Τεριζιδόνη

Η τεριζιδόνη είναι ένα φάρμακο κατά της φυματίωσης.

Το φάρμακο αποκλείει πλήρως τη δραστηριότητα του ενζύμου που μετατρέπει την αλανίνη σε 2-πεπτιδικό στοιχείο αλανυλ-αλανίνης, το οποίο είναι το κύριο συστατικό της βακτηριακής μεμβράνης των μυκοβακτηρίων. Δεν έχει διασταυρούμενη αντοχή σε σχέση με άλλα φάρμακα κατά της φυματίωσης. [1]

Το φάρμακο έχει εκτεταμένη και έντονη αντιμικροβιακή δράση. έχει σημαντική επίδραση όχι μόνο σε στελέχη που προκαλούν ανάπτυξη φυματίωσης ή λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, αλλά και σε στελέχη ανθεκτικά σε άλλα γνωστά αντιβιοτικά. Οι τιμές MIC της τεριζιδόνης για ευαίσθητα στελέχη είναι 4-130 mg / ml. [2]

Ενδείξεις Τεριζιδόνη

Χρησιμοποιείται για φυματίωση (πνευμονική ή εξωπνευμονική) και επιπλέον, για φυματίωση που επηρεάζει το ουρογεννητικό σύστημα και τα νεφρά (όταν τα μυκοβακτηρίδια της φυματίωσης δείχνουν αντοχή στις κύριες ουσίες κατά της φυματίωσης ή άλλες θεραπείες κατά της φυματίωσης δεν λειτουργούν).

Τύπος απελευθέρωσης

Η παραγωγή φαρμάκων πραγματοποιείται σε κάψουλες - 10 τεμάχια μέσα σε μια συσκευασία περιγράμματος. σε κουτί - 1 τέτοια συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Η ευαισθησία στην τεριζιδόνη εμφανίζεται από τα ακόλουθα στελέχη: βάκιλο Koch, βάκιλο σανό, Candida albicans, Escherichia coli, Staphylococcus epidermidis με Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus και Pasteurella multicide με Shigella, και μεταξύ αυτών Pseudomona aermonia του παρατύφου πυρετού, του τύφου και του ενδημικού τύφου. [3]

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση.

Όταν χορηγείται από το στόμα, η τεριζιδόνη είναι πλήρως (70-90%) και απορροφάται με μεγάλη ταχύτητα όταν χορηγείται με άδειο στομάχι. Οι τιμές Cmax φθάνουν μετά από 2-4 ώρες.

Διαδικασίες διανομής.

Το φάρμακο διανέμεται σε πολλά υγρά και ιστούς - χολή, πνεύμονες, υπεζωκοτικό υγρό, σπέρμα, αρθρικό, εγκεφαλονωτιαίο υγρό, λέμφου και ασκιτικό υγρό. Η ουσία διεισδύει στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό κατά 80-100% των τιμών του πλάσματος. Τα υψηλότερα ποσοστά παρατηρούνται στην περίπτωση ανάπτυξης φλεγμονής που επηρεάζει τις μηνιγγικές μεμβράνες.

Μεταβολικές διεργασίες και απέκκριση.

Η απέκκριση μέσω των ουροφόρων οδών πραγματοποιείται σταδιακά, σε χαμηλή ταχύτητα, επομένως, ακόμη και μετά από 24 ώρες από τη στιγμή της από του στόματος χορήγησης, οι παράμετροι πλάσματος παραμένουν στο μεσαίο επίπεδο της Cmax. Η παρατεταμένη απέκκριση μέσω της ουρήθρας προκαλεί διατήρηση θεραπευτικά αποτελεσματικών τιμών ούρων για 12 ώρες.

Το 60-70% (αμετάβλητο) απεκκρίνεται στα ούρα μέσω σπειραματικής διήθησης. Ένα μικρό μέρος αποβάλλεται με τα κόπρανα και κάποιο άλλο εμπλέκεται στις μεταβολικές διεργασίες.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται σε δοσολογία 0,25 g (1 κάψουλα), 3 φορές την ημέρα. Επιτρέπεται η κατανάλωση όχι περισσότερο από 15-20 mg / kg του φαρμάκου την ημέρα.

Άτομα άνω των 60 ετών με βάρος κάτω των 60 κιλών πρέπει να λαμβάνουν 0,25 g του φαρμάκου 2 φορές την ημέρα.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα, καθώς και την ασφάλεια της χρήσης του φαρμάκου στην παιδιατρική, γι 'αυτό και δεν συνταγογραφείται σε παιδιά.

Χρήση Τεριζιδόνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την πιθανότητα ανάπτυξης αρνητικής επίδρασης της τεριζιδόνης στο έμβρυο εάν χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, καθώς και τις επιδράσεις της στην αναπαραγωγική δραστηριότητα. Η τεριζιδόνη χρησιμοποιείται σε έγκυες γυναίκες μόνο σε καταστάσεις όπου το πιθανό όφελος για τη γυναίκα είναι πιο αναμενόμενο από την πιθανότητα αρνητικών συνεπειών για το έμβρυο. Σε αυτή την περίπτωση, η θεραπεία πραγματοποιείται μόνο υπό ιατρική επίβλεψη.

