Bisopropel

Το Bisopropel ανήκει στην ομάδα των εκλεκτικών αναστολέων β-αδρενεργικών υποδοχέων. Είναι ένας εκλεκτικός β1-αδρενεργικός αποκλειστής που δεν έχει σταθεροποιητική επίδραση μεμβράνης και εσωτερικό συμπαθομιμητικό αποτέλεσμα. Το φάρμακο έχει αντιαγγειακές και αντιυπερτασικές ιδιότητες.

Με παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου, εμφανίζεται η πρωταρχική μείωση της αυξημένης γενικής περιφερικής αγγειακής αντίστασης. Επιπλέον, σε άτομα με CHF, το φάρμακο αναστέλλει τη δραστηριότητα του συμπαθηνεφριδικού συστήματος, καθώς και του RAAS. [1]

Ενδείξεις Bisopropel

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της CHF, της ισχαιμικής καρδιακής νόσου (στηθάγχης) και τη μείωση της αυξημένης αρτηριακής πίεσης .

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της θεραπευτικής ουσίας γίνεται με τη μορφή δισκίων - 10 τεμάχια μέσα στην κυτταρική πλάκα. μέσα σε μια συσκευασία - 2 ή 3 τέτοιες πλάκες.

Φαρμακοδυναμική

Το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα σχετίζεται με μείωση του λεπτού όγκου αίματος, καταστολή της απελευθέρωσης νεφρικής ρενίνης και μείωση της συμπαθητικής διέγερσης σε σχέση με τα περιφερικά αγγεία.

Το αντιαγγειακό αποτέλεσμα αναπτύσσεται με τον αποκλεισμό των β1-αδρενεργικών υποδοχέων, που προκαλεί εξασθένηση της καρδιακής λειτουργίας μειώνοντας την καρδιακή παροχή και τον καρδιακό ρυθμό. Ως αποτέλεσμα, η ζήτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου εξασθενεί. [2]

Το φάρμακο έχει εξαιρετικά αδύναμη συγγένεια με τα β2 άκρα των λείων μυών των αγγείων και των βρόγχων και επιπλέον με τα β2 άκρα του ενδοκρινικού συστήματος. Μετά από εφάπαξ δόση Bisoproel, η δράση του διαρκεί για 24 ώρες. [3]

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η δισοπρολόλη απορροφάται καλά μέσα στο γαστρεντερικό σωλήνα. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 90% και δεν σχετίζεται με τρόφιμα. Οι τιμές Cmax σημειώνονται μετά από 1-3 ώρες. Η σύνθεση πρωτεϊνών είναι περίπου 30%.

Η δραστηριότητα του 1ου ενδοηπατικού περάσματος είναι μάλλον ασθενής (κάτω από 10%). Μέσα στο ήπαρ, περίπου το 50% της δοσολογίας βιομετατρέπεται με το σχηματισμό ανενεργών μεταβολιτών.

Περίπου το 98% των φαρμάκων απεκκρίνεται μέσω των νεφρών (το 50% έχει αμετάβλητη μορφή και το υπόλοιπο έχει τη μορφή μεταβολικών συστατικών). Περίπου το 2% της μερίδας αποβάλλεται από τα έντερα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 10-12 ώρες.

Δοσολογία και χορήγηση

Πρέπει να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο από το στόμα, 5-10 mg, 1 φορά την ημέρα. το μέγιστο ημερήσιο μέγεθος μερίδας είναι 20 mg. Είναι απαραίτητο να επιλέξετε προσωπικά τις δοσολογίες, λαμβάνοντας υπόψη τις τιμές του καρδιακού ρυθμού και τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα. Τα δισκία καταπίνονται χωρίς μάσημα, πλένονται με καθαρό νερό, με άδειο στομάχι το πρωί ή με πρωινό.

Σε περίπτωση ισχαιμικής καρδιακής νόσου ή αυξημένης αρτηριακής πίεσης, απαιτείται η λήψη 5-10 mg Bisopropel 1 φορά την ημέρα.

Με CHF, η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά με μια ελάχιστη δοσολογία, αυξάνοντας τη σταδιακά για αρκετές εβδομάδες. Το μέγεθος της αρχικής μερίδας είναι 1,25 mg, μία φορά την ημέρα (εντός 7 ημερών). Τη 2η εβδομάδα, χρησιμοποιείται μερίδα 2,5 mg ημερησίως και την 3η - 3,75 mg ημερησίως.

Κατά την περίοδο 4-8 εβδομάδων θεραπείας, λαμβάνονται 5 mg φαρμάκων. Κατά τις εβδομάδες 8-12, η μερίδα πρέπει να είναι 7,5 mg. Μετά τη 12η εβδομάδα, εφαρμόζεται η μέγιστη δοσολογία ανά ημέρα - 10 mg.

