Zetamax

Το Zetamax είναι ο πρώτος αντιπρόσωπος της κατηγορίας των αντιβιοτικών μακρολίδης.

Ενδείξεις Zetamaksa

Ενδείκνυται για την εξάλειψη σοβαρών και μετρίως σοβαρών μολυσματικών διεργασιών, οι οποίες προκαλούνται από βακτηριακά στελέχη με υψηλή ευαισθησία σε σχέση με την αζιθρομυκίνη:

• χρόνια μορφή μη ειδικής βρογχίτιδας στο στάδιο της παροξύνωσης,
• οξεία φάση βακτηριακής ιγμορίτιδας.
• περιστασιακή πνευμονία.
• η αμυγδαλίτιδα ή η φαρυγγίτιδα, που προκλήθηκε από πυρογενές στρεπτόκοκκο.

[1]

Τύπος απελευθέρωσης

Παρασκευάζεται σε μορφή σκόνης, σε φιαλίδια των 2 g. Η συσκευασία περιέχει 1 φιάλη φαρμάκου. Στο κιτ μπορεί να υπάρχει ειδικό καπάκι με διανομέα - για να προσδιοριστεί η ποσότητα νερού που προστέθηκε.

[2], [3]

Φαρμακοδυναμική

Το ενεργό συστατικό του φαρμάκου, η αζιθρομυκίνη - είναι ο πρώτος αντιπρόσωπος της κατηγορίας των μακρολιδικών αντιβιοτικών, τα οποία ονομάζονται αζαλίδια. Είναι διαφορετικό από τη χημική σύνθεση της ερυθρομυκίνης. Ο σχηματισμός του συμβαίνει με την εισαγωγή ενός δακτυλίου λακτόνης του ατόμου αζώτου τύπου Ε ερυθρομυκίνης.

Ο μηχανισμός δράσης του δραστικού συστατικού συνίσταται στην αναστολή της διαδικασίας σύνδεσης της βακτηριακής πρωτεΐνης - με σύνθεση με την 50S υπομονάδα του ριβοσώματος, καθώς και στην αναστολή της μετατόπισης πεπτιδίων. Στην περίπτωση αυτή, η ουσία δεν επηρεάζει τη σύνδεση των πολυνουκλεοτιδίων.

Φαρμακοκινητική

Το φάρμακο έχει παρατεταμένο αποτέλεσμα, το οποίο του επιτρέπει να παρέχει πλήρη αντιβακτηριακή πορεία μετά την κατάποση μίας μόνο δόσης φαρμάκων. Λόγω πληροφορίες που ελήφθησαν μετά τη δοκιμή την φαρμακοκινητική (με τη συμμετοχή εθελοντών), έγινε γνωστό ότι οι μέγιστες συγκεντρώσεις ορού και AUC (σε σύγκριση με το πρότυπο PM που έχει ιδιότητες άμεσης-απελευθέρωσης), φθάνει σε μία φορά την ημέρα ενιαίο υποδοχής με κοκκία αζιθρομυκίνης.

Ο σχετικός δείκτης βιοδιαθεσιμότητας του φαρμάκου είναι 83% και η κορυφή της συγκέντρωσης στον ορό της ουσίας φθάνει αργότερα κατά 2,5 ώρες περίπου.

Με τη χρήση του φαρμάκου μαζί με τα τρόφιμα, οι εθελοντές που πήραν 2 γραμμάρια φαρμάκου αμέσως μετά το γεύμα που περιείχε μεγάλη ποσότητα λιπών έδειξαν αύξηση των επιπέδων κορυφής πλάσματος και AUC κατά 115% και 23% αντίστοιχα. Με τη χρήση φαρμάκων από εθελοντές μετά τη λήψη τακτικών τροφών, η μέγιστη τιμή των δεικτών πλάσματος αυξήθηκε κατά 119%, ενώ οι δείκτες AUC παρέμειναν αμετάβλητοι.

Σύμφωνα με κλινικές δοκιμές, μπορεί να εξαχθεί το συμπέρασμα ότι η σκόνη αζιθρομυκίνης έχει καλύτερη ανεκτικότητα στην περίπτωση της νηστείας.

