Alzepil

Το Alzepil είναι μια αναστρέψιμη εκλεκτική ουσία που επιβραδύνει τη δραστηριότητα της ακετυλοχολινεστεράσης (είναι ο κύριος τύπος χολινεστεράσης που βρίσκεται μέσα στον ανθρώπινο εγκέφαλο).

Όταν επιβραδυνθεί η εγκεφαλική χολινεστεράση, συμβαίνει η διάσπαση της ακετυλοχολίνης (υπό την επίδραση του donepezil), η οποία μεταδίδει παλμούς νευρωνικής διέγερσης στο εσωτερικό του κεντρικού νευρικού συστήματος. Η επιβράδυνση της δραστηριότητας AChE υπό τη δράση του donepezil είναι ισχυρότερη περισσότερο από χίλιες φορές από την επίδραση της βουτυρυλοχολινεστεράσης, η οποία βρίσκεται μέσα στις δομές, που καθορίζονται κυρίως έξω από το κεντρικό νευρικό σύστημα.

[1], [2], [3]

Ενδείξεις Alzepila

Χρησιμοποιείται ως θεραπεία για σημεία άνοιας σε άτομα με ασθενή ή μέτρια ποικιλία Αλτσχάιμερ.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της θεραπευτικής ουσίας παράγεται σε δισκία - 14 τεμάχια μέσα στη συσκευασία κυψελών. Στο κουτί - 2 ή 4 τέτοια πακέτα.

Φαρμακοδυναμική

Κατά την 1η χρήση φαρμάκων σε δόση 5 ή 10 mg, ο ρυθμός αναστολής της δραστικότητας AChE εκτιμάται εντός μεμβρανών ερυθροκυττάρων και φθάνει, αντίστοιχα, 63,6%, καθώς και 77,3%.

Η παρεμπόδιση της ενεργότητας του πόνου μέσα στα ερυθροκύτταρα κάτω από τη θεραπευτική επίδραση της Αζερίνης συσχετίζεται με τις αλλαγές που συμβαίνουν στο φάσμα του ADAS-cog (το δεικνυόμενο φάσμα αξιολογεί τη γνωστική δραστηριότητα των ατόμων με Alzheimer's).

Φαρμακοκινητική

Οι τιμές Cmax στο πλάσμα προσδιορίζονται μετά από 3-4 ώρες από τη στιγμή χορήγησης του φαρμάκου. Οι τιμές Cmax και AUC αυξάνονται σύμφωνα με την αύξηση της δοσολογίας. Ο όρος ημίσεια ζωή είναι περίπου 70 ώρες, έτσι στην περίπτωση επαναχρησιμοποίησης φαρμάκων 1 φορές, οι δείκτες ισορροπίας επιτυγχάνονται σταδιακά ανά ημέρα (κατά την 21η ημέρα από την έναρξη του μαθήματος). Σε αυξήσεις ισορροπίας, παρατηρούνται μόνο ασήμαντες αλλαγές στο επίπεδο πλάσματος του donepezil και η αντίστοιχη θεραπευτική δράση κατά τη διάρκεια της ημέρας. Η απορρόφηση των φαρμάκων δεν αλλάζει με την πρόσληψη τροφής.

Η σύνθεση ενδοπλάσματος πρωτεϊνών του φαρμάκου είναι 95%. Το μοντέλο κατανομής των φαρμάκων στους διαφορετικούς ιστούς έχει μελετηθεί σε περιορισμένο βαθμό. Θεωρητικά, το ενεργό στοιχείο, μαζί με τα προϊόντα αποσύνθεσης, μπορεί να διατηρήσει τη δραστηριότητα εντός του σώματος για περίπου 10 ημέρες.

Διαδικασίες ανταλλαγής και απέκκριση.

Το υδροχλωρικό donepezil εκκρίνεται αμετάβλητα μαζί με τα ούρα και μετασχηματίζεται υπό την επίδραση της δομής της αιμοπρωτεΐνης Ρ450 (αυτό παράγει ένα μεγάλο αριθμό μεταβολικών συστατικών, μερικά από τα οποία είναι αδύνατο να αποδειχθούν).

Όταν χορηγείται μία φορά δόση 5 mg donepezil, η οποία είναι επισημασμένη με 14C, παρατηρούνται οι ακόλουθες ενδείξεις:

• μέρος του μη ενεργοποιημένου στοιχείου πλάσματος είναι ίσο με το 30% του αποδεκτού τμήματος.
• ένα μέρος του συστατικού 6-0-desmethyldonepesil - 11% (μόνο έχει δραστικότητα φαρμάκου παρόμοια με donepezil).
• μέρος της ουσίας donepezil-cis-N-οξειδίου - 9%.
• μέρος του στοιχείου 5-Ο-δεσμεθυλονονεπεσεσίλ - 7%.
• μέρος του συζυγούς γλυκουρόνης (συστατικό 5-Ο-δεσμεθυλονονεπεζίλη) - 3%.

