Zigris

Το Sigris είναι φάρμακο αντιθρομβωτικού ενζύμου.

Ενδείξεις Zigris

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη της σήψης με ταυτόχρονη πολυοργανική ανεπάρκεια σε οξεία μορφή (με υψηλό κίνδυνο θανατηφόρου έκβασης).

[1],

Τύπος απελευθέρωσης

Απελευθέρωση με τη μορφή λυοφιλοποιημένου προϊόντος για την παρασκευή διαλυμάτων έγχυσης σε φιάλες από γυαλί με όγκο 5 ή 20 mg. Η συσκευασία περιέχει 1 φιάλη σκόνης.

[2]

Φαρμακοδυναμική

Δροτρεκογίνη-α (σε δραστική μορφή), - ένα εξωτερικό τύπο στοιχείου ενεργοποιημένη πρωτεΐνη C (αυτό το συστατικό παίζει σημαντικό ρόλο στη ρύθμιση του ανθρώπινου σώματος συστημική αντίδραση στη μολυσματική διεργασία). Ο πρωτεϊνικός τύπος C στην ενεργό μορφή έχει επίδραση στις αντιθρομβωτικές ιδιότητες, επιβραδύνοντας τους παράγοντες Va, αλλά και VIIIa. Οι πληροφορίες που λαμβάνονται ως αποτέλεσμα των δοκιμών in vitro, έδειξαν ότι μία πρωτεΐνη της ομάδας C έχει έμμεση προϊνωδολυτική έκθεση, επειδή η αργή ικανή ΡΑΙ-1 στοιχείο, και επιπλέον, να περιορίσει την παραγωγή του στοιχείου ενεργοποιημένου με θρομβίνη, επιβραδύνοντας τη διαδικασία της ινωδόλυσης.

Μαζί με αυτή την ένδειξη in vitro αποκάλυψαν ότι η C πρωτεΐνης ομάδα έχει αντι-φλεγμονώδεις ιδιότητες, οι οποίες προκύπτουν λόγω της καταστολής του παράγοντα νέκρωσης όγκου συνδέσιμου μέσω μονοκυττάρων και επιπλέον λόγω του αποκλεισμού διεργασιών προσκόλλησης λευκοκυττάρων σχετικά σελεκτίνη και περιορισμούς που προκαλούνται από τη θρομβίνη φλεγμονώδη απόκριση στο εσωτερικό αγγειακό ενδοθήλιο στο μικροκυκλοφορικό σύστημα.

Ένας μηχανισμός που επιτρέπει τη δραστική drotrekogin-α να μειώσει τη θνησιμότητα σε άτομα με σοβαρή σήψη, μέχρι το τέλος δεν είναι σαφής. Σε ασθενείς με σοβαρή σήψη, η έγχυση του φαρμάκου, διάρκειας 48 ή 96 ωρών, προκάλεσε μείωση των τιμών του ϋ-διμερούς, ανάλογα με το μέγεθος της δοσολογίας, και επιπλέον την IL-6.

Σε σύγκριση με τα άτομα που έλαβαν το εικονικό φάρμακο σε άτομα που έχουν χρησιμοποιήσει δροτρεκογίνης-α, αναφέρθηκε υψηλότερη μείωση της ταχύτητας του ΡΑΙ-1 αξίες, ϋ-διμερούς, και προσθήκη F1.2 της προθρομβίνης με θρομβίνη-αντιθρομβίνη και IL-στοιχείου 6. Μαζί με αυτό, ανιχνεύθηκε μια επιταχυνόμενη αύξηση των τιμών της αντιθρομβίνης με μια πρωτεΐνη του τύπου C, και η σταθεροποίηση των παραμέτρων του πλασμινογόνου.

Δεδομένης της διάρκειας της διαδικασίας έγχυσης αποκάλυψε ότι αιχμή δοσολογία έκθεση του δραστικού συστατικού σε σχέση με τους δείκτες ΡΜ ϋ-διμερούς παρατηρήθηκε στα τέλη του 96 ου έγχυση ώρα εκτελείται (σε 24 μg / kg / ώρα).