Η σύνθεση με πρωτεΐνη πλάσματος εξαρτάται από το επίπεδο συγκέντρωσης και μειώνεται κατά 51% στην περίπτωση των 0,02 μg / ml, καθώς και κατά 7% στην περίπτωση των 2 μg / ml. Η κατανομή της ύλης εμφανίζεται σε όλους τους ιστούς, η κατάσταση ισορροπίας του όγκου κατανομής είναι 31,1 l / kg.

Οι τιμές ιστού της αζιθρομυκίνης υπερβαίνουν το επίπεδό της στον ορό με το πλάσμα. Η εκτεταμένη κατανομή φαρμάκων στους ιστούς μπορεί να προκαλέσει τη δραστικότητα του φαρμάκου. Η αντιμικροβιακή δράση του συστατικού εξαρτάται από το pH. Είναι πιθανό ότι αποδυναμώνεται από τη μείωση αυτού του δείκτη.

Το κύριο μέρος της δραστικής ουσίας εκκρίνεται με χολή, σε μη τροποποιημένη μορφή.

Οι τιμές αζιθρομυκίνης στον ορό μετά από μία εφάπαξ δόση (2 g) μειώθηκαν σύμφωνα με το πολυφασικό μοντέλο και ο τελικός χρόνος ημιζωής είναι 59 ώρες. Μια τέτοια παρατεταμένη περίοδος τελικού χρόνου ημιζωής πιθανότατα συνδέεται με ένα διευρυμένο κατανεμητικό όγκο.

Η χολική απέκκριση (κατά κανόνα, αμετάβλητη) θεωρείται ο κύριος τρόπος απέκκρισης. Για 7 ημέρες, περίπου 6% της δοσολογίας που χρησιμοποιείται μπορεί να ανιχνευθεί ως αμετάβλητη ουσία στα ούρα.

[4]

Δοσολογία και χορήγηση

Συνιστάται να πίνετε το φάρμακο με άδειο στομάχι (τουλάχιστον 1 ώρα πριν από τα γεύματα ή 2 ώρες μετά από αυτό).

Σε ένα μπουκάλι σκόνης, ρίξτε νερό (60 ml - 4 κουταλιές της σούπας ή χρησιμοποιήστε ένα διανεμητή, αν είναι), τότε θα πρέπει να κλείσει και να ταρακουνήσει. Στη συνέχεια, πρέπει να πίνετε εντελώς το περιεχόμενο της δεξαμενής.

Μια δόση μιας δόσης για έναν ενήλικα είναι 2 g.

Η χρήση του διαλύματος μπορεί να προκαλέσει εμετό. Επομένως, αν εντός 5 λεπτών μετά τη χρήση του ατόμου αρχίσει να κάνει εμετό, πρέπει να πάρετε ξανά το φάρμακο.

Εναλλακτικά, είναι πιθανό να συνταγογραφηθεί ένα εναλλακτικό φάρμακο εάν ο εμετός στον ασθενή αρχίσει μέσα σε 5-60 λεπτά μετά τη χρήση ναρκωτικών - επειδή αυτή τη στιγμή υπάρχουν πολύ λίγες πληροφορίες σχετικά με την απορρόφηση της αζιθρομυκίνης.

Κατά την έναρξη του εμέτου, μετά από περισσότερο από 1 ώρα μετά τη χρήση του διαλύματος, το φάρμακο δεν χρειάζεται και πάλι (υπό την προϋπόθεση ότι ο ασθενής λειτουργεί σωστά στομάχι).

Χρήση Zetamaksa κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί δοκιμές που επιτρέπουν την αξιόπιστη εκτίμηση της πιθανότητας χρήσης φαρμάκων σε έγκυες γυναίκες. Κατά την εγκυμοσύνη, η συνταγογράφηση αυτού του φαρμάκου εκτελείται μόνο όταν δεν είναι δυνατή η χρήση άλλου φαρμάκου.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την κατάποση της ουσίας στο μητρικό γάλα. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη γαλουχία μόνο για ζωτικές ενδείξεις, όταν δεν υπάρχει δυνατότητα εναλλακτικής θεραπείας.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων: δυσανεξία στην ερυθρομυκίνη και την αζιθρομυκίνη, καθώς και άλλα κετολιδικά αντιβιοτικά ή μακρολίδες, καθώς και άλλα στοιχεία φαρμάκων. Επίσης, το φάρμακο δεν μπορεί να χορηγηθεί σε παιδιά.

