφή μιας ένεσης πρέπει να γίνεται κατά τη διάρκεια της συντομότερης χρονικής περιόδου, με ταχεία μεταγενέστερη μετάβαση σε ορθοκολικές ή στοματικές μορφές μετοκλοπραμίδης.

Τα παιδιά, όταν αποτρέπουν τη ναυτία με έμετο μετά από χειρουργική επέμβαση, πρέπει να λαμβάνουν μεθοκλοπραμίδη στο τέλος της διαδικασίας.

Συνήθως το διάλυμα χορηγείται σε ποσότητα 0,1-0,15 mg / kg, όχι περισσότερο από 3 φορές την ημέρα. Στην περίπτωση αυτή, δεν μπορεί να χορηγηθεί περισσότερο από 0,5 mg / kg του φαρμάκου ανά ημέρα. Εάν απαιτείται περαιτέρω χρήση του Cerucalum, θα πρέπει να τηρούνται ελάχιστα διαστήματα 6 ωρών μεταξύ των διαδικασιών.

Δοσολογία:

• παιδιά 1-3 ετών (βάρος 10-14 kg) - δόση 1 mg (μέγιστο τρεις φορές την ημέρα).
• παιδιά 3-5 ετών (βάρος 15-19 kg) - δόση 2 mg (όχι περισσότερο από 3 φορές την ημέρα).
• παιδιά 5-9 ετών (βάρος 20-29 kg) - δόση 2,5 mg (μέγιστο 3 φορές την ημέρα).
• παιδιά και εφήβους 9-18 ετών (βάρος 30-60 kg) - δόση 5 mg (μέγιστο τρεις φορές την ημέρα).
• εφήβους 15-18 ετών (βάρος μεγαλύτερο από 60 kg) - δόση 10 mg (όχι περισσότερο από 3 φορές την ημέρα).

Με διάγνωση μετεγχειρητικού εμετού με ναυτία, μπορείτε να εφαρμόσετε τη λύση όχι περισσότερο από 48 ώρες.

Για να αφαιρέσετε τον εμετό μαζί με ναυτία σε καθυστερημένη μορφή (λόγω χημειοθεραπευτικών διαδικασιών), μπορείτε να χρησιμοποιήσετε μεθοκλοπραμίδη για μέγιστο διάστημα 5 ημερών.

Οι ηλικιωμένοι πρέπει να εξετάσουν τη δυνατότητα μείωσης της δόσης, λόγω της ηλικίας τους έχουν μειώσει την ηπατική και νεφρική λειτουργία.

Λειτουργική νεφρική δυσλειτουργία.

Τα άτομα με τελικό στάδιο παθολογίας (επίπεδο του παράγοντα καθαρισμού κρεατινίνης είναι ≤15 ml / λεπτό) πρέπει να μειώσουν τη δοσολογία των φαρμάκων κατά 75%.

Τα άτομα με σοβαρή ή μέτρια μορφή της νόσου (τιμή QC είναι 15-60 ml / λεπτό) μειώνεται κατά 50%.

Ανεπάρκεια του ήπατος.

Τα άτομα με λειτουργική ηπατική δυσλειτουργία σε σοβαρή μορφή πρέπει να μειώσουν τη δοσολογία του διαλύματος κατά 50%.

[4]

Χρήση Cerukala κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Μια ποικιλία δοκιμαστικών αποτελεσμάτων με τη συμμετοχή εγκύων γυναικών (περισσότερα από 1000 που χρησιμοποιούν φάρμακα) έχουν δείξει ότι δεν υπάρχει τοξική επίδραση, με αποτέλεσμα την εμβρυοτοξικότητα ή δυσπλασία.

Η μετοκλοπραμίδη επιτρέπεται να χορηγείται σε έγκυες γυναίκες παρουσία κλινικών ενδείξεων. Οι φαρμακευτικές ιδιότητες της ουσίας (όπως και άλλων νευροληπτικών), με την προϋπόθεση ότι το Cerukal χρησιμοποιείται σε μεταγενέστερες περιόδους, μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη εξωπυραμιδικής διαταραχής στο παιδί. Ως εκ τούτου, συνιστάται να σταματήσετε τη χρήση ναρκωτικών κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου. Επίσης, η κατάσταση του νεογνού πρέπει να παρακολουθείται στην περίπτωση ενός φαρμάκου.

