Merexid

Το Merexide είναι φάρμακο από την υποομάδα των αντιβιοτικών β -λακτάμης - αντιμικροβιακών ουσιών που προορίζονται για συστηματική χρήση.

Το ενεργό στοιχείο του φαρμάκου είναι η μεροπενέμη. Έχει πολύ ισχυρή βακτηριοκτόνο δράση ενάντια σε μεγάλο αριθμό παθογόνων βακτηρίων. Η υψηλή θεραπευτική αποτελεσματικότητα του φαρμάκου εξασφαλίζεται από την ικανότητά του να περνά πολύ γρήγορα και εύκολα μέσω των μεμβρανών σε μικροβιακά κύτταρα. [1]

Ενδείξεις Merexid

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων που σχετίζονται με βακτήρια που παρουσιάζουν υψηλή ευαισθησία στη μεροπενέμη. Μεταξύ αυτών των ασθενειών:

• βλάβες του κάτω μέρους της αναπνευστικής οδού ( κυστική ίνωση , χρόνιες λοιμώξεις και πνευμονία (επίσης νοσοκομειακή)) ή πνευμονική φλεγμονή.
• ουρογεννητικές λοιμώξεις και παθολογίες που επηρεάζουν την ουρήθρα.
• βλάβες στην κοιλιά
• λοιμώξεις γυναικολογικής φύσης (συμπεριλαμβανομένης της ενδομητρίτιδας και επιπλοκών που αναπτύσσονται μετά τον τοκετό).
• διαταραχές που επηρεάζουν τους υποδόριους ιστούς και την επιδερμίδα.
• σηψαιμία ή μηνιγγίτιδα βακτηριακής αιτιολογίας.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται με τη μορφή σκόνης για την παρασκευή ενέσιμου υγρού - 0,5 ή 1 g μεροπενέμης.

Φαρμακοδυναμική

Η πολύ ισχυρή βακτηριοκτόνος δράση ενός σχετικά μεγάλου εύρους αναερόβιων με αερόβια, που παρέχει η Merexid, αναπτύσσεται λόγω διαφόρων παραγόντων:

• υψηλή αντοχή στις περισσότερες β-λακταμάσες.
• ευκολία διέλευσης των μικροβιακών μεμβρανών.
• ισχυρή συγγένεια για πρωτεΐνες που συνθέτουν πενικιλίνη.

Επιπλέον, το φάρμακο επιδεικνύει υψηλή αποτελεσματικότητα έναντι αρνητικών κατά gram καθώς και θετικών μικροβιακών στελεχών. [2]

Το Meropenem είναι εξαιρετικά αποτελεσματικό έναντι διαφόρων στελεχών στρεπτόκοκκων και εντεροκόκκων με σταφυλόκοκκους, καθώς και λιστέρια, ροδοκόκκους, λακτοβακίλλους και κορυνβακτήρια, σαλμονέλα, ακυεντοβακτήρια με αιμόφιλο γρίπη, shigella, πεπτοστρεπτόκοκκους με ελικοβακτηρίδια και τα υπόλοιπα

Φαρμακοκινητική

Η εισαγωγή μιας μόνο δόσης του φαρμάκου σε εθελοντές μέσω έγχυσης μισής ώρας οδήγησε στην ανάπτυξη ενός δείκτη Cmax περίπου 11 μg / ml (όταν χρησιμοποιείται δοσολογία 0,25 g), 23 μg / ml (μερίδα 0,5 g) και 49 ti μg / ml (δοσολογία 1 g).

Αλλά η αναλογικότητα της φαρμακοκινητικής μεταξύ της δοσολογίας που χρησιμοποιείται και των τιμών Cmax με AUC δεν παρατηρείται. Επιπλέον, με την εισαγωγή μερίδων στην περιοχή των 0,25-2 g, το επίπεδο κάθαρσης μειώθηκε από 287 σε 205 ml / mm.

