Simvatin

Το Simvatin είναι ένα φάρμακο που μειώνει τα λιπίδια και μειώνει τις τιμές των τριγλυκεριδίων στον ορό και της χοληστερόλης.

Το φάρμακο μειώνει την πιθανότητα ανάπτυξης σημαντικών αγγειακών επιπλοκών και την ανάγκη για επαναγγείωση στην περιοχή των μη στεφανιαίων και περιφερικών αγγείων. Μειώνει επίσης τον κίνδυνο μείζονων στεφανιαίων διαταραχών και την ανάγκη για επαναγγείωση των στεφανιαίων (PTCA και AS) και μειώνει την πιθανότητα εγκεφαλικού επεισοδίου. Επιπλέον, το φάρμακο μειώνει τη συνολική θνησιμότητα, μειώνοντας τη θνησιμότητα που σχετίζεται με στεφανιαία νόσο και μειώνει τον αριθμό των νοσηλείων λόγω στηθάγχης. [1]

Το φάρμακο μειώνει τις αναλογίες της LDL-C / HDL-C και την αναλογία της ολικής χοληστερόλης / HDL-C. [2]

Ενδείξεις Simvatin

Χρησιμοποιείται σε άτομα με μεγάλη πιθανότητα στεφανιαίας νόσου (με ή χωρίς υπερλιπιδαιμία) - για παράδειγμα, σε διαβητικούς, άτομα με ιστορικό εγκεφαλικού επεισοδίου ή άλλες εγκεφαλοαγγειακές παθήσεις, καθώς και σε ασθενείς με περιφερικές αγγειακές βλάβες ή στεφανιαία νόσο Το

Συνιστάται ως συμπλήρωμα διατροφής για τη μείωση του αυξημένου επιπέδου της ολικής χοληστερόλης, των τριγλυκεριδίων, της LDL-C και apo B, και επιπλέον για την αύξηση του επιπέδου της HDL-C σε άτομα με πρωτογενή μορφή υπερχοληστερολαιμίας (οικογενής τύπος υπερχοληστερολαιμίας ετεροζυγωτική φύση ή μικτός τύπος υπερχοληστερολαιμίας) - σε καταστάσεις όπου μόνο η δίαιτα και η χρήση άλλων μεθόδων θεραπείας χωρίς φάρμακα είναι αναποτελεσματικές.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται για υπερτριγλυκεριδαιμία και την πρωταρχική μορφή δυσβεταλιποπρωτεϊναιμίας.

Επιπλέον, μπορεί να χρησιμοποιηθεί με τη μορφή της συμπλήρωσης της δίαιτας και άλλων μεθόδων θεραπείας σε άτομα με οικογενειακό τύπο ομοζυγωτικής υπερχοληστερολαιμίας - για τη μείωση του αυξημένου επιπέδου της ολικής χοληστερόλης, της LDL -C και της απολιποπρωτεΐνης Β.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμάκου πωλείται σε δισκία - 10 τεμάχια μέσα σε μια συσκευασία blister. Η συσκευασία περιέχει 3 τέτοιες συσκευασίες.

Φαρμακοδυναμική

Η σιμβαστατίνη είναι μια ουσία που μειώνει τη χοληστερόλη. Επιβραδύνει τη δράση της αναγωγάσης HMG-CoA (ένα ένζυμο που εμπλέκεται στη σύνδεση της ενδοηπατικής χοληστερόλης).

Το φάρμακο μειώνει τις τιμές της ολικής ενδοηπατικής χοληστερόλης, των τριγλυκεριδίων του πλάσματος και της LDL χοληστερόλης. Μαζί με αυτό, το επίπεδο του VLDL-C μειώνεται, καθώς και μια μέτρια αύξηση του επιπέδου HDL-C. [3]

Επιπλέον, το φάρμακο βελτιώνει τη δραστηριότητα του αγγειακού ενδοθηλίου του κυκλοφορικού συστήματος, έχει αντιοξειδωτικές ιδιότητες και καταστέλλει τη μετανάστευση και τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων κατά τη διάρκεια αθηρωματικών διεργασιών.

