Neyralgin

Το Neuralgin είναι φάρμακο από μια υποκατηγορία αντισπασμωδικών φαρμάκων.

Ενδείξεις Νευραλγίνη

Χρησιμοποιείται σε ενήλικες για την εξάλειψη της υψηλής έντασης πόνου (επίσης νευροπαθητική).

Επιπλέον, χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα αντισπασμωδικά για την εξάλειψη επιληπτικών κρίσεων μερική φύση της επιληψίας (που συνοδεύεται από δευτεροπαθή στάδιο γενικευμένης ή μη) - ενηλίκων και εφήβων από 12 ετών. Ταυτόχρονα, συνταγογραφείται για μερικές επιληπτικές κρίσεις - παιδιά ηλικίας 6-12 ετών.

[1], [2], [3], [4]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του συστατικού πραγματοποιείται σε κάψουλες, 100 τεμάχια μέσα στη φιάλη ή 10 τεμάχια μέσα στην πλάκα κυψέλης. σε ένα πακέτο - 3 τέτοια αρχεία.

[5], [6]

Φαρμακοδυναμική

Προσδιορίστε με ακρίβεια την αρχή της έκθεσης της γκαμπαπεντίνης τη στιγμή που απέτυχε. στοιχείο δομή της σε σχέση με νευροδιαβιβαστή GABA, αλλά το είδος της επιρροής διαφέρει από άλλα δραστικά συστατικά που αλληλεπιδρούν με GABA-συνάψεις (συμπεριλαμβανομένων των βαρβιτουρικών με βαλπροϊκό, βενζοδιαζεπίνες και ουσίες που επιβραδύνουν τη δραστικότητα της GABA-τρανσαμινάσης, και καθυστερώντας σύλληψη επεξεργάζεται GABA, και επιπλέον αυτό το προφάρμακο GABA και GABA αγωνιστές).

Σε δοκιμές in vitro χρησιμοποιώντας γκαμπαπεντίνη σημασμένο χρησιμοποιώντας ένα ραδιενεργό ισότοπο, μία περιγραφή έγινε της νέας περιοχής του πεπτιδίου εντός του εγκεφάλου των αρουραίων, η οποία περιελάμβανε την ιππόκαμπο στο νεοφλοιό, η οποία μπορεί να συσχετιστεί με αναλγητική και αντισπασμωδική επίδραση της γαβαπεντίνης και των διαρθρωτικών τα παράγωγά της. Η ζώνη σύνθεσης γαβαπεντίνης ορίζεται υπό την μορφή της α2-δ υπομονάδας των διαύλων Ca που είναι ευαίσθητοι στην τάση.

Βρίσκεται στο επίπεδο της κλινικής δεικτών γαβαπεντίνης δεν συντίθεται με την άλλη διαδεδομένη νευροδιαβιβαστή ή θεραπευτική απολήξεις golovnomozgovymi, συμπεριλαμβανομένων GABA-A και GABA-B, και η προσθήκη του γλουταμινικού, βενζοδιαζεπίνης, γλυκίνη ή Ν-μεθυλο-ά-ασπαρτικού κλείσιμο.

Κατά τη διάρκεια των in vitro διαδικασιών, η γκαμπαπεντίνη δεν αλληλεπιδρά με κανάλια Na, γεγονός που το διακρίνει από καρβαμαζεπίνη με φαινυτοΐνη. Η ουσία εξασθενεί εν μέρει την απόκριση στη δραστικότητα ενός αγωνιστή γλουταμινικού NMDA με χωριστή in vitro δοκιμή, αλλά μόνο σε τιμές άνω των 100 μm, οι οποίες δεν μπορούν να ληφθούν ίη νίνο.

Το φάρμακο μειώνει ελαφρώς την ποσότητα των νευροδιαβιβαστών μονοαμίνης που απελευθερώνονται in vitro. Η χρήση του σε αρουραίους προκαλεί αύξηση του κύκλου εργασιών GABA σε ορισμένες εγκεφαλικές περιοχές (αποτέλεσμα παρόμοιο με το αποτέλεσμα του βαλπροϊκού νατρίου, αν και σε άλλες περιοχές του εγκεφάλου). Ποια σημασία έχει αυτή η δραστηριότητα της γκαμπαπεντίνης για την αντι-σπαστική δραστηριότητα, πρέπει να διευκρινιστεί.