Παρενέργειες Zetamaksa

Κυρίως (69% του συνόλου των περιπτώσεων) αρνητικές συνέπειες από τη λήψη φαρμάκων έγινε διαταραχές στο πεπτικό σύστημα - χαλαρά κόπρανα και διάρροια, κοιλιακό πόνο, εμετό και, μαζί με ναυτία. Συνήθως, αυτές οι αντιδράσεις ήταν μέτριας σοβαρότητας και πέρασαν μετά από 2 ημέρες (68% των περιπτώσεων). Σε ορισμένες περιπτώσεις, οι ασθενείς είχαν κολπίτιδα ή μια από του στόματος μορφή καντιντίασης. Μεταξύ άλλων παρενεργειών:

• διαταραχή στο έργο της Εθνικής Συνέλευσης: πιο συχνά - πονοκεφάλους? περιστασιακά εμφανίζει δυσγευσία ή ζάλη.
• προβλήματα ακοής και ισορροπίας: σε μεμονωμένες περιπτώσεις - ίλιγγος.
• διαταραχές στο έργο της καρδιάς: από καιρό σε καιρό μπορεί να γίνει αισθητός ο καρδιακός ρυθμός.
• προβλήματα με τη λειτουργία της γαστρεντερικής οδού: Εκτός από τα παραπάνω, σπάνια μπορεί να συμβεί δυσκοιλιότητα ή γαστρίτιδα, καθώς και δυσπεψία.
• υποδόριους ιστούς, καθώς και το δέρμα: σπάνια εμφανίζεται εξάνθημα στο δέρμα, οι κυψέλες αναπτύσσονται σε μεμονωμένες περιπτώσεις.
• γενικές διαταραχές: περιστασιακά υπάρχουν πόνοι στο στέρνο, μπορεί να αναπτυχθεί εξασθένιση.

Τα άτομα που είχαν φυσιολογικούς δείκτες διαφόρων αναλύσεων είχαν αισθητή απόκλιση κατά τη διάρκεια της κλινικής δοκιμής φαρμάκων, η οποία δεν είχε καμιά αιτία για σύνδεση με το υπό εξέταση φάρμακο:

• λεμφικά και αιματοποιητικά συστήματα: περιστασιακά ουδετεροφιλική ή λευκοπενία αναπτύχθηκε.
• εργαστηριακές εξετάσεις: συνηθέστερα το επίπεδο των λευκοκυττάρων μειώθηκε, ο αριθμός των δισανθρακικών μειώθηκε στο αίμα και οι ηωσινόφιλοι αυξήθηκαν. Λιγότερη συχνότητα εμφάνισης τέτοιων δεικτών όπως το επίπεδο χολερυθρίνης, κρεατινίνης και ουρίας, καθώς και η δραστηριότητα της ALT και της ASAT, καθώς και η μεταβολή των επιπέδων καλίου στο αίμα. Οι επόμενες παρατηρήσεις έδειξαν ότι αυτές οι αλλαγές είναι αντιστρεπτές.

Υπερβολική δόση

Οι πληροφορίες που λαμβάνονται ως αποτέλεσμα των κλινικών μελετών οδηγούν στο συμπέρασμα ότι η υπερβολική δόση ναρκωτικών αναπτυσσόμενες αντίδραση, παρόμοια με τις παρενέργειες από τη λήψη φαρμάκων στα απαιτούμενα δοσολογίες. Για την εξάλειψη των αρνητικών εκδηλώσεων απαιτούνται γενικά θεραπευτικά μέτρα - υποστηρικτική και συμπτωματική θεραπεία.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα σε συνδυασμό με φάρμακα σε θέση να επιμηκύνει το διάστημα QT (όπως κυκλοφωσφαμίδη αλοπεριδόλη και η κινιδίνη και κετοκοναζόλη με τερφεναδίνη και λίθιο).