[3]

Φαρμακοκινητική

Η δροτρεκογίνη-α, μαζί με την εσωτερική δραστική πρωτεΐνη της ομάδας C, αδρανοποιείται από εσωτερικούς αναστολείς της πρωτεάσης πλάσματος. Το επίπεδο του τύπου C πρωτεΐνης στο πλάσμα ενός υγιούς ατόμου, καθώς και ένα άτομο με σοβαρό βαθμό σήψης, είναι συχνά κάτω από το ελάχιστο δυνατό επίπεδο για τον προσδιορισμό της συγκέντρωσης.

Σε άτομα με σοβαρή σήψη, η έγχυση του φαρμάκου με ρυθμό 12-30 μg / kg / h μάλλον δημιουργεί γρήγορα δείκτες ισορροπίας ανάλογους με το ρυθμό έγχυσης. Οι μέσες τιμές κάθαρσης του φαρμάκου είναι ίσες με 40 λίτρα / ώρα (εντός 27-52-χ l / h). Μέσες τιμές ισορροπίας, οι οποίες είναι 45 ng / ml (εντός 35-62-ng / ml), παρατηρήθηκαν μετά από 2 ώρες μετά την έναρξη της διαδικασίας έγχυσης.

Σε πολλούς ασθενείς, το επίπεδο πλάσματος του Drotekogin-α μειώθηκε κάτω από το ελάχιστο σημείο, το οποίο επιτρέπει τον προσδιορισμό της ποσότητας του, ίσο με 10 ng / ml, για 2 ώρες από τη στιγμή ολοκλήρωσης της διαδικασίας έγχυσης. Το επίπεδο της κάθαρσης φαρμάκων σε άτομα με σοβαρή σήψη είναι περίπου 50% υψηλότερο από εκείνο ενός υγιούς ατόμου.

[4], [5],

Δοσολογία και χορήγηση

Η έγχυση χορηγείται με την ενδοφλέβια μέθοδο, με ρυθμό 24 μg / kg / h. Η όλη διαδικασία έγχυσης πρέπει να διαρκεί 96 ώρες.

Η διακοπτόμενη έγχυση πρέπει να επαναληφθεί με τον παραπάνω κανονικό ρυθμό. Αύξηση του μεγέθους της δοσολογίας ή χρήση ενέσεων βλωμού απαγορεύεται.

[7]

Χρήση Zigris κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την πιθανότητα ανεπιθύμητων ενεργειών του φαρμάκου στο έμβρυο εάν χρησιμοποιούνται από έγκυες γυναίκες, καθώς και την επίδραση του Sigris στην αναπαραγωγική δραστηριότητα. Η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης επιτρέπεται μόνο σε περιπτώσεις όπου η πιθανότητα ευεργετικών επιδράσεων σε μια γυναίκα υπερβαίνει την πιθανότητα επιπλοκών στο έμβρυο.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη δυνατότητα εισβολής φαρμάκου στο μητρικό γάλα ή συστηματική απορρόφηση μετά από διείσδυση της ουσίας στο γαστρεντερικό σωλήνα. Ωστόσο, επειδή πολλά φάρμακα απεκκρίνονται με μητρικό γάλα, εκτός από αυτό, λόγω του υψηλού κινδύνου αρνητικών αντιδράσεων στο βρέφος, απαιτείται να αρνηθεί το θηλασμό κατά τη διάρκεια της χρήσης ναρκωτικών.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• παρουσία συνεχιζόμενης ενδογενούς αιμορραγίας.
• Το εγκεφαλικό επεισόδιο αιμορραγικού τύπου που μεταφέρθηκε κατά την περίοδο των 90 προηγούμενων ημερών.
• Η χειρουργική επέμβαση που πραγματοποιήθηκε κατά τη διάρκεια των 60 προηγούμενων ημερών στο εσωτερικό του κρανίου είτε στην περιοχή του νωτιαίου μυελού είτε παρουσία υπάρχοντος βαριάς βλάβης στο κεφάλι.
• τραύμα, όπου υπάρχει μεγάλη πιθανότητα απειλητικής για τη ζωή αιμορραγίας.
• την παρουσία ενός καθετήρα επισκληρίδιου τύπου.
• ένας όγκος στο εσωτερικό του κρανίου ή τα συμπτώματα μιας κήλης στον εγκέφαλο.
• διαγνωσμένη υπερευαισθησία στη Droscrocogin-α.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της χρήσης ναρκωτικών σε βρέφη στην περίοδο κύησης (έως και 38 εβδομάδες), καθώς και σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 ετών.

