Zydena

Το Zidena είναι ένα φάρμακο που βελτιώνει τη στυτική λειτουργία.

Ενδείξεις Zydena

Ενδείκνυται για την εξάλειψη της στυτικής δυσλειτουργίας, η οποία εκδηλώνεται ως αδυναμία επίτευξης στύσης ή διατήρησής της σε μορφή επαρκή για ικανοποιητική σεξουαλική επαφή.

[ 1 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Δισκία των 100 mg. Μία κυψέλη περιέχει 1, 2 ή 4 δισκία. 1 συσκευασία περιέχει 1 τέτοια πλάκα κυψέλης (σε ποσότητα 1, 2 ή 4 δισκίων) ή 2 πλάκες κυψέλης (σε ποσότητα 1 ή 2 δισκίων).

[ 2 ]

Φαρμακοδυναμική

Το δραστικό συστατικό ουδεναφίλη είναι ένας επιλεκτικός αναστολέας του συγκεκριμένου στοιχείου PDE-5 (αναστρέψιμη δράση), το οποίο βοηθά στη διαδικασία του μεταβολισμού της cGMP.

Η ουδεναφίλη δεν έχει άμεση χαλαρωτική δράση στο απομονωμένο σηραγγώδες σώμα, αν και υπό την επίδραση της σεξουαλικής διέγερσης ενισχύει τη χαλαρωτική δράση που ασκεί το μονοξείδιο του αζώτου (αναστέλλοντας την PDE-5, η οποία είναι υπεύθυνη για την καταστροφή της cGMP εντός του σηραγγώδους σώματος).

Ως αποτέλεσμα, οι λείοι μύες των αρτηριών χαλαρώνουν και το αίμα ρέει στους ιστούς μέσα στο πέος, διεγείροντας τη στύση. Εάν δεν υπάρχει σεξουαλική διέγερση, το φάρμακο δεν θα έχει το επιθυμητό αποτέλεσμα.

Δοκιμές in vitro έδειξαν ότι η ουδεναφίλη δρα ως επιλεκτικός αναστολέας του ενζύμου PDE-5. Αυτό το στοιχείο βρίσκεται μέσα στους λείους μύες του σπηλαιώδους σώματος και μαζί με αυτό, στα αγγεία των οργάνων και, επιπλέον, στους σκελετικούς μύες, στα νεφρά με τα αιμοπετάλια και επίσης στην παρεγκεφαλίδα με τους πνεύμονες. Η ουδεναφίλη επιβραδύνει το στοιχείο PDE-5 10.000 φορές πιο ισχυρά από τα ένζυμα PDE-1 και PDE-2, καθώς και την PDE-3 με PDE-4, που βρίσκεται μέσα στον εγκέφαλο με την καρδιά και το ήπαρ, και, επιπλέον, στα αιμοφόρα αγγεία και σε άλλα όργανα.

Ταυτόχρονα, το δραστικό συστατικό έχει 700 φορές ισχυρότερη επίδραση στην PDE-5 παρά στο στοιχείο PDE-6 (βρίσκεται στον αμφιβληστροειδή, υπεύθυνο για την αντίληψη των χρωμάτων). Η ουδεναφίλη δεν επιβραδύνει τη δράση της PDE-11, με αποτέλεσμα να μην προκαλεί μυϊκό και οσφυϊκό πόνο, καθώς και σημάδια τοξικότητας στους όρχεις.

Χάρη στη δραστική ουσία, βελτιώνεται η στύση, γεγονός που συμβάλλει στην επιτυχή σεξουαλική επαφή.

Η επίδραση του φαρμάκου διαρκεί έως και 24 ώρες. Αρχίζει να εκδηλώνεται μισή ώρα μετά τη λήψη του (υπό την προϋπόθεση ότι ο άνδρας έχει σεξουαλική διέγερση).

Σε υγιείς άνδρες, το δραστικό συστατικό δεν προκαλεί αξιόπιστη μεταβολή στις τιμές της συστολικής και διαστολικής αρτηριακής πίεσης σε σχέση με το εικονικό φάρμακο σε ύπτια και όρθια θέση (το μέγιστο μειωμένο επίπεδο κατά μέσο όρο είναι 1,6/0,8 και 0,2/4,6 mm Hg, αντίστοιχα).

Ταυτόχρονα, η ουδεναφίλη δεν αλλάζει την αντίληψη των χρωμάτων (πράσινο/μπλε), καθώς έχει ασθενή συγγένεια με το στοιχείο PDE-6. Η ουσία δεν επηρεάζει την ενδοφθάλμια πίεση, την οπτική οξύτητα και, παράλληλα, το μέγεθος των κορών και το ERG.

Κατά τη διάρκεια των δοκιμών, η ουδεναφίλη δεν αποκάλυψε καμία κλινικά σημαντική επίδραση στον δείκτη συγκέντρωσης και, επομένως, στην ποσότητα του απελευθερούμενου σπέρματος, ούτε στη μορφολογία και την κινητικότητα των σπερματοζωαρίων.

