Tiklid

Το ticlide περιέχει το στοιχείο ticlopidine, το οποίο επιβραδύνει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων. Λαμβάνοντας υπόψη το μέγεθος της μερίδας, η ουσία οδηγεί στην καταστολή της παραπάνω διαδικασίας, στην απελευθέρωση ορισμένων αιμοπεταλικών παραγόντων και στην παράταση της περιόδου αιμορραγίας.

Οι κλινικές δοκιμές αποκάλυψαν ότι η σοβαρότητα της επίδρασης της τικλοπιδίνης υπερβαίνει ελαφρώς την επίδραση της ασπιρίνης όταν χρησιμοποιείται για τη δευτερογενή πρόληψη θρομβωτικών επιπλοκών. Αυτό το όφελος μπορεί να φανεί σε σχέση με τις αρνητικές παρενέργειες της τικλοπιδίνης. [1]

Ενδείξεις Tiklid

Χρησιμοποιείται για την πρόληψη της ανάπτυξης θρομβωτικών επιπλοκών στην αρτηριακή περιοχή ( έμφραγμα του μυοκαρδίου με εγκεφαλικό επεισόδιο και θάνατο που σχετίζεται με αγγειακή παθολογία) σε άτομα των οποίων το πρώτο εγκεφαλικό επεισόδιο αναπτύχθηκε λόγω αθηροσκλήρωσης.

Συνιστάται για την πρόληψη σημαντικών ισχαιμικών επιπλοκών, ειδικά στεφανιαίου τύπου, σε άτομα με εξαλειφτική μορφή αθηροσκλήρωσης (χρόνιας φύσης), όταν τα πόδια προσβάλλονται και διαλείπεται χωλότητα.

Χρησιμοποιείται για την πρόληψη υποτροπιάζουσας θρόμβωσης στην περιοχή των αρτηριοφλεβικών συριγγίων κατά τη διάρκεια παρατεταμένης αιμοκάθαρσης.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του συστατικού του φαρμάκου γίνεται σε δισκία - 10 τεμάχια στο εσωτερικό της κυτταρικής συσκευασίας. μέσα στο κουτί - 2 τέτοιες συσκευασίες.

Φαρμακοδυναμική

Η τικλοπιδίνη οδηγεί σε απόφραξη της συσσώρευσης αιμοπεταλίων - επιβραδύνοντας την εξαρτώμενη από το ADP σύνθεση ινωδογόνου και μεμβρανών αιμοπεταλίων. Επιπλέον, το συστατικό δεν επιβραδύνει τη δραστηριότητα του COX, το οποίο το διακρίνει από την ασπιρίνη. Πιθανώς, το cAMP αιμοπεταλίων δεν εμπλέκεται στο θεραπευτικό αποτέλεσμα της τικλοπιδίνης.

Η περίοδος αιμορραγίας σε περίπτωση πίεσης εντός της μανσέτας 40 mm Hg. Τέχνη. (μετρήθηκε με τη μέθοδο Eevee) υπερδιπλασιάστηκε από τη βασική γραμμή. Η παράταση της περιόδου αιμορραγίας είναι λιγότερο έντονη εάν συμβεί χωρίς τη χρήση μανσέτας για τον προσδιορισμό των τιμών της αρτηριακής πίεσης. [2]

Στους περισσότερους ασθενείς, ο όρος αιμορραγία και άλλα δεδομένα για τη λειτουργία των αιμοπεταλίων σταθεροποιούνται μετά από 7 ημέρες από τη στιγμή της απόσυρσης του φαρμάκου. [3]

Η ανάπτυξη της επίδρασης της αναστολής της συσσώρευσης αιμοπεταλίων σημειώνεται μετά από 2 ημέρες από την έναρξη της λήψης τικλοπιδίνης 2 φορές την ημέρα. Η ουσία φτάνει στο μέγιστο αποτέλεσμα έως την 5-8η ημέρα της θεραπείας, στην περίπτωση χρήσης 0,25 g φαρμάκων 2 φορές την ημέρα.

Σε θεραπευτικό μέρος, η τικλοπιδίνη αναστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων που σχετίζεται με το ADP (2,5 μmol / l) κατά 50-70%. Μικρές δόσεις οδηγούν σε αναλογικά ασθενέστερη καταστολή αυτής της διαδικασίας.

Φαρμακοκινητική

Όταν το 1ο τυπικό τμήμα του φαρμάκου καταποθεί, σημειώνεται ταχεία και σχεδόν πλήρης απορρόφηση. Η ουσία φθάνει σε Cmax πλάσματος μετά από 2 ώρες.

Το βέλτιστο επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας του φαρμάκου παρατηρείται όταν καταναλώνεται μετά το γεύμα.

