Urotol

Το ουρολογικό φάρμακο Urotol χρησιμοποιείται ως φάρμακο που μειώνει τον τόνο των λείων μυών στο ουροποιητικό σύστημα.

Ενδείξεις Urotol

Η χρήση του Urotol μπορεί να είναι σχετική σε περιπτώσεις υπερβολικής δραστηριότητας του ουροποιητικού συστήματος, η οποία χαρακτηρίζεται από συχνές ακαταμάχητες ορμές για ούρηση ή επεισόδια ακράτειας ούρων.

Τύπος απελευθέρωσης

Το Urotol παράγεται με τη μορφή επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων. Το δραστικό συστατικό του Urotol είναι η τολτεροδίνη (με τη μορφή όξινης τρυγικής τολτεροδίνης).

• Το Urotol 1 mg είναι ένα παρασκεύασμα κίτρινου επικαλυμμένου με λεπτό υμένιο δισκίου.
• Το Urotol 2 mg είναι ένα παρασκεύασμα δισκίου σε λευκή επικαλυμμένη με λεπτό υμένιο μεμβράνη.

Τα δισκία Urotol συσκευάζονται σε πλάκες κυψέλης των 14 τεμαχίων. Ένα χαρτόκουτο περιέχει δύο ή τέσσερις πλάκες κυψέλης.

Φαρμακοδυναμική

Η ουροτόλη - ή ακριβέστερα, το δραστικό συστατικό της, η τολτεροδίνη - είναι ένα φάρμακο που είναι ανταγωνιστικός ανταγωνιστής των χολινεργικών μουσκαρινικών υποδοχέων, με κυρίαρχη επιλεκτική δράση έναντι των υποδοχέων ουρίας. Παράγωγα του δραστικού συστατικού είναι επίσης επιλεκτικά ειδικά έναντι των μουσκαρινικών υποδοχέων και δεν επηρεάζουν σημαντικά άλλους υποδοχείς.

Η Ουροτόλη αναστέλλει τις ενεργές συσπάσεις του εξωστήρα μυός, μειώνοντας ταυτόχρονα την ένταση της έκκρισης σιελογόνου υγρού. Σε υπερβολικές ποσότητες, η Ουροτόλη μπορεί να προκαλέσει ατελή παραγωγή ούρων από την ουροδόχο κύστη, καθώς και να αυξήσει τον όγκο του υπολειμματικού υγρού ούρων.

Το ορατό θεραπευτικό αποτέλεσμα του Urotol ανιχνεύεται περίπου ένα μήνα μετά την έναρξη της θεραπείας.

Φαρμακοκινητική

Η ουροτόλη σε δισκία απορροφάται στο πεπτικό σύστημα σχετικά γρήγορα: η συγκέντρωση της τολτεροδίνης στο πλάσμα φτάνει στο όριό της μετά από 1,5 ώρες.

Υπάρχουν ενδείξεις γραμμικής σχέσης μεταξύ της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα και της ποσότητας του φαρμάκου που λαμβάνεται.

Μετά την από του στόματος χορήγηση Urotol, λαμβάνουν χώρα μεταβολικές διεργασίες στο ήπαρ, στις οποίες εμπλέκεται το πολυμορφικό ένζυμο CYP2D6 και ο σχηματισμός ενός ενεργού 5-υδροξυμεθυλικού προϊόντος, το οποίο περαιτέρω μετασχηματίζεται σε 5-καρβοξυλικό οξύ και Ν-απαλκυλιωμένο 5-καρβοξυλικό οξύ.

Ο μεταβολίτης έχει την ιδιότητα να ενισχύει την επίδραση του φαρμάκου.

Η συνολική κάθαρση από το πλάσμα είναι συνήθως περίπου 30 λίτρα ανά ώρα και ο τελικός χρόνος ημιζωής μετά τη λήψη του Urotol μπορεί να είναι 2-3 ώρες.

Η πλήρης βιοδιαθεσιμότητα στη συντριπτική πλειοψηφία των ασθενών είναι 17%. Οι μάζες τροφής στο στομάχι δεν επηρεάζουν τους δείκτες βιοδιαθεσιμότητας, αλλά η συγκέντρωση της τολτεροδίνης μπορεί να αυξηθεί εάν το φάρμακο λαμβάνεται με τροφή.

Το κύριο συστατικό και οι μεταβολίτες συνδέονται κυρίως με το οροσομουκοειδές. Τα μη συνδεδεμένα κλάσματα ορίζονται ως 3,7% και 36%. Ο όγκος κατανομής του δραστικού συστατικού είναι ίσος με 113 L. Περίπου το 77% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα και το 17% στα κόπρανα. Έως και 1% της συνολικής ποσότητας απεκκρίνεται αμετάβλητο και περίπου το 4% είναι ο 5-υδροξυμεθυλικός μεταβολίτης.

Δοσολογία και χορήγηση

Η τυπική δικαιολογημένη δοσολογία του Urotol για ενήλικες ασθενείς είναι 4 mg του φαρμάκου ημερησίως (2 mg δύο φορές την ημέρα). Εξαίρεση στον κανόνα αποτελούν οι ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική ή νεφρική λειτουργία: για αυτούς, η συνιστώμενη ποσότητα Urotol είναι 1 mg δύο φορές την ημέρα. Εάν εντοπιστούν ανεπιθύμητες παρενέργειες κατά τη διάρκεια της θεραπείας, η δοσολογία του Urotol θα πρέπει επίσης να είναι ελάχιστη - 1 mg δύο φορές την ημέρα.

Η διάρκεια της θεραπευτικής αγωγής είναι συνήθως έξι μήνες. Η σκοπιμότητα μεγαλύτερης διάρκειας θεραπείας καθορίζεται από τον γιατρό ξεχωριστά.

