Valtrex

Το Valtrex είναι ένα αποτελεσματικό αντιικό φάρμακο.

Ενδείξεις Valtrex

Το φάρμακο υποδεικνύεται στις καταστάσεις που περιγράφονται παρακάτω:

• να εξαλειφθεί η περιβάλλει μορφή έρπητα (η οποία ενεργοποιείται από έναν ανεμοβλογιά ιό) - βοηθά στην ανακούφιση του πόνου και μειώνει τη διάρκειά της και επιπλέον το ποσοστό των ασθενών με παρόμοιες πόνο (νευραλγία μεταξύ εκείνων στην οξεία ή μετα-ερπητική στάδιο)?
• εξάλειψη των μολυσματικών διεργασιών στο βλεννογόνο μαζί με το δέρμα, τα οποία προκάλεσαν οι συνήθεις τύποι έρπητα 1 και 2 (μεταξύ εκείνων που αποκτήθηκαν πρώτο ή υποτροπιάζον μορφή έρπητα των γεννητικών οργάνων)?
• εξάλειψη του έρπητα με εντοπισμό στα χείλη.
• την πρόληψη του σχηματισμού βλαβών στο δέρμα (σε περίπτωση λήψης του φαρμάκου αμέσως μετά την εμφάνιση αρχικών σημείων επανάληψης μιας απλής μορφής έρπητα).
• την πρόληψη της εμφάνισης υποτροπών ασθενειών του βλεννογόνου μαζί με το δέρμα, οι οποίες προκαλούνται από συνηθισμένο έρπητα (τύπου 1 και 2), καθώς και γεννητικών τύπων.
• η αποδυνάμωση του κινδύνου ανατροπής της μορφής του έρπητα των γεννητικών οργάνων ενός υγιούς εταίρου (όταν λαμβάνεται ως προφυλακτικό και με τη χρήση αντισύλληψης) ·
• CMV προφύλαξη ενάντια στην ανάπτυξη της μόλυνσης φυματίωσης που αναπτύσσεται ως αποτέλεσμα της μεταμόσχευσης οργάνων (μειώνει την εκδήλωση της απόκρισης εκφράζονται απόρριψης μεταμοσχευμένων οργάνων σε ανθρώπους με μεταμοσχεύσεις νεφρού, και, επιπλέον, ο κίνδυνος ευκαιριακών και άλλους τύπους ιογενών λοιμώξεων που προκαλούνται από ανεμοβλογιά και έρπη συνήθως).

[1], [2], [3], [4]

Τύπος απελευθέρωσης

Παράγεται σε μορφή δισκίου - σε φυσαλίδες για 10 κομμάτια. Μια συσκευασία περιέχει 1 πλάκα κυψέλης.

[5], [6], [7], [8], [9]

Φαρμακοδυναμική

Μέσα στο σώμα, το συστατικό βαλικικλοβίρης μετατρέπεται πλήρως και αρκετά γρήγορα σε ουσία acyclovir (με τη δράση της βαλικυκλοβιτροϋλάσης). In vitro ουσία παρουσιάζει ειδική ανασταλτική δραστικότητα έναντι της κανονικής του ιού (τύπου 1 και 2 λεπτά), ιό ανεμοβλογιάς, και επιπλέον με Epstein-Barr έρπητα VI-ου τύπου και του κυτταρομεγαλοϊού.

διαδικασία Acyclovir αναστέλλει την πρόσδεση του DNA του ιού αμέσως μετά την αντίδραση φωσφορυλίωσης με την μετατροπή σε ένα ενεργό στοιχείο - ακυκλοβίρη τριφωσφορική. Στο πρώτο στάδιο της διαδικασίας φωσφορυλίωσης, ενεργούν ειδικά για τον ιό ένζυμα. Για τις ανωτέρω αναφερθείσες ιοί (εκτός από κυτταρομεγαλοϊό με έρπητα VI-th τύπου) παρόμοιο ένζυμο καθίσταται ιική κινάση θυμιδίνης, η παρουσία των οποίων παρατηρείται στα κύτταρα που επηρεάζονται από τον ιό. Μερική εκλεκτικότητα της φωσφορυλίωσης παραμένει έχουν κυτταρομεγαλοϊό και να εφαρμοστεί έμμεσα - με τη συμμετοχή του προϊόντος, να αναπτύξει γονίδιο της κινάσης όπως UL 97. Δεδομένου ότι η ακυκλοβίρη ενεργοποιείται με τη βοήθεια ενός ειδικού ιικού ενζύμου, είναι βασικά εξηγεί επιλεκτικότητα της.