Παρατηρούνται σταθερές τιμές πλάσματος μετά από 7-10 ημέρες θεραπείας με 2 φορές χρήση μερίδας 0,25 g ημερησίως. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της τικλοπιδίνης σε σταθερούς ρυθμούς είναι περίπου 30-50 ώρες. Αλλά η αναστολή της συσσώρευσης αιμοπεταλίων δεν σχετίζεται με το επίπεδο πλάσματος του φαρμάκου.

Το μεγαλύτερο μέρος της τικλοπιδίνης εμπλέκεται σε ενδοηπατικές μεταβολικές διεργασίες. Όταν καταπίνεται μια ραδιενεργή ουσία, περίπου το 50-60% της ραδιενέργειας καταγράφεται μέσα στα ούρα και άλλο 23-30%-μέσα στα κόπρανα.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα για όλες τις ενδείξεις - σε ποσότητα 2 δισκίων την ημέρα, μαζί με φαγητό. Η διάρκεια της θεραπείας επιλέγεται από τον θεράποντα ιατρό.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη χρήση φαρμάκων στην παιδιατρική.

Χρήση Tiklid κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Προς το παρόν, δεν υπάρχουν πληροφορίες για τον προσδιορισμό της πιθανότητας αναπτυξιακών ανωμαλιών ή την εμφάνιση της εμβρυοτοξικής δράσης της τικλοπιδίνης όταν χρησιμοποιείται σε έγκυες γυναίκες. Εξαιτίας αυτού, το Tiklid δεν διορίζεται κατά την καθορισμένη περίοδο.

Η τικλοπιδίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, γι 'αυτό δεν χρησιμοποιείται για θηλασμό.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• διάθεση αιμορραγικού τύπου.
• οργανική βλάβη που προκαλεί αιμορραγία: ενεργό στάδιο αιμορραγικού εγκεφαλικού επεισοδίου ή οξύ έλκος.
• ασθένειες του αίματος που προκαλούν παράταση της περιόδου αιμορραγίας.
• ιστορικό αλλεργικών εκδηλώσεων που σχετίζονται με τικλοπιδίνη ·
• ιστορικό αιματολογικών διαταραχών (θρομβοπενία ή λευκοπενία και ακοκκιοκυττάρωση).

Παρενέργειες Tiklid

Μεταξύ των πιθανών πλευρικών συμπτωμάτων.

Αιματολογικές παθολογίες.

Υπάρχουν μελέτες στις οποίες σημειώθηκε ουδετεροπενία. μεμονωμένα, αυτή η παράβαση οδήγησε στο θάνατο.

Συχνά, αιματολογικές διαταραχές αναπτύσσονται κατά τους πρώτους 3 μήνες της θεραπείας και γενικά δεν έχουν κλινικές εκδηλώσεις. Εξαιτίας αυτού, οι αιματολογικές παράμετροι πρέπει να παρακολουθούνται συνεχώς. Όταν εμφανίζονται διαταραχές, υπάρχει συνήθως μείωση του αριθμού των μυελοειδών προδρόμων μέσα στον μυελό των οστών.

Άλλες αιματολογικές διαταραχές περιλαμβάνουν:

απλασία μυελού των οστών ή πανκυτταροπενία.

απομονωμένη θρομβοπενία ή σε συνδυασμό με αιμολυτική αναιμία.

TTP με αιμολυτική αναιμία, θρομβοπενία, νεφρική ανεπάρκεια, νευρολογικές διαταραχές και πυρετό.

Αιμορραγικά σημεία.

Επιπλοκές του αιμορραγικού τύπου με διαφορετική σοβαρότητα μπορεί να εμφανιστούν καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας. Μπορούν να διαρκέσουν περίπου 10 ημέρες μετά τη διακοπή της θεραπείας και να οδηγήσουν σε προεγχειρητική και μετεγχειρητική αιμορραγία.

Διαταραχές που σχετίζονται με το έργο του γαστρεντερικού σωλήνα.

Μεταξύ αυτών είναι η ναυτία και η διάρροια. Τυπικά, τέτοια σημεία εμφανίζονται στο αρχικό στάδιο της θεραπείας και περνούν μετά από 7-14 ημέρες. Εάν όμως τέτοιες διαταραχές είναι τακτικές και σοβαρές, η θεραπεία διακόπτεται.

Περιστασιακά σημειώνεται σοβαρή διάρροια, συνοδευόμενη από κολίτιδα (κυρίως λεμφοκυτταρικής μορφής).

Εξάνθημα (κνίδωση ή κηλίδα, συχνά συνοδευόμενη από κνησμό).

Το εξάνθημα εμφανίζεται συνήθως κατά τις πρώτες 7 ημέρες της θεραπείας. Αυτά τα σημάδια εξαφανίζονται μέσα σε λίγες ημέρες από την ημερομηνία διακοπής της θεραπείας. Το εξάνθημα μπορεί να γενικευτεί. Το πολυμορφικό ερύθημα σημειώνεται μεμονωμένα.

Συμπτώματα αλλεργίας.

