Leflox

Το Leflox ανήκει στην υποομάδα αντιβακτηριακών φαρμάκων από την κατηγορία των φθοροκινολονών με κινολόνες.

Το θεραπευτικό αποτέλεσμα αναπτύσσεται σε σχέση με την επίδραση του δραστικού συστατικού του φαρμάκου - λεβοφλοξασίνη. Είναι μια τεχνητή αντιβακτηριακή ουσία που είναι επίσης το S-εναντιομέτρο του ρακεμικού μίγματος ofloxacin. Το φάρμακο έχει επίσης επίδραση στην τοποϊσομεράση 4 και τη γυράση του DNA. [1]

Η σοβαρότητα της αντιβακτηριακής επίδρασης καθορίζεται από τους δείκτες φαρμάκων μέσα στον ορό του αίματος. [2]

Υπάρχει πιθανότητα ανάπτυξης διασταυρούμενης αντίστασης με άλλες φθοροκινολόνες, ενώ αυτό δεν παρατηρείται με αντιβιοτικά άλλων κατηγοριών. [3]

Ενδείξεις Leflox

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία φλεγμονών, των οποίων η ανάπτυξη σχετίζεται με τη δραστηριότητα μικροβίων που είναι ευαίσθητα στη λεβοφλοξασίνη. Μεταξύ αυτών:

• ενεργή φάση ιγμορίτιδας .
• επιδείνωση της χρόνιας βρογχίτιδας ·
• πνευμονία (κοινότητα ή νοσοκομείο).
• λοιμώξεις της ουρήθρας, που αναπτύσσονται με ή χωρίς επιπλοκές (μεταξύ αυτών, κυστίτιδα χωρίς επιπλοκές και πυελονεφρίτιδα) ·
• βλάβες των υποδόριων στρωμάτων και της επιδερμίδας.
• χρόνιο στάδιο προστατίτιδας, το οποίο είναι βακτηριακής φύσης.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του θεραπευτικού στοιχείου πραγματοποιείται με τη μορφή δισκίων - 10 τεμάχια μέσα σε μια συσκευασία κυψέλης ή 5 τεμάχια μέσα σε ένα βάζο (όγκος δισκίου - 0,25 g). Επίσης, 10 τεμάχια στο εσωτερικό της πλάκας συσκευασίας ή 5 ή 7 τεμάχια μέσα στο βάζο (όγκος δισκίου - 0,5 και 0,75 g).

Φαρμακοδυναμική

Η αντίσταση στη λεβοφλοξασίνη εκδηλώνεται στη φάση της μετάλλαξης των θέσεων -στόχων τόσο στις τοποϊσομεράσες τύπου 2, την τοποϊσομεράση 4 όσο και τη γυράση του DNA. Η ευαισθησία στη λεβοφλοξασίνη αλλάζει επίσης με τη συμμετοχή άλλων μηχανισμών αντίστασης - για παράδειγμα, αλλαγές στη διαπερατότητα των κυτταρικών μεμβρανών (που βρίσκονται στο Pseudomonas aeruginosa), καθώς και εκροή από το κύτταρο.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση.

Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η λεβοφλοξασίνη απορροφάται πλήρως πλήρως και σε υψηλή ταχύτητα, φτάνοντας στο επίπεδο πλάσματος Cmax σε περίοδο 1-2 ωρών. Οι δείκτες απόλυτης βιοδιαθεσιμότητας είναι περίπου 99-100%. Η κατανάλωση τροφής έχει μικρή επίδραση στην απορρόφηση της λεβοφλοξασίνης.

Η ουσία φτάνει στα όρια κορεσμού μετά από 48 ώρες στην περίπτωση χορήγησης 0,5 g λεβοφλοξασίνης 1-2 φορές την ημέρα.

Διαδικασίες διανομής.

Περίπου το 30-40% του φαρμάκου συντίθεται με πρωτεΐνη ορού γάλακτος. Οι τιμές κατανομής των φαρμάκων είναι κατά μέσο όρο 100 λίτρα με 1 φορές ή πολλαπλή ενδοφλέβια χορήγηση 0,5 g της ουσίας. Αυτό δείχνει ότι η λεβοφλοξασίνη περνά καλά στα όργανα με ιστούς.

Είναι γνωστό ότι το φάρμακο προσδιορίζεται στο εσωτερικό του επιθηλιακού υγρού, του βρογχικού βλεννογόνου, του πνευμονικού ιστού, των φατνιακών μακροφάγων, του προστάτη, της επιδερμίδας (φουσκάλες) και των ούρων, αλλά δεν περνά καλά στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό.

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Η λεβοφλοξασίνη εμπλέκεται ασθενώς στις μεταβολικές διεργασίες. Τα μεταβολικά συστατικά του (μεταξύ αυτών δεσμεθυλο-λεβοφλοξασίνη με Ν-οξείδιο της λεβοφλοξασίνης) αποτελούν μόνο <5% του τμήματος που απεκκρίνεται στα ούρα.

