Μελοξικάμη

Η μελοξικάμη περιλαμβάνεται στην κατηγορία των φαρμάκων oxycam. Το φάρμακο είναι μια ουσία NSAID από μια υποομάδα των μέσων του enolievo οξέος. Έχει ένα αναλγητικό, αντιφλεγμονώδες και επιπλέον αυτού του αντιπυρετικού αποτελέσματος στο σώμα.

Λόγω της επιλεκτικής καταστολής της δραστικότητας του ισοενζύμου COX-2, αναπτύσσεται περαιτέρω η αντιφλεγμονώδης και αναλγητική δράση των φαρμάκων. Το φάρμακο Meloxicam έχει συντελεστή εκλεκτικότητας IS 50, ο οποίος είναι ίσος με τον 2ο.

[1], [2], [3], [4]

Ενδείξεις Μελοξικάμη

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη των συμπτωμάτων τέτοιων παθολογιών:

• παροξύνσεις κατά τη διάρκεια της οστεοαρθρίτιδας (σύντομη επίδραση).
• χρόνια χρόνια αρθρίτιδα (χρόνια επίδραση);
• αρθρίτιδα ρευματοειδούς φύσης (παρατεταμένη έκθεση) ·
• αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα

[5], [6], [7], [8]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμάκου που παράγεται σε δισκία των 7,5 ή 15 mg. Μέσα στην πλάκα κυττάρων - 20 τεμάχια.

Επιπλέον, εφαρμόζεται ως υγρό ένεσης (v / m), μέσα σε μία φύσιγγα χωρητικότητας 1,5 ml (15 mg του δραστικού στοιχείου), 5 τεμαχίων σε συσκευασία.

[9], [10], [11]

Φαρμακοκινητική

Απορροφάται σχεδόν πλήρως μέσα στο πεπτικό σύστημα. Μετά την κατάποση, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 89%. Μετά από 5-6 ώρες μετά από μία μόνο από του στόματος χορήγηση, παρατηρείται Cmax στο πλάσμα. Μετά από 3-5 ημέρες συνεχούς επαναχορήγησης, σημειώνεται ένα επίπεδο ισορροπίας φαρμάκων.

Οι τιμές ισορροπίας του φαρμάκου (Cmin / Cmax) στην περιοχή από 0,4-1,0 mg / l μετά από χορήγηση από το στόμα 7,5 mg φαρμάκου και 0,8-2,0 mg / l - μετά τη λήψη 15 mg. Το επίπεδο Cmax παραμένει αμετάβλητο με παρατεταμένη χρήση. Η κατανάλωση φαγητού δεν μεταβάλλει την ένταση της απορρόφησης του φαρμάκου.

Όταν οι ενέσεις I / m, το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας είναι επίσης 89% και οι τιμές Cmax του πλάσματος σημειώνονται ήδη μετά τη λήξη της 1ης ώρας. Στην περίπτωση χρήσης μεσαίων θεραπευτικών μερών φαρμάκων (7,5 ή 15 mg), σημειώνεται γραμμική φαρμακοκινητική.

Η συγγένεια του φαρμάκου με την ενδοπλασματική πρωτεΐνη είναι αρκετά υψηλή (ειδικά για την αλβουμίνη - έως 99%). 50% των τιμών πλάσματος που παρατηρούνται στο εσωτερικό του αρθρικού συστήματος. Το επίπεδο του όγκου διανομής είναι κατά μέσο όρο έως 11 λίτρα (όρια ατομικής διακύμανσης - 30-40%). Οι μεταβολικές διεργασίες πραγματοποιούνται με ενδοηπατικά ένζυμα.

Η εξάλειψη γίνεται σε ίσα μέρη μέσω των εντέρων και των νεφρών. Μέσα στα ούρα εντοπίζονται 4 μεταβολικά στοιχεία φαρμάκων (που δεν έχουν θεραπευτική δράση). Ο κύριος μεταβολίτης είναι 5'-καρβοξυμελοξικάμη, η οποία είναι μέχρι 60% του χρησιμοποιούμενου τμήματος και σχηματίζεται κατά την οξείδωση των ενδιάμεσων συστατικών (για παράδειγμα, ουσίες 5'-υδροξυμεθυλομελοξικάμη). Το τελευταίο απεκκρίνεται 9% αμετάβλητο.

[12], [13], [14], [15], [16]

Δοσολογία και χορήγηση

Τα δισκία καταναλώνονται 1 φορά την ημέρα μαζί με τα τρόφιμα. Είναι απαραίτητο να πλύνετε το φάρμακο με καθαρό νερό (0,25 l).

