Bioran

Το Bioran είναι φάρμακο από την υποομάδα των ΜΣΑΦ. Το ενεργό συστατικό του είναι η δικλοφενάκη Na (ένα μη στεροειδές στοιχείο με ισχυρή αντιφλεγμονώδη, αντιπυρετική και αναλγητική δράση).

Η κύρια αρχή της επίδρασης της δικλοφενάκης είναι να επιβραδύνει τη βιοσύνθεση του PG (αυτά τα στοιχεία είναι σημαντικοί συμμετέχοντες στην ανάπτυξη του πόνου, της φλεγμονής και του πυρετού). [1]

Κατά τη διάρκεια των ρευματικών βλαβών, οι αναλγητικές και αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις των φαρμάκων προκαλούν σημαντική μείωση της έντασης του πόνου που εμφανίζεται κατά τη διάρκεια της κίνησης ή κατά τη διάρκεια μιας ήρεμης κατάστασης, δυσκαμψία το πρωί και οίδημα στις αρθρώσεις και επιπλέον, βελτιώνουν τη λειτουργία του αρθρώσεις.

Ενδείξεις Bioran

Χρησιμοποιείται για τις ακόλουθες παραβιάσεις:

• ρευματικές βλάβες εκφυλιστικής ή φλεγμονώδους φύσης ( αρθρίτιδα ρευματοειδούς τύπου, οστεοαρθρίτιδα, αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα και σπονδυλοαρθρίτιδα).
• πόνος που επηρεάζει τη σπονδυλική στήλη.
• ρευματικές διαταραχές στην περιοχή των μαλακών ιστών έξω από τις αρθρώσεις.
• ενεργή φάση ουρικής αρθρίτιδας.
• πόνος που προκύπτει από χειρουργική επέμβαση ή τραυματισμό (συνοδεύεται από οίδημα και φλεγμονή).
• σοβαρές μορφές κρίσεων ημικρανίας.
• κολικοί χοληφόρου ή νεφρικού χαρακτήρα.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της θεραπευτικής ουσίας πραγματοποιείται με τη μορφή υγρού ένεσης - μέσα σε αμπούλες με όγκο 3 ml / 75 mg. Το κουτί περιέχει 5 τέτοιες αμπούλες.

Φαρμακοδυναμική

Σε δοκιμές in vitro, η δικλοφενάκη Na σε τιμές παρόμοιες με αυτές που παρατηρήθηκαν κατά τη διάρκεια της θεραπείας δεν κατέστειλε τη βιοσύνθεση των πρωτεογλυκανών που εμφανίζονται μέσα στους χόνδρινους ιστούς.

Σε περίπτωση φλεγμονής που σχετίζεται με χειρουργική επέμβαση ή τραυματισμό, το φάρμακο ανακουφίζει γρήγορα τον πόνο (αυθόρμητο ή εμφανίζεται κατά τη διάρκεια της κίνησης) και ανακουφίζει από το πρήξιμο που προκαλείται από φλεγμονή ή μετεγχειρητική πληγή. [2]

Το φάρμακο έχει σημαντική αναλγητική δράση για σοβαρούς και μέτριους πόνους μη ρευματικού χαρακτήρα. Το Bioran μπορεί να ανακουφίσει τον πόνο και να μειώσει την ένταση της απώλειας αίματος στην περίπτωση της πρωτοπαθούς δυσμηνόρροιας.

Μαζί με αυτό, το φάρμακο επιδεικνύει υψηλή αποτελεσματικότητα στην ανάπτυξη κρίσεων ημικρανίας.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση.

Με ενδομυϊκή ένεση 75 mg δικλοφαινάκης, αρχίζει αμέσως να απορροφάται. Οι τιμές Cmax εντός του πλάσματος, με μέσο επίπεδο περίπου 2,5 μg / ml, καταγράφονται μετά από περίπου 20 λεπτά. Αμέσως μετά, η τιμή του φαρμάκου στο πλάσμα μειώνεται γρήγορα. Οι όγκοι του απορροφούμενου ενεργού στοιχείου έχουν γραμμική εξάρτηση από το μέγεθος της δόσης του φαρμάκου.

