Ιρέσα

Το Iressa έχει αντικαρκινικό αποτέλεσμα, καταστέλλει τη δραστηριότητα της κινάσης τυροσίνης - οι καταλήξεις ενός παράγοντα που διεγείρει την ανάπτυξη της επιδερμίδας, η οποία βρίσκεται στα περισσότερα μαζικά νεοπλάσματα. Η επίδραση του φαρμάκου στοχεύει στη μείωση του ρυθμού ανάπτυξης ενός νεοπλάσματος, στην πρόληψη του σχηματισμού και της εξάπλωσης μεταστάσεων, και επιπλέον στη μείωση του ρυθμού αγγειογένεσης και στην αύξηση του ρυθμού απόπτωσης του σχηματισμένου όγκου.

Αποτρέποντας την ανάπτυξη νεοπλασμάτων, το φάρμακο ενισχύει επίσης την αποτελεσματικότητα των ορμονικών, ακτινοβολικών και χημειοθεραπευτικών ουσιών. [1]

Ενδείξεις Ιρέσα

Χρησιμοποιείται για τη μείωση του ρυθμού ανάπτυξης μη μικροκυτταρικών όγκων κακοήθους φύσης στους βρόγχους και τους πνεύμονες , καθώς και μεταστατικές μορφές πνευμονικού καρκινώματος .

Το φάρμακο είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία ογκολογικών παθολογιών και αντοχής κυττάρων που προκαλούν ασθένειες σε σχέση με την επίδραση της χημειοθεραπείας με τη χρήση ουσιών πλατίνας.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση ενός θεραπευτικού παράγοντα πραγματοποιείται σε δισκία με όγκο 0,25 g, 10 τεμάχια το καθένα μέσα σε μια κυτταρική συσκευασία. μέσα στη συσκευασία υπάρχουν 3 τέτοιες συσκευασίες.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση.

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η απορρόφηση είναι μάλλον αργή. Οι τιμές Cmax πλάσματος σημειώνονται σε διάστημα 3-7 ωρών. [2]

Οι δείκτες απόλυτης βιοδιαθεσιμότητας είναι κατά μέσο όρο 59%. Η κατανάλωση τροφής δεν μεταβάλλει τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου. Σε γαστρικό pH άνω του 5, η βιοδιαθεσιμότητα της gefitinib μειώθηκε κατά 47%.

Διαδικασίες διανομής.

Η συνεχής λήψη του φαρμάκου μία φορά την ημέρα προκαλεί αύξηση της συγκέντρωσης κατά 2-8 φορές (σε σύγκριση με τη 1 φορά χρήσης). Το επίπεδο Css σημειώνεται μετά την κατανάλωση 7-10 μερίδων.

Οι τιμές Vd του gefitinib μετά την επίτευξη του Css είναι ίσες με 1400 λίτρα - αυτό δείχνει ότι η Iressa κατανέμεται εκτενώς μέσα στους ιστούς.

Η σύνθεση πρωτεϊνών (με α1-γλυκοπρωτεΐνη και λευκωματίνη ορού) είναι περίπου 90%.

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Η gefitinib εμπλέκεται σε οξειδωτικές μεταβολικές διεργασίες με τη συμμετοχή του ισοενζύμου CYP3A4.

Οι μεταβολικές διεργασίες της γεφιτινίμπης πραγματοποιούνται με 3 τρόπους: μεταβολισμός που επηρεάζει την υποομάδα Ν-προπυλομορφολίνης, απομεθυλίωση του τμήματος κιναζολίνης της υποομάδας μεθοξυλίου και οξειδωτική μορφή αποφωσφορυλίωσης της αλογονωμένης φαινυλομάδας.

Το κύριο προϊόν αποικοδόμησης που καταγράφεται στο ανθρώπινο πλάσμα αίματος είναι η Ο-δεσμεθυλογεφιτινίμπη. Έχει λιγότερο έντονη δραστηριότητα σε σύγκριση με τη gefitinib (14 φορές) σε σχέση με την κυτταρική ανάπτυξη που διεγείρεται από τον επιδερμικό αυξητικό παράγοντα, γι 'αυτό είναι απίθανο να έχει σημαντική επίδραση στην κλινική επίδραση της gefitinib.

Απέκκριση.

Οι συστηματικοί δείκτες ενδοπλασματικής κάθαρσης της gefitinib είναι περίπου 0,5 λίτρα ανά λεπτό. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής είναι 41 ώρες. Το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου απεκκρίνεται στα κόπρανα. Η απέκκριση στα ούρα είναι μικρότερη από το 4% της αποδεκτής δοσολογίας.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα. Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται ταυτόχρονα, χωρίς αναφορά στην πρόσληψη τροφής.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται σε 1 δισκίο (0,25 g), μία φορά την ημέρα. Εάν παραλείψετε την επόμενη εφαρμογή, θα πρέπει να την συμπληρώσετε τουλάχιστον 12 ώρες πριν την επόμενη. Δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε 2 δισκία ταυτόχρονα σε 1 δόση.

