Azalegulold

Η αζαλεπτόλη έχει καταπραϋντικές και αντιψυχωσικές ιδιότητες. Σχεδόν δεν προκαλεί την ανάπτυξη εξωπυραμιδικών διαταραχών, εξαιτίας αυτού που περιλαμβάνεται στην κατηγορία των "άτυπων" νευροληπτικών φαρμάκων.

Ενδείξεις Azalegulold

Ενδείξεις για τη συνταγογράφηση φαρμάκων είναι η σχιζοφρένεια (ελλείψει αποτελεσμάτων από τη θεραπεία με τυποποιημένα νευροληπτικά ή υπερευαισθησία του ασθενούς σε αυτά).

Τύπος απελευθέρωσης

Παράγεται με τη μορφή δισκίων σε όγκο 25 ή 100 mg. Μία κυψέλη περιέχει 10 δισκία, μία συσκευασία περιέχει 5 πλάκες κυψέλης. Μπορεί επίσης να παραχθεί σε δοχεία των 50 δισκίων (1 δοχείο σε συσκευασία). 

Φαρμακοδυναμική

Ενώ δεν ήταν δυνατό να καθοριστεί οριστικά ο μηχανισμός της αντιψυχωτικής δράσης της δραστικής ουσίας LS. Είναι πιο δραστικό σε σχέση με τους υποδοχείς ντοπαμίνης που βρίσκονται στην περιοχή του κεφαλωματικού κεφαλιού. Εδώ η κλοζαπίνη εμποδίζει τη σύνθεση της ντοπαμίνης με τους υποδοχείς της (όπως τα D1 και D2). Αυτή η ιδιότητα δεν είναι τόσο έντονη όσο στις τυποποιημένες νευροληπτικά - η ουσία συντίθεται κυρίως σε θέσεις nedofaminergicheskih (όπου υπάρχουν υποδοχείς ισταμίνης και σεροτονίνης, χολινεργικών υποδοχέων, και των υποδοχέων α-αδρενεργικούς).

Η κλοζαπίνη έχει ελάχιστη ή καθόλου επίδραση στη συγκέντρωση της προλακτίνης στο πλάσμα, καθώς δεν συνδέεται με τους υποδοχείς της ντοπαμίνης εντός του σωληναριακού δονητικού σωλήνα.

Μεταξύ των τυπικών φαρμακολογικές ιδιότητες του δραστικού συστατικού - η καταστολή της απόκρισης ενεργοποίησης του μεσαίου λόγω της ηλεκτρική διέγερση του δικτυωτού σχηματισμού, και επιπλέον εκφράζονται holinoliticheskoe κεντρικών και περιφερικών αποτελεσμάτων και περιφερικών αδρενολυτικής επιδράσεις. Το φάρμακο δεν έχει καταληπτογόνες ιδιότητες. Υπάρχουν ενδείξεις ότι μπορεί να επιβραδύνει την απελευθέρωση ντοπαμίνης από τις ρίζες της προσυναπτικής νεύρου.

Κλινικές ιδιότητες - ένα ισχυρό αντιψυχωσικό αποτέλεσμα, το οποίο συνδυάζεται με καταπραϋντικές ιδιότητες. Στην περίπτωση αυτή, δεν υπάρχουν φάρμακα εγγενής νευροληπτικών φαρμάκων άλλες εξωπυραμιδικές παρενέργειες (πιθανό ότι αυτή η ιδιότητα σχετίζεται με την παρουσία των κεντρικών αντιχολινεργικές επιδράσεις του φαρμάκου). Δεν έχει ισχυρή γενική ανασταλτική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα, σε αντίθεση με την αμινοαζίνη και άλλες αλειφατικές φαινοθειαζίνες.

Φαρμακοκινητική

Ο δείκτης απορρόφησης της αζαλεπτόλης μετά την κατάποση είναι 90-95%. Ο βαθμός απορρόφησης και η ταχύτητά του δεν εξαρτώνται από την πρόσληψη τροφής. Κατά το πρώτο πέρασμα, το φάρμακο μεταβολίζεται μετρίως. Στοιχεία βιοδιαθεσιμότητας - 50-60%.