Φαρμακοκινητική

Η σιμβαστατίνη, η οποία είναι ανενεργή, απορροφάται αρκετά καλά μέσα στο γαστρεντερικό σωλήνα και μετατρέπεται σε ενεργό ποικιλία φαρμάκων.

Με το 1ο ενδοηπατικό πέρασμα, πάνω από το 79% της απορροφούμενης ουσίας συγκρατείται μέσα στο ήπαρ και υφίσταται μεταβολικές διεργασίες.

Η απέκκριση πραγματοποιείται κυρίως με κόπρανα και χολή.

Η επίδραση του φαρμάκου αναπτύσσεται σε διάστημα 14 ημερών με την επίτευξη του μέγιστου αποτελέσματος μετά από 1-2 μήνες από την έναρξη της θεραπείας.

Δοσολογία και χορήγηση

Το μέγεθος των ημερήσιων μερίδων φαρμάκων είναι εντός 10-80 mg. το φάρμακο λαμβάνεται το βράδυ, μία φορά την ημέρα. Κατά την επιλογή μιας δοσολογίας, μπορεί να προσαρμοστεί σε διαστήματα τουλάχιστον 1 μήνα. Οι αλλαγές πραγματοποιούνται έως ότου επιτευχθεί το μέγιστο ποσοστό ημερησίως - 80 mg.

Χρήση σε άτομα με ισχαιμική καρδιακή νόσο ή υψηλή πιθανότητα εμφάνισης αυτής της νόσου.

Το μέγεθος της τυπικής αρχικής δοσολογίας για την καθορισμένη ομάδα ασθενών είναι 40 mg, με 1 δόση την ημέρα (το βράδυ). Η φαρμακευτική θεραπεία μπορεί να ξεκινήσει ταυτόχρονα με τη φυσικοθεραπεία και τη δίαιτα.

Άτομα με υπερχοληστερολαιμία που δεν περιλαμβάνονται στις ομάδες κινδύνου που περιγράφονται παραπάνω.

Πριν από την έναρξη της θεραπείας, πραγματοποιείται μια τυπική δίαιτα υποχοληστερόλης, η οποία παρατηρείται επίσης καθ 'όλη τη διάρκεια του κύκλου θεραπείας.

Η αρχική μερίδα την ημέρα είναι συχνά 20 mg, που λαμβάνεται μία φορά το βράδυ. Σε άτομα που χρειάζονται σημαντική μείωση (πάνω από 45%) των τιμών της LDL μπορεί να συνταγογραφηθεί μια αρχική δόση 40 mg.

Σε άτομα με ήπια έως μέτρια υπερχοληστερολαιμία, το Simvatin χρησιμοποιείται σε αρχική δοσολογία 10 mg. Η διόρθωση των μερίδων, εάν είναι απαραίτητο, πραγματοποιείται σύμφωνα με το σχήμα που περιγράφεται παραπάνω.

Άτομα με οικογενειακό τύπο ομοζυγωτικής υπερχοληστερολαιμίας.

Λαμβάνοντας υπόψη τα δεδομένα από ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές, για ασθενείς με αυτόν τον τύπο νόσου, θα πρέπει να χρησιμοποιείτε καθημερινές μερίδες 40 mg (1 φορά το βράδυ) ή 80 mg (χωρισμένες σε 3 χρήσεις - 20 mg κάθε πρωί και απόγευμα, καθώς και 40 mg το βράδυ).

Σε αυτούς τους ασθενείς, το φάρμακο χρησιμοποιείται ως συμπλήρωμα σε ένα άλλο θεραπευτικό σχήμα που μειώνει την τιμή της χοληστερόλης (για παράδειγμα, η διαδικασία LDL-πλασμαφαίρεση), ή χωρίς άλλη θεραπεία όταν δεν είναι διαθέσιμη.

