Σιμβαστατίνη

Η σιμβαστατίνη είναι ένας παράγοντας που μειώνει τα τριγλυκερίδια του ορού και τα επίπεδα χοληστερόλης. Επιπλέον, το φάρμακο επιβραδύνει τη δράση της αναγωγάσης HMG-CoA.

Η σιμβαστατίνη που λαμβάνεται από το στόμα, η οποία είναι ανενεργή λακτόνη, συμμετέχει στην ενδοηπατική υδρόλυση με το σχηματισμό του αντίστοιχου τύπου ενεργού β-υδροξυ οξέος (αναστέλλει ισχυρά τη δραστηριότητα της αναγωγάσης HMG-CoA). Αυτό το ένζυμο καταλύει τον μετασχηματισμό του HMG -CoA σε μεβαλονικό - σε πρώιμο στάδιο, περιορίζοντας τις διαδικασίες βιοσύνθεσης της χοληστερόλης. [1]

Ενδείξεις Σιμβαστατίνη

Χρησιμοποιείται στην περίπτωση του πρωτογενούς σταδίου υπερχοληστερολαιμίας ή μικτής μορφής δυσλιπιδαιμίας - ως προσθήκη στο διαιτητικό σχήμα (σε καταστάσεις όπου άλλες μη φαρμακευτικές μέθοδοι - όπως η απώλεια βάρους και η σωματική δραστηριότητα - δεν λειτουργούν).

Συνιστάται για τη θεραπεία κληρονομικού τύπου ομοζυγωτικού τύπου υπερχοληστερολαιμίας - εκτός από τη δίαιτα και άλλες διαδικασίες μείωσης των λιπιδίων (για παράδειγμα, αφαίρεση LDL) ή σε περιπτώσεις όπου αυτές οι μέθοδοι θεραπείας είναι αναποτελεσματικές.

Πρωτογενής και δευτερογενής πρόληψη καρδιαγγειακών επιπλοκών σε άτομα με στεφανιαία νόσο ή διαβητικούς.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση ενός θεραπευτικού στοιχείου γίνεται με τη μορφή δισκίων με όγκο 10, 20 ή 40 mg - 14 τεμάχια το καθένα μέσα σε μια κυτταρική συσκευασία. Μια συσκευασία περιέχει 2 τέτοια πακέτα.

Φαρμακοδυναμική

Η σιμβαστατίνη είναι σε θέση να μειώσει τις τιμές της χοληστερόλης (αυξημένης και φυσιολογικής) και της LDL. Η αρχή του θεραπευτικού αποτελέσματος, που μειώνει το επίπεδο της LDL, συνίσταται στη μείωση της LDL-C, καθώς και των καταλήξεων LDL-αυτό προκαλεί μείωση της παραγωγής και αυξημένο καταβολισμό της LDL-C.

Η εισαγωγή φαρμάκων μειώνει επίσης σημαντικά τις τιμές της απολιποπρωτεΐνης Β. Ταυτόχρονα, το φάρμακο αυξάνει μέτρια τις τιμές της HDL-C και μειώνει τις τιμές των τριγλυκεριδίων στο πλάσμα. [2]

Φαρμακοκινητική

Η υδρόλυση της ουσίας συμβαίνει in vivo με το σχηματισμό του αντίστοιχου β-υδροξυ οξέος. Η διαδικασία υδρόλυσης πραγματοποιείται κυρίως μέσα στο ήπαρ. η ενδοπλασματική ανάπτυξη της υδρόλυσης συμβαίνει με πολύ χαμηλό ρυθμό.

Το φάρμακο απορροφάται καλά στο σώμα. Η δραστική μορφή της ουσίας δρα πρώτα στο ήπαρ. Ο ρυθμός διέλευσης του β-υδροξυ οξέος στην κυκλοφορία του αίματος μετά τη χορήγηση του φαρμάκου είναι μικρότερος από το 5% της δοσολογίας. Επίπεδο πλάσματος Η Cmax των αναστολέων με δραστηριότητα σημειώνεται μετά από 1-2 ώρες από τη στιγμή της χορήγησης του φαρμάκου. Η κατανάλωση τροφής δεν μεταβάλλει την ένταση της απορρόφησης. [3]

Η αύξηση της δόσης του φαρμάκου δεν προκαλεί συσσώρευση σιμβαστατίνης. Το επίπεδο πρωτεϊνικής σύνθεσης ενός ενεργού στοιχείου με ένα ενεργό μεταβολικό προϊόν είναι πάνω από 95%.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της σιμβαστατίνης είναι εντός 1,3-3 ωρών.