Αντενδείξεις

Οι αντενδείξεις είναι:

• ο ασθενής έχει δυσανεξία στη μετοκλοπραμίδη ή σε άλλα στοιχεία του φαρμάκου.
• αιμορραγία στο γαστρεντερικό σωλήνα.
• εντερική απόφραξη μηχανικού τύπου.
• διάτρηση μέσα στο γαστρεντερικό σωλήνα.
• (επειδή υπάρχει κίνδυνος αύξησης της αρτηριακής πίεσης σε σοβαρή μορφή).
• που παρουσιάστηκε στο τελευταίο στάδιο της δυσμηνιμότητας, προκάλεσε μεθοκλοπραμίδη ή άλλα νευροληπτικά.
• επιληψία (αυξημένη ένταση και συχνότητα επιληπτικών κρίσεων).
• παράλυση του τρόμου.
• συνδυασμένη χρήση με αγωνιστές λεβοντόπα ή ντοπαμίνης.
• διαγνωσμένη μεθημοσφαιριναιμία λόγω της χρήσης μετοκλοπραμίδης ή ιστορικό ανεπάρκειας της NADH-κυτοχρωμικής-b5-ρεδουκτάσης,
• ανάλογα με το επίπεδο της προλακτίνης του όγκου.
• αυξημένη σπαστική ετοιμότητα (κινητικές εξωπυραμιδικές διαταραχές).
• δεδομένου ότι υπάρχει πιθανότητα εμφάνισης εξωπυραμιδικού συνδρόμου, δεν μπορεί να χορηγηθεί σε βρέφη μέχρι το πρώτο έτος.

Δεδομένου ότι το θειώδες νάτριο περιέχεται στο διάλυμα φαρμάκου, απαγορεύεται να συνταγογραφείται σε άτομα με βρογχικό άσθμα και δυσανεξία στη θειώδη ουσία.

Παρενέργειες Cerukala

Η εισαγωγή της λύσης μπορεί να προκαλέσει ορισμένες παρενέργειες:

• ανοσολογικές εκδηλώσεις: υπερευαισθησία και αναφυλακτικά συμπτώματα (αυτό περιλαμβάνει αναφυλαξία, ειδικά με ένεση IV).
• λέμφος αντιδράσεις και τις εκδηλώσεις του αιμοποιητικού συστήματος: η ανάπτυξη των μεθαιμοσφαιριναιμία προκύπτουν πιθανώς λόγω της έλλειψης της NADH-κυτοχρώματος-b5-αναγωγάσης (ειδικά σε νεαρά παιδιά), και επιπλέον sulfgemoglobinemii, ανάπτυξη κυρίως λόγω της συνδυασμένης χρήσεως με την απελευθέρωση PM θείου (σε υψηλές δόσεις).
• εκδηλώσεις από την πλευρά του CAS: ανάπτυξη βραδυκαρδίας (ιδιαίτερα ως αποτέλεσμα της ενδοφλέβιας ένεσης). Λόγω της βραδυκαρδίας, είναι δυνατή η βραχυχρόνια καρδιακή ανακοπή μετά τη χορήγηση του φαρμάκου. Παρουσιάζεται επίσης αποκλεισμός του AV, διακοπή του κόλπου του κόλπου (συχνά λόγω ενδοφλέβιας ένεσης), επιμήκυνση του διαστήματος-QT και μείωση της αρτηριακής πίεσης. Επιπλέον, υπάρχει κοιλιακή ταχυκαρδία, υπάρχει μια κατάσταση σοκ, αυξημένη πίεση του αίματος σε οξεία μορφή (σε άτομα με φαιοχρωμοκύττωμα), και λιποθυμία όταν έγχυση / στη μέθοδο?
• αντιδράσεις του ενδοκρινικού συστήματος: εμφάνιση γυναικομαστίας, γαλακτόρροιας και αμηνόρροιας, και επιπλέον διαταραχές υπερπρολακτιναιμίας και εμμηνορροϊκού κύκλου.
• διαταραχές στην εργασία του πεπτικού συστήματος: βλεννογόνες με ξηρό στόμα, δυσκοιλιότητα, ναυτία και διάρροια.
• αντίδραση HC νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο μορφή (αυτό χαρακτηρίζεται από τέτοια χαρακτηριστικά: η εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων, πυρετός, αλλαγές στις παραμέτρους αρτηριακής πίεσης, μυϊκή ακαμψία, και απώλεια της συνείδησης), η οποία εμφανίζεται συνήθως σε επιληπτικά. Επιπλέον, υπάρχει επίσης ένα αίσθημα υπνηλίας, πονοκεφάλων και κατάθλιψης του επιπέδου συνείδησης.
• δερματικές διαταραχές: κνίδωση, κνησμός του δέρματος, εξανθήματα, καθώς και οίδημα του Quincke και υπεραιμία.
• ψυχικές διαταραχές: εμφάνιση ψευδαισθήσεων, άγχος και άγχος, κατάσταση κατάθλιψης και σύγχυση.
• δείκτες εργαστηριακών εξετάσεων: αύξηση του επιπέδου των ηπατικών ενζύμων,
• συστηματικές εκδηλώσεις: αυξημένη κόπωση και ανάπτυξη εξασθένησης.