Συνδυασμένα σχήματα.

Το Simvatin είναι αποτελεσματικό τόσο στη μονοθεραπεία όσο και σε συνδυασμό με καταστολείς χολικού οξέος.

Τα άτομα που χρησιμοποιούν κυκλοσπορίνη ή γεμφιβροζίλη με άλλες φιβράτες ή δόσεις μείωσης των λιπιδίων (≥1 g ημερησίως) νιασίνης μαζί με φάρμακα, δεν πρέπει να χορηγούνται περισσότερο από 10 mg φαρμάκων την ημέρα.

Τα άτομα που χρησιμοποιούν βεραπαμίλη ή αμιοδαρόνη πρέπει να έχουν μέγιστο ημερήσιο μέγεθος μερίδας 20 mg.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με το θεραπευτικό αποτέλεσμα και την ασφάλεια κατά τη χρήση του φαρμάκου σε παιδιά, γι 'αυτό και δεν συνταγογραφείται στην παιδιατρική.

Χρήση Simvatin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Είναι αδύνατο να χρησιμοποιήσετε το Simvatin για HB ή εγκυμοσύνη.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• σοβαρή δυσανεξία σε οποιοδήποτε από τα στοιχεία του φαρμάκου.
• ενεργή φάση ηπατικής νόσου.
• αναπτύσσονται για ανεξήγητο λόγο, αύξηση των τιμών των τρανσαμινασών του ορού.

Παρενέργειες Simvatin

Συχνά, το φάρμακο είναι ανεκτό χωρίς επιπλοκές, αλλά κατά καιρούς εμφανίζονται παρενέργειες:

• επιδερμικές και αλλεργικές διαταραχές: κνησμός, επιδερμικό εξάνθημα και αλωπεκία.
• πεπτικά προβλήματα: ναυτία, δυσπεψία, φούσκωμα, δυσκοιλιότητα, έμετος, διάρροια, κοιλιακό άλγος και παγκρεατίτιδα. Περιστασιακά αναπτύσσεται ίκτερος ή ηπατίτιδα.
• διαταραχές στο έργο της ΝΑ: παραισθησίες, πονοκέφαλοι, πολυνευροπάθεια, ζάλη, ασθένεια και σπασμοί.
• σημεία που σχετίζονται με τη δραστηριότητα του ODA: μυαλγία. Η ραβδομυόλυση ή μυοπάθεια είναι σπάνια.
• βλάβες του κυκλοφορικού συστήματος: αναιμία.
• άλλες: εμφανίζονται περιστασιακά αγγειίτιδα, αρθραλγία, ρευματική πολυμυαλγία και αρθρίτιδα, επιπλέον αυτού εμφανίζονται κνίδωση, πυρετός, φωτοφοβία, αγγειοοίδημα, εξάψεις και σύνδρομο που μοιάζει με λύκο. Επιπλέον, περιστασιακά αναπτύσσονται αδιαθεσία, δύσπνοια, ηωσινοφιλία, θρομβοπενία και αυξημένα επίπεδα ESR.

Υπερβολική δόση

Αρκετές καταστάσεις καταγράφηκαν με δηλητηρίαση με ουσίες σιμβαστατίνης (με τη μέγιστη δοσολογία που χρησιμοποιήθηκε να είναι 0,45 g), αλλά οι ασθενείς δεν εμφάνισαν συγκεκριμένες επιπλοκές και σημεία.

Η υπερδοσολογία απαιτεί συμπτωματική δράση.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Οι μεταβολικές διεργασίες της σιμβαστατίνης πραγματοποιούνται με τη συμμετοχή του CYP3A4, αλλά δεν έχει ανασταλτική επίδραση σε αυτό το ένζυμο. Από αυτή την άποψη, η εισαγωγή φαρμάκων δεν αλλάζει τις τιμές πλάσματος των φαρμάκων, των οποίων οι μεταβολικές διεργασίες συμβαίνουν υπό την επίδραση του CYP3A4. Τα φάρμακα που αναστέλλουν έντονα τη δραστηριότητα του CYP3A4 αυξάνουν την πιθανότητα μυοπάθειας, καθώς επιβραδύνουν την αποβολή της σιμβαστατίνης. Αυτά περιλαμβάνουν κετοκοναζόλη με ιτρακοναζόλη, κυκλοσπορίνη, αναστολείς πρωτεάσης HIV, κλαριθρομυκίνη με ερυθρομυκίνη και νεφαζοδόνη.