Το υγρό έγχυσης μπορεί να χορηγηθεί μόνο ενδομυϊκά, η ενδοφλέβια χρήση της ουσίας απαγορεύεται. Εφαρμόστε ενδομυϊκές ενέσεις κατά τις πρώτες ημέρες της θεραπείας και στη συνέχεια μεταφέρετε τον ασθενή σε χάπια από του στόματος.

Σε περίπτωση επιδείνωσης της ροής της αρθρώσεως, χρησιμοποιούνται 7,5 mg του φαρμάκου 1 φορά την ημέρα. Με ανεπαρκή φαρμακευτική αγωγή η έκθεση μπορεί να αυξηθεί στα 15 mg.

Στην περίπτωση αρθρίτιδας ρευματοειδούς φύσης ή αγκυλοποιητικής σπονδυλίτιδας, χορηγούνται 15 mg του φαρμάκου μία φορά την ημέρα. Μετά την επίτευξη του επιθυμητού θεραπευτικού αποτελέσματος, η ημερήσια δόση μειώνεται σε 1 φορές την εφαρμογή των 7,5 mg ημερησίως. Απαγορεύεται η χρήση περισσότερων από 15 mg μελοξικάμης ημερησίως.

Τα άτομα που βρίσκονται σε αιμοκάθαρση και επιπλέον άτομα με νεφρική ανεπάρκεια θα πρέπει να χρησιμοποιούν έως και 7,5 mg ημερησίως. Σε περιπτώσεις ελαφρών ή μέτριων μορφών παραβίασης (το επίπεδο CC είναι μεγαλύτερο από 25 ml ανά λεπτό) επιτρέπεται να μην μειώνεται η δοσολογία των φαρμάκων.

Οι ηλικιωμένοι με αρθρίτιδα με ρευματοειδή φύση ή με αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα που χρειάζονται μακροχρόνια θεραπεία πρέπει να χορηγούνται καθημερινά για 7,5 mg της ουσίας. Αν χρειάζεται να χρησιμοποιήσετε υψηλότερο μερίδιο, αλλά με κίνδυνο αρνητικών συμπτωμάτων, η ημερήσια δόση διατηρείται σε περίπου 7,5 mg.

[19], [20], [21]

Χρήση Μελοξικάμη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν μπορείτε να εκχωρήσετε μελοξικάμη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• έλκη που επηρεάζουν τη γαστρεντερική οδό (όπως διατίθενται στην οξεία φάση και παρουσία ιστορικού).
• σοβαρή δυσανεξία που προκαλείται από τη δράση του δραστικού στοιχείου ή άλλων συστατικών του φαρμάκου και επιπλέον άλλων ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένης της ασπιρίνης. Απαγορεύεται αυστηρά να διορίζονται άτομα που εμφανίζουν ρινικά πολύποδα, κνίδωση, αγγειοοίδημα ή συμπτώματα άσθματος μετά την εισαγωγή οποιωνδήποτε ΜΣΑΦ.
• αιμορραγία που επηρεάζει την πεπτική οδό.
• θηλασμός ·
• με εγκεφαλοαγγειακή αιμορραγία.
• έλλειψη λειτουργίας ήπατος ή νεφρών σε σοβαρή?
• αιμορραγία που επηρεάζει άλλα όργανα.
• με ισχυρή ένταση CH που δεν μπορεί να διορθωθεί.

[17]

Παρενέργειες Μελοξικάμη

Μεταξύ των παρενεργειών:

• αλλοιώσεις που επηρεάζουν το σύστημα αίματος: μερικές φορές υπάρχουν τέτοιες αλλαγές στη μαρτυρία ενός τεστ αίματος όπως η ακοκκιοκυτταραιμία και η θρομβοκυτταροτοξικότητα ή λευκοπενία. Η αναιμία συχνά αναπτύσσεται.
• οπτική εξασθένηση: περιστασιακά υπάρχει αλλαγή στην οπτική οξύτητα.
• ανοσολογικές διαταραχές: σπάνια παρατηρούνται συμπτώματα προσωπικής μισαλλοδοξίας στα φάρμακα.
• προβλήματα που επηρεάζουν την εργασία του κεντρικού νευρικού συστήματος: συχνά παρατηρείται απώλεια συνείδησης και σοβαροί πονοκεφάλοι. Μερικές φορές υπάρχει ζάλη ή θόρυβος στο αυτί. Περιστασιακά, καταγράφονται η υπνηλία, οι εφιάλτες, η σύγχυση στη συνείδηση και η αστάθεια της διάθεσης.
• Διαταραχές που σχετίζονται με τη λειτουργία του γαστρεντερικού σωλήνα: συχνά υπάρχει γαστρική ενόχληση ή πόνος, φούσκωμα, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, πόνος που επηρεάζει το επιγαστρικό, έμετο με σοβαρή ναυτία. Περιστασιακά, εμφανίζεται στοματίτιδα ή οισοφαγίτιδα, καθώς και έλκη στομάχου ή αιμορραγία στο γαστρεντερικό σωλήνα. Περιστασιακά αναπτύσσεται κολίτιδα, γαστρίτιδα ή διάτρηση του γαστρεντερικού τοιχώματος. Οι πιο σοβαρές διαταραχές της πεπτικής δραστηριότητας παρατηρούνται στους ηλικιωμένους - αύξηση του αριθμού των περιπτώσεων διάτρησης, αιμορραγία στη γαστρεντερική ζώνη ή πεπτικά έλκη.
• συμπτώματα που επηρεάζουν την καρδιαγγειακή λειτουργία: μερικές φορές υπάρχει ταχυκαρδία, αύξηση της αρτηριακής πίεσης, καθώς και επέκταση που εμφανίζεται με υποδόρια αγγεία (συνοδεύεται από πυρετό).
• διαταραχές της λειτουργίας του ουροποιητικού συστήματος: μερικές φορές υπάρχουν προβλήματα στην εργασία των νεφρών, στην οποία παρατηρείται αύξηση των τιμών ορού της ουρίας με κρεατινίνη. Σπάνια εμφανίζεται ανεπάρκεια νεφρικής λειτουργίας.
• προβλήματα με την εξωτερική αναπνοή: Περιστασιακά, τα άτομα με ιστορικό αλλεργιών στα ΜΣΑΦ (ειδικά σε σχέση με την ασπιρίνη) ανέπτυξαν επιθέσεις άσθματος.
• επιδερμικές βλάβες: συχνά παρατηρούνται εξάνθημα και φαγούρα αλλεργικής φύσης. Μερικές φορές εμφανίζεται κνίδωση. Περιστασιακά υπάρχει ένα SSD ή ένα ΔΕΝ, φωτοευαισθησία, αγγειοοίδημα, που επηρεάζει την επιδερμίδα ή τους βλεννογόνους και επιπλέον αυτού του πολυμορφικού ερυθήματος.
• διαταραχές που επηρεάζουν το ηπατοχολικό σύστημα: μερικές φορές υπάρχουν προβλήματα με το έργο του ήπατος. Η ηπατίτιδα σπάνια αναφέρεται.
• Άλλα: συχνά οίδημα.

[18]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση οξείας δηλητηρίασης με ΜΣΑΦ, εμφανίζονται υπνηλία, εμετός, πόνος στην κοιλιακή χώρα και ναυτία. Τέτοια συμπτώματα συχνά εξαλείφονται με τη βοήθεια συμπτωματικών ουσιών. Περιστασιακά, εμφανίζεται αιμορραγία στο γαστρεντερικό σωλήνα.

Με την τοξίκωση με μεγάλα μερίδια φαρμάκων, υπάρχει διαταραχή της ηπατικής δραστηριότητας, αύξηση της αρτηριακής πίεσης, καταστολή της αναπνοής και, επιπλέον, ανάπτυξη επιληπτικών κρίσεων οξείας νεφρικής ανεπάρκειας ή κατάρρευσης. Μπορεί να εμφανιστεί καρδιακή ανακοπή ή κώμα.

Υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την εμφάνιση αναφυλακτοειδών συμπτωμάτων στην υπερδοσολογία με φαρμακευτική αγωγή, καθώς και στην περίπτωση της εισαγωγής των θεραπευτικών μερίδων.

Είναι απαραίτητο να εκτελούνται υποστηρικτικές και συμπτωματικές ενέργειες. Η θεραπεία πραγματοποιείται λαμβάνοντας υπόψη τα σημάδια της δηλητηρίασης και την έντασή τους. Σε κλινικές δοκιμές, προσδιορίστηκε ότι η από του στόματος χορήγηση 4 g χολετυραμίνης τριπλασίασε το ρυθμό εξάλειψης του φαρμάκου.

[22], [23]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων.