Σε σταθερή κατάσταση μετά από 2 φορές χρήση φαρμάκων, η αιχμή της συγκέντρωσης στο αίμα εμφανίζεται κατά μέσο όρο 2,1 ώρες (εντός 0,4-4,2 ωρών). Ο όγκος διανομής είναι 1,6 l / kg. Η σύνθεση του δραστικού συστατικού με πρωτεΐνη πλάσματος είναι περίπου 95%.

Πριν από τη διαδικασία έκκρισης του δραστικού συστατικού, μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως. Ταυτόχρονα, μόνο ένα από τα κύρια προϊόντα αποσύνθεσης της ουσίας, η δεσμεθυλο κλοζαπίνη, είναι φαρμακολογικώς δραστική. Οι ιδιότητες αυτού του μεταβολίτη είναι παρόμοιες με εκείνες της κλοζαπίνης, αλλά είναι ήπιες και η επίδρασή τους είναι λιγότερο παρατεταμένη.

Η απομάκρυνση του δραστικού συστατικού πραγματοποιείται σε 2 στάδια (ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής είναι 12 ώρες (6-26 ώρες)). Όταν χρησιμοποιείται μία εφάπαξ δόση (75 mg), ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 7,9 ώρες. Αυτός ο δείκτης ανέρχεται σε 14,2 ώρες εάν το φάρμακο φθάσει σε σταθερή κατάσταση λόγω της λήψης μιας εφάπαξ δόσης ημερησίως για τουλάχιστον 1 εβδομάδα. Ένα μικρό μέρος του αμετάβλητου φαρμάκου προσδιορίζεται στα κόπρανα με τα ούρα. Περίπου το 50% της δόσης απεκκρίνεται με το πρόστιμο των προϊόντων αποσύνθεσης μαζί με τα ούρα και άλλα 30% μαζί με περιττώματα.

Σημειώνεται ότι κατά τη διάρκεια της περιόδου συγκέντρωση ισορροπίας σε περίπτωση αύξησης της δοσολογίας του φαρμάκου με το δείκτη 37,5 έως 75/150 mg 2 φορές την ημέρα - υπάρχει μια γραμμική (εξαρτώμενη από τη δόση) αύξηση στην AUC, και επιπλέον, η ελάχιστη και μέγιστη απόδοση στο πλάσμα του αίματος.

Δοσολογία και χορήγηση

Η χρήση πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα μετά τα γεύματα, 2-3 φορές την ημέρα. Μια εφάπαξ δόση σε έναν ενήλικα ασθενή είναι 50-200 mg. Εντός μίας ημέρας επιτρέπεται η κατανάλωση 200-400 mg του φαρμάκου. Η διαδικασία θεραπείας αρχίζει συνήθως με μια δόση 25-50 mg και στη συνέχεια αυξάνεται σταδιακά (καθημερινά για 25-50 mg) σε ημερήσια δόση 200-300 mg για 1-2 εβδομάδες.

Με τη θεραπεία συντήρησης, καθώς και οι εξωτερικοί ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνουν 25-200 mg ημερησίως (μία εφάπαξ δόση επιτρέπεται το βράδυ).

Σε περίπτωση ακύρωσης του φαρμάκου, θα πρέπει να μειώσετε σταδιακά τη δόση για 1-2 εβδομάδες. Μια μέρα επιτρέπεται να πάρει όχι περισσότερο από 600 mg.

[2]

Χρήση Azalegulold κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, θα πρέπει να φροντίζετε με το φάρμακο. Εκχωρήστε το μόνο σε περιπτώσεις όπου τα οφέλη από τη χρήση ναρκωτικών είναι υψηλότερα από την ανάπτυξη αρνητικών επιπτώσεων από αυτό για το έμβρυο.