Με επαναλαμβανόμενη χρήση φαρμάκων, η φαρμακοκινητική παραμένει αμετάβλητη. Εάν τηρηθούν τα προβλεπόμενα διαστήματα μεταξύ των ενέσεων της ουσίας, η συσσώρευσή της δεν συμβαίνει.

Διαδικασίες διανομής.

Η πρωτεϊνική σύνθεση της ουσίας είναι ίση με 99,7% και πραγματοποιείται κυρίως με λευκωματίνη (κατά 99,4%). Ο δείκτης όγκου κατανομής είναι 0,12-0,17 l / kg.

Επίσης, η δικλοφενάκη βρίσκεται μέσα στο αρθρικό (οι τιμές Cmax του παρατηρούνται εδώ 2-4 ώρες αργότερα από ό, τι στο πλάσμα του αίματος). Ο φανταστικός όρος για την ημιζωή του αρθρικού αρθρικού είναι 3-6 ώρες. Μετά από 2 ώρες από τη στιγμή του προσδιορισμού της Cmax πλάσματος, το επίπεδο της δικλοφενάκης στο εσωτερικό του αρθρικού κόλπου υπερβαίνει το ενδοπλασματικό σήμα και αυτοί οι δείκτες παραμένουν υψηλότεροι για άλλες 12 ώρες.

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Η ανταλλαγή δικλοφενάκης πραγματοποιείται εν μέρει μέσω γλυκουρονισμού ενός αμετάβλητου μορίου, αλλά κυρίως μέσω μιας και πολλαπλής μεθοξυλίωσης, η οποία προκαλεί το σχηματισμό πολλών μεταβολικών στοιχείων φαινολικού τύπου (3'-υδροξυ-, 4'-, 5'-, και ταυτόχρονα στοιχεία 4 'και 5 διυδροξυ-με 3'-υδροξυ-4'-μεθοξυδικλοφενάκη), τα περισσότερα εκ των οποίων μετατρέπονται σε συζυγή της μορφής γλυκουρονιδίου. 2 από αυτά τα φαινολικά στοιχεία αποικοδόμησης έχουν βιοδραστικότητα, αλλά η έκφρασή τους είναι πολύ ασθενέστερη από αυτή της δικλοφενάκης.

Απέκκριση.

Οι συστηματικοί δείκτες κάθαρσης του φαρμάκου είναι ίσοι με 263 ± 56 ml ανά λεπτό. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι 1-2 ώρες. Ο όρος χρόνος ημίσειας ζωής 4 μεταβολικών στοιχείων (συμπεριλαμβανομένων 2 συστατικών με θεραπευτική δράση) είναι επίσης βραχυπρόθεσμος και ισούται με 1-3 ώρες. Ταυτόχρονα, στην 3'-υδροξυ-4'-μεθοξυδικλοφενάκη, ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι μεγαλύτερος, αλλά δεν έχει καθόλου θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Περίπου το 60% μιας μερίδας του Bioran απεκκρίνεται μαζί με τα ούρα με τη μορφή συζυγών (γλυκουρονικού τύπου) ενός αμετάβλητου ενεργού στοιχείου και ταυτόχρονα με τη μορφή μεταβολικών συστατικών, τα περισσότερα από τα οποία είναι επίσης συζυγή γλυκουρονικής φύσης Το

Λιγότερο από 1% της απέκκρισης της δικλοφενάκης έχει αμετάβλητη μορφή. Το υπόλοιπο μέρος του φαρμάκου απεκκρίνεται με τη μορφή συστατικών αποσύνθεσης μαζί με περιττώματα, καθώς και χολή.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο συνταγογραφείται για ενδομυϊκές ενέσεις - βαθιά μέσα στους μυς των γλουτών. Απαγορεύεται η χορήγηση ενέσεων για περισσότερες από 2 ημέρες στη σειρά. Εάν είναι απαραίτητο, η θεραπεία συνεχίζεται με τη χρήση δισκίων Bioran.

