Zepheter

Το Zephtera είναι ένα συστηματικό φάρμακο με αντιμικροβιακές ιδιότητες.

Ενδείξεις Zepheter

Δείχνεται στις ακόλουθες περιπτώσεις: την εξάλειψη της περιπλέκεται λοιμώξεις του δέρματος (συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου διαβητικού ποδιού per se (μολυσμένα), έναντι των οποίων δεν υπάρχει οστεομυελίτιδα), οι οποίες προκλήθηκαν από gram-θετικά ή gram-αρνητικά μικρόβια.

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται ως προϊόν λυοφιλοποίησης από διαλύματα έγχυσης. Ο όγκος ενός γυάλιου φιαλιδίου με ένα φάρμακο είναι 20 ml. Ένα πακέτο μπορεί να περιέχει 1 ή 10 τέτοιες φιάλες.

Φαρμακοδυναμική

Medokaril ceftobiprole - είναι ένα υδατοδιαλυτό προφάρμακο του τύπου ο οποίος έχει δραστικότητα βακτηριοκτόνο έναντι ενός μεγάλου αριθμού των Gram-θετικών βακτηριδίων, συμπεριλαμβανομένων ανθεκτικών σε μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκων σχετικά ανθεκτικά σε πενικιλλίνη πνευμονόκοκκοι, και επιπλέον σχετικά ευαίσθητη εντερόκοκκους των κοπράνων αμπικιλλίνη. Εκτός από αυτή τη δραστηριότητα, είναι σε σχέση με τις καθορισμένες gram-αρνητικών μικροοργανισμών, συμπεριλαμβανομένων στελεχών του Enterobacteriaceae και Pseudomonas aeruginosa.

Το δραστικό συστατικό συντίθεται σταθερά με έναν αριθμό σημαντικών αρνητικών κατά Gram και θετικών κατά Gram μικροβίων καθώς και PBP. Ceftobiprole συντίθεται με ΡΒΡ2α σταφυλόκοκκους (συμπεριλαμβανομένων ανθεκτικών σε μεθικιλλίνη Staphylococcus aureus), η οποία γι 'αυτό είναι δραστική έναντι ανθεκτικών σε μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκων.

Υπάρχουν ενδείξεις ότι η κεφτομπυρόλη έχει δραστικότητα έναντι ποικιλίας απομονωθέντων στελεχών των ακόλουθων μικροβίων, τόσο σε νοσοκομειακές λοιμώξεις όσο και in vitro.

Αερόβια βακτήρια (θετικά κατά Gram): Enterococcus faecalis (αποκλειστικά απομονώσεις έχοντας ευαισθησία / αντοχή στη βανκομυκίνη), Staphylococcus aureus (απομονώσεις μόνο με αντίσταση / ευαισθησία στη μεθικιλλίνη), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus αγαλαξία, και εκτός από πυογόνων στρεπτόκοκκων. Επίσης, κοαγκουλάση-αρνητικούς σταφυλόκοκκους (προϊόντα απομόνωσης τα οποία είναι ανθεκτικά / επιδεκτικά σε μεθικιλλίνη, μεταξύ εκείνων Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, και Staphylococcus lugdunensis), πνευμονόκοκκους (απομονώσεις οι οποίες είναι ανθεκτικές / μετρίως ανθεκτικών / ευαίσθητα στην πενικιλλίνη) και στρεπτόκοκκων από τις viridans κατηγορία.

Αερόβια μικροοργανισμών (Gram αρνητικά) Enterobacter επιχρίσματα, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, και Pseudomonas aeruginosa. Επιπλέον, τα βακτήρια του γένους tsitrobakter (μεταξύ των οποίων και επίσης tsitrobakter Freund και Citrobacter koseri), καθώς και aerogenes Enterobacter, Klebsiella oxytoca, catarrhalis Moraxella και βακτηρίδια Morgan. Μαζί με αυτά, τα μικρόβια προέρχονται από το γένος Neisseria, Providence και Sercesia Marces.

Φαρμακοκινητική

Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι σε ενήλικες μετά από μία μόνο έγχυση 1 ώρας (μέγεθος 500 mg) ή πολλαπλής δοσολογίας (500 mg του ίδιου), η οποία εισήγαγε ένα 2-ωρη εγχύσεις κάθε 8 ώρες αργότερα, είναι παρόμοια και στις δύο περιπτώσεις. Κατά μέσο όρο, είναι: δείκτες πλάσματος - 34,2 μg / ml (μεμονωμένος) και 33,0 μg / ml (πολλαπλοί). η τιμή AUC ήταν 116 μg.h / ml και 102 μg.h / ml. ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 2,85 ώρες και 3,3 ώρες. το επίπεδο κάθαρσης είναι 4,46 και 4,98 l / h.

Η AUC και οι μέγιστες συγκεντρώσεις της ceftobiprole αυξάνονται ανάλογα με την αύξηση της δοσολογίας (η περιοχή είναι 125 mg / 1 g). Το φάρμακο φθάνει στην κατάσταση ισορροπίας την πρώτη ημέρα της πορείας. Σε ασθενείς με υγιή νεφρική λειτουργία, η χορήγηση του φαρμάκου κάθε 8 ή 12 ώρες δεν προκαλεί τη συσσώρευση ενός ενεργού συστατικού στο σώμα.

