Zolopent

Το Zolopent είναι ένας τρόπος επιβράδυνσης της δραστηριότητας της αντλίας πρωτονίων.

Ενδείξεις Zolopenta

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των ακόλουθων διαταραχών:

• με μέτρια ή σοβαρή μορφή έντασης οισοφαγίτιδας από αναρρόφηση.
• καταστροφή του μικροβίου του Η. Pylori σε άτομα με πεπτικά έλκη, που προκαλείται από τη δράση αυτού του μικροβίου (σε συνδυασμό με άλλα αντιβιοτικά).
• έλκη που επηρεάζουν τη γαστρεντερική οδό.
• γαστρίνωμα και άλλες παθολογικές καταστάσεις υπερέκκρισης.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του θεραπευτικού παράγοντα λαμβάνει χώρα σε δισκία με όγκο 40 mg. Αυτά τα δισκία συσκευάζονται σε κυψέλες των 14 ή 10 τεμαχίων. Στο εσωτερικό της συσκευασίας περιέχει 1 συσκευασία κυψέλης με 14 δισκία ή 3 συσκευασίες με 10 δισκία.

Φαρμακοδυναμική

Η παντοπραζόλη αποκλείει τις διαδικασίες έκκρισης μέσα στο στομάχι. Η ουσία αναστέλλει τη δραστικότητα που εμφανίζεται από τις Η ⁺ / Κ ⁺ -ΑΤΡάσες εντός των γαστρικών βρεγματικών ισχαιμικών κυττάρων, με αποτέλεσμα την απόφραξη του τελικού σταδίου της εξέλιξης του υδροχλωρικού οξέος. Αυτή η επιρροή επιτρέπει να μειωθούν οι παράμετροι της βασικής έκκρισης χωρίς δέσμευση στην αιτιολογία του ερεθισμού.

Το φάρμακο έχει αντιβακτηριδιακές ιδιότητες, που έχουν καταδειχθεί σε σχέση με το Helicobacter pylori και βοηθάει τα άλλα φάρμακα να έχουν επίδραση κατά του Helicobacter. Το αποτέλεσμα του φαρμάκου μετά τη λήψη του 1-πλάσιου τμήματος αναπτύσσεται αρκετά γρήγορα, παραμένοντας για τις επόμενες 24 ώρες.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση.

Η απορρόφηση της παντοπραζόλης γίνεται με μεγάλη ταχύτητα. Οι τιμές της Cmax εντός του πλάσματος αίματος σημειώνονται ήδη με μία εφάπαξ χορήγηση μιας δόσης των 20 mg. Μετά από 2-2,5 ώρες (κατά μέσο όρο) μετά την κατανάλωση, καταγράφεται μία τιμή Cmax ορού περίπου 1-1,5 μg / ml. Αυτοί οι δείκτες παραμένουν σταθεροί μετά από πολλαπλή χρήση ναρκωτικών.

Οι θεραπευτικές παράμετροι του φαρμάκου δεν μεταβάλλονται με μια 1-φορά ή επαναλαμβανόμενη εφαρμογή. Στην κλίμακα δοσολογίας που κυμαίνεται μεταξύ 10-80 mg, τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της παντοπραζόλης μέσα στο πλάσμα διατηρούνται γραμμικά, τόσο κατά την κατανάλωση όσο και ενδοφλεβίως.

Διαπιστώνεται ότι η βιοδιαθεσιμότητα του Zolopent είναι περίπου 77%. Η κατανάλωση με τρόφιμα δεν επηρεάζει το επίπεδο της AUC ή της Cmax του ορού, συνεπώς, κατά συνέπεια, δεν επηρεάζει τις τιμές βιοδιαθεσιμότητας. Η συνδυασμένη χρήση με τα τρόφιμα επιμηκύνει μόνο τη μεταβλητότητα του λανθάνουσου χάσματος.

Διαδικασίες διανομής.

Η σύνθεση πλάσματος του φαρμάκου με πρωτεΐνες είναι περίπου 98%. Παράλληλα, ο δείκτης όγκου διανομής είναι περίπου 0,15 l / kg.

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Το φάρμακο είναι σχεδόν πλήρως εκτεθειμένο σε ηπατικές μεταβολικές διεργασίες. Ο μεταβολισμός πραγματοποιείται κατά κύριο λόγο με απομεθυλίωση μέσω του CYP2C19 και κατόπιν μέσω των διαδικασιών σύζευξης θείου. Άλλες μεταβολικές οδοί είναι η οξείδωση που περιλαμβάνει το στοιχείο CYP3A4.

