Zidolam

Το zidolam είναι ένα αντιικό φάρμακο. Συμπεριλαμβάνεται στην κατηγορία των νουκλεοτιδικών και νουκλεοσιδικών αναστολέων της ρενερτάσης.

Ενδείξεις Zidolama

Ενδείκνυται για τη θεραπεία του HIV - σε παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω, καθώς και για ενήλικες (με προοδευτική μορφή ανοσοανεπάρκειας).

Τύπος απελευθέρωσης

Παράγεται σε δισκία - 10 τεμάχια ανά 1 πλάκα κυψέλης. Μια συσκευασία φαρμάκου περιέχει 10 φουσκάλες με δισκία.

Το zidolam χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του HIV σε εφήβους ηλικίας από 16 ετών (βάρος 50 + kg), καθώς και σε ενήλικες.

Σαν σταθερό συνδυασμό, το φάρμακο μπορεί να χορηγηθεί με την υπάρχουσα ανεκτικότητα του ασθενούς (ζιδοβουδίνη, λαμιβουδίνη και νεβιραπίνη). Η αξιολόγηση της ανεκτικότητας πραγματοποιείται μετά από μια πορεία συνδυασμένης αντιρετροϊκής θεραπείας με nevirapine σε δόση συντήρησης 200 mg δύο φορές την ημέρα, που εφαρμόζεται για τουλάχιστον 6-8 εβδομάδες. Η συνταγογράφηση μιας δόσης συντήρησης φαρμάκων επιτρέπεται μόνο μετά από 2 εβδομάδες μετά την εφαρμογή της στην αρχική ποσότητα - 200 mg ανά ημέρα μία φορά.

Φαρμακοδυναμική

Η λαμιβουδίνη, καθώς και η ζιδοβουδίνη, έχουν συνεργική επιβραδυντική επίδραση στην ιική αντιγραφή των τύπων HIV-1 και HIV-2. Τα ενεργά συστατικά του LS μετασχηματίζονται σταδιακά μέσα στο κύτταρο σε τριφωσφορικές ουσίες. Αυτά τα στοιχεία είναι ανταγωνιστικοί επιλεκτικοί αναστολείς της ρενερτάσης του HIV. Οι κλινικές δοκιμές επιβεβαίωσαν ότι ένας τέτοιος συνδυασμός μπορεί να αναστείλει την εμφάνιση αντοχής στη ζιδοβουδίνη σε άτομα που δεν έχουν προηγουμένως υποβληθεί σε αντιρετροϊκή θεραπεία.

Ο συνδυασμός λαμιβουδίνης και ζιδοβουδίνης είναι πιο αποτελεσματικός από τους συνδυασμούς ζιδοβουδίνης με διδανοσίνη ή ζιδοβουδίνη με ζαλκιταβίνη. Μεταξύ των πρόσθετων ιδιοτήτων αυτών των συνδυασμένων ουσιών είναι η καλή ανεκτικότητα ενός τέτοιου συνδυασμού. Επιπλέον, προωθεί την υποβέλτιστη καταστολή της αναπαραγωγής του ιού και επίσης αποδυναμώνει το επίπεδο συγκέντρωσης της ουσίας.

Φαρμακοκινητική

Η ζιδοβουδίνη με λαμιβουδίνη απορροφάται καλά από την πεπτική οδό, με δείκτη βιοδιαθεσιμότητας 80-85% (λαμιβουδίνη) και 60-70% (ζιδοβουδίνη). Το μέγιστο επίπεδο στο πλάσμα αυτών των στοιχείων είναι 1,3-1,8 mg / mmol (λαμιβουδίνη) και 1,5-2,2 mg / mmol (ζιδοβουδίνη) και επιτυγχάνεται μετά από 0,5-2 ώρες και 0,25-2 ώρες αντιστοίχως.

Στην κλίμακα δοσολογίας του φαρμάκου της λαμιβουδίνης παρατηρούνται γραμμικές φαρμακοκινητικές με ασθενή δέσμευση σε αλβουμίνη που βρίσκεται σε λευκωματίνη (λιγότερο από 36% in vitro). Ο δείκτης συνθέσεως ζιδοβουδίνης με πρωτεΐνη είναι 34-38%.

