Zivoks

Το Zyvox είναι αντιβιοτικό νέας γενιάς. Περιέχει τεχνητό συστατικό της linezolid, το οποίο ανήκει στην κατηγορία των οξαζολιδινόνων.

Ενδείξεις Zivox

Ενδείκνυται για την εξάλειψη μολυσματικών παθολογιών που προκαλούνται από μικρόβια που είναι ευαίσθητα στη linezolid. Στην περίπτωση ασθενειών που προκαλούνται από gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς, απαιτείται να προσφύγει σε συνδυασμένη θεραπεία με διάφορα αντιβακτηριακά φάρμακα.

Το Zyvox χρησιμοποιείται για:

• νοσοκομειακές / εξωσωματικές μορφές πνευμονίας ·
• μολυσματικές διεργασίες μέσα στο δέρμα με τα εξαρτήματά του (προχωρώντας στο πλαίσιο των επιπλοκών).
• μολυσματικές διεργασίες εντός των προσαρτημάτων του δέρματος (χωρίς επιπλοκές), μεταξύ των οποίων προκαλούνται από πυογόνων στρεπτόκοκκους, και εκτός από την μεθικιλλίνη ουσία ευαίσθητους τύπους Staphylococcus aureus?
• μολυσματικές διεργασίες που προκαλούνται από εντερόκοκκους (μεταξύ των οποίων και στελέχη ανθεκτικά στη βανκομυκίνη).

Τύπος απελευθέρωσης

Παράγεται σε μορφή δισκίου (σε μία κυψέλη 10 δισκία) ή σε μορφή παρεντερικού διαλύματος (ο όγκος των πακέτων με εγχύσεις είναι 300 ml). Η συσκευασία περιέχει 1 πλάκα κυψέλης ή 10 πακέτα με έγχυση.

Φαρμακοδυναμική

Η δοκιμή του φαρμάκου in vitro έχει δείξει ότι είναι δραστική κατά ποικίλων μικροβιακών ειδών, μεταξύ των οποίων σχηματίζονται και δεν σχηματίζεται προστατευτική μεμβράνη.

Ο μηχανισμός της έκθεσης του φαρμάκου σχετίζεται με το γεγονός ότι μπορεί να μπλοκάρει επιλεκτικά την πρωτεϊνική σύνθεση μέσα στα μικροβιακά κύτταρα, διακόπτοντας τις διεργασίες μετάφρασης που εμφανίζονται στα ριβοσώματα των βακτηριδίων.

Κατά τη διάρκεια της δοκιμής ήταν σε θέση να προσδιορίσει σχετικώς λινεζολίδη αντίσταση σε αυτά τα βακτήρια: βάκιλο της γρίπης, Pseudomonas, catarrhalis Moraxella, και εκτός από Enterobacteriaceae και Neisseria ειδών.

Στην περίπτωση διασταυρούμενης τυχαίας επιλογής (ελεγχόμενης με εικονικό φάρμακο) δοκιμής, διαπιστώθηκε ότι η δραστική ουσία δεν είχε ιδιαίτερη επίδραση στο διάστημα QT.

Φαρμακοκινητική

Η απορρόφηση του δραστικού συστατικού από την πεπτική οδό είναι αρκετά υψηλή και ο δείκτης βιοδιαθεσιμότητας φτάνει το 100%. Οι χαμηλότερες και μέγιστες συγκεντρώσεις της ουσίας, καθώς και η περίοδος επίτευξής τους (ανάλογα με τη δοσολογία και τη μορφή των φαρμάκων):

• - μία μέγιστη τιμή 8,1 μg / ml (με πιθανή απόκλιση μέχρι 1,83), φθάνοντας σε περίοδο 1,52 ωρών (με απόκλιση μέχρι 1,01).
• 400 mg (ανά δισκίο) σε κατάσταση λήψης 1 φορές κάθε 12 ρολόγια - κορυφή επιπέδου 11 ug / ml (με μια απόκλιση έως 4,37), το ελάχιστο επίπεδο 3,08 ug / ml (απόκλιση έως 2.25), τα επιτεύγματα περίοδος: 1 , 12 ώρες (με απόκλιση μέχρι 0,47).
• μία εφάπαξ δόση των 600 mg (σε ένα χάπι) - τιμή κορυφής 12,7 μg / ml (με απόκλιση μέχρι 3,96), περίοδος επίτευξης: 1,28 ώρες (με πιθανή απόκλιση 0,66).
• 600 mg (ανά δισκίο) για τη φάση 1 διανομή φορά κάθε 12 ρολόγια - μέγιστο ρυθμό των 21,2 μικρογραμμάρια / ml (με μια πιθανή απόκλιση μέχρι 5.78), το ελάχιστο επίπεδο 6,15 ug / ml (με μια απόκλιση έως 2,94) η περίοδος επίτευξης: 1,03 ώρες (απόκλιση 0,62).
• εφάπαξ ένεση IM 600 mg - μέγιστο επίπεδο 12,9 μg / ml (με πιθανή απόκλιση έως 1,6), περίοδο που φτάνει σε 0,5 ώρα (με απόκλιση μέχρι 0,1).
• / M χορήγηση 600 mg του φαρμάκου σε κάθε φάση μετά από 12 ρολόγια - ένα επίπεδο αιχμής της 15,1 mg / ml (με μια πιθανή απόκλιση μέχρι 2,52), το χαμηλότερο δείκτη 3,68 g / ml (απόκλιση έως 2,36), η περίοδος της επίτευξης : 0,51 ώρες (με απόκλιση μέχρι 0,03).

Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι με μεγάλη ποσότητα λίπους στα τρόφιμα, το μέγιστο επίπεδο της ουσίας (μετά την από του στόματος λήψη) μειώνεται κατά 17%. Ταυτόχρονα, η περίοδος επίτευξης αυτού του δείκτη επεκτείνεται επίσης, έως και 2,2 ώρες.

Το Linezolid είναι καλά κατανεμημένο στους ιστούς, περίπου το 31% του συστατικού δεσμεύεται μέσα στον ορό. Ο μέσος δείκτης του όγκου διανομής είναι 40-50 λίτρα.

Ο μεταβολισμός του δραστικού συστατικού πραγματοποιείται με το σχηματισμό 2 βασικών ανενεργών παραγώγων. Ένας από αυτούς σχηματίζεται μέσω μιας ενζυματικής οδού, και η δεύτερη είναι αντίθετα μη ενζυματική. Οι δοκιμές έδειξαν ότι κατά τη διάρκεια του μεταβολισμού της linezolid, η αιμοπρωτεΐνη P450 συμμετέχει ελάχιστα.

Η αφαίρεση των φαρμάκων πραγματοποιείται κυρίως μέσω των νεφρών (65%). Περίπου το 30% της ουσίας εκκρίνεται αμετάβλητα και άλλα 50% με τη μορφή παραγώγων. Ο μέσος δείκτης του ρυθμού καθαρισμού των νεφρών είναι περίπου 40 ml / λεπτό (παρόμοια στοιχεία δείχνουν καθαρή σωληναριακή επαναπορρόφηση). Περίπου το 10% της ουσίας απεκκρίνεται μέσω των εντέρων με τη μορφή παραγώγων.

Δοσολογία και χορήγηση

Χρησιμοποιήστε το φάρμακο με 2 τρόπους - παρεντερικά ή από το στόμα. Εάν η παρεντερική μέθοδος χρησιμοποιήθηκε στο αρχικό στάδιο της θεραπείας, ο ασθενής αφέθηκε να μεταφερθεί στη στοματική οδό με παρόμοια δοσολογία. Οι διαστάσεις του ορίζονται από τον θεράποντα ιατρό.

Για την εξάλειψη της νοσοκομειακής / εξωσωματικής πνευμονίας και επιπλέον αυτών των περίπλοκων μορφών μολυσματικών διεργασιών στα αποθέματα και στο δέρμα, χρειάζονται 600 mg του φαρμάκου 2 φορές την ημέρα. Αυτό το μάθημα διαρκεί για 10-14 ημέρες.

Στη θεραπεία των παθολογιών που προκαλούνται από το Enterococcus fecium, συνήθως απαιτείται η λήψη 600 mg του φαρμάκου 2 φορές την ημέρα. Το θεραπευτικό πρόγραμμα συνεχίζεται για 14-28 ημέρες.

Κατά τη θεραπεία ανεπιθύμητων μολυσματικών διεργασιών στις επιδερμίδες και το δέρμα, απαιτείται δοσολογία 400-600 mg LS 2 φορές την ημέρα. Η πορεία θεραπείας διαρκεί για 10-14 ημέρες.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι πολύ σημαντικό να τηρούνται αυστηρά τα διαστήματα 12 ωρών μεταξύ των διαδικασιών για τη χρήση ναρκωτικών. Κάθε 12 ώρες επιτρέπεται να χρησιμοποιεί όχι περισσότερο από 600 mg του φαρμάκου.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια του φαρμάκου σε περίοδο μεγαλύτερη των 28 ημερών.

[1]

Χρήση Zivox κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η επίδραση του φαρμάκου στη γονιμότητα του ανθρώπου, αλλά και η πορεία της εγκυμοσύνης και η ανάπτυξη του εμβρύου, δεν έχει μελετηθεί. Σε πειράματα με ζώα, το φάρμακο έδειξε τοξικότητα στην αναπαραγωγή, από το οποίο μπορεί να συναχθεί το συμπέρασμα ότι υπάρχει πιθανός κίνδυνος για τον άνθρωπο. Οι έγκυες γυναίκες πρέπει να λαμβάνουν φάρμακα μόνο υπό την επίβλεψη του θεράποντος ιατρού, καθώς επίσης και αν ο ασθενής έχει αυστηρή μαρτυρία.