Νεογνική επίδραση των αντιψυχωτικών (συμπεριλαμβανομένων κλοζαπίνη και) κατά τη διάρκεια του 3ου τριμήνου της κύησης μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών (συμπεριλαμβανομένων εξωπυραμιδική διαταραχή ή σύνδρομο στέρησης), τα οποία αναπτύσσουν μετά τη γέννηση και μπορεί να ποικίλει σε διάρκεια και σοβαρότητα. Υπήρχαν συμπτώματα αυξημένης αρτηριακής πίεσης, διέγερσης, υπνηλίας, αναπνευστικής δυσχέρειας ή διατροφής. Επομένως, η κατάσταση του νεογνού απαιτεί προσεκτική παρακολούθηση.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• όταν εμφανίζονται αλλαγές στα επίπεδα του αίματος (ανάπτυξη ακοκκιοκυττάρωσης ή κοκκιοκυτταροπενία).
• Αλκοόλ και άλλες ψυχώσεις που προκαλούνται από τοξίνες.
• παιδική τετανιά;
• επιληψία;
• σοβαρές μορφές ασθενειών του καρδιαγγειακού συστήματος και επιπλέον αυτού του νεφρού ή του ήπατος.
• παθολογία του συστήματος αιματοποίησης.
• κλειστού γωνία γλαύκωμα;
• υπερτροφία του προστάτη.
• εντερική ατονία.
• κατάσταση κώματος.
• αγγειακή κατάρρευση ή καταστολή της λειτουργίας του κεντρικού νευρικού συστήματος οποιασδήποτε προέλευσης.
• παραλυτική μορφή εντερικής απόφραξης.

Παρενέργειες Azalegulold

Η πιθανότητα ανάπτυξης ή αύξησης των ανεπιθύμητων ενεργειών αυξάνεται όταν το φάρμακο χορηγείται σε δόση μεγαλύτερη των 450 mg (ανά ημέρα). Μεταξύ αυτών:

• η ακοκκιοκυτταραιμία ή η κοκκιοκυτταροπενία, οι οποίες εμφανίζονται κυρίως κατά τις πρώτες 18 εβδομάδες της θεραπευτικής αγωγής.
• μπορεί να εμφανίσουν λευκοκυττάρωση ή ηωσινοφιλία άγνωστης προέλευσης (ειδικά κατά τις πρώτες εβδομάδες θεραπείας).
• συχνά αναπτύσσουν σοβαρή κόπωση ή αίσθημα υπνηλίας. Μπορεί να υπάρχουν πονοκέφαλοι, ζάλη, επιληπτικές κρίσεις και, επιπλέον, σπασμωδικές συσπάσεις. Είναι σπάνιο να αναπτύσσεται εξωπυραμιδική διαταραχή, συνήθως σε ήπια μορφή. Υπάρχουν επίσης δεδομένα σχετικά με την εμφάνιση δονήσεων, ακαμψίας και εκτός αυτής της ακαθισίας. Εμφανίζεται κακοήθης μορφή νευροληπτικού συνδρόμου.
• ξηρότητα στην στοματική κοιλότητα, παραβίαση της εφίδρωσης, στέγαση ή θερμορύθμιση. Επίσης, η ανάπτυξη της υπερθερμίας ή της βηματοδότησης.
• μπορεί να αναπτύξει ταχυκαρδία ή ορθοστατική κατάρρευση. Σε πιο σπάνιες περιπτώσεις, λιποθυμία (ειδικά κατά τις πρώτες εβδομάδες θεραπείας). Η αυξημένη αρτηριακή πίεση δεν παρατηρείται συχνά. Περιστασιακά υπάρχει μια κατάρρευση, η οποία συνοδεύεται από την αναστολή της αναπνευστικής διαδικασίας ή τη διακοπή της. Οι αλλαγές εμφανίζονται στις ενδείξεις του ΗΚΓ, μυοκαρδίτιδα, αρρυθμία, θρομβοεμβολή ή περικαρδίτιδα.
• μπορεί να προκαλέσει δυσκοιλιότητα ή έμετο μαζί με ναυτία. Η μοναδική δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων αυξάνεται. Σπάνια υπάρχει παγκρεατίτιδα, ενδοθηλιακή χολόσταση ή κοινή χολόσταση, καθώς και δυσφαγία.
• υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ανάπτυξη της ακράτειας ούρων, ή αντίστροφα, την καθυστέρηση της. Ο πριαπισμός, η νεφρίτιδα μπορεί να παρατηρηθεί, καθώς και το επίπεδο της κρεατινικής φωσφοκινάσης.
• αύξηση βάρους. Υπάρχει αλλεργία στο δέρμα.