Όταν λαμβάνετε ταυτόχρονα φάρμακα που αναστέλλουν το CYP3A4, η βέλτιστη ημερήσια δόση Urotol πρέπει να είναι 2 mg.

[ 1 ]

Χρήση Urotol κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν στοιχεία που να αποδεικνύουν ότι η λήψη Urotol κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι ασφαλής. Πειράματα σε ζώα έχουν δείξει ότι το Urotol έχει τοξική επίδραση στο αναπαραγωγικό σύστημα, αλλά το φάρμακο δεν έχει δοκιμαστεί σε έγκυες γυναίκες. Δεδομένου αυτού, οι έγκυες γυναίκες δεν πρέπει να λαμβάνουν Urotol.

Κατά τη διάρκεια του θηλασμού, η λήψη του Urotol είναι εξαιρετικά ανεπιθύμητη.

Αντενδείξεις

Ο γιατρός δεν συνταγογραφεί το Urotol σε περιπτώσεις αυξημένης πιθανότητας εμφάνισης αντίδρασης υπερευαισθησίας στον ασθενή, καθώς και σε άλλες περιπτώσεις, για παράδειγμα:

• σε περίπτωση καθυστερημένης ούρησης.
• σε επίμονη μορφή γλαυκώματος κλειστής γωνίας.
• στην κλασική αυτοάνοση μυασθένεια;
• σε περίπλοκες περιπτώσεις ελκώδους κολίτιδας.
• σε τοξικό γιγαντισμό του παχέος εντέρου (το λεγόμενο μεγάκολο)
• στην παιδική ηλικία (έως 18 ετών).

Παρενέργειες Urotol

Η λήψη Urotol μπορεί να προκαλέσει ήπια ή μέτρια συγκεκριμένα συμπτώματα, κυρίως δίψα, δυσπεψία και ξηρότητα των βλεννογόνων.

Οι πιο συχνά καταγεγραμμένες παρενέργειες είναι:

• πονοκεφάλους;
• ξηρές βλεννώδεις μεμβράνες.

Λιγότερο συνηθισμένα συμπτώματα μπορεί να περιλαμβάνουν:

• ζάλη, διαταραχές ύπνου, μούδιασμα των άκρων.
• βρογχίτιδα;
• επιδείνωση της όρασης που σχετίζεται με ξηρούς βλεννογόνους.
• αυξημένος καρδιακός ρυθμός;
• φούσκωμα, έμετος, διάρροια;
• κατακράτηση ούρων;
• αίσθημα κόπωσης, πόνος στο στήθος
• πρήξιμο.

Άλλα συμπτώματα έχουν αναφερθεί σε εξαιρετικά σπάνιες περιπτώσεις:

• αλλεργικές αντιδράσεις;
• αποπροσανατολισμός, ευερεθιστότητα;
• εξασθένηση της μνήμης;
• διαταραχές του καρδιακού ρυθμού;
• παραισθήσεις.

Υπερβολική δόση

Πιθανός έλεγχος υπερδοσολογίας πραγματοποιήθηκε χρησιμοποιώντας 12,8 mg Urotol που ελήφθησαν ταυτόχρονα. Οι πιο έντονες αντιδράσεις ήταν:

• διαταραχές προσαρμογής;
• πόνος κατά την ούρηση.

Οι πρώτες βοήθειες κατά τη λήψη μεγάλης δόσης Urotol συνίστανται σε γαστρική πλύση και χρήση προσροφητικών παραγόντων.

Η συμπτωματική θεραπεία πραγματοποιείται ως εξής:

• σε περιπτώσεις υπερδιέγερσης και παραισθήσεων, συνταγογραφείται φυσοστιγμίνη.
• για σπασμούς, συνταγογραφούνται φάρμακα βενζοδιαζεπίνης.
• σε περίπτωση αναπνευστικών διαταραχών, συνδέεται τεχνητός αερισμός.
• σε περίπτωση καρδιακής δυσλειτουργίας, είναι σκόπιμο να συνταγογραφηθούν αναστολείς.
• εάν η παραγωγή ούρων καθυστερήσει, πραγματοποιείται καθετηριασμός.
• Όταν οι κόρες των ματιών διαστέλλονται, χρησιμοποιούνται οφθαλμικές σταγόνες με βάση την πιλοκαρπίνη (σε ήπιες περιπτώσεις, ο ασθενής τοποθετείται σε σκοτεινό δωμάτιο).

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Συνιστάται να αποφεύγεται ο συνδυασμός του Urotol με μακρολίδια, αντιμυκητιασικά φάρμακα αζόλης και αντιπρωτεασικούς παράγοντες, καθώς τα αναφερόμενα φάρμακα μπορούν να προκαλέσουν υπερβολικές συγκεντρώσεις Urotol στον ορό του αίματος.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες του Urotol μπορεί να επιδεινωθούν από φάρμακα με αντιχολινεργική δράση.

Η θεραπευτική δράση του Urotol μειώνεται υπό την επίδραση φαρμάκων αγωνιστών μουσκαρινικών χολινεργικών υποδοχέων.

Η ουροτόλη μπορεί να αποδυναμώσει την επίδραση της μετοκλοπραμίδης και της σισαπρίδης.

Το Urotol δεν αλληλεπιδρά με άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των από του στόματος αντισυλληπτικών.

[ 2 ], [ 3 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Urotol φυλάσσεται σε κανονική θερμοκρασία δωματίου, μακριά από παιδιά.

[ 4 ]

Διάρκεια ζωής

Επιτρέπεται η αποθήκευση του Urotol για έως και 2 χρόνια.