Οι εξωπυραμιδικές διαταραχές που οφείλονται στην εισαγωγή μιας εφάπαξ δόσης (κυρίως σε εφήβους και παιδιά) ή ως αποτέλεσμα της υπέρβασης της απαιτούμενης δόσης:

• σύνδρομο δυσκινησίας (η εμφάνιση των αντανακλαστικών σπασμωδικές κινήσεις (αυχένα, το κεφάλι και τους ώμους), βλεφαρόσπασμο τύπου τονωτικό, ένα σπασμό στα μασητική και του προσώπου μυς, καθώς και η γλώσσα και οι μύες του φάρυγγα, ανωμαλίες γλώσσα, σπονδυλωτό υπέρτασης που προκαλείται από σπασμούς των μπούκλες και επεκτάσεις ποδιών, καθώς επίσης και εσφαλμένη θέση του λαιμού με το κεφάλι)?
• παράλυση του τρόμου (ανάπτυξη δυσκαμψίας, τρόμος, και με αυτήν ακινησία).
• οξεία μορφή δυστονίας.
• (μπορεί να εξελιχθεί σε μόνιμη κατάσταση για μια περίοδο παρατεταμένης θεραπείας ή μετά από αυτή (συχνά στους ηλικιωμένους)).
• ακαθισια.

Υπερβολική δόση

Ανάμεσα στα σημεία υπερδοσολογίας: ένα αίσθημα υπνηλία, ευερεθιστότητα, σύγχυση, άγχος, με ενισχυμένη του, και εκτός από την καταστολή του επιπέδου της συνείδησης και της εμφάνισης των επιληπτικών κρίσεων. Οι εξωπυραμιδικές διαταραχές και διαταραχές στην εργασία του SSS μπορεί να αναπτυχθούν με την ανάπτυξη βραδυκαρδίας και με αύξηση / μείωση της αρτηριακής πίεσης. Είναι πιθανό η εμφάνιση ψευδαισθήσεων, καρδιακής ανακοπής και αναπνευστικής λειτουργίας, και επιπλέον αυτής της εκδήλωσης δυστονίας.

Σε εμφάνιση εξωπυραμιδικών διαταραχών (λόγω της υπερβολικής δόσης ή όχι) θα πρέπει να πραγματοποιείται συμπτωματικά (παιδιά συνταγογραφείται βενζοδιαζεπίνες, και ενήλικες - holinoliticheskie PM τύπου protivoparkinsonicheskogo).

Λαμβάνοντας υπόψη την κατάσταση του ασθενούς, είναι απαραίτητο να εξαλειφθούν οι προκύπτουσες διαταραχές και να παρακολουθείται τακτικά το έργο του αναπνευστικού συστήματος και του CCC.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Απαγορεύεται να συνδυάζονται με αγωνιστές Zerukalom ντοπαμίνη και λεβοντόπα, καθώς στην περίπτωση αυτή υπάρχει αμοιβαίος ανταγωνισμός.

