Daxas

Ο Daxas ανήκει σε μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα που χρησιμοποιούνται ως θεραπεία συντήρησης για χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια. Δεδομένου ότι η χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (συντομευμένη ΧΑΠ) εμφανίζεται κυρίως μετά από 40 χρόνια, ο διορισμός του φαρμάκου σε ασθενείς κάτω των 40 ετών γίνεται μόνο μετά την επιβεβαίωση της διάγνωσης.

Ενδείξεις Daxas

Ο Daxas συνταγογραφείται σε σοβαρές καταστάσεις COPD και συχνή έξαρση της διόγκωσης ως θεραπεία συντήρησης.

[1]

Τύπος απελευθέρωσης

Τα Daxas είναι διαθέσιμα με τη μορφή δισκίων συσκευασμένων σε κυψέλες σε συσκευασίες από χαρτόνι.

[2]

Φαρμακοδυναμική

Ο Daxas ανήκει στην ομάδα των αντιφλεγμονωδών φαρμάκων. Η αρχή της δράσης αποσκοπεί στην εξάλειψη της φλεγμονής στους πνεύμονες. Το φάρμακο μειώνει τη δραστηριότητα του βασικού ενζύμου PDE4, το οποίο προκαλεί φλεγμονή και είναι ο κύριος σύνδεσμος που προκαλεί τη νόσο.

Ο Daxas επιβραδύνει τη δράση της PDE4, η οποία ως αποτέλεσμα οδηγεί σε εξομάλυνση της λειτουργίας των λευκοκυττάρων, των κυττάρων των λείων μυών των πνευμονικών αγγείων και των αναπνευστικών οδών κλπ.   

Μελέτες in vitro έδειξαν ότι το φάρμακο σταματά την απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών.

Σε ασθενείς με ΧΑΠ το φάρμακο μειώνει τους αριθμούς των ουδετερόφιλων στα πτύελα, καθώς μελέτες έχουν δείξει ότι σε υγιείς ασθενείς εισροή στα ουδετερόφιλα των αεραγωγών και ηωσινόφιλα μειώνεται.

[3], [4], [5]

Φαρμακοκινητική

Το κύριο δραστικό συστατικό Daxas είναι η ροφλουμιλάστη, η οποία κατά την κατάποση σχηματίζει ενεργό μεταβολίτη του Ν-οξειδίου της ροφλουμιλάστης. Το φάρμακο μειώνει τη δραστηριότητα της φωσφοδιεστεράσης (PDE4).

Μετά τη λήψη του φαρμάκου μετά από περίπου μία ώρα φτάνει την υψηλότερη συγκέντρωση στο αίμα (υπόκεινται σε λήψη με άδειο στομάχι). Από την πρόσληψη τροφής δεν εξαρτάται από την ανασταλτική δραστικότητα του φαρμάκου στην PDE4, αλλά υπάρχει καθυστέρηση στην υψηλότερη συγκέντρωση της ουσίας στο πλάσμα αίματος.

Το φάρμακο είναι περίπου 97% δεσμευμένο σε πρωτεΐνες αίματος, η δραστική ουσία για ένα σχετικά μικρό χρονικό διάστημα θα διανεμηθεί σε όλους τους ιστούς και τα όργανα, συμπεριλαμβανομένων. διεισδύει στο λιπώδη ιστό.

Προκλινικές μελέτες δείχνουν ότι η ροφλουμιλάστη διεισδύει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό σε πολύ χαμηλές συγκεντρώσεις.  

Ο χρόνος ημιζωής της ροφλουμιλάστη στο πλάσμα είναι περίπου 16-17 ώρες.  

Ανασταλτική δραστηριότητα του φαρμάκου μειώνεται στους καπνιστές, ηλικιωμένους, μία ανασταλτική δραστικότητα αύξησης της ροφλουμιλάστης, αλλά η προσαρμογή των δόσεων σε αυτή την ομάδα ασθενών δεν απαιτείται, διότι όλες οι αλλαγές δεν θεωρούνται κλινικά σημαντική δείκτες. 

Σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η ανασταλτική δραστικότητα του φαρμάκου μειώνεται κατά περίπου 9%, αλλά δεν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής της δόσης.

Σε ηπατική ανεπάρκεια, η ανασταλτική δραστικότητα της ροφλουμιλάστης αυξάνεται ανάλογα με την ταξινόμηση Child-Pugh.

[6], [7], [8]

Δοσολογία και χορήγηση

Το Daxas συνταγογραφείται για 500 mg (1 δισκίο) ημερησίως. Σε ορισμένες περιπτώσεις, η μέγιστη θεραπευτική επίδραση απαιτεί μακροχρόνια θεραπεία (έως 1 έτος).

Εάν υπάρχει παραβίαση των νεφρών, καθώς και στους ηλικιωμένους, δεν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής της δοσολογίας.