Δοσολογία και χορήγηση

Η ημερήσια δοσολογία κυμαίνεται από 5-80 mg (χρησιμοποιείται το βράδυ, μία φορά την ημέρα). Εάν πρέπει να αλλάξετε τη μερίδα, πραγματοποιείται τουλάχιστον μετά από 1 μήνα (ενώ δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 80 mg την ημέρα). Άτομα με σοβαρό στάδιο υπερχοληστερολαιμίας και άτομα με αυξημένη πιθανότητα επιπλοκών της λειτουργίας CVS χρησιμοποιούν δοσολογία 80 mg.

Υπερχοληστερολαιμία.

Είναι απαραίτητο να ακολουθήσετε μια τυπική δίαιτα που βοηθά στη μείωση των τιμών χοληστερόλης (το σχήμα τηρείται για ολόκληρη την περίοδο της θεραπείας). Το μέγεθος της αρχικής δοσολογίας κυμαίνεται από 10-20 mg, μία φορά την ημέρα (λαμβάνεται το βράδυ).

Για άτομα που χρειάζονται σημαντική μείωση του επιπέδου LDL-C (πάνω από 45%), μπορείτε να ξεκινήσετε με 1 φορά την ημέρα (το βράδυ) 20-40 mg. Εάν είναι απαραίτητο, η δοσολογία μπορεί να αλλάξει σύμφωνα με το σχήμα που αναφέρεται παραπάνω.

Κληρονομικός τύπος ομοζυγωτικής υπερχοληστερολαιμίας.

Το μέγεθος της ημερήσιας μερίδας - λαμβάνεται το βράδυ 40 mg ή εισάγεται 80 mg για 3 χρήσεις (δύο φορές 20 mg και στη συνέχεια, το βράδυ - 40 mg).

Η σιμβαστατίνη χρησιμοποιείται με τη μορφή συμπληρωματικής θεραπείας χρησιμοποιώντας άλλες μεθόδους μείωσης των λιπιδίων (για παράδειγμα, διαδικασία αφαίρεσης LDL) ή σε καταστάσεις όπου αυτή η μέθοδος θεραπείας δεν είναι δυνατή.

Πρόληψη της ανάπτυξης καρδιαγγειακών νοσημάτων.

Μια τυπική ημερήσια δόση φαρμάκων (20-40 mg) για άτομα με μεγάλη πιθανότητα εμφάνισης επιπλοκών IHD (με ή χωρίς υπερλιπιδαιμία) χορηγείται το βράδυ, 1 φορά την ημέρα. Η θεραπεία μπορεί να ξεκινήσει ταυτόχρονα με άσκηση ή δίαιτα. Εάν πρέπει να ρυθμίσετε το τμήμα, πραγματοποιείται σύμφωνα με το σχήμα που περιγράφεται παραπάνω.

Ταυτόχρονα μέτρα θεραπείας.

Το φάρμακο είναι αποτελεσματικό στη μονοθεραπεία και όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με καταστολείς χολικού οξέος. Πρέπει να καταναλώνεται τουλάχιστον 2 ώρες πριν ή μετά από τουλάχιστον 4 ώρες μετά τη χορήγηση κατασχέσεων.

Χρήση σε άτομα με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας.

Εάν ένα άτομο με σοβαρό στάδιο βλάβης πρέπει να πάρει φάρμακο (επίπεδο CC <30 ml ανά λεπτό), είναι απαραίτητο να χρησιμοποιείτε εξαιρετικά προσεκτικά ημερήσιες δόσεις άνω των 10 mg.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με το εάν το φάρμακο θα είναι ασφαλές και αποτελεσματικό όταν χορηγείται σε παιδιά. Εξαιτίας αυτού, δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική.

Χρήση Σιμβαστατίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, καθώς η ασφάλεια της χρήσης του κατά την αναφερόμενη περίοδο δεν έχει αποδειχθεί.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή ευαισθησία στη σιμβαστατίνη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• ενεργό στάδιο ηπατικής νόσου ή επίμονη αύξηση των τρανσαμινασών του ορού (ανεξάρτητα από την προέλευση της διαταραχής).
• χορήγηση σε συνδυασμό με ισχυρούς αναστολείς του στοιχείου CYP3A4 (για παράδειγμα, κετοκοναζόλη με ιτρακοναζόλη, νεφαζοδόνη, κλαριθρομυκίνη με ερυθρομυκίνη, αναστολείς πρωτεάσης HIV και τελιθρομυκίνη).