Τα αντιόξινα - στην περίπτωση συνδυασμού με ένα μαγαρίτη σε μία μόνο δόση των 20 ml, ο βαθμός και η ταχύτητα απορρόφησης του δραστικού συστατικού του Zetamax δεν θα αλλάξουν. Όλες οι άλλες δοκιμές αλληλεπίδρασης με την αζιθρομυκίνη διεξήχθησαν σε φάρμακα με άμεση απελευθέρωση και επίσης είχαν συγκρίσιμες τιμές AUC (δοσολογίες κυμαινόμενες από 500 έως 1200 mg).

Όταν συνδυάστηκαν με κετιριζίνη, δεν υπήρξαν σημαντικές αλλαγές στο διάστημα QT, καθώς και έντονη φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση μεταξύ τους σε τιμές ισορροπίας και των δύο φαρμάκων.

Σε ασθενείς με HIV, η διδεσοξυσίνη σε συνδυασμό με αζιθρομυκίνη δεν είχε καμία επίδραση στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες των φαρμάκων με ισορροπία διδανοσίνης (σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο).

Η συνδυασμένη εισαγωγή με διγοξίνη θα πρέπει να πραγματοποιείται με προσοχή, καθώς υπάρχει πιθανότητα αύξησης της διγοξίνης στο πλάσμα.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με ζιδοβουδίνη οδηγεί σε ασθενές αποτέλεσμα στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες ή στην απέκκριση του τελευταίου (μαζί με την αποικοδόμηση του προϊόντος γλυκουρονιδίου). Σημειώνεται επίσης ότι με την εισαγωγή της αζιθρομυκίνης, το κλινικά ενεργό προϊόν αποσύνθεσης (φωσφορυλιωμένη ζιδοβουδίνη) αυξάνει στα μονοπύρηνα κύτταρα του αίματος. Ταυτόχρονα, δεν ήταν δυνατό να αποκαλυφθεί η ιατρική αξία αυτού του γεγονότος.

Η αζιθρομυκίνη αλληλεπιδρά ελάχιστα με το ηπατικό σύστημα της αιμοπρωτεΐνης Ρ450. Υπάρχουν ενδείξεις ότι το φάρμακο δεν επηρεάζει τις ιδιότητες της ερυθρομυκίνης, καθώς και άλλων μακρολιδίων. Η αζιθρομυκίνη δεν επάγει ή αδρανοποιεί την αιμοπρωτεΐνη Ρ450 από το σύμπλοκο μεταβολίτη της αιμοπρωτεΐνης.

Συνδυάζεται με τα παράγωγα των αλκαλοειδών ινδόλης, καθώς η ταυτόχρονη χρήση αυτών των φαρμάκων θεωρητικά μπορεί να προκαλέσει ργοτισμό.

Επίσης, οι φαρμακοκινητικές εξετάστηκαν με συνδυασμό αζιθρομυκίνης με τα ακόλουθα φάρμακα που μεταβολίζονται από την αιμοπρωτεΐνη Ρ450:

• η ατορβαστατίνη - όταν συνδυάστηκε με αυτό το φάρμακο, οι δείκτες του στο πλάσμα δεν άλλαξαν (δεδομένα της ανάλυσης επιβράδυνσης της GMK-CoA αναγωγάσης).
• καρβαμαζεπίνη - όταν συνδυάζεται με την αζιθρομυκίνη (όπως και το ενεργό προϊόν της αποσύνθεσης), οι δείκτες πλάσματος παραμένουν αμετάβλητοι.
• η σιμετιδίνη - στην περίπτωση χρήσης αυτής της ουσίας 2 ώρες πριν από τη χρήση της αζιθρομυκίνης, η φαρμακοκινητική της τελευταίας παραμένει αμετάβλητη.
• αντιπηκτικά για χορήγηση από το στόμα (όπως κουμαρίνη) - όταν καταναλώνονται από εθελοντές, η αζιθρομυκίνη δεν είχε καμία επίδραση στις αντιπηκτικές ιδιότητες της βαρφαρίνης. Υπάρχουν ενδείξεις αύξησης των αντιπηκτικών επιδράσεων όταν η αζιθρομυκίνη συνδυάζεται με φάρμακα όπως η κουμαρίνη. Συνεπώς, αν και δεν ήταν δυνατόν να δημιουργηθεί μια σύνδεση μεταξύ αυτών των φαρμάκων, είναι συχνά απαραίτητο να παρακολουθείται ο χρόνος προθρομβίνης στην περίπτωση συνδυασμένης χρήσης των ανωτέρω φαρμάκων.
• Η κυκλοσπορίνη - ως αποτέλεσμα της ταυτόχρονης χρήσης αυτής της ουσίας, η μέγιστη συγκέντρωση και η AUC αυξήθηκαν στην περιοχή 0-5 για την κυκλοσπορίνη. Ως εκ τούτου, είναι απαραίτητο να συνδυάσουμε τα δεδομένα των φαρμάκων με προσοχή. Εάν απαιτείται κοινή συνάντηση, κατά τη διάρκεια της θεραπείας απαιτείται η παρακολούθηση των δεικτών και η προσαρμογή των δόσεων σύμφωνα με αυτές.
• το efavirenz - με τον συνδυασμό αυτών των ουσιών, δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές αλλαγές στη φαρμακοκινητική τους.
• Ο συνδυασμός αζιθρομυκίνης με φλουκοναζόλη δεν αλλάζει τις ιδιότητες του τελευταίου. AUC και ο χρόνος ημίσειας ζωής της αζιθρομυκίνης είναι, επίσης, δεν άλλαξε με την ένωση με φλουκοναζόλη, αλλά ακόμα υπήρξε μία μείωση δείκτες πλάσματος της (18%), αν και αυτή η αλλαγή δεν είχε κλινική επίδραση στον οργανισμό?
• όταν το φάρμακο συνδυάζεται με μεθυλπρεδνιζολόνη, ινδιναβίρη και μιδαζολάμη, οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες των παραπάνω ουσιών παραμένουν αμετάβλητες.
• στην περίπτωση συνδυασμού με νελφιναβίρη, αυξάνονται οι τιμές ισορροπίας της αζιθρομυκίνης στον ορό. Με την ταυτόχρονη χρήση αυτών των φαρμάκων, δεν χρειάζεται να ρυθμίσετε τη δοσολογία της αζιθρομυκίνης, αλλά προϋπόθεση είναι η προσεκτική παρακολούθηση της πιθανής εξέλιξης των παρενεργειών της αζιθρομυκίνης.
• σε συνδυασμό με τη ριφαμπουτίνη δεν επηρεάζει τα επίπεδα ορού αυτών των ουσιών, αλλά ως αποτέλεσμα αυτού του συνδυασμού, εμφανίζεται μερικές φορές ουδετεροπενία. Πιστεύεται ότι αυτή η διαταραχή προκαλείται από τη χρήση ριφαμπουτίνης, αλλά η σχέση μεταξύ της συνδυασμένης χορήγησης φαρμάκων και της ανάπτυξης αυτής της ανεπιθύμητης αντίδρασης δεν έχει τεκμηριωθεί.
• δεν υπήρξαν σημαντικές μεταβολές στην μέγιστη συγκέντρωση και την AUC στο συνδυασμό του φαρμάκου με sildenafil, καθώς και με φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις με τερφεναδίνη, καθώς και με θεοφυλλίνη και τριαζολάμη.
• στην περίπτωση ταυτόχρονης χρήσης με τριμεθοπρίμη ή σουλφαμεθοξαζόλη, δεν παρατηρήθηκε σημαντική επίδραση στους δείκτες της κορυφής, της απέκκρισης και της AUC. Η αζιθρομυκίνη του ορού ήταν επίσης αμετάβλητη.

[5]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε σφραγισμένη συσκευασία. Η μέγιστη θερμοκρασία είναι 30 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Zetamax είναι κατάλληλο για χρήση για 3 χρόνια μετά την απελευθέρωση του φαρμάκου. Μετά την αραίωση του εναιωρήματος, το τελικό διάλυμα μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 12 ώρες.