Το δισκίο πλένεται με αρκετή ποσότητα νερού, είναι απαραίτητο να προσπαθήσετε να πάρετε το φάρμακο ταυτόχρονα.

[11], [12]

Χρήση Daxas κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Daxas αντενδείκνυται σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες. Πολύ λίγα δεδομένα σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Επιπλέον, το φάρμακο δεν χορηγείται σε γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που δεν χρησιμοποιούν αξιόπιστα αντισυλληπτικά.

Είναι πιθανό ότι ο Daxas μπορεί να διεισδύσει στο μητρικό γάλα, οπότε αν χρειαστεί, πάρτε το φάρμακο πρέπει να εγκαταλείψει το θηλασμό.

Αντενδείξεις

Ο Daxas δεν συνταγογραφείται με αυξημένη ευαισθησία σε ορισμένα συστατικά του φαρμάκου, μειωμένη ηπατική λειτουργία. Επιπλέον, η ασφάλεια της χρήσης του φαρμάκου πριν από την ηλικία των 18 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί.

Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για τη θεραπεία με ανοσοανεπαρκή, μολυσματικά νοσήματα, όγκους της ογκολογίας, καρδιακή ανεπάρκεια, σπάνιες κληρονομικές ασθένειες, σοβαρή κατάθλιψη.

Το Daxas χρησιμοποιείται με προσοχή για ψυχικές διαταραχές στο παρελθόν και θεραπεία με ορισμένους αναστολείς.

[9]

Παρενέργειες Daxas

Ο Ντάξας προκαλεί συχνά αναστάτωση του κόπρανα, κοιλιακό άλγος, απώλεια βάρους, ναυτία. Κατά κανόνα, τέτοιες ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται στην αρχή της θεραπείας, τότε η κατάσταση κανονικοποιείται.

Επίσης, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει δυσπεψία, αϋπνία, κατάθλιψη, αίσθημα παλμών στην καρδιά.

Το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει μολυσματικές ασθένειες της αναπνευστικής οδού, πονοκεφάλους, τρόμο, εξανθήματα στο δέρμα.

Σπάνια υπάρχουν σπασμοί ή αδυναμία στους μύες, γενική κακουχία.

[10]

Υπερβολική δόση

Ο Daxas, όταν παίρνει περισσότερο από τη συνιστώμενη δόση, προκαλεί διαταραχή του πεπτικού συστήματος, αίσθημα παλμών, πονοκεφάλους, εφίδρωση, κλπ.

Όταν η υπερδοσολογία είναι συμπτωματική θεραπεία.

[13]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το Daxas χρησιμοποιείται με προσοχή στην ταυτόχρονη θεραπεία με κετοκαναζόλη, ερυθρομυκίνη, ενοξακίνη, σιμετιδίνη. Σε αυτή την περίπτωση, η συνδυασμένη θεραπεία μπορεί να αυξήσει τη δραστηριότητα του φαρμάκου και να προκαλέσει δυσανεξία.

Η ριφαμπικίνη, η καρβαμαζεπίνη, η φαινοβαρβιτάλη, η φαινυτοΐνη μειώνουν την ανασταλτική δραστικότητα του φαρμάκου.

Η αλληλεπίδραση με θεοφυλλίνη, από του στόματος αντισυλληπτικά, τα οποία περιέχουν αιθυνυλοιστραδιόλη και γεστοδένη, οδηγεί σε αύξηση της ανασταλτικής δράσης.

Εισπνεόμενα (σαλβουταμόλη, φορμοτερόλη, και τα παρόμοια), καθώς επίσης και παρασκευάσματα για στοματική χορήγηση (βαρφαρίνη, μοντελουκάστη, μιδαζολάμη, διγοξίνη), αντιόξινα, δεν επηρεάζει το θεραπευτικό αποτέλεσμα Daxas.

[14]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Daxas πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασία όχι μεγαλύτερη από 30 ⁰ C. Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο προστατευόμενο από υγρασία, ηλιακό φως και απρόσιτο για τα παιδιά.

[15]

Ειδικές Οδηγίες

Το Daxas δεν προορίζεται για τη θεραπεία οξείας βρογχόσπασμου. Σε αυτή την περίπτωση, ο ασθενής πρέπει να χρησιμοποιήσει ένα ειδικό φάρμακο που θα βοηθήσει στην απομάκρυνση της επίθεσης. Κατά τη θεραπεία του Daxas, υπάρχει συχνά μείωση στο σωματικό βάρος, αλλά μετά τη διακοπή του φαρμάκου, το βάρος, κατά κανόνα, επιστρέφει στο φυσιολογικό.

[16], [17]

Διάρκεια ζωής

Ο Daxas είναι καλός για τρία χρόνια από την ημερομηνία παραγωγής. Εάν παραβιάζονται οι συνθήκες αποθήκευσης ή παραβιάζεται η ακεραιότητα της συσκευασίας, δεν συνιστάται η χρήση του φαρμάκου.

[18]