Μην πίνετε αλκοόλ όταν χρησιμοποιείτε μετοκλοπραμίδη, καθώς το αλκοόλ ενισχύει τις καταπραϋντικές του ιδιότητες.

Λόγω του συνδυασμού με από του στόματος φάρμακα (όπως η παρακεταμόλη), είναι δυνατές αλλαγές στην απορρόφησή τους, καθώς η μετοκλοπραμίδη επηρεάζει τη γαστρική κινητικότητα.

Τα χολολυτικά φάρμακα, καθώς και τα παράγωγα της μορφίνης όταν συνδυάζονται με το Cerucal, προκαλούν αμοιβαίο ανταγωνισμό όσον αφορά την επίδραση στην κινητικότητα του πεπτικού συστήματος.

Φάρμακα επιβράδυνσης CNS κλειστά (νευροληπτικά, παράγωγα μορφίνης, βαρβιτουρικά αποκλειστές Η1 αντιισταμινικό (ηρεμιστικό υποδοχείς τύπου), καθώς και ηρεμιστικά και αντικαταθλιπτικά με παρόμοιες κλονιδίνη φάρμακο) ενισχύουν τις ιδιότητες του MCP.

Τα νευροληπτικά σε συνδυασμό με την μετοκλοπραμίδη μπορούν να προκαλέσουν την ανάπτυξη σωρευτικών επιδράσεων, καθώς και εξωπυραμιδικών διαταραχών.

Τα σεροτονινικά φάρμακα (π.χ. SSRIs) σε συνδυασμό με το Zerukal μπορούν να αυξήσουν την πιθανότητα δηλητηρίασης από σεροτονίνη.

Ο συνδυασμός με διγοξίνη μπορεί να μειώσει τη βιοδιαθεσιμότητά του. Απαιτείται να παρακολουθείται προσεκτικά το επίπεδο πλάσματος της διγοξίνης κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας.

Η ταυτόχρονη χρήση με κυκλοσπορίνη αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα (επίπεδο κορυφής κατά 46% και αποτέλεσμα κατά 22%). Είναι απαραίτητο να παρακολουθείται στενά ο δείκτης πλάσματος της κυκλοσπορίνης. Ενώ δεν ήταν δυνατόν να προσδιοριστούν τελικά οι φαρμακευτικές συνέπειες αυτού του φαινομένου.

Η χρήση ενός φαρμάκου με μιβακούριο ή σουξαμεθόνιο μπορεί να αυξήσει τη διάρκεια του νευρομυϊκού αποκλεισμού (καταστέλλεται η χολινεστεράση του πλάσματος).

Ισχυροί αναστολείς του στοιχείου CYP2D6. Ο δείκτης AUC της μετοκλοπραμίδης αυξάνεται με έναν παρόμοιο συνδυασμό (συνδυασμός με παροξετίνη ή φλουοξετίνη). Παρόλο που δεν υπάρχουν ακριβή στοιχεία για τη φαρμακευτική σημασία αυτού του φαινομένου, απαιτείται η παρακολούθηση της κατάστασης των ασθενών για την εμφάνιση παρενεργειών.

Το Tserukal είναι σε θέση να αυξήσει τη διάρκεια της έκθεσης σε ηλεκτρυλοχολίνη.

Δεδομένου ότι το διάλυμα φαρμάκου περιέχει θειώδες νάτριο, η θειαμίνη που λαμβάνεται με το φάρμακο μπορεί να διασπαστεί γρήγορα μέσα στο σώμα.

[5], [6]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Cerucal πρέπει να φυλάσσεται, να προστατεύεται από το φως του ήλιου και να μην είναι προσβάσιμο σε μικρά παιδιά. Μην καταψύχετε το διάλυμα. Οι τιμές θερμοκρασίας είναι το πολύ 30 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Cerucal μπορεί να χρησιμοποιηθεί για διάστημα 5 ετών από την ημερομηνία απελευθέρωσης του διαλύματος φαρμάκου.