Η φαρμακευτική ουσία έχει στερεοχημική σταθερότητα χωρίς να υποβάλλεται σε χειρόμορφες διαδικασίες αναστροφής.

Απέκκριση.

Με ενδοφλέβιες ενέσεις και από του στόματος χορήγηση, το φάρμακο απεκκρίνεται από το πλάσμα του αίματος μάλλον αργά (ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 6-8 ώρες). Η απέκκριση πραγματοποιείται κυρίως από τα νεφρά (πάνω από το 85% της δοσολογίας που καταναλώνεται).

Η συστηματική κάθαρση του φαρμάκου με μία μόνο χρήση 0,5 g λεβοφλοξασίνης είναι 175 ± 29,2 ml ανά λεπτό.

Τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά μετά από ενδοφλέβια ένεση και από του στόματος χορήγηση φαρμάκων ουσιαστικά δεν διαφέρουν.

Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι των φαρμάκων είναι γραμμικές με εύρος δοσολογίας 50-1000 mg.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα. Η επιλογή της δόσης πραγματοποιείται από τον θεράποντα ιατρό, λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα της παθολογίας.

Στην περίπτωση της ενεργού φάσης της παραρρινοκολπίτιδας, χρησιμοποιούνται 0,5 g του φαρμάκου μία φορά την ημέρα. Ο κύκλος θεραπείας περιλαμβάνει 10-14 ημέρες.

Με επιδείνωση της χρόνιας βρογχίτιδας, χρησιμοποιήστε 1 φορές, 0,25-0,5 g φαρμάκου ανά ημέρα. η θεραπεία διαρκεί 7-10 ημέρες.

Στην περίπτωση πνευμονίας που έχει αποκτηθεί από την κοινότητα, χρησιμοποιούνται 0,5-1 g της ουσίας 1-2 φορές την ημέρα. Η διάρκεια του μαθήματος είναι 1-2 εβδομάδες.

Κατά τη διάρκεια λοιμώξεων της ουρήθρας (χωρίς επιπλοκές), χορηγούνται 0,25 g του φαρμάκου 1 φορά την ημέρα. Ο κύκλος της θεραπείας διαρκεί 3 ημέρες.

Στο χρόνιο στάδιο της προστατίτιδας, η οποία έχει βακτηριακή αιτιολογία, χορηγούνται 0,5 g του φαρμάκου 1 φορά την ημέρα. Η θεραπεία διαρκεί 4 εβδομάδες.

Σε περίπτωση λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος, προχωρώντας σε επιπλοκές (για παράδειγμα, πυελονεφρίτιδα), 0,25 g του φαρμάκου λαμβάνεται μία φορά την ημέρα. Η διάρκεια του κύκλου είναι 7-10 ημέρες.

Σε περίπτωση μολύνσεων υποδόριων ιστών και επιδερμίδας, 0,5-1 g του φαρμάκου καταναλώνονται 1-2 φορές την ημέρα. Η θεραπεία συνεχίζεται για 1-2 εβδομάδες.

Σε περίπτωση νεφρικής δυσλειτουργίας, οι δόσεις του Leflox θα πρέπει να μειωθούν.

Τα άτομα με ηπατική δυσλειτουργία και οι ηλικιωμένοι μπορούν να λάβουν τυπικές δόσεις του φαρμάκου.

Η επιλογή της διάρκειας του θεραπευτικού κύκλου γίνεται προσωπικά και καθορίζεται από τον θεράποντα ιατρό.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν μπορείτε να συνταγογραφήσετε φάρμακο στην παιδιατρική (μπορεί να αναπτυχθεί βλάβη στον αρθρικό χόνδρο).

Χρήση Leflox κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Για την περίοδο της θεραπείας με Leflox, ο θηλασμός πρέπει να διακοπεί.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με τη δράση των συστατικών στοιχείων του φαρμάκου.
• επιληψία;
• ιστορικό αλλοιώσεων των τενόντων που σχετίζονται με τη χρήση κινολονών.

Παρενέργειες Leflox

Μεταξύ των παρενεργειών συμπτωμάτων:

• μυκητιάσεις ή καντιντίαση.
• μυαλγίες με αρθραλγίες, βλάβες των ιστών του αρθρικού χόνδρου, τενοντίτιδα και βλάβη στην περιοχή των συνδέσμων (μπορεί να φτάσει στις ρήξεις τους).
• θρομβοπενία, λευκο- ή πανκυτταροπενία, ακοκκιοκυττάρωση και ηωσινοφιλία.
• αναφυλαξια?
• υπογλυκαιμία και ανορεξία ·
• νευρικότητα, διέγερση, αϋπνία, παραισθήσεις και άγχος.
• τρόμος, δυσγευσία, σπασμοί, ανοσμία και γήρανση
• κουδούνισμα στο αυτί και ίλιγγος.
• μείωση της αρτηριακής πίεσης, ταχυκαρδία και παράταση του διαστήματος QT.
• δύσπνοια, βρογχικός σπασμός και αλλεργική πνευμονίτιδα.
• δυσπεψία, ναυτία, διάρροια και έμετος.
• ίκτερος ή ηπατίτιδα.
• Οίδημα Quincke, κνησμός, εξανθήματα και υπεριδρωσία.
• πυρεξία, ασθένεια και πόνος στην πλάτη, το στέρνο και τα άκρα.
• αποδυνάμωση της νεφρικής λειτουργίας, η οποία μπορεί να φτάσει σε ARF (σχετίζεται με σωληνοειδή διάμεση νεφρίτιδα).
• επιθέσεις πορφυρίας.

Υπερβολική δόση

Η δηλητηρίαση οδηγεί στην εμφάνιση τέτοιων συμπτωμάτων: απώλεια συνείδησης, ζάλη, παράταση του διαστήματος QT και επιληπτικές κρίσεις.

Σε περίπτωση μέθης, απαιτείται παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς - πρώτα και κύρια, οι ενδείξεις του ΗΚΓ. Δεν υπάρχει αντίδοτο. Η διαδικασία αιμοκάθαρσης δεν έχει το επιθυμητό αποτέλεσμα. Εκτελούνται συμπτωματικές ενέργειες.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Υπάρχουν ενδείξεις έντονης μείωσης του κατωφλίου επιληπτικών κρίσεων όταν οι κινολόνες χρησιμοποιούνται με φάρμακα που μειώνουν το όριο εγκεφαλικής κρίσης. Αυτό ισχύει επίσης για το συνδυασμό κινολονών με θεοφυλλίνη, φενβουφένη ή παρόμοια ΜΣΑΦ (ουσίες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ρευματικών παθήσεων).

Η επίδραση του Leflox μειώνεται σημαντικά όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με σουκραλφάτη (ουσίες που προστατεύουν τον γαστρικό βλεννογόνο). Το ίδιο αποτέλεσμα αναπτύσσεται όταν χορηγείται με αντιόξινα που περιέχουν αλουμίνιο ή μαγνήσιο (φάρμακα που χρησιμοποιούνται για γαστραλγία ή καούρα), και επιπλέον με άλατα Fe (φάρμακα που χρησιμοποιούνται για αναιμία). Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται τουλάχιστον 2 ώρες πριν ή μετά τη χορήγηση αυτών των φαρμάκων.

Η χορήγηση με κορτικοστεροειδή αυξάνει την πιθανότητα ρήξης στην περιοχή του τένοντα.

Η χρήση σε συνδυασμό με ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ απαιτεί παρακολούθηση της λειτουργίας πήξης του αίματος.

Τα ποσοστά κάθαρσης των ενδοφλεβίων φαρμάκων επιβραδύνονται ελαφρώς υπό την επίδραση της σιμετιδίνης (κατά 24%), καθώς και της προβενιοκτόνης (κατά 34%). Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι μια τέτοια αλληλεπίδραση είναι πρακτικά ασήμαντη. Αλλά ταυτόχρονα, στην περίπτωση εισαγωγής ουσιών όπως η σιμετιδίνη με προβενεσίδη, οι οποίες εμποδίζουν μία από τις οδούς απέκκρισης (απέκκριση μέσω των σωληναρίων), η λεβοφλοξασίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή. Αυτό ισχύει κυρίως για άτομα με νεφρικά προβλήματα.

Το φάρμακο παρατείνει ελαφρώς τον χρόνο ημίσειας ζωής της κυκλοσπορίνης (έως 33%).

Η λεβοφλοξασίνη, όπως και άλλες φθοροκινολόνες, πρέπει να χρησιμοποιείται πολύ προσεκτικά σε άτομα που χρησιμοποιούν φάρμακα που μπορούν να παρατείνουν το διάστημα QT (συμπεριλαμβανομένων τρικυκλικών, αντιψυχωσικών με μακρολίδια και αντιαρρυθμικά φάρμακα από την υποκατηγορία 1α, καθώς και 3).

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Leflox πρέπει να φυλάσσεται μακριά από μικρά παιδιά και διείσδυση υγρασίας. Επίπεδο θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25 ° С.

Διάρκεια ζωής

Το Leflox μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός περιόδου 36 μηνών από την ημερομηνία κατασκευής της φαρμακευτικής ουσίας.

Αναλογικά

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Remedia, Leflobact με Tavanik, Glevo και Flexid με Lebel, και επιπλέον Lefokcin και Levolet με Eleflox. Επίσης στη λίστα είναι η Λεβοφλοξασίνη, η Οφτακίξ και η Χάιλεφλοξ.