[ 3 ]

Φαρμακοκινητική

Το φάρμακο απορροφάται ταχέως μετά από χορήγηση από το στόμα. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από 0,5-1,5 ώρες (κατά μέσο όρο 1 ώρα).

Ο χρόνος ημιζωής είναι 12 ώρες και ο υψηλός ρυθμός σύνθεσης της ουσίας με πρωτεΐνες πλάσματος (93,9%) παρατείνει την περίοδο δράσης της σε 24 ώρες όταν λαμβάνεται ως εφάπαξ δόση.

Η κατανάλωση τροφών που περιέχουν μεγάλη ποσότητα λίπους δεν επηρεάζει τον ρυθμό απορρόφησης της ουδεναφίλης. Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες του φαρμάκου επίσης δεν επηρεάζονται από την ταυτόχρονη χορήγηση από το στόμα του φαρμάκου σε ποσότητα 200 mg και αλκοόλ σε δόση 112 ml (υπολογιζόμενη εκ νέου σε 40% αιθυλική αλκοόλη).

Ο μεταβολισμός πραγματοποιείται στο μεγαλύτερο βαθμό με τη συμμετοχή του ισοενζύμου CYP3A4 της αιμοπρωτεΐνης P450.

Ο συνολικός ρυθμός κάθαρσης του συστατικού σε ένα υγιές άτομο είναι 755 ml/λεπτό. Μετά από χορήγηση από το στόμα, απεκκρίνεται με τη μορφή προϊόντων αποσύνθεσης μαζί με τα κόπρανα.

Το δραστικό συστατικό δεν συσσωρεύεται στον οργανισμό. Όταν οι εθελοντές έλαβαν το φάρμακο καθημερινά σε δόσεις των 100 και 200 mg για 10 ημέρες, δεν παρατηρήθηκαν αισθητές αλλαγές στη φαρμακοκινητική του φαρμάκου.

[ 4 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, ανεξάρτητα από την τροφή. Η συνιστώμενη δόση είναι 100 mg. Το δισκίο πρέπει να λαμβάνεται μισή ώρα πριν από την αναμενόμενη σεξουαλική επαφή.

Λαμβάνοντας υπόψη την ατομική αντίδραση στο φάρμακο, καθώς και την αποτελεσματικότητά του, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 200 mg.

Το φάρμακο μπορεί να λαμβάνεται όχι περισσότερο από μία φορά την ημέρα.

[ 8 ], [ 9 ]

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων του φαρμάκου:

• δυσανεξία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου.
• συνδυασμένη χρήση με νιτρικά άλατα και άλλους παραγωγούς οξειδίων του αζώτου·
• παιδιά κάτω των 18 ετών.

Απαιτείται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• άνδρες με ανεξέλεγκτη αύξηση της αρτηριακής πίεσης (πάνω από 170/100 mm Hg), καθώς και μείωση της αρτηριακής πίεσης (λιγότερο από 90/50 mm Hg).
• άτομα με κληρονομική μορφή εκφυλιστικής παθολογίας του αμφιβληστροειδούς (συμπεριλαμβανομένης της μελαγχρωστικής αμφιβληστροειδοπάθειας και της πολλαπλασιαστικής αμφιβληστροειδοπάθειας)·
• άτομα που έχουν υποστεί έμφραγμα του μυοκαρδίου, εγκεφαλικό επεισόδιο ή παράκαμψη στεφανιαίας αρτηρίας τους τελευταίους έξι μήνες·
• εάν ο ασθενής έχει σοβαρή νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια.
• σε περίπτωση συγγενούς συνδρόμου QT ή παράτασης αυτού του δείκτη λόγω χρήσης φαρμάκων.
• προδιάθεση για την ανάπτυξη πριαπισμού.
• άνδρες με ανατομικά παραμορφωμένο πέος·
• ασθενείς με εμφύτευμα πέους·
• άτομα με καρδιαγγειακές παθολογίες – ασταθής στηθάγχη ή στηθάγχη που εμφανίζεται κατά τη σεξουαλική επαφή· χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια (λειτουργική κατηγορία II-IV σύμφωνα με την ταξινόμηση NYHA) που έχει αναπτυχθεί στον ασθενή τους τελευταίους έξι μήνες· και επίσης με ανεξέλεγκτες διαταραχές του καρδιακού ρυθμού: σε τέτοιες περιπτώσεις, είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη η πιθανότητα επιπλοκών·
• συνδυασμένη χρήση με α-αναστολείς, CCB ή άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, καθώς αυτό μπορεί να προκαλέσει επιπλέον μείωση της διαστολικής αρτηριακής πίεσης, καθώς και της συστολικής αρτηριακής πίεσης κατά 7-8 mm Hg.

