Zofetron

Το Zofetron είναι φάρμακο με αντιεμετικά αποτελέσματα. Το δραστικό του στοιχείο είναι το υδροχλωρίδιο της ονδανσετρόνης, ένας ανταγωνιστής των απολήξεων σεροτονίνης των υποειδών 5ΗΤ3.

Ο αξιόπιστος καθορισμός των μηχανισμών ανάπτυξης της αντιεμετικής δράσης του φαρμάκου δεν έχει ακόμη επιτύχει. Υπάρχουν πληροφορίες που επιβεβαιώνουν ότι η χρήση χημειοθεραπείας κυτταροτοξικού ή τύπου ακτινοβολίας προκαλεί την απελευθέρωση σεροτονίνης (ενός υποτύπου 5ΗΤ) από συγκεκριμένα κύτταρα εντεροχρωφαφίνης που βρίσκονται στο εσωτερικό του λεπτού εντέρου.

Ενδείξεις Zofetrona

Χρησιμοποιείται για έμετο με ναυτία, που εκδηλώνεται λόγω ακτινοβολίας ή κυτταροτοξικής χημειοθεραπείας.

Επίσης, συνταγογραφείται για την εξάλειψη και την πρόληψη της μετεγχειρητικής ναυτίας μαζί με τον εμετό.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμάκου πραγματοποιείται με τη μορφή δισκίων, 5 τεμαχίων μέσα στην κυτταρική συσκευασία. Μέσα στο πακέτο - 2 τέτοια πακέτα.

Φαρμακοδυναμική

Η ανάπτυξη του αντανακλαστικού gag προκύπτει από την αλληλεπίδραση της σεροτονίνης και τις απολήξεις του 5ΗΤ3, οι οποίες βρίσκονται στην περιοχή του νευρικού νεύρου (των προσαγωγών του τελών). Μετά την ενεργοποίηση του τελευταίου, η απελευθέρωση σεροτονίνης μπορεί να εμφανιστεί εντός του κεντρικού νευρικού συστήματος (από την περιοχή ενεργοποίησης του χημειοϋποδοχέα που βρίσκεται στην κάτω ζώνη της 4ης εγκεφαλικής κοιλίας). Πιστεύεται ότι η ονδανσετρόνη είναι ικανή να εμποδίζει την ενεργοποίηση του αντανακλαστικού gag τόσο στη ζώνη των προσαγωγών απολήξεων του πνευμονογαστρικού νεύρου όσο και εντός των απολήξεων σεροτονίνης που βρίσκονται εντός των κεντρικών περιοχών του ΝΑ.

Το Ondansetron έχει ηρεμιστική δραστικότητα, αλλά δεν οδηγεί σε αλλαγή στις παραμέτρους της προλακτίνης στο πλάσμα και δεν εξασθενεί την ψυχοκινητική δραστηριότητα του ασθενούς.

Όσον αφορά τις αρχές της αντιεμετικής επίδρασης της ονδανσετρόνης κατά την μετεγχειρητική περίοδο, το θέμα αυτό δεν έχει μελετηθεί πολύ καλά.

Φαρμακοκινητική

Η βιοδιαθεσιμότητα των φαρμάκων είναι 60%. Μέσα στο σώμα, η ουσία υφίσταται ενεργές μεταβολικές διεργασίες, τα μεταβολικά συστατικά εκκρίνονται στα κόπρανα και στα ούρα. Από τη στιγμή λήψης του φαρμάκου έως την επίτευξη των τιμών Cmax, χρειάζονται 1,5 ώρες. Η σύνθεση πρωτεϊνών Intlasma είναι περίπου 73%. Το κύριο μέρος του αποδεκτού τμήματος εμπλέκεται στον ενδοηπατικό μεταβολισμό.

Ο όρος ημιζωή είναι 3-4 ώρες. για ηλικιωμένους - περίπου 6-8 ώρες. Λιγότερο από το 10% του ενεργού συστατικού του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο με τα ούρα.