Στο τελικό στάδιο φωσφορυλίωσης του δραστικού συστατικού (μετατροπή από μονο- έως τριφωσφορικά συστατικά), υπάρχουν κυτταρικές κινάσες. Νεοσυσταθείσα ουσία αναστέλλει ανταγωνιστικά DNA πολυμεράσης σε έναν ιό και, επειδή είναι ένα νουκλεοσιδικό ανάλογο, διεισδύει στο DNA της, προωθώντας την πλήρη ρήξη της αλυσίδας του DNA και να σταματήσει η διαδικασία δεσίματος. Ως αποτέλεσμα, υπάρχει ένα μπλοκάρισμα της ιικής αντιγραφής.

Σε άτομα με διατήρηση της ανοσίας, οι ιοί ανεμοβλογιάς και απλού έρπητα, καθώς και η χαμηλή ευαισθησία στη βαλικικλοβίρη, είναι πολύ σπάνιες (λιγότερο από 0,1%). Περιστασιακά, μπορεί να εμφανιστούν σε ασθενείς που έχουν σοβαρές διαταραχές στο ανοσοποιητικό σύστημα (για παράδειγμα, με μεταμόσχευση μυελού των οστών, υποβάλλονται σε χημειοθεραπεία και σε άτομα που έχουν μολυνθεί από τον ιό HIV).

Η σταθερότητα οφείλεται στην έλλειψη ιικής κινάσης θυμιδίνης, η οποία προκαλεί τη διάδοση του ιού σε όλο το σώμα. Σε ορισμένες περιπτώσεις, η μείωση της ευαισθησίας που προκαλείται σχετικά ακυκλοβίρη εμφάνιση ιικών στελεχών που δίνει τη δομή του ιού κινάσης πολυμεράση DNA ή θυμιδίνης. Η παθογένεια αυτών των τύπων ιού είναι παρόμοια με εκείνη ενός άγριου στελέχους αυτού του παθογόνου οργανισμού.

[10], [11], [12]

Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση βαλακλοβίρης με acyclovir, αποκτούν τις ίδιες φαρμακοκινητικές ιδιότητες.

Μόλις εισέλθει στο σώμα, η βαλικυκλοβίρη απορροφάται αποτελεσματικά από την πεπτική οδό - σχεδόν εξ ολοκλήρου και πολύ γρήγορα μετατρέπεται σε βαλίνη με acyclovir. Ο καταλύτης αυτής της διεργασίας είναι το ένζυμο βαλικυκλοβιϋδρολάση, το οποίο παράγεται από το ήπαρ.

Όταν διαθέσιμου βαλακικλοβίρη μέγεθος 0,25-2 g, αιχμή δείκτες ακυκλοβίρη σε υγιείς συμμετέχοντες που πήραν δοκιμή φάρμακο (φυσιολογικό νεφρό) ήταν ίση με (μέσος όρος) 10-37 mol whith (είτε 2,2-8,3 g / ml) και το χρονικό διάστημα που απαιτείται για την επίτευξη αυτού του επιπέδου ήταν ίσο με 1-2 ώρες.

Μετά τη χρήση valaciclovir σε ποσότητα 1 + g, η βιοδιαθεσιμότητα της acyclovir ήταν 54% (ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής).

Η μέγιστη συγκέντρωση βαλικυκλοβίρης στο πλάσμα είναι μόνο 4% του δείκτη acyclovir. Η επίτευξη του φαρμάκου αυτού του επιπέδου παρατηρείται κατά μέσο όρο 30-100 λεπτά μετά τη χρήση της δόσης. Μετά από 3 ώρες, ο δείκτης αυτός παραμένει στο ίδιο επίπεδο ή μειώνεται.

Με την πρωτεΐνη πλάσματος, το acyclovir συντίθεται ασθενώς - μόνο κατά 15%.

