Actilise

Το Actilyse έχει θρομβολυτικές ιδιότητες.

Ενδείξεις Actilise

Χρησιμοποιείται για την αποκατάσταση των αιματικών διεργασιών μέσα στα αγγεία μέσω λύσης του θρόμβου κατά τη διάρκεια εμφράγματος του μυοκαρδίου, το οποίο είναι οξύ.

Χρησιμοποιείται επίσης σε περιπτώσεις πνευμονικής εμβολής που συνοδεύονται από αιμοδυναμικές διαταραχές.

Μπορεί να συνταγογραφηθεί στην οξεία φάση του ισχαιμικού εγκεφαλικού επεισοδίου.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται με τη μορφή λυοφιλοποιημένου προϊόντος έγχυσης, μέσα σε αποστειρωμένα γυάλινα φιαλίδια χωρητικότητας 50 ml. Το κουτί περιέχει επίσης διαλύτη - σε φιαλίδια χωρητικότητας 50 ml.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο έχει θρομβολυτική δράση και δρα ως ενεργοποιητής ιστού του στοιχείου πλασμινογόνου (μια γλυκοπρωτεΐνη που βοηθά στην τροποποίηση του φαρμάκου σε πλασμίνη). Ως αποτέλεσμα, αναπτύσσεται αντιπηκτική και ινωδολυτική δράση.

Η ινωδολυτική δράση του φαρμάκου περιορίζεται στην περιοχή του θρόμβου και δεν έχει σχεδόν καμία επίδραση σε άλλες διεργασίες αιμόστασης (το ινωδογόνο δεν καταστρέφεται και η συστηματική ινωδόλυση δεν ενεργοποιείται). Λόγω αυτού, η πιθανότητα αιμορραγίας δεν αυξάνεται και δεν αναπτύσσεται υποινωδογοναιμία.

Εάν αναπτυχθεί οξύ στάδιο πνευμονικής εμβολής, στο πλαίσιο του οποίου παρατηρούνται αιμοδυναμικές διαταραχές, η χρήση του Actilyse οδηγεί σε βραχυπρόθεσμη μείωση του μεγέθους του θρόμβου και, επιπλέον, στη σταθεροποίηση της πίεσης εντός της πνευμονικής αρτηρίας και στη διατήρηση φυσιολογικά επαρκούς λειτουργίας της δεξιάς κοιλίας.

Φαρμακοκινητική

Το φάρμακο απεκκρίνεται από την κυκλοφορία του αίματος αρκετά γρήγορα. Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 5 λεπτά, επομένως μετά από 20 λεπτά μόνο περίπου το 10% των αρχικών επιπέδων παραμένει στο αίμα. Τα υπολείμματα της αλτεπλάσης, κατανεμημένα στα υγρά με τους ιστούς, απεκκρίνονται εντός 40 λεπτών. Η διαδικασία βιομετατροπής του φαρμάκου λαμβάνει χώρα στο ήπαρ.

Δοσολογία και χορήγηση

Παρασκευή υγρού έγχυσης: το λυοφιλοποιημένο προϊόν από το φιαλίδιο αραιώνεται σε αποστειρωμένο υγρό, το οποίο περιέχεται στο 2ο φιαλίδιο της συσκευασίας, μέχρι να επιτευχθεί συγκέντρωση 1 mg/ml. Στη συνέχεια, αυτό το υγρό μπορεί να αραιωθεί χρησιμοποιώντας ένα φυσιολογικό διάλυμα. Το φάρμακο χορηγείται ενδοφλεβίως. Το μέγεθος της δόσης επιλέγεται λαμβάνοντας υπόψη την κατάσταση και το βάρος του ασθενούς, καθώς και τη φύση της νόσου.

Κατά τη διάρκεια της οξείας φάσης του εμφράγματος (τις πρώτες 6 ώρες), σε άτομα με βάρος άνω των 65 kg θα πρέπει να χορηγούνται 15 mg του φαρμάκου ενδοφλεβίως με έγχυση. Στη συνέχεια, χορηγούνται 50 mg μέσω έγχυσης (σε διάστημα 0,5 ώρας) και άλλα 35 mg (σε διάστημα 60 λεπτών) μέχρι η δόση να φτάσει τα 0,1 g. Μετά από 6-12 ώρες από την έναρξη των συμπτωμάτων, χορηγούνται 10 mg της ουσίας ενδοφλεβίως με έγχυση. Στη συνέχεια, εγχύονται 50 mg του φαρμάκου για 1 ώρα και αργότερα 10 mg (σε διαστήματα 30 λεπτών) μέχρι η συνολική δόση να φτάσει τα 0,1 g σε διάστημα 3 ωρών.

