Victose

Το Victoza είναι ένα αντιδιαβητικό φάρμακο. Η λιραγλουτίδη είναι ένα ανάλογο του φυσικού στοιχείου GLP-1, το οποίο παράγεται χρησιμοποιώντας ανασυνδυασμένη βιοτεχνολογία DNA, η οποία χρησιμοποιεί ένα στέλεχος ζύμης ζυθοποιίας που είναι 97% ομόλογο με το ανθρώπινο GLP-1. Αυτό το συστατικό συντίθεται και ενεργοποιεί τις απολήξεις του φυσικού GLP-1. Αυτές οι καταλήξεις λειτουργούν ως στόχοι για τη φυσική GLP-1 (την εσωτερική ορμόνη ινκρετίνη, η οποία διεγείρει την έκκριση ινσουλίνης που εξαρτάται από τη γλυκόζη εντός των β-κυττάρων του παγκρέατος).

Ενδείξεις Victose

Χρησιμοποιείται στην περίπτωση του σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 σε συνδυασμό με φυσικές διαδικασίες και δίαιτα προκειμένου να αποκτήσει γλυκαιμικό έλεγχο. Μπορεί να χορηγηθεί ως μονοθεραπεία. επιπλέον, σε συνδυασμό με ένα ή περισσότερα από του στόματος αντιδιαβητικά φάρμακα (παράγωγα σουλφονυλουρίας, καθώς και μετφορμίνη ή θειαζολιδινελόνες) σε άτομα που δεν έχουν βοηθηθεί από προηγούμενη θεραπεία. Επιπλέον, χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ινσουλίνη σε άτομα που δεν έχουν καταφέρει να πάρουν το αποτέλεσμα όταν χρησιμοποιούν λιραγλουτίδες με μετφορμίνη.

Χρησιμοποιείται για τη μείωση της πιθανότητας διαταραχών CVD (όπως θάνατος λόγω καρδιαγγειακής νόσου, εγκεφαλικού επεισοδίου και εμφράγματος του μυοκαρδίου, που δεν οδήγησε σε θάνατο) σε διαβητικούς (τύπου 2) με διαγνωσμένη παθολογία CVS - ως προσθήκη στην τυπική θεραπεία για CVD ασθένειες (με βάση την ανάλυση της περιόδου ανάπτυξης της πρώτης σημαντικής δυσλειτουργίας του CVS).

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται με τη μορφή υγρού για n / a ενέσεις, μέσα σε φυσίγγια 3 ml. επίσης μέσα στη συσκευασία περιέχει ειδικά στυλό σύριγγας.

Φαρμακοδυναμική

Ο μακροπρόθεσμος χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα σχετίζεται με 3 μηχανισμούς: την αυτοσύνδεση, η οποία επιβραδύνει την απορρόφηση του φαρμάκου, τη σύνθεση με λευκωματίνη και αυξημένο δείκτη σταθερότητας του ενζύμου σε σχέση με το DPP-4 και το ένζυμο NEP.

Η λιραγλουτίδη αλληλεπιδρά με τις απολήξεις GLP-1, γεγονός που αυξάνει τις τιμές cAMP. Ως αποτέλεσμα, αναπτύσσεται ερέθισμα της έκκρισης ινσουλίνης που εξαρτάται από τη γλυκόζη και βελτιώνεται η δραστηριότητα των β-κυττάρων του παγκρέατος. Μαζί με αυτό, υπό την επίδραση του Victoza, αναπτύσσεται η εξαρτώμενη από τη γλυκόζη αναστολή της περίσσειας απέκκρισης γλυκαγόνης. Ως αποτέλεσμα, με την αύξηση των επιπέδων σακχάρου στο αίμα, αναπτύσσεται αναστολή της έκκρισης γλυκαγόνης και διεγείρεται η έκκριση ινσουλίνης. Ταυτόχρονα, σε χαμηλές τιμές γλυκόζης στο αίμα, η λιραγλουτίδη μειώνει την έκκριση ινσουλίνης, αλλά δεν εμποδίζει την έκκριση γλυκαγόνης. [1]

Με εξασθένηση της γλυκαιμίας, υπάρχει κάποια καθυστέρηση στην εκκένωση του στομάχου. Το φάρμακο μειώνει τα επίπεδα βάρους και λίπους, μειώνοντας το ενεργειακό κόστος και το αίσθημα της πείνας.