Υπάρχουν πληροφορίες για αιφνίδιους θανάτους ασθενών, οι οποίες συμβαίνουν εξίσου συχνά με ασθενείς που πάσχουν από ψυχικές διαταραχές και θεραπεία αντιψυχωσικών, καθώς και με ασθενείς που δεν έχουν υποβληθεί σε θεραπεία.

Μεταξύ άλλων αντιδράσεων:

• την ανάπτυξη του διαβήτη και τη μείωση της ανοχής στη γλυκόζη,
• η ανάπτυξη παραληρήματος ή η εμφάνιση σύγχυσης.
• καρδιομυοπάθεια, αναιμία, θρομβοκυτταροπενία λιποειδούς,
• όψιμη δυσκινησία;
• ταχεία προοδευτική νέκρωση του ήπατος.
• ανάπτυξη κετοξέωση, μια οξεία μορφή της υπεργλυκαιμίας και υπερτριγλυκεριδαιμίας επιπροσθέτως, ή της υπερχοληστερολαιμίας, καθώς και κατάσταση neketonemicheskoy κώμα?
• καταπίεση της αναπνευστικής διαδικασίας ή σύλληψή της.

[1]

Υπερβολική δόση

Μεταξύ των εκδηλώσεων υπερδοσολογίας:

• ένα αίσθημα υπνηλίας, διέγερσης ή σύγχυσης.
• την εμφάνιση ψευδαισθήσεων, επιληπτικών κρίσεων ή δύσπνοιας.
• η ανάπτυξη της ταχυκαρδίας, της μυδριασίας, της αρρυθμίας, των εξωπυραμιδικών διαταραχών, της κατάρρευσης, της μορφής αναρρόφησης της πνευμονίας και εκτός αυτού του πουλι- σισμού.
• μια κατάσταση παραλήρημα, λήθαργος ή κώμα?
• ελαστικότητα ή αντίστροφη υπερρελαστικότητα.
• απώλεια οπτικής οξύτητας
• μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• αλλαγές στη θερμοκρασία του σώματος.
• προβλήματα με αγωγιμότητα στο μυοκάρδιο.
• την αναστολή της αναπνευστικής λειτουργίας ή τη σύλληψή της.

Για την εξάλειψη τέτοιων εκδηλώσεων, πρέπει να πραγματοποιηθεί πλύση στομάχου και, εάν είναι απαραίτητο, να δοθεί στον ασθενή ενεργός άνθρακας. Παρέχεται επίσης συμπτωματική θεραπεία με έλεγχο των αναπνευστικών και καρδιαγγειακών συστημάτων. Επιπλέον, είναι απαραίτητο να ελεγχθεί ο υδατο-ηλεκτρολύτης, καθώς και η ισορροπία όξινης βάσης.

Εάν η στάθμη της αρτηριακής πίεσης μειωθεί, η αδρεναλίνη και τα παράγωγά της δεν μπορούν να συνταγογραφηθούν στον ασθενή.

Για τουλάχιστον 4 ημέρες, θα πρέπει να δείτε έναν γιατρό για να αποκλείσετε τον κίνδυνο εμφάνισης καθυστερημένων αντιδράσεων.