Η χορήγηση ενέσεων bolus σε εθελοντές μετά από 5 λεπτά σχημάτισε τιμές Cmax πλάσματος περίπου 52 μg / ml (μερίδα 0,5 g) και 112 μg / ml (μερίδα 1 g).

Πραγματοποιήθηκε δοκιμή διασταύρωσης 3 πλευρών με την εισαγωγή εγχύσεων IV (δοσολογία 1 g), διάρκειας 2, 3 και 5 λεπτών. Οι δείκτες Cmax ενδοπλάσματος σε αυτές τις περιπτώσεις ήταν ίσοι με 110, 91 και 94 μg / ml, αντίστοιχα.

Όταν χρησιμοποιείται μερίδα 0,5 g, οι τιμές πλάσματος της μεροπενέμης μειώνονται σε 1 μg / ml ή χαμηλότερες μετά από 6 ώρες από τη στιγμή της έγχυσης.

Σε άτομα με υγιή νεφρική λειτουργία, η επαναλαμβανόμενη χορήγηση φαρμάκων με διάστημα 8 ωρών δεν οδηγεί στη συσσώρευση της μεροπενέμης.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής μιας ουσίας σε άτομα με υγιή νεφρική λειτουργία είναι περίπου 1 ώρα.

Πρωτεϊνική σύνθεση μεροπενέμης - περίπου 2%.

Περίπου το 70% της εφαρμοζόμενης δοσολογίας απεκκρίνεται αμετάβλητο μαζί με τα ούρα (σε διάστημα 12 ωρών) και στη συνέχεια μια ασήμαντη απέκκριση συμβαίνει με αυτόν τον τρόπο. Οι τιμές της μεροπενέμης στο εσωτερικό των ούρων, οι οποίες είναι περισσότερες από 10 μg / ml, παραμένουν σε αυτό το επίπεδο για έως και 5 ώρες εάν χρησιμοποιείται δοσολογία 0,5 g. Με διάλειμμα 8 ωρών ή μερίδες 1 g με 6- δεν παρατηρήθηκε χρονικό διάστημα.

Το μόνο μεταβολικό συστατικό του Merexidum δεν έχει μικροβιολογική δράση.

Η ουσία περνά χωρίς επιπλοκές σε υγρά με ιστούς (επίσης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό σε άτομα με μηνιγγίτιδα βακτηριακής φύσης), φτάνοντας σε ένα επίπεδο που υπερβαίνει τις τιμές που απαιτούνται για να επιβραδυνθεί η δραστηριότητα των περισσότερων μικροβίων.

Δοσολογία και χορήγηση

Η διάρκεια του θεραπευτικού κύκλου και το μέγεθος των δόσεων επιλέγονται από τον θεράποντα ιατρό, ο οποίος λαμβάνει υπόψη τη φύση της πορείας της νόσου και την ευημερία του ασθενούς.

Το φάρμακο εφαρμόζεται με ενδοφλέβια ένεση (τουλάχιστον 5 λεπτά) ή ενδοφλέβια έγχυση (εντός 15-30 λεπτών). Πρέπει να τηρείται ένα διάστημα 8 ωρών μεταξύ των θεραπειών.

Μεγέθη δοσολογίας για διάφορες ασθένειες:

• λοιμώξεις και ασθένειες μέτριας σοβαρότητας (ουρογεννητικές λοιμώξεις, πνευμονία ή ενδομητρίτιδα) - 0,5 g το καθένα.
• παθολογίες και βλάβες σοβαρής έντασης (περιτονίτιδα, νοσοκομειακή πνευμονία ή σηψαιμία) - 1 g ουσίας.
• κυστική ίνωση - 2 g φαρμάκου.
• ουδετεροπενικός πυρετός - 1 g φαρμάκου.
• μηνιγγίτιδα - 2 g Merexid.

Σε περίπτωση προβλημάτων με τη νεφρική λειτουργία, είναι απαραίτητο να μειωθεί η δοσολογία των φαρμάκων.