Παρενέργειες Σιμβαστατίνη

Μπορεί να αναπτυχθεί ζάλη, πολυνευροπάθεια ή πονοκέφαλοι. Επιπλέον, είναι πιθανό το φούσκωμα, ο έμετος, η δυσπεψία, η δυσκοιλιότητα, η ναυτία, ο κοιλιακός πόνος και η διάρροια. Μπορεί επίσης να αναπτυχθεί αναιμία, κνησμός, αλωπεκία, εξανθήματα, ίκτερος, παγκρεατίτιδα ή ηπατίτιδα. Επιπλέον, είναι δυνατή η εξασθένιση, η μυοπάθεια, η μυαλγία, οι μυϊκές κράμπες και η ενεργός φάση νέκρωσης των σκελετικών μυών.

Σπανιότερα, παρατηρούνται πολυμυαλγία, αγγειίτιδα, σύνδρομο που μοιάζει με λύκο, δερματομυοσίτιδα, φωτοφοβία, κνίδωση και οίδημα του Quincke. Επιπλέον, υπάρχει υπεραιμία, αρθραλγία, αδιαθεσία, αρθρίτιδα, δύσπνοια και πυρετός. Μπορεί να υπάρξει αύξηση του ESR, της ηωσινοφιλίας και της θρομβοπενίας. Είναι δυνατή η αύξηση των τιμών της αλκαλικής φωσφατάσης, της CPK και των τρανσαμινασών (AST με ALT και GGT).

Υπερβολική δόση

Με παρατεταμένη χρήση της σιμβαστατίνης, αυξάνεται ο κίνδυνος εμφάνισης αρνητικών σημείων.

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, πρέπει να γίνει πλύση στομάχου και να χρησιμοποιηθεί ενεργός άνθρακας. Μαζί με αυτό, παρακολουθούνται οι τιμές CPK ορού.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Απαιτείται πολύ προσεκτικός συνδυασμός του φαρμάκου με ασθενέστερους αναστολείς της ουσίας CYP3A4 (διλτιαζέμη, κυκλοσπορίνη, αμιοδαρόνη και βεραπαμίλη), καθώς αυτό μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα οξείας νέκρωσης των σκελετικών μυών και την εμφάνιση μυοπάθειας.

Ο χυμός γκρέιπφρουτ δεν πρέπει να καταναλώνεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με σιμβαστατίνη.

Η συνδυασμένη χρήση ημερήσιων δόσεων φαρμάκων που υπερβαίνουν τα 20 mg με βεραπαμίλη ή αμιοδαρόνη πρέπει να εγκαταλειφθεί. Η χρήση επιτρέπεται μόνο σε καταστάσεις όπου τα οφέλη ενός τέτοιου συνδυασμού είναι πιο πιθανά από την πιθανότητα μυοπάθειας.

Τα άτομα που χρησιμοποιούν κουμαρινικά αντιπηκτικά πρέπει να καθορίσουν το επίπεδο PTT πριν ξεκινήσουν τη θεραπεία και στη συνέχεια να το παρακολουθούν τακτικά στο αρχικό στάδιο του μαθήματος - για να διασφαλίσουν ότι δεν υπάρχει σημαντική αλλαγή αυτών των δεικτών.

Συνθήκες αποθήκευσης

Η σιμβαστατίνη πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος μακριά από μικρά παιδιά. Τιμές θερμοκρασίας- όχι περισσότερο από 25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Η σιμβαστατίνη επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για περίοδο 36 μηνών από την ημερομηνία κατασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Αναλογικά

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι οι ουσίες Simvalimit, Vasilip, Simvastol με Zorstat, και εκτός από αυτό Simvagexal, Simgal με Avestatin, Simcard και Ovenkor. Η λίστα περιλαμβάνει επίσης Simlo, Aktalipid, Holvasim with Zokor, Atherostat, Simvor και Zovatin.

Κριτικές

Η σιμβαστατίνη λαμβάνει ως επί το πλείστον θετικά σχόλια από τους ασθενείς. Βοηθά αποτελεσματικά στη μείωση του δείκτη χοληστερόλης, είναι βολικό στη χρήση και έχει χαμηλό κόστος. Αλλά σε ορισμένα σχόλια σημειώνεται η παρουσία έντονων παρενεργειών και η αδυναμία του θεραπευτικού αποτελέσματος.