Στα ζώα, η ουσία διεισδύει στον εγκέφαλο χωρίς επιπλοκές, αποτρέποντας τις επιληπτικές κρίσεις που προκαλούνται από το μέγιστο ηλεκτροσόκ ή χημικούς σπασμούς (μεταξύ των οποίων στοιχεία που επιβραδύνουν τη σύνδεση με GABA), καθώς και γενετικά μοντέλα επιληπτικών κρίσεων.

[7]

Φαρμακοκινητική

Μετά από χορήγηση από το στόμα, η γκαμπαπεντίνη απορροφάται με υψηλή ταχύτητα στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα, χωρίς αναφορά στη χρήση τροφής. Γενικά, δεν παρατηρείται αλληλεπίδραση με τρόφιμα. Οι τιμές Cmax του πλάσματος καταγράφονται μετά από 2-3 ώρες. Το μέγεθος των μερίδων και οι παράμετροι του φαρμάκου στο πλάσμα εξαρτώνται γραμμικά. Η επανειλημμένη χορήγηση του φαρμάκου δεν μεταβάλλει τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά. Οι τιμές της απόλυτης βιοδιαθεσιμότητας είναι περίπου 59%, χωρίς να αλλάζουν στην περίπτωση της φυσικής χρήσης.

Η σύνθεση με ενδοπλασματική πρωτεΐνη αίματος στη γκαμπαπεντίνη απουσιάζει. Η ουσία περνάει από το ηπατοκεφαλικό φράγμα. σε επιληπτικές, οι τιμές του εντός του εγκεφαλονωτιαίου υγρού είναι περίπου 20% του επιπέδου των αντίστοιχων παραμέτρων ισορροπίας πλάσματος φαρμάκων.

Το φάρμακο σχεδόν δεν υποβάλλεται σε μεταβολικές διεργασίες στο ανθρώπινο σώμα, δεν οδηγεί σε επιβράδυνση ή επαγωγή ηπατικών ενζύμων. Το φάρμακο εμποδίζει το μεταβολισμό των συνηθέστερα χρησιμοποιούμενων αντισπασμωδικών φαρμάκων.

Η απέκκριση σε αμετάβλητη κατάσταση πραγματοποιείται μόνο μέσω των νεφρών. Ο χρόνος ημιζωής δεν συνδέεται με το μέγεθος της μερίδας, κατά μέσο όρο ίσο με 5-7 ώρες σε άτομα με υγιή εκκριτική δραστηριότητα των νεφρών. Από το πλάσμα αίματος, η ουσία μπορεί να απομακρυνθεί μέσω αιμοκάθαρσης.

Δοσολογία και χορήγηση

Είναι δυνατή η χρήση κάψουλας χωρίς σύνδεση με τρόφιμα. Για να μειωθεί η πιθανότητα εμφάνισης αρνητικών συμπτωμάτων, το πρώτο μέρος συνιστάται πριν από τον ύπνο.

Στην περίπτωση του πόνου της νευροπαθητικής γένεσης, για την πρώτη ημέρα πρέπει να εφαρμόσετε 0,3 g του φαρμάκου 1 φορές, για τη 2η ημέρα - 2 φορές 0,3 g, και για την 3η ημέρα - 3 φορές 0,3 g Εάν είναι απαραίτητο, η ημερήσια δόση αυξάνεται σταδιακά μέχρις ότου ληφθεί αναλγητικό αποτέλεσμα (μέγιστο 1,8 g, τα οποία χωρίζονται σε 3 χρήσεις). Σε σοβαρά στάδια της νόσου, χρησιμοποιούνται υψηλότερα μερίδια - 1,8-3,6 g ημερησίως.

