Uromitexan

Ένας ειδικός παράγοντας για τη θεραπεία με αντίδοτο, Uromitexan, χρησιμοποιείται για τη μείωση ή την εξάλειψη της δηλητηρίασης που προκαλείται από αντικαρκινικά φάρμακα.

Ενδείξεις Ουρομεξάνη

Το ουρομετεξάνιο χρησιμοποιείται για την πρόληψη των τοξικών επιδράσεων των αντικαρκινικών παραγόντων όπως το Ifosfamide, το Cyclophosphamide, το Trophosphamide στο ουροποιητικό σύστημα. Πολύ συχνά UROMITEKSAN χρησιμοποιείται σε ασθενείς που ανήκουν σε ιδιαίτερο κίνδυνο - για παράδειγμα, μετά την ακτινοβολία, την πυελική περιοχή, φλεγμονή της ουροδόχου κύστης μετά αντικαρκινική θεραπεία, κατά παράβαση των λειτουργιών του ουροποιητικού συστήματος στην ιστορία.

[1], [2], [3]

Τύπος απελευθέρωσης

Αντίδοτο Η ουρομετεξάνη είναι ένα υγρό χωρίς συγκεκριμένο χρώμα και οσμή, σφραγισμένο σε αμπούλες των 0,4 g (4 ml).

Το κουτί από χαρτόνι περιέχει 15 φύσιγγες.

Το ουρομετεξάνιο μπορεί να παραχθεί σε δισκιοποιημένη μορφή - 10 λευκές κυρτές ταμπλέτες 0,4 g ή 0,6 g σε μια πλάκα κυψέλης από αλουμίνιο.

Το ενεργό συστατικό του Uromitexan είναι mesna - η ουσία-αντίδοτο της ακρολεΐνης (ένας μεταβολίτης των αντικαρκινικών φαρμάκων ορισμένων οξαζαφωσφορινών).

Φαρμακοδυναμική

UROMITEKSAN εξυπηρετεί αντίδοτο ουσίες ακρολεϊνης, η οποία με τη σειρά της είναι ένα προϊόν του μεταβολισμού ενός αριθμού αντικαρκινικών φαρμάκων oksazafosforinov βλάπτουν τα βλεννογόνους ιστούς του ουροποιητικού συστήματος.

Οι προστατευτικές ικανότητες του Uromitexane εξηγούνται από τη σύνδεση mesna με το μόριο της ακρολεΐνης: αυτή η διαδικασία προκαλεί το σχηματισμό ενός σταθερού μη τοξικού θειοεστέρα.

Με τη μείωση της ουροτοξικής επίδρασης των αντικαρκινικών φαρμάκων, το Uromitexan δεν έχει αρνητική επίδραση άμεσα στις αντινεοπλασματικές ικανότητές τους.

Φαρμακοκινητική

Μετά από ενδοφλέβια ένεση, το δραστικό συστατικό Uromitexan μετατρέπεται σύντομα σε δισουλφίδιο και στο σύστημα νεφρικής διήθησης επαναλαμβάνεται. Ως αποτέλεσμα, σχηματίζεται μια ελεύθερη ένωση θειόλης, η οποία είναι σε επαφή με το παράγωγο αλκυλίωσης, για να σχηματίσει ένα μη τοξικό σταθερό εστέρα.

Ο περιορισμένος χρόνος ημίσειας ζωής είναι 2-3 ώρες μετά την ενδοφλέβια ένεση.

Ο χρόνος ημιζωής των 60 mg ανά kg στην επιταχυνόμενη φάση είναι 0,17 ώρες και στην επιβραδυνόμενη φάση 1,08 ώρες.

Το ουρομετεξάνιο απεκκρίνεται πλήρως μέσω των νεφρών για οκτώ ώρες.

Μετά την από του στόματος λήψη των δισκίων, η απορρόφηση του Uromitexan αρχίζει στο λεπτό έντερο. Η μέση μέγιστη περιεκτικότητα των μεταβολιτών στο ουροποιητικό υγρό βρίσκεται μετά από 2-4 ώρες. Περίπου το 25-35% της ποσότητας που χρησιμοποιείται το Uromitexan βρίσκεται στο ουροποιητικό υγρό ως ελεύθερη ουσία για τις αρχικές τέσσερις ώρες. Η ποσότητα των 2-4 g ανά m ² διάρκειας μισού-τοξική ουσία είναι 5-7 ώρες.