Η σύνθεση με πρωτεΐνη πλάσματος είναι 16% και ο βαθμός αυτού του δείκτη είναι ανεξάρτητος από το επίπεδο συγκέντρωσης της ουσίας. Ο σταθερός όγκος διανομής είναι 18 λίτρα και είναι περίπου ίσος με τον όγκο ανθρώπινου εξωκυττάριου υγρού.

Ο βιομετασχηματισμός από το ceftobiprole medocaryl στο ενεργό συστατικό ceftobiprol εκτελείται γρήγορα, μετά από τον οποίο καταλύεται από εστεράσες πλάσματος. Οι δείκτες του προφαρμάκου είναι πολύ μικρόι, βρέθηκαν στα ούρα και στο πλάσμα μόνο κατά τη διάρκεια της έγχυσης. Το ενεργό συστατικό μεταβολίζεται ελαφρώς, καθιστώντας το προϊόν μη κυκλικής αποσύνθεσης, ανενεργό μικροβιολογικά. Ο δείκτης του είναι πολύ χαμηλός - περίπου 4% της συγκέντρωσης της κεφτομπυρόλης.

Η κεφτοδιπρόλη απεκκρίνεται κυρίως αμετάβλητα μέσω των νεφρών και ο χρόνος ημίσειας ζωής της ουσίας είναι περίπου 3 ώρες. Ο κύριος μηχανισμός εξάλειψης είναι η σπειραματική διήθηση και ένα μικρό μέρος της δοσολογίας περνά μέσω της σωληνοειδούς επαναρρόφησης.

Προκλινικές δοκιμές προβενεκίδης δείξει ότι αυτό δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της ceftobiprole, από την οποία μπορεί κανείς να συμπεράνει ότι η τελευταία δεν λειτουργεί ενεργά σωληναριακή έκκριση. Για μία μόνο χορήγηση του φαρμάκου περίπου 89% της ουσίας παρατηρείται στα ούρα συγκεκαλυμμένο ceftobiprole σε δραστική μορφή (83%), και το προϊόν στη διάσπαση πρόσχημα με ένα ανοικτό δακτύλιο (περίπου 5%) και ceftobiprole μέλος medokaril (λιγότερο από 1%).

Δοσολογία και χορήγηση

Η λυοφιλιωμένη σκόνη έγχυσης διαλύεται σε 10 ml νερού και έπειτα σε διάλυμα 5% γλυκόζης. Αφού αραιωθεί η σκόνη, το φιαλίδιο πρέπει να ανακινηθεί. Για να διαλύσετε τελείως είναι απαραίτητο να περιμένετε περίπου 10 λεπτά. Πριν ξεκινήσετε την αραίωση σε ένα διάλυμα έγχυσης, πρέπει να περιμένετε μέχρι να αποκατασταθεί ο αφρός που σχηματίζεται στη δεξαμενή.

Για την εξάλειψη των μολυσματικών διεργασιών που προκαλούνται από θετικά κατά gram μικρόβια, απαιτείται η χορήγηση 500 mg φαρμάκου κάθε 12 ώρες (με τη μορφή εγχύσεων διάρκειας 1 ώρας). Σε άτομα με σύνδρομο διαβητικού ποδός (μολυσμένο είδος), το σχήμα χορήγησης μετά από κάθε 12 ώρες δεν έχει μελετηθεί.

Κατά κανόνα, η πορεία θεραπείας διαρκεί περίπου 1-2 εβδομάδες, ανάλογα με τον τόπο ανάπτυξης της μολυσματικής διαδικασίας, την πορεία της παθολογίας και την κλινική ανταπόκριση του ασθενούς.

[1]

Χρήση Zepheter κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Με τη βοήθεια προκλινικών δοκιμών ήταν δυνατό να ανακαλυφθεί ότι η κεφτοπιπρόλη δεν έχει τερατογόνο δράση και δεν επηρεάζει το βάρος του εμβρύου, την οστεοποίηση και την ενδομήτρια ανάπτυξη. Παράλληλα, δεν πραγματοποιήθηκε έλεγχος για τη χρήση του φαρμάκου από έγκυες γυναίκες.

Τα αποτελέσματα των δοκιμών, μέσω των οποίων ελέγχθηκε η επίδραση του φαρμάκου στο αναπαραγωγικό σύστημα των ζώων, δεν μπορούν να παρεμβληθούν στο ανθρώπινο σύστημα. Από την άποψη αυτή, επιτρέπεται στο Zefter να διορίζει έγκυο μόνο σε καταστάσεις όπου το πιθανό όφελος για την υγεία της μητέρας υπερβαίνει τον κίνδυνο εμφάνισης εμβρυϊκών αρνητικών επιπτώσεων.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων των ναρκωτικών:

• δυσανεξία της δραστικής ουσίας ή οποιουδήποτε από τα βοηθητικά στοιχεία που αποτελούν το φάρμακο, καθώς και άλλες κεφαλοσπορίνες.
• παρουσία στο αλλεργιογόνο των β-λακταμών στο ιστορικό του ασθενούς.
• παιδιά κάτω των 18 ετών.