Στην περίπτωση της επιληψίας, εκτελείται πολύπλοκη θεραπεία. Τα άτομα ηλικίας άνω των 12 ετών θα πρέπει πρώτα να χρησιμοποιήσουν 0,3 g του φαρμάκου 3 φορές την ημέρα. Τα πιο αποτελεσματικά είναι τα μερίδια της τάξης των 0,9-1,8 g ανά ημέρα (απαιτείται να τα διαχωρίσετε σε 3 χρήσεις). Χρησιμοποιήστε την ουσία με διαστήματα μέγιστης διάρκειας 12 ωρών.

Τα παιδιά ηλικίας 6-12 ετών πρέπει να χρησιμοποιούν 25-35 mg / kg ημερησίως (η δόση χωρίζεται σε 3 χρήσεις).

Χρήση Νευραλγίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η συνταγογράφηση φαρμάκων σε έγκυες γυναίκες επιτρέπεται μόνο σε καταστάσεις όπου τα οφέλη από την εισαγωγή τους σε μια γυναίκα θεωρούνται πιο πιθανό από τον κίνδυνο εμφάνισης αρνητικών επιδράσεων στο έμβρυο.

Το ενεργό συστατικό (γαβαπεντίνη) αποβάλλεται με το μητρικό γάλα, γι 'αυτό δεν μπορείτε να θηλάσετε όταν το χρησιμοποιείτε.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται να χρησιμοποιείται σε περίπτωση έντονης δυσανεξίας που σχετίζεται με φαρμακευτικές ουσίες.

[8]

Παρενέργειες Νευραλγίνη

Μεταξύ των ανεπιθύμητων ενεργειών είναι:

• λοιμώδεις λοιμώξεις: ιοί, βλάβες του ουροποιητικού συστήματος, πνευμονία και μέση ωτίτιδα.
• βλάβες που επηρεάζουν το σύστημα αίματος: λευχαιμία ή θρομβοπενία,
• ανοσολογικές διαταραχές: αλλεργίες;
• μεταβολικές διαταραχές: μεταβολές στις τιμές του σακχάρου στο αίμα, ανορεξία, αυξημένη όρεξη και αύξηση ή μείωση του βάρους.
• ψυχικές διαταραχές: κατάθλιψη, παραισθήσεις, άγχος ή ενθουσιασμός, διαταραχή σκέψης και συναισθηματική αστάθεια ·
• βλάβες που επηρεάζουν το έργο της ΝΑ: αταξία, αμνησία, υπνηλία, δυσαρθρία και σπασμοί, και επιπλέον υπερκινησία, πονοκεφάλους, αϋπνία, ζάλη και τρόμο. Επιπλέον, διαταραχή του συντονισμού, νυσταγμός, υποκινησία με παραισθήσεις και υποαισθησία, καθώς και ενίσχυση / μείωση / εξαφάνιση αντανακλαστικών και άλλων κινητικών διαταραχών (δυστονία, αθέθεια ή δυσκινησία).
• προβλήματα με την οπτική λειτουργία: διπλωπία ή αμβλυωπία, καθώς και εξασθένηση της οπτικής οξύτητας.
• Διαταραχές της ακοής: ίλιγγος ή δακτύλιος αυτιού.
• βλάβες της καρδιαγγειακής συσκευής: καρδιακός παλμός, διαστολή αιμοφόρων αγγείων και αυξημένη πίεση,
• μειωμένη αναπνευστική λειτουργία: φαρυγγίτιδα, ρινίτιδα, βήχας, δύσπνοια και βρογχίτιδα.
• Διαταραχές του πεπτικού συστήματος: διάρροια, έμετος, δυσκοιλιότητα, ουλίτιδα, κοιλιακό άλγος, οδοντική νόσος, ξηροί βλεννογόνοι πόνοι και μετεωρισμός, εκτός από ηπατίτιδα, ίκτερο, παγκρεατίτιδα και αύξηση των δειγμάτων του ήπατος.
• επιδερμικές βλάβες: κνησμός, ακμή, SJS, αγγειοοίδημα, μώλωπες και εξανθήματα και επιπρόσθετο πρήξιμο του προσώπου, πολυορθικό ερύθημα και αλωπεκία.
• Ζημιά από την ΕΑΒ: αρθραλγία, πόνος στο πίσω μέρος, μυϊκές συσπάσεις και μυαλγία.
• διαταραχές της ουρογεννητικής δραστηριότητας: ακράτεια ούρων, νεφρική ανεπάρκεια, γυναικομαστία και ανικανότητα.
• άλλα συμπτώματα: σοβαρή κόπωση, αδυναμία, οίδημα (μερικές φορές περιφερική), διαταραχή βηματισμού και ταυτόχρονα πόνος, πυρετός, κρύο και δυσφορία, πόνος στο στέρνο και σύνδρομο στέρησης (συμπεριλαμβανομένης ναυτίας, υπεριδρωσίας, αϋπνίας και άγχους).