Εξάλειψη.

Το τελικό στάδιο της ημιζωής είναι περίπου 60 λεπτά και ο ρυθμός κάθαρσης είναι 0,1 l / h / kg. Υπήρχαν περιπτώσεις με καθυστέρηση στην απέκκριση του φαρμάκου. Η ειδική σύνθεση της παντοπραζόλης με μια αντλία πρωτονίων των βρεγματικών κυττάρων δεν επιτρέπει την ημιζωή να αντιστοιχεί σε ένα μακροπρόθεσμο αποτέλεσμα φαρμάκου (καταστολή της έκκρισης οξέος).

Τα περισσότερα από τα μεταβολικά προϊόντα της παντοπραζόλης απεκκρίνονται στα ούρα (περίπου 80%) και το υπόλοιπο με τα κόπρανα. Το κύριο μεταβολικό προϊόν, τόσο εντός του ορού όσο και εντός των ούρων, είναι η δεσμεθυλοπεντοπραζόλη, η οποία υφίσταται σύζευξη με θειικό άλας.

Ο χρόνος ημιζωής του βασικού μεταβολικού προϊόντος (περίπου 90 λεπτά) είναι μόνο ελαφρώς υψηλότερος από τον χρόνο ημίσειας ζωής της παντοπραζόλης.

Δοσολογία και χορήγηση

Η θεραπεία με οισοφαγίτιδα με αναρροή, η οποία έχει σοβαρό ή μέτριο βαθμό έντασης, προϋποθέτει μια εφάπαξ ημερήσια πρόσληψη 40 mg του φαρμάκου. Μερικές φορές η δόση αφήνεται να διπλασιαστεί.

Άτομα με ελκώδη βλάβη που προκύπτει στο γαστρεντερικό σωλήνα και μια θετική απόκριση στη δοκιμή σε σχέση με H. Pylori, απαιτείται για να καταστρέψει τα βακτήρια χρησιμοποιώντας πολύπλοκα συστήματα επεξεργασίας τα οποία εξαρτώνται από την ευαισθησία των μικροβίων τα οποία προκαλούν την ασθένεια.

Η μονοθεραπεία για ελκωτικές αλλοιώσεις στη ζώνη του γαστρεντερικού σωλήνα περιλαμβάνει τη χρήση του 1 ου δισκίου με όγκο 40 mg 1 φορά την ημέρα. Η διάρκεια μιας τέτοιας θεραπείας προσδιορίζεται από την απαίτηση του φαρμάκου.

Πάρτε το χάπι 60 λεπτά πριν από το πρωινό, καταπιείτε ολόκληρο, χωρίς κόψιμο ή μάσημα, συμπιεσμένο με καθαρό νερό.

Χρήση Zolopenta κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Zolopent απαγορεύεται να χρησιμοποιείται κατά τη γαλουχία ή την εγκυμοσύνη.

Εάν υπάρχει ανάγκη λήψης ενός φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, πρέπει να σταματήσετε αυτή την περίοδο από το θηλασμό.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στα στοιχεία του φαρμάκου.
• ηπατική κίρρωση ή ηπατίτιδα.
• άτομα με ανεπάρκεια ηπατικής λειτουργίας σε μέτρια ή σοβαρή μορφή.
• συνδυασμό με αταζαναβίρη.

Παρενέργειες Zolopenta

Η λήψη του Zolopent μπορεί να προκαλέσει μια ποικιλία αρνητικών συμπτωμάτων:

• λευκοπενία ή θρομβοπενία.
• διάρροια, οδυνηρές αισθήσεις που επηρεάζουν την επιγαστρική ζώνη, φούσκωμα και δυσκοιλιότητα.
• εμετός με σοβαρή ναυτία.
• οίδημα περιφερειακής φύσης.
• αύξηση των παραμέτρων των ηπατικών ενζύμων ή τριγλυκεριδίων και, επιπλέον, αύξηση της θερμοκρασίας και της νεφρίτιδας των σωληναρίων.
• αναφυλακτικές εκδηλώσεις, μεταξύ των οποίων αναφυλαξία.
• σημάδια αλλεργιών (εξάνθημα στην επιδερμίδα και κνησμός) ·
• μυαλγία λίμπιντο αρθραλγία;
• ζάλη, πονοκεφάλους, οπτικές διαταραχές.