Σε άτομα που ζυγίζουν λιγότερο από 65 kg θα πρέπει να χορηγείται μέγιστο 1,5 mg/kg του φαρμάκου. Η ασπιρίνη και η ηπαρίνη χορηγούνται επίσης μαζί με το Actilyse. Κατά τη διάρκεια της χρήσης του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται οι τιμές APTT.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας για πνευμονική εμβολή, το φάρμακο χορηγείται ενδοφλεβίως με έγχυση - σε δόση 10 mg, σε διάστημα 1-2 λεπτών, στη συνέχεια σε δόση 90 mg σε διάστημα 120 λεπτών, μέχρι να ληφθεί συνολική δόση 0,1 g. Άτομα που ζυγίζουν λιγότερο από 65 kg επιτρέπεται να χρησιμοποιούν μέγιστο 1,5 mg/kg του φαρμάκου.

[ 2 ]

Χρήση Actilise κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• η παρουσία σοβαρής ευαισθησίας στο φάρμακο.
• νεοπλάσματα που επηρεάζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα.
• αιμορραγική μορφή διάθεσης.
• χειρουργικές επεμβάσεις στην περιοχή του νωτιαίου μυελού.
• περικαρδίτις;
• ασθένειες στις οποίες υπάρχει διαταραχή της εγκεφαλικής κυκλοφορίας (αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο, καθώς και ενδοκρανιακή αιμορραγία).
• αγγειακό ανεύρυσμα;
• παγκρεατίτιδα;
• αμφιβληστροειδοπάθεια αιμορραγικής φύσης.
• μαιευτική εργασία ή γενικές χειρουργικές επεμβάσεις·
• έντονη αύξηση των τιμών της αρτηριακής πίεσης.
• ενδοκαρδίτιδα βακτηριακής προέλευσης.
• επιδεινωμένο έλκος;
• κίρρωση του ήπατος;
• κιρσοί που επηρεάζουν τα φλεβικά αγγεία στον οισοφάγο.
• ηπατική ανεπάρκεια;
• πυλαία υπέρταση;
• ηπατίτιδα.

Απαιτείται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση φαρμάκων σε ηλικιωμένους, καθώς και σε άτομα με παθήσεις που ενέχουν υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας (βιοψίες ή παρακεντήσεις στην αγγειακή περιοχή, καθώς και ενδομυϊκές ενέσεις).

Παρενέργειες Actilise

Η χρήση του φαρμάκου μερικές φορές οδηγεί στις ακόλουθες παρενέργειες:

• τοπική εξωτερική αιμορραγία στην περιοχή των κατεστραμμένων αγγείων, καθώς και από τη μύτη, τα ούλα ή την περιοχή παρακέντησης.
• εσωτερική αιμορραγία (ουρογεννητικό σύστημα, γαστρεντερική οδός, καθώς και παρεγχυματικά όργανα).
• αρρυθμία;
• Περιστασιακά παρατηρούνται έμετος, μειωμένη αρτηριακή πίεση, ναυτία και θρομβοεμβολή.

[ 1 ]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, παρατηρούνται επιπλοκές αιμορραγικής φύσης - εσωτερική ή εξωτερική αιμορραγία.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η χρήση του φαρμάκου μαζί με άλλα φάρμακα που επηρεάζουν τη λειτουργία των αιμοπεταλίων ή την πήξη του αίματος αυξάνει την πιθανότητα αιμορραγίας.

Ο συνδυασμός του Actilyse με αναστολείς ΜΕΑ αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης αναφυλακτικών συμπτωμάτων.

Το υγρό έγχυσης του φαρμάκου δεν πρέπει να αναμειγνύεται στο ίδιο δοχείο με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα.

[ 3 ], [ 4 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Actilyse πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασία 25°C. Το παρασκευασμένο υγρό έγχυσης μπορεί να διατηρηθεί στο ψυγείο για μέγιστο διάστημα 24 ωρών.

Διάρκεια ζωής

Το Actilyse μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του θεραπευτικού παράγοντα.

Αίτηση για παιδιά

Το Actilyse χρησιμοποιείται με προσοχή στην παιδιατρική.

Ανάλογα

Ένα ανάλογο του φαρμάκου είναι η Αλτεπλάση.

Κριτικές

Το Actilyse λαμβάνει ως επί το πλείστον θετικές κριτικές από επαγγελματίες υγείας. Το φάρμακο έχει πολλά πλεονεκτήματα, το κυριότερο από τα οποία είναι η εξειδίκευσή του στην ινώδη. Η έλλειψη παραγωγής αντισωμάτων κατά του φαρμάκου επιτρέπει την επαναλαμβανόμενη χρήση του. Σημειώνεται επίσης ότι μόνο περιστασιακά οδηγεί σε μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης.

Η χρήση του Actilyse σε περίπτωση καρδιακής προσβολής (με ταχεία έναρξη θεραπείας – κατά τη διάρκεια των πρώτων 6 ωρών) μειώνει σημαντικά το ποσοστό θνησιμότητας από αυτή την ασθένεια. Ταυτόχρονα, η χορήγηση του φαρμάκου συχνά βοηθά στην αποφυγή της ανάπτυξης καρδιογενούς σοκ, το οποίο αποτελεί σοβαρή επιπλοκή του εμφράγματος του μυοκαρδίου.