Περίπου το 57% της χρησιμοποιούμενης δοσολογίας προσδιορίζεται μέσα στα ούρα (εκ των οποίων το 17% έχει τη μορφή donepezil) και άλλα 14,5% βρίσκονται στα κόπρανα. Από αυτό μπορούμε να συμπεράνουμε ότι οι κύριες οδοί απεκκρίσεως του φαρμάκου είναι η βιομετατροπή, καθώς και η απέκκριση με τα ούρα.

Δοσολογία και χορήγηση

Είναι απαραίτητο να παίρνετε το φάρμακο προφορικά, πριν από τον ύπνο.

Η θεραπεία αρχίζει με την εισαγωγή 5 mg του φαρμάκου 1 φορά την ημέρα (που λαμβάνεται σύμφωνα με αυτό το σχήμα πρέπει να είναι για τουλάχιστον 1 μήνα). Μετά από αυτό το μήνα, η δοσολογία του φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί στα 10 mg με 1 φορά χρήση ανά ημέρα (αυτή είναι η μέγιστη ημερήσια δόση).

Η θεραπεία πραγματοποιείται υπό την αυστηρή επίβλεψη του θεράποντος ιατρού, ο οποίος έχει εμπειρία στον τομέα της διάγνωσης και θεραπείας της άνοιας τύπου Alzheimer.

Είναι δυνατόν να ξεκινήσετε τη θεραπεία μόνο εάν υπάρχουν άνθρωποι που είναι σε θέση να φροντίσουν τους άρρωστους και να παρακολουθούν συνεχώς ότι παίρνει το φάρμακο εγκαίρως.

Η εφαρμογή της θεραπείας συντήρησης πραγματοποιείται μέχρι να παραμείνει το θεραπευτικό αποτέλεσμα (απαιτείται η συνεχής αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας της θεραπείας). Σε περίπτωση απουσίας έκθεσης σε φάρμακο, ο θεράπων ιατρός πρέπει να εξετάσει την καταλληλότητα της επακόλουθης χρήσης του Alzepil.

[7], [8]

Χρήση Alzepila κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση φαρμάκων κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός από περιπτώσεις όπου η θεραπεία είναι ζωτικής σημασίας.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με το εάν το φάρμακο μπορεί να αποβάλλεται με μητρικό γάλα. Όταν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της ΗΒ, ο θεράπων ιατρός μπορεί να αποφασίσει να διακόψει το θηλασμό.

[4], [5], [6]

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η χρήση του φαρμάκου σε περίπτωση δυσανεξίας προς τα συστατικά του.

Παρενέργειες Alzepila

Τις περισσότερες φορές το φάρμακο προκαλεί την εμφάνιση παρενεργειών όπως διάρροια, έμετος, κόπωση, μυϊκές κράμπες, ναυτία και αϋπνία. Επιπλέον, υπάρχουν ενδείξεις κρύου, πόνος, ζάλη και πονοκεφάλους. Συνήθως, αυτά τα συμπτώματα περνούν από μόνοι τους, χωρίς να απαιτείται διακοπή του φαρμάκου.

Επιπλέον υποδοχή Alzepila διαταραχές που περιγράφονται ανωτέρω μπορεί να προκαλέσει: ρινίτιδα, εξωπυραμιδικά συμπτώματα, συγκοπή, βραδυκαρδία και παραισθήσεις, και επιπλέον, εφιάλτες, ανορεξία, δυσπεψία, επιθετική συμπεριφορά, εξάνθημα, αίσθηση διέγερσης, επιδερμική φαγούρα και ακράτεια ούρων.

Υπερβολική δόση

Όταν η δηλητηρίαση φαρμάκου αναπτύσσει χολινεργικής κρίσης, στην οποία τα παρατηρούμενα συμπτώματα όπως εξάνθημα, έμετος και σοβαρή ναυτία, σιελόρροια, βραδυκαρδία, σπασμοί, μειώνουν τις τιμές πίεσης του αίματος, κατάρρευση και αναπνευστική καταστολή. Επιπλέον, μπορεί να υπάρχει ισχυρή αδυναμία στο μυϊκό σύστημα.