Εάν ο ασθενής δεν είναι σε θέση να καταπιεί μόνος του ένα ολόκληρο δισκίο, μπορεί να διαλυθεί σε ακίνητο νερό (0,1 l), το οποίο θα πιει (ή θα το εισέλθει μέσω ενός σωλήνα). Για να επιτευχθεί το πλήρες αποτέλεσμα, μετά το άδειασμα του ποτηριού, πρέπει να πλυθεί, να ξαναγεμίσει με νερό και να δοθεί στον ασθενή να πιει.

Τα άτομα με σοβαρή διάρροια, διάμεση πνευμονία, σημάδια αλλεργιών και άλλα παράπλευρα συμπτώματα κατά τη διάρκεια της θεραπείας μπορούν να κάνουν ένα διάλειμμα στη χρήση φαρμάκων (όχι περισσότερο από 14 ημέρες). Επιπλέον, η θεραπεία πραγματοποιείται σε τυπική λειτουργία.

• Αίτηση για παιδιά

Η συνταγογράφηση φαρμάκου στην παιδιατρική απαγορεύεται.

Χρήση Ιρέσα κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε το Iressa κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, καθώς και κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η χρήση του φαρμάκου εάν είστε αλλεργικοί στα συστατικά που το αποτελούν.

Απαιτείται προσοχή παρουσία παρόμοιων ασθενειών: πνευμονιοκονίωση, ιδιοπαθής μορφή πνευμονικής ίνωσης, αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων και χολερυθρίνης, καθώς και κληρονομική μορφή υπολακτασίας. Εάν ο ασθενής έχει πνευμονία που προκαλείται από φάρμακα, διάμεση ή μετά από ακτινοβολία, η θεραπεία πρέπει να πραγματοποιείται υπό επίβλεψη.

Παρενέργειες Ιρέσα

Συχνά, η χρήση ενός φαρμάκου προκαλεί τέτοια ανεπιθύμητα συμπτώματα: αφυδάτωση, στοματίτιδα, διάρροια, ξηροί βλεννογόνοι και επιδερμίδα, καθώς και κνησμός και εξανθήματα (ακμή ή φλύκταινα). Επιπλέον, υπάρχει ναυτία, ασθένεια, ανορεξία, έμετος με τάση αιμορραγίας (από τη μύτη ή αιματουρία), επιπεφυκίτιδα, ξεροφθαλμία, βλεφαρίτιδα, αυξημένη δραστηριότητα AST με ALT, διάμεση πνευμονία (αν αγνοήσετε την αύξηση των εκδηλώσεων, ο θάνατος είναι πιθανό), υπερθερμία και αλλαγή σχήματος στα νύχια. Το Iressa επηρεάζει ορισμένες δοκιμές: τα επίπεδα πρωτεΐνης στα ούρα και τα επίπεδα κρεατινίνης και χολερυθρίνης στο αίμα αυξάνονται.

Περιστασιακά, όταν χρησιμοποιείτε φάρμακα, εμφανίζεται παγκρεατίτιδα, ΔΕΔ, ηπατίτιδα, υποπηξία, κνίδωση, οίδημα Quincke, MEE ή κακοήθης μορφή εξιδρωματικού ερυθήματος, θεραπεύσιμη διάβρωση στον κερατοειδή, διαταραχή ανάπτυξης βλεφαρίδων, επιδερμική αγγειίτιδα και ηπατική ανεπάρκεια.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, παρατηρούνται σοβαρές πεπτικές δυσλειτουργίες, επιδερμικά εξανθήματα και αύξηση της έντασης των παρενεργειών.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η λήψη του φαρμάκου μαζί με επαγωγείς της παραγωγής ισοενζύμου CYP3A4 (ριφαμπικίνη, καρβαμαζεπίνη, βαρβιτουρικά και φαινυτοΐνη με βάμμα St. John's wort) αποδυναμώνει σημαντικά τη φαρμακευτική δράση της gefitinib.

Η επίδραση του Iressa ενισχύεται κατά 80% όταν χορηγείται με αναστολείς του ισοενζύμου CYP3A4 (για παράδειγμα, ιτρακοναζόλη).

Η πιθανότητα ουδετεροπενίας αυξάνεται όταν συνδυάζεται με βινορελβίνη.

Σε περίπτωση αύξησης του γαστρικού pH υπό την επίδραση ορισμένων φαρμάκων, η δραστηριότητα του φαρμάκου εξασθενεί κατά 45-50%.

Η χρήση σε συνδυασμό με αντιπηκτικά αυξάνει την πιθανότητα αιμορραγίας. Είναι απαραίτητο να συνδυαστούν αυτά τα φάρμακα, ελέγχοντας τους ρυθμούς πήξης του αίματος.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Iressa πρέπει να διατηρείται σε θερμοκρασίες που δεν υπερβαίνουν τους 30oC.

Διάρκεια ζωής

Το Iressa μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 4 ετών από την ημερομηνία κατασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.