Οι πληροφορίες που λαμβάνονται από in vitro μελέτες των μεταβολικών διεργασιών της ondansetron δείχνουν ότι η ουσία είναι ένα υπόστρωμα της δομής της αιμοπρωτεΐνης P450 του ανθρώπινου ήπατος (αυτό περιλαμβάνει το CYP1A2 με το CYP2D6, καθώς και το CYP3A4). Οι διαδικασίες ανταλλαγής της ονδανσετρόνης πραγματοποιούνται κυρίως υπό τη δράση του ενζύμου CYP3A4. Επειδή ο μεταβολισμός του δραστικού συστατικού μπορεί να διεξαχθεί με τη συμμετοχή αρκετών ενζύμων της δομής της αιμοπρωτεΐνης Ρ450, σε περίπτωση ανεπάρκειας οποιουδήποτε από αυτά, η ολική κάθαρση της ονδανσετρόνης δεν αλλάζει σημαντικά, καθώς η έλλειψη ενός ενζύμου μπορεί να αντισταθμιστεί από τα άλλα.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα.

Η δοσολογία θα πρέπει να επιλέγεται λαμβάνοντας υπόψη την ένταση του εμετογόνου αποτελέσματος της αντικαρκινικής θεραπείας και να ρυθμίζεται ξεχωριστά.

Μέτριοι τύποι αιματογενετικής ακτινοθεραπείας ή χημειοθεραπείας.

Είναι απαραίτητο να ληφθούν 8 mg φαρμάκου σε 60-120 λεπτά πριν από τη θεραπεία, με περαιτέρω χρήση 8 mg του φαρμάκου με χρονικά διαστήματα 12 ωρών.

Για να αποφύγετε τον όψιμο ή παρατεταμένο έμετο με ναυτία, μετά την πρώτη 24ωρη περίοδο, θα πρέπει να χρησιμοποιήσετε 8 mg φαρμάκου με διαλείμματα 12 ωρών για 5 ημέρες. Κατά τη διάρκεια της επιλογής της δόσης απαιτείται να ληφθεί υπόψη η σοβαρότητα του εμέτου. Στην περίπτωση μερικής ακτινοβολίας της κοιλιακής περιοχής σε μεγάλες δόσεις, είναι απαραίτητο να ληφθούν 8 mg με διαστήματα 8 ωρών.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται σε ολόκληρο τον κύκλο ακτινοβολίας και χημειοθεραπείας, και επιπλέον, άλλες 1-2 ημέρες (εάν είναι απαραίτητο - 3-5 ημέρες) μετά την ολοκλήρωσή του.

Διαδικασίες υψηλής χημειοθεραπείας.

Ένας ενήλικας πρέπει να παίρνει από το στόμα 24 mg Zofetron (σε συνδυασμό με φωσφορική δεξαμεθαζόνη) 60-120 λεπτά πριν από την έναρξη των χημειοθεραπευτικών διαδικασιών.

Για να αποφευχθεί ο εμετός αργότερα, είναι απαραίτητο μετά τις πρώτες 24 ώρες να χρησιμοποιηθεί το φάρμακο στα 8 mg 2 φορές την ημέρα (καθ 'όλη τη διάρκεια του κύκλου θεραπείας και στη συνέχεια 5 ημέρες μετά την ολοκλήρωσή του).

Οι δόσεις για ένα παιδί ηλικίας άνω των 4 ετών επιλέγονται λαμβάνοντας υπόψη το βάρος ή την περιοχή της επιφάνειας του σώματος. Εάν χρειάζεστε την εισαγωγή μιας δόσης 2 mg ονδανσετρόνης, χρησιμοποιήστε το φάρμακο με το κατάλληλο μέγεθος δόσεων.

Επιλογή μερίδων, λαμβάνοντας υπόψη τη φυσική περιοχή.

Πριν από την έναρξη των διαδικασιών θεραπείας, η ονδανσετρόνη με τη μορφή υγρού έγχυσης χορηγείται 1 φορά σε δόση 5 mg / m ² (το μέγεθος της ενδοφλέβιας δόσης δεν είναι μεγαλύτερο από 8 mg). Το να παίρνετε το φάρμακο μέσα σε ύπνο μετά από 12 ώρες και να συνεχίσετε για τις επόμενες 5 ημέρες. Γενικά, δεν μπορούν να χορηγηθούν περισσότερο από 32 mg του φαρμάκου την ημέρα.

Επιλογή δοσολογιών με βάση το βάρος.