[9], [10], [11], [12]

Υπερβολική δόση

Σημεία δηλητηρίασης: υπνηλία, συχνή και χαλαρά κόπρανα, διπλή όραση, λήθαργος και ομιλία.

Σε τέτοιες περιπτώσεις προστίθενται απορροφητικά στο θύμα. Το φάρμακο μπορεί να εκκρίνεται χρησιμοποιώντας συνεδρίες αιμοκάθαρσης.

[13]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το παρασκεύασμα αφήνεται να συνδυάσει με άλλα αντιεπιληπτικά (καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη, και εκτός από την βαλπροϊκό οξύ και η φαινυτοΐνη) από του στόματος αντισυλληπτικά (που περιέχουν αιθινυλ οιστραδιόλη ή νορεθινδρόνη) και τα μέσα αποκλεισμού σωληναρίων έκκριση και μειώνει τη νεφρική απέκκριση της gabapentin.

Τα αντιόξινα που περιέχουν το Al3 + καθώς και το Mg2 + στη σύνθεση τους μειώνουν το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας του φαρμάκου κατά περίπου 20%, γι 'αυτό συνιστάται να το χρησιμοποιήσετε μετά από 2 ώρες μετά τη χορήγηση αντιοξειδίων.

Με συνδυασμένη χρήση με μυελοτοξικά φάρμακα, ενισχύεται η αιματοτοξικότητα (ανάπτυξη λευκοπενίας).

Όταν χρησιμοποιήθηκαν κάψουλες μορφίνης που είχαν ελεγχόμενη απελευθέρωση σε δόση 60 mg σε 2 ώρες, μαζί με γκαμπαπεντίνη σε μια δόση 0,6 g, η μέση AUC της τελευταίας αυξήθηκε κατά 44% σε σύγκριση με τις τιμές AUC της γκαμπαπεντίνης που χρησιμοποιήθηκε χωρίς μορφίνη. Εξαιτίας αυτού, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται προσεκτικά η κατάσταση των ανθρώπων, σημειώνοντας ένα τέτοιο σύμπτωμα καταστολής της λειτουργίας του κεντρικού νευρικού συστήματος ως αίσθημα υπνηλίας. Με μια τέτοια παραβίαση, είναι απαραίτητο να μειωθεί ανάλογα το τμήμα της μορφίνης ή της γκαμπαπεντίνης.

[14], [15]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Neuralgin πρέπει να διατηρείται σε τιμές θερμοκρασίας που κυμαίνονται από 15-30 ° C.

[16]

Διάρκεια ζωής

Το Neuralgin μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 5 χρόνια από τη στιγμή που απελευθερώνεται μια θεραπευτική ουσία.

[17], [18]

Αίτηση για παιδιά

Το Neuralgin χρησιμοποιείται σε ανοσοενισχυτική θεραπεία με δευτερογενή γενίκευση (ή μη) μερικών επιληπτικών κρίσεων σε παιδιά ηλικίας άνω των 6 ετών.

Το φάρμακο μπορεί να συνταγογραφηθεί για μονοθεραπεία για τις παραπάνω διαταραχές για παιδιά άνω των 12 ετών.

[19]

Αναλόγων

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Gababamma, Gabantin με Gabastadin, Nupintin με Gabaleptom, Tebantin με Gatonin, και εκτός από Gabamax και Meditan με Gabapentin. Εκτός από τον Gabat, τον Convalis με τον Grimodin και τον Epigan με τον Newropent.