Παρενέργειες Zigris

Το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες στο αιμοποιητικό σύστημα: αιμορραγία, η οποία εμφανίζεται συχνά κατά τη διάρκεια της έγχυσης.

[6]

Υπερβολική δόση

Υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την εξέλιξη της δηλητηρίασης λόγω της εισαγωγής υπερβολικά υψηλής δόσης φαρμάκων. Σε πολλές περιπτώσεις (με δοσολογία που είναι 60 φορές υψηλότερη από την τυπική έγχυση), δεν παρατηρήθηκαν αρνητικές αντιδράσεις. Στα υπόλοιπα, τα θύματα εμφάνισαν αιμορραγίες λόγω σηψαιμίας.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ύπαρξη αντιδότων. Εάν ένας ασθενής εμφανίσει υπερβολική δόση, είναι απαραίτητο να σταματήσετε αμέσως την έγχυση του φαρμάκου και να παρακολουθήσετε προσεκτικά την πιθανή εμφάνιση αιμορραγίας, ενώ εκτελείτε παράλληλη συμπτωματική θεραπεία.

[8]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Τα άτομα με σοβαρή σήψη δεν μελέτησαν την αλληλεπίδραση του φαρμάκου με άλλα φάρμακα. Είναι απαραίτητο να χρησιμοποιείτε με προσοχή το Sigris σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα που επηρεάζουν τις διαδικασίες της αιμόστασης.

Όταν συνδυάζεται με ηπαρίνη μη κλασματοποιημένα τύπου (σε μικρές δόσεις: <15.000 IU / ημέρα), και επιπλέον, ένας χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνη (για την πρόληψη - των 2850 IU / ημέρα) παρατηρήθηκαν αρνητικές επιπτώσεις στις ιδιότητες του φαρμάκου και να ενισχύσει την εμφάνιση του κινδύνου αιμορραγίας σε σοβαρή μορφή ( αυτό περιλαμβάνει επίσης αιμορραγία στο κεντρικό νευρικό σύστημα).

Ως αποτέλεσμα της χρήσης ηπαρίνης σε μικρές δόσεις, η συχνότητα της αιμορραγίας (μη απειλητική για τη ζωή) αυξήθηκε σε σύγκριση με τις τιμές του εικονικού φαρμάκου κατά τη διάρκεια της περιόδου δοκιμών (κατά τις πρώτες 6 ημέρες). Μικρές ποσότητες ηπαρίνης μπορούν να συνταγογραφηθούν σε συνδυασμό με το Sigris - ως μέσο πρόληψης της υπάρχουσας φλεβικής θρόμβωσης. Απαγορεύεται να διακόπτεται η προφυλακτική χρήση της ηπαρίνης μέχρι τη στιγμή που οι ιατρικές ενδείξεις επιτρέπουν την πραγματοποίησή της.

[9], [10]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το λυοφιλημένο πρέπει να περιέχεται στο ψυγείο. Είναι απαραίτητο να αποφευχθεί η έκθεση στο ηλιακό φως και να περιοριστεί η πρόσβαση στα φάρμακα για μικρά παιδιά. Οι τιμές θερμοκρασίας είναι μεταξύ 2-8 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Sigris επιτρέπεται να χρησιμοποιηθεί για διάστημα 3 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου. Ταυτόχρονα, το τελικό διάλυμα μπορεί να αποθηκευτεί στο ψυγείο για μέγιστο χρονικό διάστημα 24 ωρών (αυτό περιλαμβάνει το χρόνο που αφιερώνεται στην παρασκευή του).