Το μέγεθος της μερίδας για ένα παιδί που ζυγίζει λιγότερο από 50 κιλά επιλέγεται με ρυθμό 25-40 mg / kg. Επιπλέον, λαμβάνεται υπόψη η κατάσταση του ασθενούς και το είδος της λοίμωξης.

Για τη διάλυση του φαρμάκου, χρησιμοποιούνται NaCl, μαννιτόλη, γλυκόζη, όξινο ανθρακικό και χλωριούχο κάλιο.

Μην αναμιγνύετε το φάρμακο με άλλα φάρμακα μέσα στην ίδια φιάλη.

Ανακινήστε το τελικό φαρμακευτικό υγρό πριν από τη χορήγηση.

• Αίτηση για παιδιά

Μπορείτε να χρησιμοποιήσετε το Merexid σε άτομα άνω των 3 ετών. Απαγορεύεται η συνταγογράφηση του φαρμάκου σε παιδιά που έχουν ανεπαρκή ηπατική / νεφρική λειτουργία.

Χρήση Merexid κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο σε περίπτωση ζωτικών ενδείξεων, μετά από προσεκτική εκτίμηση των θεραπευτικών οφελών και των πιθανών κινδύνων.

Για την περίοδο της θεραπείας, είναι απαραίτητο να σταματήσετε το θηλασμό.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η χρήση παρουσία αλλεργιών σε σχέση με οποιοδήποτε από τα στοιχεία του φαρμάκου (επίσης έκδοχα).

Παρενέργειες Merexid

Μεταξύ των παρενεργειών:

• παραισθησίες, πονοκέφαλοι ή σπασμοί ·
• πόνος στην περιτοναϊκή περιοχή, διάρροια, έμετος, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα και ναυτία.
• προσωρινή αύξηση των τιμών LDH στον ορό, τρανσαμινασών, χολερυθρίνης και αλκαλικής φωσφατάσης ·
• σημάδια αναφυλαξίας και οίδημα του Quincke.
• κνησμός, πολύμορφο ερύθημα, εξανθήματα, κνίδωση αλλεργικής προέλευσης, TEN και SJS.
• πόνος ή φλεγμονή με τη μορφή θρομβοφλεβίτιδας ή φλεβίτιδας στο σημείο της ένεσης.
• κολπική ή στοματική καντιντίαση.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης με Merexid, παρατηρείται η ενίσχυση των αρνητικών εκδηλώσεων. Τυπικά, αυτά τα προβλήματα εμφανίζονται σε άτομα με νεφρική δυσλειτουργία.

Απαιτούνται συμπτωματικές διαδικασίες. Η αιμοκάθαρση μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την απέκκριση της περίσσειας φαρμάκων.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Είναι απαραίτητο να είστε εξαιρετικά προσεκτικοί για να συνδυάσετε το φάρμακο με ουσίες που μπορεί να έχουν τοξική επίδραση στα νεφρά.

Η προβενεσίδη είναι ανταγωνιστής της μεροπενέμης σε σχέση με την σωληνοειδή απέκκριση, επομένως, αναστέλλει τις διαδικασίες απέκκρισης μέσω των νεφρών, γι 'αυτό ο όρος ημίσειας ζωής παρατείνεται και αυξάνεται το επίπεδο μερεξίδης στο πλάσμα. Η συνταγογράφηση αυτών των φαρμάκων σε συνδυασμό απαγορεύεται.

Το Meropenem είναι σε θέση να μειώσει τις τιμές του ενδοστομικού βαλπροϊκού οξέος. Σε ορισμένα άτομα, μπορούν να φτάσουν το υποθεραπευτικό επίπεδο.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Merexid απαγορεύεται να παγώσει. Δείκτες θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25 ° С.

Διάρκεια ζωής

Το Merexide μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 24 μηνών από την ημερομηνία κατασκευής της φαρμακευτικής ουσίας.

Αναλογικά

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Meropenem, Meronoxol με Mepenem, Nerinam και Meronem, και επιπλέον τα Meropidel, Cyronem με Dzhenem, Propinem και Meropenabol με Penemera.