Για να διατηρηθεί η απαιτούμενη ποσότητα Uromitexan στο ουροποιητικό σύστημα, απαιτείται η παρακολούθηση της κατάλληλης πολλαπλότητας της πρόσληψης του φαρμάκου στο σώμα. Η βιολογική διαθεσιμότητα στο ουροποιητικό υγρό με εσωτερική χρήση του Uromitexan μπορεί να κυμαίνεται από 45 έως 79%, σε σχέση με τη διαθεσιμότητα μετά από ενδοφλέβια ένεση.

Η παρουσία διατροφικών μαζών στο πεπτικό σύστημα δεν επηρεάζει την ποιότητα της προσβασιμότητας του φαρμάκου στα ούρα μετά την κατάποση.

Μετά από συνδυασμένη ενδοφλέβια και από του στόματος χορήγηση του Uromitexan, η συστηματική έκθεση αυξάνεται στο 150%, πράγμα που επιτρέπει τη διατήρηση μιας σταθερής απέκκρισης του δραστικού συστατικού εντός 24 ωρών.

Περίπου το 5% του δραστικού συστατικού απεκκρίνεται στο διάστημα 12-24 ωρών, σε σχέση με την ενδοφλέβια ένεση. Ο βαθμός σύνδεσης με τις πρωτεΐνες πλάσματος είναι από 69 έως 75%.

[4], [5], [6], [7], [8]

Δοσολογία και χορήγηση

Τις περισσότερες φορές το Uromitexan χρησιμοποιείται ως ενδοφλέβια έγχυση (επιβραδυνόμενη). Μια εφάπαξ δόση θα πρέπει να είναι 20% μιας μόνο ποσότητας ενός αντικαρκινικού παράγοντα.

Η πρώτη ένεση Uromitexan πραγματοποιείται σε συνδυασμό με την πρώτη έγχυση του αντικαρκινικού φαρμάκου και η δεύτερη και η τρίτη ένεση χορηγούνται τέσσερις και οκτώ ώρες μετά την έγχυση του αντικαρκινικού φαρμάκου.

Όταν αδιάκοπη ημερήσια παρασκευάσματα έγχυσης oksazafosforinov UROMITEKSAN-χορηγούνται σε μια ποσότητα των 20% κατ 'όγκο του αντικαρκινικού παράγοντα στην αρχή η έγχυση, στη συνέχεια - σε μία ποσότητα από 100% του αντινεοπλαστικού παράγοντα εγχέεται ανά ημέρα, και μετά την ολοκλήρωση της ένεσης έγχυσης κυτταροστατικό παράγοντα UROMITEKSAN πραγματοποιείται για 6- 12 ώρες στο ίδιο ποσό.

Στην συνδυασμένη πραγματοποίηση θεραπεία UROMITEKSAN πρέπει να χορηγείται ως βραδεία ενδοφλέβια ένεση τζετ σε ένα χρόνο με την πρώτη έγχυση αντινεοπλασματικών παραγόντων: ενιαία ποσότητα του φαρμάκου θα πρέπει να είναι το 20% ενός μοναδικού δοσολογίας κυτταροστατικό παράγοντα. Δύο και έξι ώρες μετά την ενδοφλέβια ένεση, το Uromitexan από το στόμα πρέπει να λαμβάνεται σε ποσότητα 40% του όγκου του κυτταροστατικού.

Κατά τη θεραπεία του Uromitexan σε παιδιατρικούς ασθενείς, είναι σκόπιμο να χρησιμοποιείται συχνή και παρατεταμένη έγχυση του διαλύματος (για παράδειγμα, κάθε τρεις ώρες, έως και έξι φορές).

Το ουρομετεξάνιο έχει προστατευτικό αποτέλεσμα μόνο στην ουροδόχο κύστη, αλλά δεν ανακουφίζει από άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες όταν χρησιμοποιεί κυτταροτοξικά φάρμακα. Συνεπώς, μαζί με το Uromiteksan, πρέπει να συνταγογραφούνται και άλλοι υποστηρικτικοί και συμπτωματικοί παράγοντες.

[11], [12], [13]

Χρήση Ουρομεξάνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Ένα διάλυμα ή τα δισκία Uromitexan δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν από εγκύους και θηλάζουσες ασθενείς, ούτε μπορούν να εκτελεστούν άμεσα με κυτταροστατική θεραπεία.