Το μέγεθος μιας μόνο ένεσης ενός φαρμάκου πριν από τις διαδικασίες χημειοθεραπείας είναι 0,15 mg / kg σωματικού βάρους (η μέγιστη ενδοφλέβια δόση φαρμάκων είναι 8 mg). Έπειτα επιτράπηκε η εισαγωγή 2 / ενέσεων με 4ωρη διακοπή. Για όλη την ημέρα, μπορείτε να εφαρμόσετε το πολύ 32 mg. Το Zofetron μπορεί να ληφθεί μέσα σε 12 ώρες και να συνεχιστεί για έως και 5 ημέρες.

Με βάρος> 10 kg, για την πρώτη ημέρα ενδοφλεβίως χορηγούνται έως 3 μερίδια 0,15 mg / kg σε διάστημα 4 ωρών. Στις 2-6 ημέρες το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα - 4 mg με διαστήματα 12 ωρών.

Μετεγχειρητικός έμετος με ναυτία.

Για να αποφευχθεί η ανάπτυξη των παραπάνω διαταραχών σε ενήλικα, το φάρμακο χορηγείται από το στόμα σε δόση 16 mg 60 λεπτά πριν χορηγηθεί αναισθησία. Για μια ημέρα επιτρέπονται μέγιστα 32 mg ονδανσετρόνης.

Το παιδί σε τέτοιες περιπτώσεις, πρέπει να εισάγετε την ουσία μέσω της ένεσης.

Άτομα με ηπατική ανεπάρκεια σε μέτρια μορφή.

Σε άτομα με παρόμοιες διαταραχές, παρατηρείται σημαντική μείωση της κάθαρσης του φαρμάκου και ο όρος της ημίσειας ζωής του ορού, αντίθετα, αυξάνεται. Σε αυτούς τους ασθενείς μπορεί να χορηγηθεί όχι περισσότερο από 8 mg του φαρμάκου την ημέρα.

[3]

Χρήση Zofetrona κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Ondansetron απαγορεύεται να εισέλθει σε έγκυες γυναίκες. Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την απέκκριση ουσιών με μητρικό γάλα, γι 'αυτό και ο θηλασμός πρέπει να εγκαταλειφθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• ισχυρή προσωπική ευαισθησία προς τα στοιχεία του φαρμάκου και άλλους επιλεκτικούς ανταγωνιστές των τερματισμών σεροτονίνης 5ΗΤ3.
• διαταραχές της ηπατικής δραστηριότητας σε σοβαρή σοβαρότητα.
• πραγματοποιώντας πράξεις στην περιτοναϊκή ζώνη.

Παρενέργειες Zofetrona

Οι κλινικές δοκιμές αποκάλυψαν ότι συχνότερα από παρενέργειες παρατηρήθηκαν δυσκοιλιότητα, πονοκέφαλοι, καυτές λάμπες ή ένα αίσθημα ζεστασιάς. Από τις άλλες παραβιάσεις:

• ανοσοποιητικές αλλοιώσεις: περιστασιακά υπάρχουν άμεσες ενδείξεις αλλεργιών. Ίσως η ανάπτυξη σοβαρών διαταραχών - βρογχικοί σπασμοί, αναφυλαξία και αγγειακό πρήξιμο?
• προβλήματα που σχετίζονται με το έργο του κεντρικού νευρικού συστήματος: συχνά παρατηρούνται κρίσεις ή κινητικές διαταραχές (μεταξύ των οποίων εξωπυραμιδικά συμπτώματα - δυστονικά σημεία, οφθαλμική κρίση, καθώς και δυσκινησία, που δεν έχουν υποστεί κλινικές επιπλοκές). Περιστασιακά, εμφανίζονται παραισθήσεις ή εμφανίζεται καταστολή του ΚΝΣ.
• βλάβες των οπτικών οργάνων: περιστασιακά εμφανίζονται ορισμένες οπτικές διαταραχές (οφθαλμική θόλωση).
• Δυσλειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος: μερικές φορές υπάρχει βραδυκαρδία, ταχυκαρδία με αρρυθμία ή πόνο στη ζώνη της καρδιάς (συνοδεύεται από κατάθλιψη του τμήματος ST ή όχι) και το επίπεδο αρτηριακής πίεσης μειώνεται ή αυξάνεται.
• διαταραχές της αναπνευστικής δραστηριότητας και της εργασίας των οργάνων του στέρνου: μερικές φορές υπάρχει βήχας ή λόξυγκας.
• προβλήματα με το έργο της πεπτικής οδού: συχνά στεγανές μεμβράνες στο στόμα ή διάρροια.
• εκδηλώσεις που σχετίζονται με την ηπατοχολική λειτουργία: μερικές φορές υπάρχει ασυμπτωματική αύξηση στις τιμές της ηπατικής δραστηριότητας ή διαταραχή της εργασίας της.
• Συστηματικά συμπτώματα: λιποθυμία ή αδυναμία. Τέτοιες παραβιάσεις εμφανίζονται κυρίως σε άτομα που χρησιμοποιούν χημειοθεραπευτικά φάρμακα, τα οποία περιέχουν σισπλατίνη.