Εκτελούνται διαδικασίες γενικής υποστήριξης. Η ατροπίνη χρησιμοποιείται ως αντίδοτο: πρέπει να την εισάγετε μέσα / μέσα στην αύξηση των μερίδων (μέχρι να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα).

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το ενεργό συστατικό του φαρμάκου, μαζί με τους μεταβολίτες του, μειώνουν την ταχύτητα μεταβολικών διεργασιών τέτοιων στοιχείων όπως η βαρφαρίνη και η θεοφυλλίνη με διγοξίνη ή σιμετιδίνη. Επιπλέον, στην περίπτωση συνδυασμού με σιμετιδίνη ή διγοξίνη, οι διαδικασίες ανταλλαγής του Alzepil θα παραμείνουν αμετάβλητες. Οι in vitro δοκιμές έδειξαν ότι ο μεταβολισμός του donepezil πραγματοποιείται υπό τη δράση ενός ενζύμου όπως το ZA4 από τη δομή της αιμοπρωτεΐνης P450 και την ταυτόχρονη 2D6 (η ένταση είναι χαμηλότερη).

Κατά τον προσδιορισμό της αλληλεπίδρασης φαρμάκου με τη μορφή in vitro, διαπιστώθηκε ότι η κινιδίνη μαζί με την κετοκοναζόλη (αυτό, αντιστοίχως, αναστολείς του 2D6 με το CYP3A4) επιβραδύνουν την ανταλλαγή ντονεπεζίλης. Από αυτό μπορεί να συναχθεί το συμπέρασμα ότι αυτοί και άλλοι αναστολείς της δραστηριότητας του CYP3A4 (μεταξύ αυτών η ερυθρομυκίνη και η ιτρακοναζόλη μαζί) και μαζί τους αναστολείς της δραστικότητας του CYP2D6 (για παράδειγμα, η φλουοξετίνη) μπορεί επίσης να επιβραδύνει τις μεταβολικές διεργασίες του donepezil. Κατά τη διάρκεια των δοκιμών, στις οποίες συμμετείχαν οι εθελοντές, η κετοκοναζόλη αύξησε το μέσο επίπεδο της Αζερσίλης κατά περίπου 30%.

Οι ουσίες που επάγουν τη δραστηριότητα των ενζύμων (μεταξύ αυτών η καρβαμαζεπίνη και η ριφαμπικίνη, καθώς και η φαινυτοΐνη και τα αλκοολούχα ποτά) είναι ικανά να μειώσουν τους δείκτες του donepezil. Λόγω του γεγονότος ότι δεν καθορίζεται ο βαθμός των δεικτών πρόκλησης ή παρεμπόδισης της επίδρασης, τέτοιοι συνδυασμοί φαρμάκων πρέπει να χρησιμοποιούνται με εξαιρετική προσοχή.

Το Donepezil έχει τη δυνατότητα να αλληλεπιδράσει με φάρμακα που έχουν αντιχολινεργική δράση.

Επιπλέον, υπάρχει ο κίνδυνος αμοιβαίας ενίσχυσης όταν συνδυάζεται η αλδεπίλη με ηλεκτρυλοχολίνη και άλλους νευρομυϊκούς αποκλειστές, και επιπλέον με χολινεργικούς αγωνιστές ή β-αναστολείς που μπορούν να επηρεάσουν τις διαδικασίες καρδιακής αγωγής.

Εισαγωγή μαζί με άλλα χολινομιμητικά και 4-tychny holinoliticheskie συστατικά (για παράδειγμα, glycopyrolate) μπορεί να προκαλέσει άτυπες αλλαγές στους δείκτες καρδιακού ρυθμού, καθώς και την αρτηριακή πίεση.

[9], [10]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Alzepil πρέπει να φυλάσσεται στα κλειστά σημεία πρόσβασης του μικρού παιδιού. Επίπεδο θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από + 30 ° C.

[11]

Διάρκεια ζωής

Η αλδεπίλη επιτρέπεται να εφαρμόζεται εντός μιας πενταετούς περιόδου από την πώληση της φαρμακευτικής ουσίας.

[12]

Αίτηση για παιδιά

Το Alzepil δεν πρέπει να χρησιμοποιείται στην παιδιατρική (για άτομα ηλικίας κάτω των 18 ετών).

Αναλόγων

φάρμακα ανάλογα είναι τα φάρμακα Ariza, Aricept με Alzamedom, Divar με Αλμερία, αλλά πέρα από αυτό Servoneks και Donerum με Doenzoy-Sanovel και σαφείς με Paliksidom-Richter.