Διορίστε με προσοχή:

• νεφρική ανεπάρκεια (ο συντελεστής καθαρισμού της κρεατινίνης είναι μικρότερος από 50 ml / min).
• επιληπτικές κρίσεις;
• κατασχέσεις (διαθέσιμες στην ιστορία) ·
• ψευδομεμβρανική μορφή κολίτιδας (διαθέσιμη στην ιστορία).

Παρενέργειες Zepheter

Οι κλινικές δοκιμές έχουν δείξει ότι συχνότερα η χρήση του φαρμάκου προκαλεί τέτοιες παρενέργειες

Η λυοφιλιωμένη σκόνη έγχυσης διαλύεται σε 10 ml νερού και έπειτα σε διάλυμα 5% γλυκόζης. Αφού αραιωθεί η σκόνη, το φιαλίδιο πρέπει να ανακινηθεί. Για να διαλύσετε τελείως είναι απαραίτητο να περιμένετε περίπου 10 λεπτά. Πριν ξεκινήσετε την αραίωση σε ένα διάλυμα έγχυσης, πρέπει να περιμένετε μέχρι να αποκατασταθεί ο αφρός που σχηματίζεται στη δεξαμενή.

Για την εξάλειψη των μολυσματικών διεργασιών που προκαλούνται από θετικά κατά gram μικρόβια, απαιτείται η χορήγηση 500 mg φαρμάκου κάθε 12 ώρες (με τη μορφή εγχύσεων διάρκειας 1 ώρας). Σε άτομα με σύνδρομο διαβητικού ποδός (μολυσμένο είδος), το σχήμα χορήγησης μετά από κάθε 12 ώρες δεν έχει μελετηθεί.

Κατά κανόνα, η πορεία θεραπείας διαρκεί περίπου 1-2 εβδομάδες, ανάλογα με τον τόπο ανάπτυξης της μολυσματικής διαδικασίας, την πορεία της παθολογίας και την κλινική ανταπόκριση του ασθενούς.

αντίδραση s, όπως ναυτία (περίπου 12%), εμφανίζει στην ιστοσελίδα της ΡΜ χορήγησης (8%), και επιπλέον έμετο, κεφαλαλγία και διάρροια (περίπου 7%) και dizgevziya (περίπου 6%). Συνήθως, η ναυτία είναι πολύ μικρή, εξαφανίζεται γρήγορα, χωρίς να χρειάζεται να καταργηθούν τα ναρκωτικά. Αυτή η ανεπιθύμητη ενέργεια ήταν λιγότερο συχνή σε άτομα που είχαν 2-ωρες εγχύσεις (περίπου 10%). Σε άτομα που έλαβαν 1ωρη διαδικασία, ο δείκτης αυτός είναι υψηλότερος - 14%. Άλλες αρνητικές αντιδράσεις:

• όργανα της Εθνικής Συνέλευσης: συχνά αναπτύσσεται ζάλη.
• υποδόριος ιστός και δέρμα: υπάρχουν κυρίως εκρήξεις (παλαίους, ωχράς κηλίδας, καθώς και ωχρά κηλίδες και γενικευμένες μορφές) και εκτός από κνησμό.
• όργανα της πεπτικής οδού: συχνά υπάρχουν φαινόμενα διάρροιας, υπάρχει μόνο περιστασιακή κολίτιδα, που προκαλείται από το κλωστρίδιο που προκαλείται από τη δυσκολία.
• μεταβολικά φαινόμενα: συχνά εκδηλώνονται υπονατριαιμία.
• εισβολές και μολυσματικές διαδικασίες: συνήθως αναπτύσσονται μύκητες (στην περιοχή του κόλπου και του αιδοίου, καθώς και στο δέρμα και στο στόμα).
• το ανοσοποιητικό σύστημα: συνήθως αντιδράσεις υπερευαισθησίας (μεταξύ αυτών των κυψελών και δυσανεξία των φαρμάκων). Ενίοτε μπορεί να αναπτυχθεί αναφυλαξία.
• ηπατοχολικού συστήματος: αύξηση των παραμέτρων των ηπατικών ενζύμων (συμπεριλαμβανομένης της αύξησης των παραμέτρων AST και ALT).

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να διατηρείται σε θερμοκρασία 2-8 ° C, σε χώρο που είναι κλειστός από το φως του ήλιου. Η συσκευασία πρέπει να είναι πρωτότυπη. Η θέση αποθήκευσης δεν πρέπει επίσης να είναι προσιτή σε μικρά παιδιά.

[2]

Διάρκεια ζωής

Το Zephter είναι κατάλληλο για χρήση εντός 2 ετών από την ημερομηνία απελευθέρωσης του φαρμακευτικού προϊόντος. Το τελικό διάλυμα μπορεί να αποθηκευτεί για 1 ώρα υπό συνθήκες θερμοκρασίας 25 ° C και επίσης για 24 ώρες σε θερμοκρασία 2-8 ° C.