[1], [2],

Υπερβολική δόση

Σημάδια δηλητηρίασης: δυσκοιλιότητα, μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης, διαταραχές της όρασης και διαταραχές του αγγειακού εγκεφάλου με παροδικό AV-αποκλεισμό.

Είναι απαραίτητο να ακυρωθεί η χρήση ναρκωτικών και να οριστούν μέτρα στήριξης και συμπτώματα. Οι αντιεμετικές διαδικασίες δεν πρέπει να διεξάγονται, επειδή το ίδιο το φάρμακο έχει αυτό το αποτέλεσμα. Το αντίδοτο λείπει.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Οι μεταβολικές διεργασίες της ondansetron πραγματοποιούνται με τη συμμετοχή της δομής του ενζύμου της αιμοπρωτεΐνης Ρ450 · επομένως, οι ουσίες που επάγουν ή επιβραδύνουν τα ένζυμα των μικροσωμάτων μπορούν να μεταβάλλουν τους δείκτες κάθαρσης και τον χρόνο ημίσειας ζωής των φαρμάκων.

Λόγω αυτής της Zofetron προσεκτικά σε συνδυασμό με επαγωγείς ενζύμων (καρβαμαζεπίνη, τολβουταμίδη, βαρβιτουρικά με γλουτεθιμίδιο, καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη και καρισοπροδόλη γκριζεοφουλβίνη, ριφαμπικίνη και παπαβερίνη, και προσθήκη οξειδίου του αζώτου και φαινυλβουταζόνη) και αναστολείς (εδώ περιλαμβάνουν σιμετιδίνη, ερυθρομυκίνη μακρολίδες με δισουλφιράμη, αλλοπουρινόλη, διλτιαζέμη, MAOIs, κετοκοναζόλη και χλωραμφενικόλη με φθοριοκινολόνες, και επιπροσθέτως, βαλπροϊκό Na, κινιδίνη, estrogensoderjath αντισύλληψη, ομεπραζόλη με βαλπροϊκό οξύ, η βεραπαμίλη με φλουκοναζόλη και μετρονόμο αζόλης, και ισονιαζίδη, κινίνη και λοβαστατίνη με προπρανολόλη).

Το φάρμακο δεν έχει αλληλεπίδραση με φουροσεμίδη, αλκοολούχα ποτά, προποφόλη, ταμαζεπάμη και τραμαδόλη. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι των φαρμάκων δεν μεταβάλλονται υπό τη δράση του etoposide, της καρμουστίνης και της σισπλατίνης.

Το φάρμακο μπορεί να εξασθενήσει την αναλγητική δράση της τραμαδόλης.

Η χρήση φαρμάκων σε συνδυασμό με ουσίες που παρατείνουν το τμήμα QT μπορεί να προκαλέσει την πρόσθετη επέκτασή του.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου και των καρδιολογικών παραγόντων (για παράδειγμα, ανθρακυκλίνες) μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα εμφάνισης αρρυθμιών.

[4]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Zofetron πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο κλειστό για τα παιδιά. Το επίπεδο θερμοκρασίας δεν υπερβαίνει τους 30 ° C.

[5]

Διάρκεια ζωής

Το Zofetron μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός μιας πενταετούς περιόδου από την ημερομηνία παρασκευής της φαρμακευτικής ουσίας.

Αίτηση για παιδιά

Αυτή η μορφή απελευθέρωσης του Zofetron δεν διορίζεται σε άτομα ηλικίας κάτω των 4 ετών.

Αναλόγων

Ανάλογα με τα φάρμακα είναι τα Granitron, Osetron, Emtron και Domegan με Emeset και επιπλέον Zoltem, Emetron, Omstron και Zofran με Setronon, Tropisetron με Isotron, καθώς και Emesetron, Navoban και Ondansetron.