Κατά τη διάρκεια της ένεσης, για να αποφύγετε βλάβη σε άλλους ιστούς ή νεύρα στην περιοχή της διαδικασίας, πρέπει να ακολουθήσετε αυτούς τους κανόνες. Το φάρμακο εγχέεται βαθιά στο εξωτερικό άνω τεταρτημόριο του μυός του γλουτού. Το μέγεθος της μερίδας είναι συνήθως 75 mg (όγκος 1 φύσιγγας), με 1 δόση την ημέρα.

Σε σοβαρές διαταραχές (για παράδειγμα, στην περίπτωση κολικού), ως εξαίρεση, μπορούν να χορηγηθούν 2 ενέσεις σε δοσολογία 75 mg, με μεσοδιάστημα αρκετών ωρών (η δεύτερη ένεση πρέπει να γίνει στον άλλο γλουτό).

Εναλλακτικά, μπορείτε να χρησιμοποιήσετε το ακόλουθο σχήμα: μια ένεση του φαρμάκου (75 mg την ημέρα) παρεμβάλλεται με από του στόματος χορήγηση δισκίων Bioran (ο μέγιστος όγκος μερίδας ανά ημέρα είναι 0,15 g).

• Αίτηση για παιδιά

Απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου στην παιδιατρική (κάτω των 18 ετών).

Χρήση Bioran κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης το Bioran δεν συνταγογραφείται.

Εάν πρέπει να χρησιμοποιήσετε φάρμακα κατά τη διάρκεια του θηλασμού, πρέπει πρώτα να πάρετε μια απόφαση για την ακύρωση του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• έλκος που επηρεάζει το γαστρεντερικό σωλήνα.
• σοβαρή δυσανεξία στη δικλοφενάκη ή σε άλλα στοιχεία του φαρμάκου (μεταξύ αυτών και μεταδιθειικό νάτριο).
• άτομα με αλλεργική αντίδραση στη χρήση ασπιρίνης ή άλλων ΜΣΑΦ (μεταξύ των συμπτωμάτων της αλλεργίας είναι η κνίδωση, οι κρίσεις άσθματος ή η ενεργός φάση του κοινού κρυολογήματος).

Παρενέργειες Bioran

Μεταξύ των πλευρικών πινακίδων:

• διαταραχές που επηρεάζουν τη λειτουργία του γαστρεντερικού σωλήνα: μερικές φορές εμφανίζονται ναυτία, δυσπεψία, μετεωρισμός, πόνος στην επιγαστρική ζώνη και ανορεξία, και επιπλέον, κοιλιακές κράμπες, διάρροια και έμετος. Περιστασιακά, υπάρχουν έλκη στο γαστρεντερικό σωλήνα (μπορεί να συνοδεύονται ή όχι με διάτρηση / αιμορραγία) και αιμορραγία από το γαστρεντερικό σωλήνα (μελένα, έμετος ή αιματηρή διάρροια). Πιθανή ανάπτυξη γλωσσίτιδας, στοματίτιδας, διαταραχών που σχετίζονται με το κάτω μέρος του εντέρου (αυτό περιλαμβάνει παγκρεατίτιδα, δυσκοιλιότητα, μη ειδική αιμορραγική κολίτιδα και την ενεργό φάση της τραυματικής ειλεΐτιδας ή ελκώδους κολίτιδας), και αλλαγές στο έργο του οισοφάγου, καθώς και την εμφάνιση στενώσεις που μοιάζουν με διάφραγμα μέσα στο έντερο.
• βλάβες που σχετίζονται με το έργο του κεντρικού νευρικού συστήματος: μερικές φορές εμφανίζονται ζάλη (μερικές φορές έντονοι) ή πονοκέφαλοι. Περιστασιακά σημειώνεται υπνηλία. Perhapsσως η ανάπτυξη διαταραχής της μνήμης, αϋπνία, τρόμος, αποπροσανατολισμός, διαταραχές ευαισθησίας (για παράδειγμα, παραισθησίες), κατάθλιψη και εφιάλτες, και επιπλέον αυτών των σπασμών, άγχος, ευερεθιστότητα, ψυχωτικά συμπτώματα και μηνιγγίτιδα ασηπτικής φύσης.
• διαταραχές της δραστηριότητας των αισθητηρίων οργάνων: πιθανές ακουστικές διαταραχές, εμβοές, διαταραχές της όρασης (διπλωπία ή θολή όραση) και διαταραχές της γεύσης.
• σημάδια αλλεργιών: μερικές φορές σημειώνονται επιδερμικά εξανθήματα. Σπάνια αναπτύσσεται κνίδωση. Μπορεί να εμφανίσετε έκζεμα ή φουσκάλες εξανθήματος.
• νεφρική δυσλειτουργία: σπάνια, εμφανίζεται οίδημα. Μπορεί να υπάρχει οξεία νεφρική ανεπάρκεια, σωληνοειδής διάμεση νεφρίτιδα, αλλαγές στο ίζημα ούρων (πρωτεϊνουρία ή αιματουρία), νεφρωσικό σύνδρομο ή νεκρωτική θηλώδης
• ηπατική δυσλειτουργία: μερικές φορές αυξάνονται οι τιμές αμινοτρανσφεράσης στον ορό. Περιστασιακά, αναπτύσσεται ηπατίτιδα (με ή χωρίς ίκτερο). Η εμφάνιση φλεγμονώδους ηπατίτιδας είναι πιθανή.
• αιματοποιητικές διαταραχές: μπορεί να αναπτυχθεί αναιμία (απλαστική ή αιμολυτική), λευκο- ή θρομβοπενία και ακοκκιοκυττάρωση.
• συμπτώματα δυσανεξίας: μερικές φορές εμφανίζεται άσθμα ή γενικές αναφυλακτοειδείς ή αναφυλακτικές εκδηλώσεις (μεταξύ αυτών μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης). Είναι δυνατή η ανάπτυξη πνευμονίας ή αγγειίτιδας.
• βλάβη στη λειτουργία του CVS: μπορεί να εμφανιστεί πόνος στο στέρνο, ταχυκαρδία και CHF ή αύξηση της αρτηριακής πίεσης.
• Άλλα: Μερικές φορές υπάρχουν συμπτώματα στην περιοχή της ένεσης (πρόκληση ή πόνος). Η εμφάνιση τοπικής νέκρωσης ή αποστημάτων στην περιοχή χορήγησης φαρμάκων είναι πιθανή.

Υπερβολική δόση

Δεν υπάρχουν πληροφορίες που να περιγράφουν τα τυπικά κλινικά συμπτώματα που αναπτύσσονται σε περίπτωση δηλητηρίασης με Bioran.

Σε περίπτωση οξείας δηλητηρίασης με ουσία ΜΣΑΦ, πρέπει να ληφθούν συμπτωματικές και υποστηρικτικές ενέργειες. Για παράδειγμα, πραγματοποιούνται σε περίπτωση βλάβης των νεφρών, καταστολής της αναπνοής, μείωσης της αρτηριακής πίεσης και διαταραχών του γαστρεντερικού σωλήνα. Η πιθανότητα ότι η αιμάτωση, η αναγκαστική διούρηση ή η αιμοκάθαρση θα βοηθήσουν στην απέκκριση των ΜΣΑΦ είναι πολύ χαμηλή, επειδή τα ενεργά στοιχεία αυτών των φαρμάκων ουσιαστικά συντίθενται με πρωτεΐνη και εμπλέκονται σε εντατικές μεταβολικές διεργασίες.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Διγοξίνη και ουσίες λιθίου.

Το φάρμακο μπορεί να αυξήσει τις τιμές πλάσματος της διγοξίνης ή του λιθίου.

Διουρητικά.