Η αιμοκάθαρση με περιτοναϊκή κάθαρση δεν δίνει το επιθυμητό αποτέλεσμα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Clozapine για να ενισχύσει τα κεντρικά αποτελέσματα της αιθυλικής αλκοόλης, φάρμακα που καταστέλλουν το ΚΝΣ (όπως παράγωγα βενζοδιαζεπίνης, αντιισταμινικά, και οπιούχα), και επιπλέον, αναστολείς ΜΑΟ. Στην περίπτωση της ένωσης φαρμάκων με βενζοδιαζεπίνες, και επιπλέον, όταν χρησιμοποιεί Azaleptola λίγο μετά τη θεραπεία με βενζοδιαζεπίνες αυξάνει την πιθανότητα υποτασικών αντιδράσεων, και επιπλέον την ανάπτυξη της αναπνευστικής διαδικασίας κατάθλιψη και κατάρρευση ή να σταματήσει αυτό.

Όταν συνδυάζονται, η επίδραση της αζαλεπτόλης και των φαρμάκων με αντιυπερτασικά και χολολυτικά αποτελέσματα, καθώς και φάρμακα που καταστέλλουν την αναπνευστική λειτουργία, μπορούν να ενισχυθούν αμοιβαία.

Η σύζευξη κλοζαπίνης με φάρμακα που συντίθενται αποτελεσματικά με πρωτεΐνη πλάσματος (π.χ. βαρφαρίνη), το ελεύθερο κλάσμα οποιωνδήποτε από τα δραστικά συστατικά μπορεί να αυξηθεί στο αίμα, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε παράπλευρες αντιδράσεις.

Απαγορεύεται ο συνδυασμός της αζαλεπττόλης με φάρμακα που καταστέλλουν τη λειτουργία του μυελού.

Λόγω της συνδυασμένης χορήγησης μεγάλων δόσεων αζαλεπτόλης και ερυθρομυκίνης ή σιμετιδίνης, η συγκέντρωση της κλοζαπίνης στο πλάσμα αυξάνεται και εμφανίζονται επίσης ανεπιθύμητες ενέργειες.

Υπάρχουν ατομικές πληροφορίες σχετικά με την αύξηση των δεικτών κλοζαπίνη στον ορό του αίματος προκύπτουσα ένωση με φλουβοξαμίνη ή άλλους εκλεκτικούς αναστολείς της ανάστροφης σεροτονίνης-πρόσληψης (αυτό είναι σερτραλίνη ή φλουοξετίνης και παροξετίνης ή σιταλοπράμης).

Φάρμακα που αυξάνουν τη δραστικότητα των ενζύμων του συστήματος αιμοπρωτεΐνης P450, μπορούν να μειώσουν τη συγκέντρωση στο πλάσμα του δραστικού συστατικού της αζαλεπτόλης. Λόγω της ακύρωσης της ταυτόχρονης χορήγησης καρβαμαζεπίνης, ο δείκτης πλάσματος της κλοζαπίνης αυξήθηκε. Η ένωση με φαινυτοΐνη μειώνει τους δείκτες πλάσματος της κλοζαπίνης και η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου εξασθενεί.

Ο συνδυασμός με φάρμακα λιθίου, καθώς και φάρμακα που επηρεάζουν τη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος, μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα εμφάνισης κακοήθειας νευροληπτικού συνδρόμου.

Δεδομένου ότι η αζαλεπτόλη έχει αδρενολυτικές ιδιότητες, είναι σε θέση να μειώσει την υπερτασική επίδραση της νορεπινεφρίνης και, επιπλέον, άλλων φαρμάκων που έχουν κυριαρχικές α-αδρενεργικές ιδιότητες. Μπορεί επίσης να εξαλείψει την επίδραση της πίεσης της αδρεναλίνης.

[3]

Συνθήκες αποθήκευσης

Απαιτείται να διατηρείται το φάρμακο στις συνήθεις συνθήκες για φάρμακα - εκτός του ήλιου, των παιδιών και της υγρασίας. Η θερμοκρασία είναι μέγιστη 25 μοίρες.

Διάρκεια ζωής

Η αζαλεπτόλη είναι κατάλληλη για χρήση εντός 3 ετών από την ημερομηνία παρασκευής αυτού του φαρμάκου.