Και οι δύο ουσίες μπορούν να περάσουν μέσα στο ΚΠΣ, καθώς και στο ΚΝΣ.

Μετά από 2-4 ώρες μετά τη λήψη του Zidolam, οι αναλογίες μεταξύ των δεικτών της ζιδοβουδίνης και της λαμιβουδίνης στο πλάσμα και μαζί με το εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι 0,5 και 0,5 αντίστοιχα.

Το κύριο προϊόν της αποσύνθεσης της ζιδοβουδίνης μέσα στα ούρα με πλάσμα είναι το 5-γλυκουρονίδιο. Οι in vitro δοκιμές έδειξαν ότι λαμβάνει χώρα ενδοκυτταρική φωσφορυλίωση της λαμιβουδίνης, η οποία μετατρέπεται περαιτέρω σε ένα δραστικό προϊόν αποσύνθεσης του 5-τριφωσφορικού.

Η απέκκριση της λαμιβουδίνης εμφανίζεται κυρίως μέσω των νεφρών, η ουσία εκκρίνεται αμετάβλητη. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ουσίας φθάνει τα 10,5-15,5 ώρες.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ζιδοβουδίνης είναι περίπου 1,1 ώρες. Περίπου το 50-80% της ουσίας εκκρίνεται μέσω των νεφρών με τη μορφή 5-γλυκουρονιδίου. Επιπλέον, η ζιδοβουδίνη μπορεί να αποβάλλεται μέσω του μητρικού γάλακτος.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να καταναλωθεί από το στόμα. Για παιδιά ηλικίας από 12 ετών και ενήλικες, η δόση του φαρμάκου είναι 1 - και ένα χάπι δύο φορές την ημέρα. Επιτρέπεται να πίνει φάρμακα ανεξάρτητα από το φαγητό.

[1]

Χρήση Zidolama κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Οι έγκυες γυναίκες δεν επιτρέπεται να συνταγογραφούν αυτό το φάρμακο.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων των ναρκωτικών:

• δυσανεξία των συνιστώντων συστατικών του φαρμάκου.
• Σοβαρή ουδετεροπενία (με αριθμό ουδετερόφιλων μικρότερη από 0,75 × 10 9 / L) ή αναιμία (αιμοσφαιρίνη μικρότερη από 7,5 g / dL ή 4,65 mmol / L).
• πολυνευροπάθεια;
• βλάβη της νεφρικής λειτουργίας (επίπεδο κάθαρσης κρεατινίνης είναι μικρότερο από 50 χιλιοστόλιτρα / λεπτό).
• περίοδο γαλουχίας.
• η ηλικία των παιδιών είναι μικρότερη των 12 ετών.

Παρενέργειες Zidolama

Λόγω της χρήσης του φαρμάκου, αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να αναπτυχθούν: αίσθημα κόπωσης και αδιαθεσίας, πονοκέφαλοι, διάρροια, έμετος, ζάλη και ναυτία. Επιπλέον, επίσης, η κατάσταση του πυρετού, η ανάπτυξη της νευροπάθειας, ανορεξία, η εμφάνιση αϋπνίας ή ρίγη. Τα συμπτώματα μπορεί να συμβεί βλάβη του ρινικού βλεννογόνου, ο πόνος στη μυοσκελετική περιοχή, ή φαλάκρα αναπτυχθεί ουδετεροπενία, εμφανίζονται εξανθήματα ή βήχα, και επιπλέον αυξανόμενο ρυθμό της χολερυθρίνης και ηπατικών ενζύμων.

Υπερβολική δόση

Με την ανάπτυξη υπερβολικής δόσης του φαρμάκου, απαιτείται υποστηρικτική φροντίδα, καθώς και διαδικασίες που αποσκοπούν στην εξάλειψη των συμπτωμάτων. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για τη θεραπεία υπερδοσολογίας του Zidolam.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Δεδομένου ότι το φάρμακο περιέχει 2 δραστικές ουσίες (ζιδοβουδίνη με λαμιβουδίνη), είναι σε θέση να αλληλεπιδράσει με τα χαρακτηριστικά και των δύο.