Σπάνια αναπτύσσονται διαταραχές όπως το οίδημα του Quincke, η αγγειίτιδα, τα αναφυλακτικά σημεία, οι αλλεργικές νεφροπάθειες, το σύνδρομο που μοιάζει με λύκο, ο πυρετός και η αλλεργική πνευμοπάθεια.

Ηπατική δυσλειτουργία.

Περιστασιακά, υπάρχει χολοστατική ή κυτταρολυτική μορφή ηπατίτιδας (κατά τους πρώτους μήνες της θεραπείας). Μετά τη διακοπή της πρόσληψης του Tiklid, η πορεία της παθολογίας έχει θετική πρόγνωση. Περιστασιακά όμως υπήρχαν και θάνατοι.

Βιολογικές (μη αιματολογικές) διαταραχές.

Ηπατικές διαταραχές.

Μεμονωμένη ή σχετιζόμενη αύξηση των τιμών των τρανσαμινασών, της αλκαλικής φωσφατάσης και της χολερυθρίνης κατά τους πρώτους 4 μήνες της θεραπείας.

Λιπίδια αίματος.

Οι δείκτες χοληστερόλης-HDL, χοληστερόλης-LDL, καθώς και τριγλυκεριδίων στον ορό και χοληστερόλης-VLDL μπορούν να αυξηθούν κατά 8-10% σε διάστημα 1-4 μηνών θεραπείας χωρίς περαιτέρω πρόοδο με τη συνέχιση του μαθήματος. Τα επίπεδα της αναλογίας κλασμάτων λιποπρωτεϊνών (ειδικά HDL / LDL) δεν αλλάζουν.

Υπερβολική δόση

Πληροφορίες από δοκιμές σε ζώα υποδεικνύουν ότι μπορεί να εμφανιστεί σοβαρή γαστρεντερική υπερευαισθησία με δηλητηρίαση από Tiklid.

Εάν είναι απαραίτητο, πραγματοποιείται προσεκτική παρακολούθηση των βασικών δεδομένων αιμόστασης και της κατάστασης του σώματος. Σε περίπτωση δηλητηρίασης, πρέπει να προκληθεί έμετος. Εκτελούνται συμπτωματικές ενέργειες.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ορισμένα φάρμακα είναι σε θέση να αλληλεπιδράσουν με φάρμακα σύμφωνα με την αντιαιμοπεταλιακή τους δράση. Μεταξύ αυτών: ΜΣΑΦ, τιροφιμπάνη και ασπιρίνη με επτιφιμπατίδη αμπιξιμάμπη, καθώς και ιλοπρόστη και κλοπιδογρέλη.

Ο συνδυασμός αρκετών ουσιών που επιβραδύνουν τη συσσώρευση αιμοπεταλίων και η χρήση φαρμάκων μαζί με από του στόματος αντιπηκτικά, ηπαρίνη και θρομβολυτικά μπορεί να αυξήσει σημαντικά την πιθανότητα αιμορραγίας, γι 'αυτό και πραγματοποιείται συνεχής βιολογική και κλινική παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς.

Αμινοφυλλίνη και θεοφυλλίνη (άλατα και βάση).

Μπορεί να υπάρξει αύξηση των τιμών της θεοφυλλίνης στο πλάσμα, υπάρχει πιθανότητα δηλητηρίασης (μείωση της κάθαρσης της θεοφυλλίνης στο πλάσμα). Ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται κλινικά και να σημειώνονται οι τιμές πλάσματος της θεοφυλλίνης. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση της θεοφυλλίνης αλλάζει κατά τη χρήση της τικλοπιδίνης και στο τέλος της θεραπείας με Tiklid.

Φωσφενυτοΐνη με φαινυτοΐνη.

Μπορεί να υπάρξει αύξηση του δείκτη πλάσματος της φαινυτοΐνης με εκδηλώσεις δηλητηρίασης (αναστολή των μεταβολικών διεργασιών της φαινυτοΐνης). Απαιτείται κλινική παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς και του επιπέδου της φαινυτοΐνης στο πλάσμα.

Κυκλοσπορίνη.

Υπάρχει μείωση του επιπέδου της κυκλοσπορίνης στο αίμα. Απαιτείται αύξηση της δοσολογίας της κυκλοσπορίνης και παρακολούθηση των τιμών της στο αίμα της. Μετά τη διακοπή της χρήσης της τικλοπιδίνης, η δοσολογία μπορεί να μειωθεί.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το tiklid πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά. Τιμές θερμοκρασίας- μέγιστο 25 ° С.

Διάρκεια ζωής

Το Tiklid μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 36 μηνών από την ημερομηνία κατασκευής της θεραπευτικής ουσίας.

Αναλογικά

Ανάλογα φάρμακα είναι τα φάρμακα Vasotik και Aklotin με Ticlopidine, καθώς και το Ipaton.