Οι τιμές του φαρμάκου στο μητρικό γάλα είναι κοντά στις τιμές του πλάσματος, επομένως, ο θηλασμός πρέπει να εγκαταλειφθεί για την περίοδο της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στην τεριζιδόνη ή σε άλλα στοιχεία του φαρμάκου.
• επιληψία;
• ανεπάρκεια των νεφρών σε σοβαρό βαθμό.
• αλκοολισμός;
• ψύχωση.

Παρενέργειες Τεριζιδόνη

Μεταξύ των πλευρικών πινακίδων:

• μπορεί να εμφανιστούν εκδηλώσεις δυσανεξίας, συμπεριλαμβανομένου του κνησμού και του επιδερμικού εξανθήματος.
• βλάβες που επηρεάζουν τη λειτουργία του NS: αϋπνία, τρόμος, σπασμοί, ζάλη, υπνηλία, δυσαρθρία και πονοκέφαλοι, και εκτός από αυτήν την υπερ -αντανακλαστικότητα, περιφερική πάρεση, κώμα, καθώς και επιληπτικές κρίσεις κλωνικής φύσης (μικρές ή μεγάλες).
• ψυχικές διαταραχές: μανία, σύγχυση, στην οποία υπάρχει απώλεια μνήμης, αστάθεια στη διάθεση, ψύχωση (μερικές φορές με απόπειρες αυτοκτονίας), επιθετικότητα, αλλαγές στη συμπεριφορά, σοβαρή ευερεθιστότητα και κατάθλιψη.
• προβλήματα με το έργο του λεμφικού και του αίματος: αναιμία (επίσης σιδεροβλαστικές ή μεγαλοβλαστικές μορφές).
• διαταραχές που επηρεάζουν το ηπατοχολικό σύστημα: αύξηση των δεικτών των ενδοηπατικών αμινοτρανσφερασών, καθώς και διαταραχή της ηπατικής δραστηριότητας.
• διαταραχές της πεπτικής λειτουργίας: καούρα, ναυτία και διάρροια, ειδικά σε άτομα με ηπατικές παθολογίες.

Η ανάπτυξη HF στην ενεργό φάση ή επιδείνωση της CHF παρατηρήθηκε σε άτομα που κατανάλωναν 1000-1500 mg τεριζιδόνης την ημέρα.

Υπερβολική δόση

Με τη χρήση περισσότερων από 1000 mg του φαρμάκου, μπορεί να αναπτυχθεί οξεία δηλητηρίαση. Η χρόνια δηλητηρίαση εμφανίζεται λαμβάνοντας υπόψη τη δοσολογία, συνήθως αναπτύσσεται με καθημερινή χρήση περισσότερων από 0,5 g φαρμάκων.

Συχνά τα συμπτώματα δηλητηρίασης σχετίζονται με το έργο του κεντρικού νευρικού συστήματος: αυξημένη ευερεθιστότητα, πονοκέφαλοι, ψύχωση, σύγχυση, ζάλη, δυσαρθρία και παραισθησία. Με την εισαγωγή μεγάλων μερίδων, μπορεί να σημειωθούν σπασμοί, περιφερική πάρεση και κώμα ή να ενισχυθούν εκδηλώσεις άλλων αρνητικών σημείων. Η αιθυλική αλκοόλη αυξάνει την πιθανότητα επιληπτικών κρίσεων.

Απαιτούνται συμπτωματικές και υποστηρικτικές ενέργειες. η χρήση ενεργού άνθρακα θα είναι πιο αποτελεσματική για την εξασθένηση της απορρόφησης του φαρμάκου από την πλύση στομάχου. Όταν εμφανίζονται νευροτοξικά σημεία, πρέπει να χορηγούνται 0,2-0,3 g πυριδοξίνης ημερησίως. Η τεριζιδόνη απεκκρίνεται από το αίμα κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης, αλλά δεν αποκλείεται η πιθανότητα τοξικής δράσης, η οποία μπορεί να είναι απειλητική για τη ζωή.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η χορήγηση με αιθιοναμίδη ενισχύει τη νευροτοξική δραστηριότητα της τεριζιδόνης.

Απαγορεύεται ο συνδυασμός του φαρμάκου με αλκοολούχα ποτά, ειδικά στην περίπτωση χρήσης μεγάλων μερίδων φαρμάκων (το αλκοόλ αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων).

Η πυριδοξίνη αποδυναμώνει την τοξική επίδραση του φαρμάκου στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Τα άτομα που χρησιμοποιούν το φάρμακο μαζί με ισονιαζίδη πρέπει να παρακολουθούνται από γιατρό, επειδή ένας τέτοιος συνδυασμός μπορεί να ενισχύσει την τοξική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα, η οποία μπορεί να απαιτήσει αλλαγή στη δοσολογία.

Ο συνδυασμός με φαινυτοΐνη μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση του αριθμού αίματος.

Συνθήκες αποθήκευσης

Η θηριζιδόνη πρέπει να φυλάσσεται μακριά από μικρά παιδιά. Τιμές θερμοκρασίας- μέγιστο 25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Η τεριζιδόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 2 ετών από την ημερομηνία κυκλοφορίας της θεραπευτικής ουσίας.

Αναλογικά

Ανάλογα φάρμακα είναι τα φάρμακα Resonizat και Loxidon με Tizidone.