Σε κανονική λειτουργία των νεφρών, ο χρόνος ημίσειας ζωής του acyclovir είναι περίπου 3 ώρες. Η απέκκριση της βαλικικλοβίρης πραγματοποιείται με ούρα, ως επί το πλείστον υπό τη μορφή του acyclovir (80% της συνολικής δοσολογίας), καθώς και το προϊόν αποσύνθεσης της: 9-καρβοξυμεθοξυμεθυλογουανίνη. Με αμετάβλητη απέκκριση λιγότερο από 1% των ναρκωτικών.

[13], [14], [15], [16], [17]

Δοσολογία και χορήγηση

Για την εξάλειψη του έρπητα ζωστήρα, οι ενήλικες υποχρεούνται να παίρνουν το φάρμακο με ρυθμό 1 g τρεις φορές την ημέρα κατά τη διάρκεια της πρώτης εβδομάδας.

Κατά τη θεραπεία των παθολογιών που προκαλούνται από τον ιό του απλού έρπητα, απαιτείται να πίνετε ένα φάρμακο σε ποσότητα 500 mg δύο φορές την ημέρα. Σε περίπτωση υποτροπής, η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να διαρκεί 3 ή 5 ημέρες. Με πιο σοβαρές μορφές πρωτοπαθούς νόσου, η θεραπεία πρέπει να ξεκινήσει το συντομότερο δυνατό, αυξάνοντας τη διάρκεια της σε 10 ημέρες. Κατά την υποτροπή της νόσου, είναι βέλτιστο να αρχίσετε να παίρνετε το φάρμακο στην προδρομική περίοδο ή αμέσως μετά την εμφάνιση των πρώτων σημείων.

Ως εναλλακτικό μέσο για την εξάλειψη της μορφής έρπητα του έρπητα, το Valtrex συνταγογραφείται σε ποσότητα 2 g δύο φορές την ημέρα. Η επόμενη μετά την πρώτη δόση πρέπει να ληφθεί μετά από περίπου 12 ώρες (αλλά πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι νωρίτερα από 6 ώρες αργότερα) μετά από αυτήν. Η θεραπεία σε αυτή τη λειτουργία δεν πρέπει να διαρκεί περισσότερο από 1 ημέρα, καθώς δεν έχει πρόσθετα θεραπευτικά οφέλη. Ξεκινήστε μια παρόμοια πορεία θα πρέπει αμέσως όταν τα πρώτα σημάδια - καύση, φαγούρα και τσούξιμο στα χείλη.

Με τη μορφή προληπτικής θεραπείας για την υποτροπή μολυσματικών ασθενειών που προκαλούνται από τον ιό του συνηθισμένου έρπητα, οι ενήλικες με φυσιολογική ανοσία θα πρέπει να παίρνουν 500 mg την ημέρα μία φορά. Εάν οι υποτροπές είναι εξαιρετικά συχνές (10+ φορές το χρόνο), είναι πιο ενδεδειγμένο να λαμβάνετε ημερήσια δόση φαρμάκων σε 2 ομάδες (250 mg το καθένα). Τα άτομα με ανοσοανεπάρκεια συνταγογραφούνται 500 mg δύο φορές την ημέρα. Αυτό το μάθημα διαρκεί 4-12 μήνες.

Η πρόληψη της μόλυνσης των γεννητικών μορφής έρπητα υγιείς εταίρος (ενήλικες, αφού έσωσε τον τύπο ανοσίας με τον αριθμό των παροξύνσεων που δεν υπερβαίνει το 9 ανά έτος) μόλις το φάρμακο απαιτείται για να πιει 500 mg ανά ημέρα για 1+ χρόνια. Η κατανάλωση του ναρκωτικού με τακτική σεξουαλική επαφή απαιτείται καθημερινά. Εάν οι επαφές είναι ακανόνιστες, θα πρέπει να αρχίσετε να πίνετε φάρμακα για 3 ημέρες πριν από την πιθανή σεξουαλική επαφή.

Για την πρόληψη του κυτταρομεγαλοϊού, παιδιά ηλικίας από 12 ετών και ενήλικες θα πρέπει να λαμβάνουν LS 4 φορές την ημέρα σε ποσότητα 2 g. Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται το συντομότερο δυνατό μετά τη μεταμόσχευση. Η δοσολογία μειώνεται ανάλογα με τους δείκτες QC. Το μάθημα διαρκεί 90 ημέρες, αλλά μπορεί να αυξηθεί σε ασθενείς με προδιάθεση για λοιμώξεις.

