Therion

Το Therion είναι ένα φάρμακο κατά της φυματίωσης που περιέχει το δραστικό συστατικό τεριζιδόνη.

Αυτό το στοιχείο αποκλείει εντελώς τη δράση του ενζύμου που μετατρέπει την αλανίνη σε συστατικό διπεπτιδίου αλανυλο-αλανίνης, το οποίο είναι το κύριο συστατικό της μικροβιακής μεμβράνης των μυκοβακτηρίων. Δεν δημιουργεί διασταυρούμενη αντίσταση με άλλα αντιφυματικά φάρμακα. [1]

Το φάρμακο έχει ένα ευρύ φάσμα ισχυρών αντιμικροβιακών επιδράσεων. έχει σημαντική επίδραση σε στελέχη που οδηγούν σε λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος και ανάπτυξη φυματίωσης και επηρεάζει αισθητά στελέχη ανθεκτικά σε άλλα γνωστά αντιβιοτικά. Το επίπεδο MIC του φαρμάκου για ευαίσθητα στελέχη είναι 4-130 mg / ml. [2]

Ενδείξεις Therion

Χρησιμοποιείται για φυματίωση πνευμονικού ή εξωπνευμονικού τύπου, συμπεριλαμβανομένης της φυματίωσης που μολύνει το νεφρό και το ουρογεννητικό σύστημα (στην περίπτωση της φυματιώδους αντοχής στα μυκοβακτηρίδια σε σχέση με ένα τυπικό φάρμακο κατά της φυματίωσης και καμία επίδραση από τη χρήση άλλων προγραμμάτων φυματίωσης).

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της φαρμακευτικής ουσίας γίνεται σε κάψουλες - 50 ή 100 τεμάχια μέσα σε ένα φακελάκι, το οποίο τοποθετείται σε δοχείο.

Φαρμακοδυναμική

Τα στελέχη Candida albicans, πνευμονία Klebsiella, Pasteurella multicide, Staphylococcus aureus με Escherichia coli, Shigella, Staphylococcus epidermidis και Pseudomonas aeruginosa δείχνουν ευαισθησία στην τεριζιδόνη. Επιπλέον, στελέχη βάκιου σανού, βάκιλος Koch, εντερική σαλμονέλα, διάφορα στρεπτοκοκκικά στελέχη (μεταξύ αυτών πυογενής στρεπτόκοκκος) και ρικέτσια, που οδηγούν στην εμφάνιση ενδημικού τύφου, παρατύφου και τυφοειδούς πυρετού. [3]

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση.

Όταν χορηγείται από το στόμα με άδειο στομάχι, η τεριζιδόνη απορροφάται με μεγάλη ταχύτητα και πλήρως (70-90%), φτάνοντας στο Cmax μετά από 2-4 ώρες.

Διαδικασίες διανομής.

Διανέμεται μέσα σε πολλούς ιστούς και σωματικά υγρά - ανάμεσά τους χολή, λέμφα με αρθρικό, σπέρμα, εγκεφαλονωτιαίο υγρό, πνεύμονες, υπεζωκοτικά και ασκιτικά υγρά. Μέσα στο ΕΝΥ περνά το 80-100% των παραμέτρων του πλάσματος (με φλεγμονή που επηρεάζει τις μηνιγγικές μεμβράνες).

Μεταβολικές διεργασίες και απέκκριση.

Η απέκκριση μέσω των ουροφόρων οδών πραγματοποιείται σταδιακά, σε χαμηλή ταχύτητα, επομένως, ακόμη και μετά από 24 ώρες από τη στιγμή της από του στόματος χορήγησης, οι δείκτες πλάσματος παραμένουν στη μέση των τιμών Cmax.

Η παρατεταμένη αποβολή του ουροποιητικού συστήματος διατηρεί τις θεραπευτικά αποτελεσματικές παραμέτρους των ούρων για 12 ώρες. 60-70% απεκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητο - με τη βοήθεια της ΚΙ. ένα μικρό μέρος αποβάλλεται με περιττώματα και μερικά ακόμη υποβάλλονται σε μεταβολικές διεργασίες.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο καταναλώνεται σε 1 κάψουλα 0,25 g 3 φορές την ημέρα ή 1 κάψουλα 0,3 g 2 φορές την ημέρα. Δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε περισσότερα από 15-20 mg / kg του φαρμάκου την ημέρα.

Άτομα άνω των 60 ετών με βάρος μικρότερο από 60 κιλά απαιτείται να λαμβάνουν 0,25 g του φαρμάκου 2 φορές την ημέρα.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια, καθώς και τη φαρμακευτική αποτελεσματικότητα κατά τη χρήση φαρμάκων στην παιδιατρική, επομένως δεν χρησιμοποιείται σε παιδιά.