Τα ΜΣΑΦ, μεταξύ των οποίων το φάρμακο Meloxicam, όταν χορηγείται ταυτόχρονα με το λίθιο, μπορεί να αυξήσει τις οριακές του τιμές σε τοξικά επίπεδα, επειδή εξασθενίζουν τη νεφρική απέκκριση του λιθίου. Συνεπώς, είναι αδύνατο να συνδυαστεί το φάρμακο με τις ουσίες του λιθίου. Εάν ένας τέτοιος συνδυασμός είναι απαραίτητος, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται προσεκτικά οι τιμές του ηλεκτρολύτη λιθίου μέσα στον ορό του αίματος (πριν ξεκινήσετε τη χρήση του φαρμάκου, κατά τη διάρκεια της θεραπείας, καθώς και για μια ορισμένη περίοδο μετά την ολοκλήρωση της πορείας).

Η κολιστυραμίνη αυξάνει τον ρυθμό εξάλειψης του φαρμάκου. ταυτόχρονα, υπάρχει διπλάσια αύξηση στις τιμές απομάκρυνσης της μελοξικάμης, καθώς και μείωση της ημίσειας ζωής της (περίπου 13 (± 3) ώρες). Αυτό το αποτέλεσμα έχει σημαντικό κλινικό αποτέλεσμα.

Η μεθοτρεξάτη αυξάνει την αρνητική επίδραση της μελοξικάμης στο σύστημα του αίματος (υπάρχει υψηλός κίνδυνος εμφάνισης αναιμίας ή λευκοπενίας). Με ένα τέτοιο συνδυασμό, θα πρέπει να παρακολουθείτε περιοδικά την αιμογραφία.

Τα φάρμακα NSAID μειώνουν την αποτελεσματικότητα των ενδομητριωδών αντισυλληπτικών παραγόντων.

Φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων.

Η συνδυασμένη χορήγηση του φαρμάκου και των διουρητικών φαρμάκων απαιτεί τη λήψη επαρκών όγκων υγρού κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Ταυτόχρονα, πρέπει επίσης να παρακολουθείτε συνεχώς και προσεκτικά το έργο των νεφρών (πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας). Για τη διεξαγωγή ενός τέτοιου ελέγχου θα έπρεπε ιατροί επαγγελματίες.

Οι θρομβολυτικές και αντιθρομβωτικές ουσίες σε συνδυασμό με το φάρμακο αυξάνουν σημαντικά την πιθανότητα αιμορραγίας. Με αυτή τη χρήση φαρμάκων πρέπει να παρακολουθείτε περιοδικά τις τιμές του δυναμικού πήξης του αίματος.

Η πιθανότητα εμφάνισης γαστρεντερικών αλλοιώσεων με διαβρωτικό έλκος αυξάνεται δραματικά όταν χρησιμοποιείται μαζί με ΜΣΑΦ από άλλες κατηγορίες (αυτό περιλαμβάνει παράγωγα σαλικυλικού οξέος). Επομένως, αυτός ο συνδυασμός δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί.

Όταν χρησιμοποιείτε ουσίες ενός αναστολέα ΜΕΑ και άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων σε άτομα με αφυδάτωση, μπορεί να παρατηρηθεί οξεία νεφρική ανεπάρκεια. Επιπλέον, η συνδυασμένη εισαγωγή τέτοιων παραγόντων με το Meloxicam μπορεί να οδηγήσει στην εξαφάνιση του αντιυπερτασικού αποτελέσματος.

Ο συνδυασμός φαρμάκων με καταπραϋντικά αντιπηκτικά αυξάνει σημαντικά την πιθανότητα αιμορραγίας από διάφορα όργανα - λόγω βλάβης των βλεννογόνων της γαστρεντερικής οδού, καθώς και αναστολή της δραστηριότητας αιμοπεταλίων. Εξαιτίας αυτού, τέτοιοι συνδυασμοί δεν ισχύουν.

Το φάρμακο αποδυναμώνει τα θεραπευτικά αποτελέσματα της ορμονικής αντισύλληψης.

Με την εισαγωγή φαρμάκων ενισχύθηκε η νεφροτοξική επίδραση της κυκλοσπορίνης.

[24]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η μελοξικάμη πρέπει να διατηρείται σε θερμοκρασίες εντός του σημείου 25 ° C.

[25], [26]

Διάρκεια ζωής

Η μελοξικάμη μπορεί να συνταγογραφηθεί για 24 μήνες από τη στιγμή που πωλείται η φαρμακευτική ουσία.

[27], [28]

Αίτηση για παιδιά

Δεν χρησιμοποιείται σε άτομα ηλικίας κάτω των 15 ετών.

[29], [30], [31]

Αναλόγων

Ανάλογα των φαρμάκων είναι τα Amelotex, Movalis, Bi-Hsikam και Movasin με το Melbec, και επιπλέον τα Artrozan, Mesipol και Revmoksikam με Mataren, καθώς και τα Mirloks.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]