Παρενέργειες Zydena

Ως αποτέλεσμα της χρήσης του φαρμάκου, μπορεί να εμφανιστούν οι ακόλουθες παρενέργειες:

• καρδιαγγειακά όργανα του συστήματος: συχνά υπάρχει μια ορμή αίματος στο δέρμα του προσώπου.
• Όργανα του ΚΝΣ: σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστεί ζάλη, παραισθησία ή αυχενική ριζοπάθεια.
• οπτικά όργανα: συχνά υπάρχει ερυθρότητα των ματιών, σε σπανιότερες περιπτώσεις υπάρχει πόνος, θολή όραση ή αυξημένη δακρύρροια.
• δέρμα: σε ορισμένες περιπτώσεις, αναπτύσσεται κνίδωση, εμφανίζεται πρήξιμο στο πρόσωπο ή στα βλέφαρα.
• όργανα του πεπτικού συστήματος: εμφανίζονται κυρίως δυσφορία στην κοιλιά ή δυσπεπτικά συμπτώματα. λιγότερο συχνά, εμφανίζονται πονόδοντοι ή ναυτία, αναπτύσσεται γαστρίτιδα ή δυσκοιλιότητα.
• αναπνευστικό σύστημα: συνήθως εμφανίζεται ρινική συμφόρηση και περιστασιακά εμφανίζεται δύσπνοια ή ξηρότητα του ρινικού βλεννογόνου.
• μυοσκελετικό σύστημα: περιαρθρίτιδα αναπτύσσεται περιστασιακά.
• Γενικά: συχνά υπάρχει αίσθημα δυσφορίας στο στήθος ή πονοκέφαλος, καθώς και πυρετός. περιστασιακά υπάρχει κοιλιακός πόνος, πόνος στο στήθος, αίσθημα δίψας ή κόπωσης.

Κατά τη διάρκεια των δοκιμών μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου στην αγορά, περιγράφηκαν επίσης άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες: αυξημένος καρδιακός ρυθμός, ρινορραγίες, διάρροια, εμβοές, αλλεργικές αντιδράσεις (ερύθημα και δερματικά εξανθήματα), παρατεταμένη στύση, αίσθημα αισθητής γενικής δυσφορίας και, επιπλέον, κρύου ή ζέστης, καθώς και βήχας και ζάλη θέσης.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Υπερβολική δόση

Στην περίπτωση χρήσης του φαρμάκου σε ποσότητα 400 mg, η ανεπιθύμητη ενέργεια ήταν συγκρίσιμη με τα συμπτώματα που παρατηρήθηκαν κατά τη χρήση του φαρμάκου σε μικρότερες δόσεις, αλλά ήταν συχνότερες.

Για την εξάλειψη της υπερδοσολογίας, θα πρέπει να χρησιμοποιείται θεραπεία που στοχεύει στην ανακούφιση των συμπτωμάτων. Η διαδικασία αιμοκάθαρσης δεν επιταχύνει τη διαδικασία απέκκρισης του δραστικού συστατικού του φαρμάκου.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Οι αναστολείς του ισοενζύμου CYP3A4 της αιμοπρωτεΐνης P450 (όπως η ινδιναβίρη με ριτοναβίρη, η ερυθρομυκίνη με σιμετιδίνη, καθώς και η ιτρακοναζόλη με κετοκοναζόλη και χυμό γκρέιπφρουτ) μπορούν να αυξήσουν τις ιδιότητες της ουδεναφίλης.

Η κετοκοναζόλη (σε δόση 400 mg) αυξάνει την μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα και τη βιοδιαθεσιμότητα της ουδεναφίλης (σε δόση 100 mg) κατά 0,8 φορές (ή 85%) και σχεδόν δύο φορές (ή 212%), αντίστοιχα.

Η ριτοναβίρη με ινδιναβίρη ενισχύουν σημαντικά τις ιδιότητες της ουδεναφίλης.

Η ριφαμπικίνη, η δεξαμεθαζόνη και τα αντισπασμωδικά (όπως η φαινυτοΐνη με καρβαμαζεπίνη και φαινοβαρβιτάλη) μπορούν να επιταχύνουν τον μεταβολισμό της ουδεναφίλης, με αποτέλεσμα, όταν αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό, να εξασθενούν οι ιδιότητες του τελευταίου.

Όταν η ουδεναφίλη χρησιμοποιήθηκε σε συνδυασμό (από του στόματος σε δόση 30 mg/kg) με νιτρογλυκερίνη (εφάπαξ ενδοφλέβια χορήγηση 2,5 mg/kg) υπό πειραματικές συνθήκες, δεν παρατηρήθηκε καμία επίδραση στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της ουδεναφίλης, αλλά ο συνδυασμός τους εξακολουθεί να μην συνιστάται, καθώς αυτό μπορεί να μειώσει την αρτηριακή πίεση.

Η ουδεναφίλη, καθώς και τα φάρμακα που περιλαμβάνονται στην κατηγορία των α-αναστολέων, είναι αγγειοδιασταλτικά, επομένως σε περίπτωση ταυτόχρονης χρήσης θα πρέπει να συνταγογραφούνται σε ελάχιστες δόσεις.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από το ηλιακό φως και την υγρασία, μακριά από παιδιά. Θερμοκρασία – όχι μεγαλύτερη από 30°C.

Διάρκεια ζωής

Το Zidena μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 3 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

[ 14 ]