Η αύξηση της μερίδας προσαρμόζεται λαμβάνοντας υπόψη το επίπεδο του καρδιακού ρυθμού και της αρτηριακής πίεσης, καθώς και τη γενική κατάσταση του ασθενούς. Εάν είναι απαραίτητο, η δοσολογία μπορεί να μειωθεί σταδιακά. Απαγορεύεται η απότομη ακύρωση της θεραπείας, ο κύκλος θεραπείας πρέπει να ολοκληρώνεται αργά, με σταδιακή μείωση της μερίδας του φαρμάκου.

Τα άτομα με σοβαρή νεφρική λειτουργία (τιμές CC- κάτω από 20 ml ανά λεπτό) και ηπατικές δυσλειτουργίες πρέπει να λαμβάνουν όχι περισσότερο από 10 mg της ουσίας ημερησίως.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν κλινικές πληροφορίες σχετικά με το θεραπευτικό αποτέλεσμα και την ασφάλεια του φαρμάκου όταν συνταγογραφείται στην παιδιατρική, γι 'αυτό και δεν χρησιμοποιείται για παιδιά.

Χρήση Bisopropel κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου για ηπατίτιδα Β ή εγκυμοσύνη, καθώς δεν υπάρχουν αξιόπιστες κλινικές πληροφορίες που να επιβεβαιώνουν την ασφάλειά του. Εάν είναι απολύτως απαραίτητο να πάρετε το Bisopropel σε έγκυες γυναίκες, η θεραπεία θα πρέπει να ακυρωθεί 72 ώρες πριν από την αναμενόμενη ημερομηνία λήξης (καθώς το νεογέννητο μπορεί να αναπτύξει υπογλυκαιμία, βραδυκαρδία και αναπνευστική καταστολή). Εάν είναι αδύνατο να ακυρώσετε φάρμακα μετά τον τοκετό, πρέπει να παρακολουθήσετε προσεκτικά την κατάσταση του μωρού. Τα σημάδια της υπογλυκαιμίας αναπτύσσονται κατά τις πρώτες 3 ημέρες.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• καρδιογενές σοκ?
• SSSU;
• αποκλεισμός (επίσης ημι-κολπική) του 2-3ου βαθμού.
• βραδυκαρδία (δείκτες καρδιακού ρυθμού κάτω από 50 παλμούς ανά λεπτό).
• μειωμένη αρτηριακή πίεση (συστολική αρτηριακή πίεση - μικρότερη από 90 mm Hg).
• ΒΑ και άλλες αποφρακτικές βλάβες της αναπνευστικής οδού.
• διαταραχές της περιφερικής ροής του αίματος σε σοβαρό βαθμό.
• χρήση σε συνδυασμό με IMAO (εξαιρείται ο IMAO-B).
• ψωρίαση (επίσης οικογενειακό ιστορικό)
• αυξημένη δυσανεξία στο φάρμακο και τα στοιχεία του.

Παρενέργειες Bisopropel

Τα κύρια παρενέργεια:

• βλάβες στην περιοχή NS: η εμφάνιση (ειδικά στην αρχή της θεραπείας) ζάλης, κατάθλιψης, κόπωσης, κεφαλαλγίας και διαταραχών ύπνου είναι πιθανή. Περιστασιακά εμφανίζονται παραισθήσεις (κυρίως αδύναμες και εξαφανίζονται μετά από 1-2 εβδομάδες), μερικές φορές μπορεί να εμφανιστούν παραισθησίες.
• οφθαλμικά προβλήματα: επιπεφυκίτιδα, διαταραχές της όρασης και εξασθένηση της δακρύρροιας (λάβετε υπόψη τα άτομα που φορούν φακούς επαφής).
• διαταραχές που σχετίζονται με το έργο του CVS: είναι δυνατή η ανάπτυξη βραδυκαρδίας, ορθοστατικής κατάρρευσης, διαταραχών αγωγιμότητας AV, αντιστάθμισης HF με εμφάνιση περιφερικού οιδήματος. Στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, η κατάσταση του ασθενούς μπορεί να επιδεινωθεί - η νόσος του Raynaud ή η διαλείπουσα χωλότητα αναπτύσσεται.
• προβλήματα με το αναπνευστικό σύστημα: παρατηρείται περιστασιακά δύσπνοια (σε άτομα με τάση βρογχικών σπασμών).
• διαταραχές της πεπτικής λειτουργίας: μπορεί να υπάρχει ναυτία, δυσκοιλιότητα, κοιλιακό άλγος, διάρροια και ηπατίτιδα ή αύξηση του δείκτη πλάσματος των ηπατικών ενζύμων (ALT με AST).
• βλάβες του μυοσκελετικού συστήματος: εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων, μυϊκή αδυναμία, αρθροπάθεια (επηρεάζεται μία ή περισσότερες αρθρώσεις (πολυ- ή μονοαρθρίτιδα)).
• διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος: μείωση της ανοχής στη γλυκόζη (με λανθάνοντα διαβήτη) και ανάπτυξη καλυμμένων συμπτωμάτων υπογλυκαιμίας. Είναι δυνατή η διαταραχή ισχύος και η αύξηση των επιπέδων τριγλυκεριδίων.
• επιδερμικά σημεία: δερματολογικές εκδηλώσεις - μερικές φορές υπάρχουν εξανθήματα, κνησμός, υπεριδρωσία και ερυθρότητα της επιδερμίδας.
• Σε περίπτωση χρήσης αναστολέων β-αδρενεργικών υποδοχέων, μπορεί να εμφανιστεί θόρυβος στο αυτί ή διαταραχή της ακοής, αλωπεκία, αστάθεια στη διάθεση και καταρροή αλλεργικής φύσης και επιπλέον αύξηση βάρους. Βραχυπρόθεσμη απώλεια μνήμης και νόσος Peyronie είναι επίσης δυνατές.