[1]

Υπερβολική δόση

Σημάδια δηλητηρίασης: αταξία, υπνηλία και επίσης τρόμο.

Εάν υπάρχει υποψία για την ανάπτυξη υπερδοσολογίας, πρέπει να πραγματοποιηθούν συμπτωματικές διαδικασίες. Η αιμοκάθαρση δεν είναι απαραίτητη.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το Zolopent συμβάλλει στη μείωση της έκτασης της απορρόφησης φαρμάκων των οποίων η βιοδιαθεσιμότητα καθορίζεται από δείκτες γαστρικού pH (π.χ., όπως η κετοκοναζόλη).

Ο μεταβολισμός της παντοπραζόλης παράγεται στο εσωτερικό του ήπατος, με τη συμμετοχή του ενζυμικού συστήματος της αιμοπρωτεΐνης P450. Δεν μπορεί να αποκλειστεί ότι το φάρμακο θα αλληλεπιδρά με άλλα φάρμακα, των οποίων οι μεταβολικές διαδικασίες συμβαίνουν επίσης με τη συμμετοχή αυτού του συστήματος.

Κατά την εκτέλεση ειδικές εξετάσεις, κλινικά σημαντικές αλληλεπιδράσεις με τα περισσότερα από αυτά τα φάρμακα βρέθηκαν (σε αυτήν τη λίστα φαινυτοΐνη, μετοπρολόλη, δικλοφενάκη, και εκτός από την καρβαμαζεπίνη με αιθυλική αλκοόλη και καφεΐνης, και ναπροξένη με διαζεπάμη και γλιβενκλαμίδης με phenprocoumon, θεοφυλλίνη και νιφεδιπίνη? Επιπλέον περιλαμβάνονται η πιροξικάμη, η βαρφαρίνη και η από του στόματος αντισύλληψη).

Όταν χρησιμοποιήθηκε το φάρμακο μαζί με αντιόξινα, δεν παρατηρήθηκε αλληλεπίδραση.

Διεξήχθησαν δοκιμές για τα αποτελέσματα του συνδυασμού του φαρμάκου με ορισμένα αντιβιοτικά (μεταξύ αυτών της μετρονιδαζόλης με κλαριθρομυκίνη και αμοξικιλλίνη), δεν βρέθηκαν κλινικά σημαντικές συνδέσεις μεταξύ αυτών των φαρμάκων.

Αποκαλύπτεται ότι η χρήση του 0,3 g αταζαναβίρη / ριτοναβίρη μαζί 0,1 g ομεπραζόλης (μονής υποδοχής 40-mg ανά ημέρα) ή 0,4 g αταζαναβίρης με λανσοπραζόλη (1 πρόσληψη φορές 60 mg) οδηγεί σε μία σημαντική μειώνοντας το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας του atazanavir σε εθελοντές. Ο βαθμός απορρόφησης της atazanavir καθορίζεται από το pH. Εξαιτίας αυτού, τα φάρμακα που επιβραδύνουν τη δραστηριότητα της αντλίας πρωτονίων, μεταξύ των οποίων η παντοπραζόλη απαγορεύεται να συνδυάσει με αταζαναβίρη.

[2]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Zolopent πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος, κλειστό από την πρόσβαση των παιδιών. Οι τιμές θερμοκρασίας είναι μέγιστες 25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Zolopent μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 3 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Στην παιδιατρική, παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών δεν παίρνουν φάρμακα.

Αναλόγους

φάρμακα ανάλογα είναι φάρμακα Kontrolok, Panotsid, Pantasan με Ulsepanom, και επιπλέον Nolpaza, Proksium, Zovanta, pangastrit με Pultsetom και Pantokar.

Κριτικές

Ο Zolopent λαμβάνει καλές κριτικές από άτομα με γαστρικά έλκη - το φάρμακο εξαλείφει τα δυσάρεστα συμπτώματα αυτής της νόσου, όπως μια αίσθηση καψίματος και μια πικρή γεύση στο στόμα. Το φάρμακο είναι επίσης αποτελεσματικό στην GERD. Επιπλέον, σημειώνεται ότι σπάνια οδηγεί σε αρνητικά συμπτώματα.