Η ταυτόχρονη χρήση με ριτοναβίρη μπορεί να αυξήσει τις τιμές της σιμβαστατίνης στον ορό.

Η πιθανότητα μυοπάθειας αυξάνεται στην περίπτωση χρήσης φαρμάκων που μειώνουν τα λιπίδια, τα οποία δεν είναι ισχυροί αναστολείς της δράσης του CYP3A4, αλλά μπορούν να προκαλέσουν την εμφάνιση μυοπάθειας στην περίπτωση της μονοθεραπείας. Μεταξύ αυτών είναι η γεμφιβροζίλη με άλλες φιβράτες και τμήματα νιασίνης που μειώνουν τα λιπίδια (> 1 g την ημέρα).

Η βεραπαμίλη με αμιωδαρόνη μπορεί επίσης να αυξήσει την πιθανότητα μυοπάθειας. Ωστόσο, άλλοι παράγοντες αποκλεισμού καναλιών Ca δεν έχουν παρόμοιο αποτέλεσμα.

Η σύνθεση του χυμού γκρέιπφρουτ περιέχει 1 ή περισσότερα στοιχεία που αναστέλλουν την επίδραση του CYP3A4 και μπορούν να αυξήσουν το επίπεδο φαρμάκων στο πλάσμα, τα οποία μεταβολίζονται με τη συμμετοχή αυτής της ουσίας. Όταν πίνετε χυμό σε χαμηλή δοσολογία (1 ποτήρι με όγκο 0,25 λίτρα την ημέρα) οδηγεί σε ελάχιστο αποτέλεσμα (αύξηση της δραστηριότητας της αναγωγάσης HMG-CoA κατά 13%), το οποίο δεν έχει κλινική σημασία. Αλλά όταν χρησιμοποιείται σε μεγάλες μερίδες (πάνω από 1 λίτρο την ημέρα), η ενδοπλασματική δραστηριότητα φαρμάκων που επιβραδύνουν την αναγωγάση HMG-CoA αυξάνεται σημαντικά. Εξαιτίας αυτού, ενώ χρησιμοποιείτε σιμβαστατίνη, πρέπει να σταματήσετε να καταναλώνετε μεγάλες ποσότητες χυμού γκρέιπφρουτ.

Σε άτομα που χρησιμοποιούν αντιπηκτικά κουμαρίνης, είναι απαραίτητο να προσδιοριστεί η τιμή του PTT πριν από την έναρξη της θεραπείας και επίσης να παρακολουθείται τακτικά στο αρχικό στάδιο της θεραπείας για να βεβαιωθείτε ότι δεν υπάρχουν σημαντικές αποκλίσεις στις νέες τιμές PTT. Μετά τη σταθεροποίηση αυτού του δείκτη, οι νέες τιμές PTT ελέγχονται με τη συχνότητα που συνήθως συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με την εισαγωγή κουμαρινικών αντιπηκτικών.

Αυτή η διαδικασία επαναλαμβάνεται σε περίπτωση ακύρωσης λήψης του Simvatin ή διόρθωσης της μερίδας του.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Simvatin πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά. Επίπεδο θερμοκρασίας - μέγιστο 30 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Simvatin χρησιμοποιείται εντός 3 ετών από την ημερομηνία κατασκευής της φαρμακευτικής ουσίας.

Αναλογικά

Ανάλογα φάρμακα είναι τα φάρμακα Vasostat, Simvastatin με Vasilip, Zokor και Allesta.