Υπερβολική δόση

Εκδηλώσεις υπερδοσολογίας: HF, μειωμένη αρτηριακή πίεση, βραδυκαρδία και βρογχικός σπασμός.

Γίνεται πλύση στομάχου, συνταγογραφείται ενεργός άνθρακας.

Σε περίπτωση μείωσης της αρτηριακής πίεσης ή βραδυκαρδίας, η γλυκαγόνη χορηγείται σε δόσεις 1-5 mg (όχι περισσότερο από 10 mg) ή ατροπίνη σε δοσολογία 1,5 mg (όχι περισσότερο από 2 mg).

Με βρογχικό σπασμό, χρησιμοποιούνται β2-αδρενεργικοί αγωνιστές (για παράδειγμα, φαινοτερόλη ή σαλβουταμόλη).

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η χορήγηση με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα μπορεί να οδηγήσει σε ενίσχυση της δράσης τους.

Η χρήση φαρμάκων μαζί με κλονιδίνη, ρεσερπίνη, α-μεθυλδόπα ή γουανφακίνη μπορεί να προκαλέσει απότομη μείωση του καρδιακού ρυθμού.

Η χρήση σε συνδυασμό με ουσίες guanfacine, κλονιδίνη και digitalis μπορεί να οδηγήσει σε διαταραχές της καρδιακής αγωγιμότητας.

Όταν συνδυάζεται η δισοπρολόλη με συμπαθομιμητικά (που περιέχονται σε οφθαλμικές σταγόνες, ρινικές σταγόνες, αντιβηχικά φάρμακα), η δραστηριότητα της δισοπρολόλης μπορεί να μειωθεί.

Οι ανταγωνιστές Ca (παράγωγα διυδροπυριδίνης) είναι σε θέση να ενισχύσουν την αντιυπερτασική δράση του φαρμάκου.

Ο συνδυασμός φαρμάκων με διλτιαζέμη ή βεραπαμίλη και άλλα αντιαρρυθμικά φάρμακα μπορεί να οδηγήσει σε μείωση του καρδιακού ρυθμού και της αρτηριακής πίεσης και επιπλέον στην ανάπτυξη καρδιακής ανεπάρκειας ή αρρυθμίας (απαγορεύεται η συνταγογράφηση του φαρμάκου μαζί με αντιαρρυθμικά φάρμακα και κανάλι Ca αναστολείς).

Όταν συνδυάζεται ένα φάρμακο με κλονιδίνη, η ακύρωση της τελευταίας μπορεί να πραγματοποιηθεί μόνο αφού έχουν περάσει μερικές ημέρες μετά τη διακοπή της χορήγησης της δισοπρολόλης - καθώς αυτό μπορεί να αυξήσει σημαντικά την αρτηριακή πίεση.

Η εισαγωγή μαζί με παράγωγα της εργοταμίνης (μεταξύ των οποίων τα φάρμακα που περιέχουν εργοταμίνη κατά της ημικρανίας) μπορεί να ενισχύσει τα σημάδια μιας διαταραχής της περιφερικής ροής του αίματος.

Η ταυτόχρονη χρήση με ριφαμπικίνη μπορεί να μην μειώσει σημαντικά τον χρόνο ημίσειας ζωής της δισοπρολόλης.

Ο συνδυασμός με από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα ή ινσουλίνη προκαλεί απαλότητα ή κάλυψη των εκδηλώσεων υπογλυκαιμίας (πρέπει να παρακολουθείτε συνεχώς τις τιμές γλυκόζης στο αίμα).

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Bisopropel πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό και ξηρό μέρος, κλειστό από μικρά παιδιά. Το επίπεδο θερμοκρασίας δεν υπερβαίνει τους 25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Bisopropel μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 36 μηνών από την ημερομηνία πώλησης του φαρμακευτικού προϊόντος.

Αναλογικά

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι οι ουσίες Biprolol, Concor, Bikard με Bisoprolol, και επιπλέον αυτού του Coronal, Bisoprol και Eurobisoprolol με Dorez.