Όπως και άλλα ΜΣΑΦ, το Bioran είναι σε θέση να αποδυναμώσει την ένταση του διουρητικού αποτελέσματος. Η χορήγηση μαζί με τα καλιοσυντηρητικά διουρητικά μπορεί να αυξήσει τις τιμές Κ στον ορό (με έναν τέτοιο συνδυασμό φαρμάκων, αυτός ο δείκτης πρέπει να παρακολουθείται συνεχώς).

Φάρμακα ΜΣΑΦ.

Η συστηματική χρήση με ΜΣΑΦ μπορεί να αυξήσει τη συχνότητα εμφάνισης αρνητικών σημείων.

Αντιπηκτικά.

Αν και η επίδραση των φαρμάκων στα αντιπηκτικά δεν έχει καταγραφεί σε κλινικές δοκιμές, υπάρχουν κάποιες πληροφορίες που δείχνουν αύξηση της πιθανότητας αιμορραγίας σε άτομα που χρησιμοποιούν τέτοιους συνδυασμούς. Εξαιτίας αυτού, με έναν τέτοιο συνδυασμό, πρέπει να παρακολουθείτε συνεχώς και πολύ προσεκτικά τον ασθενή.

Υπογλυκαιμικές ουσίες.

Σε κλινικές δοκιμές, διαπιστώθηκε ότι το Bioran μπορεί να συνδυαστεί με υπογλυκαιμικά φάρμακα χωρίς να αλλάξει το θεραπευτικό αποτέλεσμα του τελευταίου. Υπάρχουν όμως κάποια δεδομένα σχετικά με την εμφάνιση με έναν τέτοιο συνδυασμό υπερ- ή υπογλυκαιμίας, γι 'αυτό, όταν χορηγήθηκε με φάρμακο, απαιτήθηκε η αλλαγή της δοσολογίας των αντιδιαβητικών παραγόντων.

Μεθοτρεξάτη.

Είναι απαραίτητο να χρησιμοποιείτε τα ΜΣΑΦ με προσοχή εάν χορηγούνται λιγότερο από 24 ώρες πριν ή μετά τη χορήγηση μεθοτρεξάτης, διότι αυτό μπορεί να αυξήσει τον αριθμό αίματος και να ενισχύσει την τοξική του δράση.

Κυκλοσπορίνη.

Τα ΜΣΑΦ επηρεάζουν τις διαδικασίες σύνδεσης της PG εντός των νεφρών, οι οποίες μπορούν να ενισχύσουν τις νεφροτοξικές ιδιότητες της κυκλοσπορίνης.

Αντιβακτηριακοί παράγοντες (παράγωγα κινολόνης).

Υπάρχουν ξεχωριστές πληροφορίες σχετικά με την εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων σε άτομα που έχουν συνδυάσει ΜΣΑΦ με παράγωγα κινολόνης.

Συχνά, απαγορεύεται η ανάμιξη υγρού από αμπούλες Bioran με ενέσιμα διαλύματα άλλων φαρμάκων.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Bioran πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά, ηλιακό φως και υγρασία. Μην καταψύχετε τις αμπούλες. Τιμές θερμοκρασίας- μέγιστο 25 ° С.

Διάρκεια ζωής

Το Bioran επιτρέπεται να χρησιμοποιείται εντός 3 ετών από την ημερομηνία κατασκευής της φαρμακευτικής ουσίας.

Αναλογικά

Ανάλογα φάρμακα είναι τα φάρμακα Diclomelan, Difen, Artrex και Diclofenac με Diclorium, και επιπλέον Veral, Diclonac και Dorosan με Voltaren, Diclofenacol και Diclak με Diclogen, καθώς και Diclo-F και Diclofenaclong. Επιπλέον, η λίστα περιλαμβάνει Diclobene, Dicloran με Diklovit, Ortofen και Diklomax με Sodium diclofenac, Penceid και Diclofen, καθώς και Remetan και Naklofen με Sanfinac, Naklof and Flector, Ortofer, Uniclofen και Ortoflex με Tabak, Felo Feloran και Ortoflex με Tabak, Feloran και Diclofen.