Το GLP-1 βοηθά στη φυσιολογική ρύθμιση της πρόσληψης θερμίδων και της όρεξης και οι καταλήξεις του βρίσκονται σε αρκετές περιοχές του εγκεφάλου που βοηθούν στη ρύθμιση της όρεξης.

Φαρμακοκινητική

Η απορρόφηση της λιραγλουτίδης με υποδόρια ένεση συμβαίνει σε χαμηλή ταχύτητα, το Tmax πλάσματος είναι 8-12 ώρες. Οι τιμές πλάσματος της Cmax με s / c χορήγηση ενός μόνο τμήματος 600 μg είναι ίσες με 9,4 nmol / l.

Μετά την εφαρμογή μιας μερίδας 1,8 mg λιραγλουτίδης, οι μέσες τιμές του Css πλάσματος είναι περίπου 34 nmol / l. Το επίπεδο έκθεσης της ουσίας αυξάνεται ανάλογα με τη δοσολογία που χρησιμοποιείται. Μετά τη χρήση μιας διπλής δόσης φαρμάκων, το ποσοστό ενδοπληθυσμιακής διακύμανσης της AUC είναι 11%. Οι τιμές της απόλυτης βιοδιαθεσιμότητας του συστατικού με ένεση s / c είναι περίπου 55%.

Οι εμφανείς δείκτες του ιστού Vd του φαρμάκου με υποδόρια ένεση είναι 11-17 λίτρα. Οι μέσες τιμές Vd για ενδοφλέβια χορήγηση είναι 0,07 l / kg. Το μεγαλύτερο μέρος της λιραγλουτίδης συντίθεται με πρωτεΐνη αίματος (> 98%).

Μετά τη χρήση 1-πλάσιας μερίδας [3Η] -λιραγλουτίδης (προσημειωμένη με ισότοπο ραδιενεργού τύπου) σε εθελοντές, η λιραγλουτίδη παρέμεινε το κύριο στοιχείο πλάσματος σε αμετάβλητη κατάσταση για περίοδο 24 ωρών. Μέσα στο πλάσμα, καταγράφηκαν 2 μεταβολικά στοιχεία (≤9% και ≤5% της συνολικής ενδοπλασματικής ραδιενέργειας). Οι μεταβολικές διαδικασίες της λιραγλουτίδης συμβαίνουν ενδογενώς (παρόμοια με τις μεγάλες πρωτεΐνες).

Μετά την ένεση τμήματος [3Η] -λιραγλουτίδης, το αμετάβλητο στοιχείο δεν παρατηρήθηκε στα κόπρανα ή στα ούρα. Μόνο ένα μικρό μέρος των ραδιενεργών συστατικών με τη μορφή μεταβολικών στοιχείων που συντέθηκαν με λιραγλουτίδη (6% και 5%, αντίστοιχα) απεκκρίθηκαν μέσω των νεφρών ή των εντέρων. Με αυτές τις οδούς, η απέκκριση συμβαίνει κυρίως κατά τις πρώτες 6-8 ημέρες μετά τη χρήση φαρμάκων. Το μέσο επίπεδο κάθαρσης για υποδόρια ένεση μίας δόσης του φαρμάκου είναι περίπου 1,2 l / h. ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 13 ώρες.

Ο δείκτης έκθεσης της λιραγλουτίδης σε άτομα με ήπια και μέτρια ηπατική ανεπάρκεια μειώνεται κατά 13-23%. Σε άτομα με σοβαρή έκπτωση, αυτές οι τιμές είναι σημαντικά χαμηλότερες (κατά 44%).

Σε περίπτωση ανεπαρκούς νεφρικής λειτουργίας, η έκθεση μειώνεται κατά 33% (τιμή CC εντός 50-80 ml ανά λεπτό), 14% (CC είναι 30-50 ml / λεπτό), 27% (CC-<30 ml / λεπτό) και 28% (τελική φάση ασθένειας, ασθενείς σε αιμοκάθαρση).

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να ενίεται υποδόρια, μία φορά την ημέρα, στην περιοχή του μηρού, της κοιλιάς ή των ώμων. Απαγορεύεται η χρήση ενδομυϊκής ή ενδοφλέβιας χορήγησης.