Χρήση Therion κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Therion χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο σε καταστάσεις όπου τα πιθανά οφέλη για τη γυναίκα είναι πιο αναμενόμενα από την πιθανότητα ανάπτυξης αρνητικών συνεπειών για το έμβρυο.

Το επίπεδο του φαρμάκου στο μητρικό γάλα είναι κοντά στα επίπεδα του πλάσματος, γι 'αυτό ο θηλασμός διακόπτεται για την περίοδο της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με τεριζιδόνη ή άλλα στοιχεία του φαρμάκου.
• ανεπάρκεια των νεφρών.
• ψύχωση;
• επιληψία;
• αλκοολισμός.

Παρενέργειες Therion

Τα κύρια παρενέργεια:

• προβλήματα που σχετίζονται με το έργο της ΝΑ: υπνηλία, σύγχυση με επακόλουθη απώλεια μνήμης, σπασμοί, δυσαρθρία και τρόμος. Επιπλέον, αλλαγές στη διάθεση, επιθετικότητα, πονοκέφαλοι, αυξημένη ευερεθιστότητα, ζάλη, υπερρεφλεξία, ψύχωση (μπορεί να συνοδεύεται από απόπειρες αυτοκτονίας), περιφερική πάρεση, κώμα και επιληπτικές κρίσεις κλωνικού τύπου (μεγάλες ή μικρές).
• σημάδια αλλεργιών: κνησμός ή επιδερμικό εξάνθημα.
• άλλες διαταραχές: αναιμία μεγαλοβλαστικού τύπου, καούρα, αύξηση των ποσοστών ηπατικής αμινοτρανσφεράσης, ναυτία και διάρροια (ειδικά σε άτομα με ηπατικές παθήσεις).

Υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την εξέλιξη της επιδείνωσης του CHF σε άτομα που χρησιμοποιούν 1000-1500 mg του φαρμάκου την ημέρα.

Υπερβολική δόση

Οξεία υπερδοσολογία σημειώνεται στην περίπτωση λήψης περισσότερων από 1000 mg του φαρμάκου. Η χρόνια δηλητηρίαση καθορίζεται από το μέγεθος της δοσολογίας και μπορεί να αναπτυχθεί με καθημερινή χρήση περισσότερων από 0,5 g φαρμάκων.

Βασικά, σημειώνονται τοξικές αντιδράσεις από το κεντρικό νευρικό σύστημα: σύγχυση, παραισθησία, πονοκέφαλοι, σοβαρή ευερεθιστότητα, δυσαρθρία, ζάλη και ψύχωση. Με την εισαγωγή πολύ μεγάλων μερίδων, μπορεί να σημειωθεί η ανάπτυξη επιληπτικών κρίσεων, περιφερικής πάρεσης, καθώς και κώματος. Η αιθυλική αλκοόλη αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων.

Λαμβάνονται συμπτωματικά και υποστηρικτικά μέτρα. Η εισαγωγή ενεργού άνθρακα μειώνει αποτελεσματικότερα την απορρόφηση του Therion σε σύγκριση με την πλύση στομάχου. Όταν εμφανίζονται νευροτοξικά σημεία, πρέπει να χρησιμοποιούνται 0,2-0,3 g πυριδοξίνης ημερησίως.

Η αιμοκάθαρση επιτρέπει την αποβολή του φαρμάκου από το αίμα, αλλά μπορεί να οδηγήσει σε απειλητική για τη ζωή τοξικότητα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ο συνδυασμός με αιθιοναμίδιο ενισχύει το νευροτοξικό αποτέλεσμα του Therion.

Δεν μπορείτε να συνδυάσετε το φάρμακο με αλκοολούχα ποτά, ειδικά με την εισαγωγή μεγάλων μερίδων φαρμάκων, επειδή το αλκοόλ αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων.

Τα άτομα που χρησιμοποιούν το φάρμακο μαζί με ισονιαζίδη πρέπει να βρίσκονται υπό ιατρική επίβλεψη, επειδή ένας τέτοιος συνδυασμός μπορεί να ενισχύσει την τοξική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα και να απαιτήσει αλλαγή στο μέγεθος της μερίδας.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Therion πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο κλειστό από τη διείσδυση μικρών παιδιών. Επίπεδο θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25 ° С.

Διάρκεια ζωής

Το Therion μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 24 μηνών από την ημερομηνία κατασκευής του φαρμάκου.

Αναλογικά

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι οι ουσίες Theriz και Therizidone.