Οι δοκιμές σε ζώα έδειξαν ότι η linezolid μπορεί να περάσει στο μητρικό γάλα. Εφόσον υπάρχει κίνδυνος για το παιδί, δεν συνιστάται η χρήση φαρμάκων κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Εάν απαιτείται κάποιο φάρμακο, είναι απαραίτητο να ακυρώσετε το θηλασμό για την περίοδο θεραπείας.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων των ναρκωτικών:

• τη δυσανεξία των ασθενών στο ενεργό συστατικό του φαρμάκου, καθώς και άλλα αντιβιοτικά που εμπίπτουν στην κατηγορία αυτή.
• ασθενείς κατά τη διάρκεια της χρήσης αναστολέων ΜΑΟ και, επιπλέον, μέσα σε 2 εβδομάδες μετά την ολοκλήρωση της πορείας θεραπείας με τη χρήση τους.
• παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών.

Εάν ο ασθενής έχει προβλήματα με την ηπατική λειτουργία, το φάρμακο συνταγογραφείται μόνο μετά από αξιολόγηση των οφελών και όλων των πιθανών κινδύνων, και επίσης αποκλειστικά υπό την επίβλεψη του γιατρού.

Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται όταν ο ασθενής παρουσιάζει τέτοιες ανωμαλίες (και μόνο εάν υπάρχει η δυνατότητα συνεχούς παρακολούθησης της αρτηριακής πίεσης):

• μανιακή κατάθλιψη;
• ανεξέλεγκτη αύξηση της αρτηριακής πίεσης.
• υπερθυρεοειδισμός;
• φαιοχρωμοκύτωμα.
• η παρουσία οξείας επεισοδίων ζάλης.
• επαναλαμβανόμενη σχιζοφρένεια.

Παρενέργειες Zivox

Κατά τη διάρκεια των κλινικών δοκιμών, οι πονοκέφαλοι, η ναυτία, η καντιντίαση, καθώς και οι διαταραχές του κόπρανα αναφέρθηκαν συχνότερα στις αρνητικές επιδράσεις της χρήσης ναρκωτικών. Λόγω των ανεπιθύμητων ενεργειών του 3% αυτών που έλαβαν θεραπεία, ήταν απαραίτητο να ακυρωθεί το φάρμακο.

Ως αποτέλεσμα της εφαρμογής του Zyvox σε ασθενείς παρατηρούνται τέτοιες αρνητικές εκδηλώσεις:

• μολυσματικές διεργασίες: καντιντίαση στον κόλπο ή στην στοματική κοιλότητα, κολπίτιδα, μύκητες, καθώς και κολίτιδα (μερικές φορές σε ψευδομεμβρανώδη μορφή).
• αιματοποιητικό σύστημα: η ανάπτυξη των ουδετεροφίλων, trombotsito-, pantsito- και λευκοπενία, και επιπροσθέτως η ηωσινοφιλία ή μυελοκαταστολή και αναιμία (μερικές φορές με σιδηροβλαστική μορφή)?
• μεταβολικές διεργασίες: λακτακιδαιμία ή υπονατριαιμία.
• όργανα ΚΝΣ: μεταλλική γεύση στο στόμα, διαταραχές του ύπνου, σπασμούς, παραισθησία, ζάλη, και μαζί με αυτό η ανάπτυξη των υπαισθησία ή τοξικότητα της σεροτονίνης. Επιπροσθέτως, μπορεί να εμφανισθεί η ολίσθηση στα αυτιά, μπορεί να αναπτυχθεί οπτική νευροπάθεια (με σημεία όπως διαταραχές ή απώλεια της όρασης και παραμόρφωση της αντίληψης χρώματος) ή περιφερική νευροπάθεια.
• Συστήματα CAS: ανάπτυξη θρομβοφλεβίτιδας, φλεβίτιδας ή αρρυθμίας, καθώς και αυξημένη πίεση και μικροσυστοιχία.
• Γαστρεντερικές όργανα: η εμφάνιση της έμετος, κοιλιακός πόνος (τοπική ή γενική), δυσπεπτικά συμπτώματα, αλλά εκτός από το ότι η ξηρότητα του βλεννογόνου και της γλώσσας χρώμα του στόματος αλλαγή και σμάλτο. Επίσης, η ανάπτυξη γλωσίτιδας ή γαστρίτιδας, και επιπλέον αυτής της παγκρεατίτιδας ή στοματίτιδας.
• σύστημα ηπατίτιδας - χοληδόχου κύστης: αύξηση της ALT, AST και AL μαζί με αυτήν, ανάπτυξη υπερδιεγριδίνης και μεταβολές στο επίπεδο των ηπατικών δειγμάτων.
• όργανα του ουροποιητικού συστήματος: νεφρική ανεπάρκεια, ανάπτυξη της πολυουρίας, υπερουρικαιμία και υπερκατατινιναιμία.
• ανάλυση δεδομένων: αύξηση της LDH, λιπάση με αμυλάση και, επιπλέον, ζάχαρη και φωσφοκινάση κρεατίνης. μια μείωση στην αλβουμίνη, και ταυτόχρονα μια συνολική πρωτεΐνη. Επιπλέον, η μεταβολή των τιμών του καλίου με ασβέστιο και νάτριο με όξινο ανθρακικό άλας. Σε ορισμένες περιπτώσεις, παρατηρήθηκε μείωση των επιπέδων σακχάρου (υπό κανονικές συνθήκες διατροφής), αύξηση του αριθμού των δικτυοερυθροκυττάρων και αλλαγή του δείκτη χλωριούχου οξέος.
• άλλοι: ανάπτυξη υπεριδρωσίας.
• αλλεργικές εκδηλώσεις: ανάπτυξη δερματίτιδας, κνίδωσης, αλωπεκίας, οίδημα Quincke, καθώς και αναφυλαξίας. Επιπλέον, μπορεί να εμφανισθεί τύφλωσσος εξάνθημα και φαγούρα.
• ειδικά φαινόμενα μετά από παρεντερική χορήγηση: εμφάνιση υπερθερμίας ή δίψας, κατάσταση πυρετού ή κόπωσης, καθώς και οδυνηρές αισθήσεις στο σημείο χορήγησης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου με ντοπαμινεργικά, αγγειοσυσταλτικά και συμπαθομιμητικά (άμεσα και έμμεσα) φάρμακα μπορεί να προκαλέσει αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Στην περίπτωση ταυτόχρονης χρήσης με σεροτονινεργικά φάρμακα, είναι πιθανή η ανάπτυξη δηλητηρίασης από σεροτονίνη. Συνεπώς, ένας τέτοιος συνδυασμός φαρμάκων δεν συνιστάται, εκτός από περιπτώσεις όπου και οι δύο είναι απαραίτητες για τον ασθενή σύμφωνα με τις ενδείξεις. Σε αυτήν την περίπτωση, ο γιατρός σας θα πρέπει να παρακολουθεί προσεκτικά την κατάσταση του ασθενούς και, σε περίπτωση δηλητηρίασης, για να αποφασίσει σχετικά με την κατάργηση ενός από τα ναρκωτικά, λαμβάνοντας υπόψη όλους τους κινδύνους και την υψηλή πιθανότητα των συμπτωμάτων στέρησης κατά τη διακοπή της χρήσης των σεροτονινεργικά φάρμακα.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Zyvox συνιστάται να περιοριστεί η χρήση προϊόντων που περιέχουν πολλά τυραμίνη (λαμβάνοντας φάρμακα, συνιστάται να μην καταναλώνετε περισσότερα από 100 mg τυραμίνης). Η λήψη μεγάλων δόσεων τυραμίνης μαζί με linezolid μπορεί να προκαλέσει αγγειοσυσπαστική δράση. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, θα πρέπει να καταναλώσετε μια περιορισμένη ποσότητα ώριμων τυριών, εκχυλισμάτων ζύμης και προϊόντων σόγιας που έχουν υποστεί ζύμωση και να πίνετε μη αποσταγμένα αλκοολούχα ποτά.

Η δραστική ουσία του φαρμάκου καταστέλλει αδιακρίτως την ΜΑΟ (αναστρέψιμη επίδραση). Παρόλο που οι δοσολογίες που χρησιμοποιήθηκαν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Zyvox δεν έχουν σημαντική επίδραση φαρμάκου σε ΜΑΟ, η συνδυασμένη χρήση αυτών των φαρμάκων δεν συνιστάται.

Το linezolid δεν επηρεάζει τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά των φαρμάκων που μεταβολίζονται από το στοιχείο P450.

Οι ισχυροί επαγωγείς του στοιχείου CYP3 A4 μπορούν να μειώσουν τους δείκτες έκθεσης της linezolid.

[2], [3]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο βρίσκεται σε ένα μέρος που δεν είναι προσβάσιμο στο παιδί, υπό κανονικές συνθήκες. Δείκτες θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25 ° С. Ένα ανοιχτό πακέτο φαρμακευτικού διαλύματος πρέπει να χρησιμοποιείται αμέσως.

[4]

Διάρκεια ζωής

Το Zyvox είναι κατάλληλο για χρήση για 3 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.