Το αρχικό μέγεθος μερίδας είναι 0,6 mg την ημέρα. Μετά τη χρήση για τουλάχιστον 1 εβδομάδα, η δοσολογία αυξάνεται στα 1,2 mg. Για να επιτευχθεί ο μέγιστος γλυκαιμικός έλεγχος, λαμβάνοντας υπόψη την κλινική επίδραση του φαρμάκου, επιτρέπεται η αύξηση της μερίδας στα 1,8 mg (επίσης μετά από τουλάχιστον 1 εβδομάδα χρήσης μερίδας 1,2 mg). Απαγορεύεται η εισαγωγή ημερήσιας δόσης άνω των 1,8 mg.

Όταν χρησιμοποιούνται επιπλέον της χορήγησης μετφορμίνης ή της συνδυαστικής θεραπείας θειαζολιδινοδιόνης με μετφορμίνη, αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται στις ίδιες δόσεις.

Η χρήση του Victoza μαζί με παράγωγα σουλφονυλουρίας απαιτεί μείωση της μερίδας του τελευταίου - προκειμένου να μειωθεί η πιθανότητα εμφάνισης παρενεργειών υπογλυκαιμίας.

• Αίτηση για παιδιά

Απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου στην παιδιατρική (για άτομα κάτω των 18 ετών).

Χρήση Victose κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν μπορείτε να συνταγογραφήσετε το Victoza με ηπατίτιδα Β και εγκυμοσύνη.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1 ·
• σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
• κετοξέωση διαβητικού τύπου.
• ηπατική δυσλειτουργία
• αποτυχία της καρδιάς της 3-4ης τάξης.
• φλεγμονή στην εντερική περιοχή.
• γαστρική πάρεση;
• σοβαρή δυσανεξία στη λιραγλουτίδη.

Παρενέργειες Victose

Μεταξύ των παρενεργειών συμπτωμάτων:

• προβλήματα με μεταβολικές διεργασίες: συχνά παρατηρείται υπογλυκαιμία (ειδικά όταν συνδυάζεται με παράγωγα σουλφονυλουρίας), μειωμένη όρεξη και ανορεξία.
• παραβιάσεις της δραστηριότητας της Εθνοσυνέλευσης: η κεφαλαλγία εμφανίζεται συχνά.
• διαταραχές της πεπτικής λειτουργίας: εμφανίζονται κυρίως διάρροια και ναυτία. Δυσπεψία, δυσκοιλιότητα, έμετος, γαστρίτιδα, φούσκωμα, ρέψιμο, πόνος στην άνω κοιλιακή χώρα και ΓΟΠΝ είναι κοινά.
• μολυσματικές βλάβες: παρατηρούνται κυρίως λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος.
• σημάδια αλλεργιών: Το οίδημα του Quincke εμφανίζεται μεμονωμένα.
• άλλα: περιστασιακά υπάρχουν εκδηλώσεις στην περιοχή του θυρεοειδούς. Μερικές φορές συμβαίνει ο σχηματισμός αντισωμάτων κατά της λιραγλουτίδης (δεν οδηγεί σε αποδυνάμωση της αποτελεσματικότητας του φαρμάκου).

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Κάποια καθυστέρηση στην γαστρική κένωση που σχετίζεται με τη χρήση της λιραγλουτίδης μπορεί επίσης να επηρεάσει την απορρόφηση των από του στόματος φαρμάκων που χρησιμοποιούνται με αυτήν. Η διάρροια που αναπτύσσεται με τη χορήγηση του Victoza μπορεί να αλλάξει την απορρόφηση των από του στόματος φαρμάκων που χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με αυτήν.

Στην αρχή της χρήσης της λιραγλουτίδης, τα άτομα που χρησιμοποιούν βαρφαρίνη πρέπει να παρακολουθούν τακτικά τον δείκτη MHO.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Victoza πρέπει να φυλάσσεται μακριά από μικρά παιδιά. Δείκτες θερμοκρασίας - εντός 2-8˚С. Δεν μπορείτε να παγώσετε τη λύση.

Διάρκεια ζωής

Το Victoza μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 30 μηνών από την ημερομηνία κατασκευής της θεραπευτικής ουσίας. Η διάρκεια ζωής μετά την 1η χρήση είναι 1 μήνας.

Αναλογικά

Τα ανάλογα των φαρμάκων είναι τα φάρμακα Guarem, Bayeta με Novonorm και Invokana.