Στην περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας, η δοσολογία υπολογίζεται ανάλογα με τους δείκτες του παράγοντα καθαρισμού της κρεατινίνης, καθώς και τις ενδείξεις.

[20], [21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Χρήση Valtrex κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Υπάρχουν περιορισμένες μόνο πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του Valtrex σε έγκυες γυναίκες. Επιτρέπεται να συνταγογραφείται μόνο εάν το πιθανό όφελος για μια γυναίκα είναι υψηλότερο από τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών του εμβρύου.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η δυσανεξία του ασθενούς από acyclovir με βαλασικλοβίρη και επιπλέον άλλες ουσίες που περιέχονται στο φάρμακο.

Απαιτείται προσοχή όταν συνταγογραφείται σε ασθενείς με σοβαρές κλινικές μορφές HIV.

Παρενέργειες Valtrex

Η χρήση ενός φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση τέτοιων ανεπιθύμητων ενεργειών:

• όργανα του κεντρικού νευρικού συστήματος: οι περισσότεροι πονοκεφάλους. Σε σπάνιες περιπτώσεις εμφανίζεται ζάλη, αλλά και παραισθήσεις, αίσθηση σύγχυσης, επιδείνωση των νοητικών ικανοτήτων. Σποραδικά εμφανίζεται τρόμος, μια αίσθηση του ενθουσιασμού ή δυσαρθρία και αταξία, και, επιπλέον, να αναπτύξουν επιληπτικές κρίσεις, συμπτώματα ψυχωτικών διαταραχών και κώμα και εγκεφαλοπάθεια?

(Αυτές οι επιδράσεις είναι αναστρέψιμες, και συχνά εμφανίζονται σε ασθενείς με προβλήματα στη λειτουργία των νεφρών ή ενάντια σε άλλους όρους υγείας που προδιαθέτουν για την εμφάνιση τους? Σε ασθενείς με μεταμοσχευμένα όργανα, τα οποία παίρνετε Valtrex ως προληπτικό μέσο κατά του κυτταρομεγαλοϊού (και σε μεγάλες δόσεις - της ημέρας 8 g), συχνότερα από ό, τι με τη χρήση μικρότερων δόσεων, εμφανίζονται νευρολογικές αντιδράσεις)

• όργανα του αναπνευστικού συστήματος: η δύσπνοια εμφανίζεται περιστασιακά.
• όργανα του πεπτικού συστήματος: περιστασιακά εμφανίζουν διάρροια, έμετο ή δυσφορία στην κοιλιακή χώρα. μεμονωμένο αναστρέψιμο βαθμό διαταραχών στις εξετάσεις της ηπατικής λειτουργίας (μερικές φορές λαμβάνεται για σημεία ηπατίτιδας).
• Αντιδράσεις του δέρματος: Μπορεί να εμφανιστούν εξανθήματα, καθώς και συμπτώματα φωτοευαισθητοποίησης. περιστασιακά εμφανίζεται κνησμός.
• αλλεργίες: μονό οίδημα Quincke ή κνίδωση.
• όργανα του συστήματος ούρησης: περιστασιακά μια διαταραχή στη λειτουργία των νεφρών. μονήρη μορφή νεφρικής ανεπάρκειας ·
• άλλους: σε άτομα με σοβαρή ανοσολογική διαταραχές (ιδιαίτερα στα μεταγενέστερα στάδια του AIDS), τα οποία λαμβάνουν βαλακυκλοβίρη σε υψηλές δόσεις (κάθε μέρα στις 8 g) για ένα μεγάλο χρονικό διάστημα, παρατηρήθηκε η εμφάνιση νεφρικής ανεπάρκειας, θρομβοκυτταροπενία, και μηχανικές μορφές αιμολυτική αναιμία (σε μεμονωμένες περιπτώσεις σε συνδυασμό). Η ίδια ανεπιθύμητη αντίδραση ορίζεται σε ασθενείς με αυτές τις παθολογίες χωρίς να λάβει βαλακικλοβίρης.