Εάν ο γιατρός εξακολουθεί να καταφεύγει στο διορισμό του Uromitexan, τότε πρέπει να σταθμίσει προσεκτικά τους πιθανούς κινδύνους και τα οφέλη μιας τέτοιας θεραπείας για κάθε ασθενή ξεχωριστά.

Αντενδείξεις

Ένα δισκίο ή τα δισκία Uromitexan συνήθως δεν συνταγογραφούνται:

• με την τάση για αλλεργική αντίδραση στο φάρμακο.
• γυναίκες που θηλάζουν ή θηλάζουν.

[9], [10]

Παρενέργειες Ουρομεξάνη

Δεδομένου ότι το Uromitexan συνταγογραφείται πάντα στο πλαίσιο της αντικαρκινικής θεραπείας, είναι συχνά δύσκολο να προσδιοριστεί ποιο συγκεκριμένο φάρμακο οδηγεί στην εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών. Παρόλα αυτά, πιστεύεται ότι οι αρνητικές συνέπειες της θεραπείας με Uromiteksan μπορεί να είναι:

• ναυτία, διάρροια, κοιλιακό άλγος,
• πυρετώδη κράτη, παλίρροιες.
• ζάλη, διαταραχή του ύπνου, λήθαργος, πονοκέφαλοι.
• εξάνθημα και τοπικές αντιδράσεις.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Uromitexan, μπορεί να εμφανιστούν ψευδώς θετικές αντιδράσεις με την ανίχνευση των κετονικών σωμάτων στην ανάλυση των ούρων. Το ουροποιητικό υγρό μπορεί να αποκτήσει ένα κοκκινωπό πορφυρό χρώμα που εξαφανίζεται μετά την προσθήκη ψυχρού οξικού οξέος στα ούρα.

Υπερβολική δόση

Αποδεικνύεται ότι οι απλές ποσότητες ουρομεθάνης από 4 έως 7 g μπορούν να οδηγήσουν στην εμφάνιση σημείων υπερδοσολογίας:

• ναυτία και κοιλιακό άλγος, διάρροια,
• πόνος στο κεφάλι, κόπωση.
• πόνος στις αρθρώσεις;
• δερματικό εξάνθημα
• αυξημένη θερμοκρασία σώματος.
• μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• μια αλλαγή στον ρυθμό της καρδιάς.
• μούδιασμα των άκρων.
• φαινόμενα βρογχόσπασμου.

Εάν εμφανιστούν αυτά τα σημεία, είναι απαραίτητο να παρέχετε επειγόντως στον ασθενή ιατρική περίθαλψη σύμφωνα με τα εντοπισμένα συμπτώματα.

Δεν υπάρχει αντίδοτο στο φάρμακο Uromiteksan.

[14], [15]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το ουρομετεξάνιο μπορεί να συνδυαστεί ελεύθερα με οποιαδήποτε αντικαρκινικά φάρμακα από μια σειρά οξαζαφωσφορινών: το αντίδοτο μπορεί να χορηγηθεί σε μία έγχυση, χωρίς αλληλεπίδραση φαρμάκου.

Φαρμακολογικά, το Uromitexane δεν συνδυάζεται με τη Cisplatin λόγω της δέσμευσης και απενεργοποίησης του, οπότε αυτός ο συνδυασμός θεωρείται ότι δεν συνιστάται φαρμακευτικά.

Το ουρομετεξάνιο δεν μπορεί να επηρεάσει τις φαρμακευτικές επιδράσεις των καρδιακών γλυκοσίδων, καθώς και φάρμακα όπως η αδριαμυκίνη, η βινκριστίνη, η μεθοτρεξάτη, η καρμουστίνη.

[16], [17]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Uromiteksan με τη μορφή φαρμακευτικού υγρού διατηρείται σε θερμοκρασίες από +15 έως +30 ° C και ταμπλέτες έως + 25 ° C.

Είναι σημαντικό να μην επιτρέπεται στα παιδιά η αποθήκευση φαρμάκων.

[18]

Διάρκεια ζωής

Το διάλυμα Uromiteksan αποθηκεύεται σε άθικτες αμπούλες μέχρι 5 έτη.

Το φάρμακο δισκίου Uromitexan μπορεί να φυλαχθεί για έως και 3 χρόνια.