Στην περίπτωση ενός συνδυασμού φαρμάκων με μυελοκατασταλτική ή νεφροτοξικά φάρμακα (συμπεριλαμβανομένων εκείνων συστηματική χρήση πενταμιδίνης με πυριμεθαμίνη, και εκτός αυτού δαψόνη, φλουκυτοσίνη, κοτριμοξαζόλη, και ιντερφερόνη, καθώς και αμφοτερικίνη Β, γανκικλοβίρη με δοξορουβικίνη και βινβλαστίνη με βινκριστίνη) απαιτεί συνεχή παρακολούθηση των αιματολογικών επίπεδα και η νεφρική λειτουργία. Δοσολογία μειώνεται εάν είναι απαραίτητο.

Απαιτείται παρακολούθηση των δεικτών στο αίμα της ουσίας φαινυτοΐνης - όταν συνδυάζεται με Zidolam.

Κωδεΐνη με ασπιρίνη και η μορφίνη, και επιπλέον, οξαζεπάμη κετοπροφένη, ινδομεθακίνη με ναπροξένη και σιμετιδίνη και δαψόνη με οξαζεπάμη και ισοπρινοσίνη μπορεί να επηρεάσει ζιδοβουδίνη διαδικασία του μεταβολισμού (ανταγωνιστική επιβράδυνση των διαδικασιών του σχηματισμού του γλυκουρονιδίου της είτε αναστέλλοντας άμεσα τον μεταβολισμό ουσίας χρησιμοποιώντας μικροσωμικών ηπατικών ενζύμων) .

Το probenecid μπορεί να αυξήσει τη ζιδοβουδίνη, καταστέλλοντας τη διαδικασία γλυκουρονισμού ή μειώνοντας το ρυθμό απέκκρισης της ουσίας μέσω των νεφρών.

Η χρήση της φλουκοναζόλης επηρεάζει τις μεταβολικές διεργασίες και τον παράγοντα κάθαρσης της ζιδοβουδίνης.

Το βαλπροϊκό οξύ επιβραδύνει την 1η φάση του ηπατικού μεταβολισμού της ζιδοβουδίνης, γεγονός που αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα του τελευταίου. Λόγω αυτού, συνιστάται η συνδυασμένη χρήση αυτών των ουσιών για την παρακολούθηση της υγείας των ασθενών ώστε να αποκαλυφθεί αμέσως η αύξηση των αρνητικών αντιδράσεων στη χρήση της ζιδοβουδίνης.

Ατομικά ανάλογα φάρμακο-νουκλεοζίτης μπορεί να επηρεάσουν τη λειτουργία και τον αριθμό των λευκοκυττάρων / ερυθροκυττάρων μπορεί να ενισχύσει τις τοξικές ιδιότητες της ζιδοβουδίνης σχετικής αιμοσφαιρίων, και εκτός από τη διαδικασία αντιγραφής του DNA.

Η ριμπαβιρίνη ανταγωνίζεται την αντιική δράση της ζιδοβουδίνης σε σχέση με τον ιό HIV (in vitro).

Ουσίες πυριμεθαμίνη, τριμεθοπρίμη και σουλφαμεθοξαζόλη με ακυκλοβίρη επιτρέπονται κατά προφύλαξη ή θεραπευτική αγωγή μολυσματικών διεργασιών, προκαλείται από ευκαιριακούς μικροοργανισμούς, επειδή μια περιορισμένη εφαρμογή αυτών των φαρμάκων είναι τοξικές ιδιότητες τους δεν ενισχύεται.

[2], [3]

Συνθήκες αποθήκευσης

Συμπληρώστε το Zidolam απαιτείται σε χώρο που δεν θα είναι προσβάσιμος από τα παιδιά και επίσης πληροί τις τυπικές συνθήκες για την αποθήκευση φαρμάκων. Η θερμοκρασία είναι 15-30 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το zidolam απαιτείται να χρησιμοποιηθεί εντός 2 ετών από την ημερομηνία απελευθέρωσης του φαρμάκου.