[18], [19]

Υπερβολική δόση

Δεν υπάρχουν επαρκείς πληροφορίες σχετικά με τις υπερβολικές δόσεις φαρμάκων.

Στην περίπτωση μιας απλής από του στόματος δόσης μιας μεγάλης δόσης acyclovir (20 g), απορροφάται εν μέρει μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα χωρίς να προκαλεί τοξικά αποτελέσματα. Συνεχίζοντας για αρκετές ημέρες χρήση μεγάλων δόσεων της ακυκλοβίρης προκαλεί γαστρεντερικές διαταραχές (όπως ναυτία και έμετος), και επιπλέον, νευρολογικές εκδηλώσεις (αίσθηση της σύγχυσης, και εκτός από πονοκεφάλους). Υψηλές δόσεις της ουσίας, χορηγούμενες ενδοφλεβίως, αυξάνουν τη κρεατινίνη ορού και, στη συνέχεια, την ανάπτυξη νεφρικής ανεπάρκειας. Νευρολογικά συμπτώματα - εμφάνιση ψευδαισθήσεων, αισθήσεις ενθουσιασμού ή σύγχυσης, ανάπτυξη σπασμών, καθώς και κώμα.

Ο ασθενής πρέπει να παραμείνει υπό συνεχή ιατρική παρακολούθηση για να προσδιορίσει την παρουσία συμπτωμάτων δηλητηρίασης. Η διαδικασία της αιμοκάθαρσης επιταχύνει τη διαδικασία έκκρισης από το αίμα του acyclovir, έτσι ώστε να μπορεί να θεωρηθεί κατάλληλη για ασθενείς με υπερδοσολογία αυτού του φαρμάκου.

[30], [31], [32]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Δεν υπήρξε σημαντική κλινική αλληλεπίδραση του Valtrex με άλλα φάρμακα.

Η απέκκριση της ακυκλοβίρης σε αμετάβλητη μορφή πραγματοποιείται με ούρα - λόγω της ενεργού διαδικασίας της σωληναριακής έκκρισης. Όταν χρησιμοποιείται ΡΜ (1 g) σε συνδυασμό με προβενεσίδη και σιμετιδίνη (είναι αποκλειστές των σωληναριακή έκκριση) αυξάνει την AUC acyclovir, καθώς και τη μείωση της νεφρικής κάθαρσης του μέσα. Αλλά δεν χρειάζεται να ρυθμίσετε τη δοσολογία του φαρμάκου, επειδή το acyclovir έχει ευρύ θεραπευτικό δείκτη.

Προσοχή θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε υψηλής Valtrex ημερήσια δοσολογία (4 g), συνδυάζοντας με τον acyclovir φάρμακο ανταγωνίζονται για οδός αποβολής, επειδή υπάρχει ο κίνδυνος της αύξησης των ποσοστών ορισμένων από αυτά τα φάρμακα (ή τα προϊόντα διάσπασής τους), ή και τα δύο μαζί μέσα στο πλάσμα του αίματος. Στην περίπτωση συνδυασμού με ένα αδρανές προϊόν αποικοδόμησης της μυκοφαινολάτη μοφετίλ (αυτό είναι ένα ανοσοκατασταλτικό που χρησιμοποιείται σε μεταμοσχεύσεις οργάνων) εμφάνισαν υψηλότερα ποσοστά του φαρμάκου και την AUC της ακυκλοβίρης.

Απαιτεί προσοχή συνδυάζουν φαρμακευτική αγωγή (σε δόσεις των 4+ γραμμάρια ανά ημέρα) με φάρμακα που διαταράσσουν τη λειτουργία των νεφρών (μεταξύ εκείνων κυκλοσπορίνη και tacrolimus).

[33], [34]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο περιέχεται σε τυποποιημένες συνθήκες για φάρμακα, δυσπρόσιτα για μικρά παιδιά. Θερμοκρασία - όχι περισσότερο από 30 ° C.

[35], [36]

Διάρκεια ζωής

Το Valtrex είναι κατάλληλο για χρήση εντός 3 ετών από την ημερομηνία απελευθέρωσης του φαρμακευτικού προϊόντος.

[37], [38], [39], [40]