Tsetrilev

Το Tsetrilev είναι ένα αντιισταμινικό συστηματικό φάρμακο, ένα παράγωγο της ουσίας πιπεραζίνη.

Ενδείξεις Αικατερίνη

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη των συμπτωμάτων μιας αλλεργικής ρινίτιδας (επίσης όλο το χρόνο της νόσου) και εκτός από τις κυψέλες.

Τύπος απελευθέρωσης

Απελευθερώνεται σε δισκία σε όγκο 5 mg, σε 10 τεμάχια σε κυψέλη. Σε συσκευασία - 1 πλάκα κυψέλης. με τη μορφή σιροπιού σε φιαλίδια όγκου 30, 50 ή 100 ml. Στο εσωτερικό της συσκευασίας 1 φιάλη με ένα καπάκι μέτρησης.

Φαρμακοδυναμική

Η λεβοσετιριζίνη είναι ένα δραστικό R-εναντιομερές της κετιριζίνης με σταθερές ιδιότητες. Ένα αναπόσπαστο στοιχείο της ομάδας ανταγωνιστικών ανταγωνιστών ισταμίνης. Οι φαρμακευτικές του ιδιότητες προσδιορίζονται με αποκλεισμό των τερματισμών της ισταμίνης H1. Η συγγένεια αυτών των στοιχείων στη λεβοσετιριζίνη είναι διπλάσια από αυτή της κετιριζίνης.

Επηρεάζει το εξαρτώμενο από την ισταμίνη στάδιο εμφάνισης εκδηλώσεων αλλεργίας, μειώνει την αγγειακή διαπερατότητα, τη μεταναστευτική δραστηριότητα των ηωσινοφίλων και επίσης περιορίζει την απελευθέρωση φλεγμονωδών αγωγών. Αποτρέπει την εμφάνιση αλλεργικής αντίδρασης και, μαζί με αυτό, διευκολύνει τη ροή των ήδη υπαρχόντων συμπτωμάτων. Το συστατικό έχει επίσης αντιφλεγμονώδεις, αντι-αλλεργιογόνες και αντι-εξιδρωματικές ιδιότητες, με σχεδόν καθόλου αντι-σεροτονίνη και κολονολυτικό αποτέλεσμα.

Κατά την παραλαβή των ιατρικών δόσεων δεν υπάρχει πρακτικά ηρεμιστικό αποτέλεσμα.

Φαρμακοκινητική

Η φαρμακοκινητική της λεβοσετιριζίνης είναι γραμμική και πρακτικά δεν διαφέρει από τις ιδιότητες της σετιριζίνης.

Όταν λαμβάνεται από του στόματος, το φάρμακο απορροφάται εντατικά και γρήγορα. Ταυτόχρονα, ο βαθμός απορρόφησης δεν αλλάζει με τη χρήση τροφής και το μέγεθος της δόσης που λαμβάνεται, αν και παρατηρείται μείωση της μέγιστης συγκέντρωσης και παράταση του χρόνου επίτευξής της. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας είναι 100%.

Σε 5% των ασθενών που υποβλήθηκαν σε θεραπεία, το φάρμακο αρχίζει 12 λεπτά μετά από μία μόνο χρήση και το υπόλοιπο 95% μετά από 0,5-1 ώρα. Το μέγιστο επίπεδο πλάσματος παρατηρείται μετά από 50 λεπτά μετά από τη χορήγηση από του στόματος μιας δόσης φαρμάκου και η διάρκειά του είναι 2 ημέρες. Η μέγιστη τιμή είναι 270 ng / ml για μια μονή δόση, καθώς και 308 ng / ml για 5 mg του φαρμάκου και πάλι.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την κατανομή του φαρμάκου εντός των ιστών και τη μετάβασή του μέσω του ΒΒΒ. Οι δοκιμές έδειξαν ότι η υψηλότερη συγκέντρωση παρατηρείται στα νεφρά με το ήπαρ και η χαμηλότερη - μέσα στους ιστούς του κεντρικού νευρικού συστήματος. Ο όγκος διανομής είναι 0,4 l / kg. Η σύνθεση μιας ουσίας με πρωτεΐνη πλάσματος είναι 90%.

Μέσα στο σώμα, περίπου το 14% της λεβοσετιριζίνης μεταβολίζεται. Κατά τη διάρκεια αυτής της διαδικασίας, υπάρχει μια σύνδεση με ταυρίνη, οξείδωση, επίσης Ν- και Ο-αποαλκυλίωση. Οι τελευταίες διεξάγονται με τη βοήθεια της αιμοπρωτεΐνης CYP 3Α4, ενώ οι οξειδωτικές διαδικασίες βοηθούνται από πολυάριθμες ή άγνωστες ισομορφές του στοιχείου CYP.

Λεβοκετιρισίνης δεν επηρέασε τη δραστικότητα gemoproteinovyh ισοενζύμων 1A2 να 2C9, 2C19 και 2D6 και 2Ε1 και με ZA4 σε ποσοστά τα οποία είναι αρκετές φορές μεγαλύτερο από το μέγιστο επίπεδο υποδοχή σε από του στόματος 5 mg του φαρμάκου. Δεδομένου ότι ο μεταβολισμός είναι αρκετά χαμηλή, και η ικανότητα για αναστολή της διαδικασίας είναι απούσα, η πιθανότητα αλληλεπίδρασης λεβοκετιρισίνης και άλλων φαρμακευτικών συστατικών είναι εξαιρετικά μικρή.

Η απέκκριση της ουσίας εκτελείται κυρίως με διήθηση των σπειραμάτων και ενεργή έκκριση των σωληναρίων. Ο χρόνος ημίσειας ζωής από το πλάσμα (ενήλικες) είναι 7,9 + 1,9 ώρες. Αυτό το τμήμα είναι μικρότερο στα παιδιά. Το συνολικό ποσοστό κάθαρσης (ενήλικες) είναι 0,63 ml / λεπτό / kg. Η απέκκριση του δραστικού συστατικού και των προϊόντων αποσύνθεσης οφείλεται κυρίως στα ούρα (ο μέσος όρος είναι 85,4% της χρησιμοποιούμενης δόσης). Μόνο το 12,9% της ουσίας απεκκρίνεται με περιττώματα.

Ο φαινόμενος συντελεστής καθαρισμού της λεβοκετιριζίνης στο σώμα είναι σε συσχετισμό με τον δείκτη ΚΚ. Εξαιτίας αυτού, τα άτομα με σοβαρό ή μέτριο βαθμό διαταραχών στην εργασία των νεφρών πρέπει να επιλέγουν τα διαστήματα μεταξύ της χρήσης της λεβοκετιριζίνης, λαμβάνοντας υπόψη τις τιμές QC. Στην παρουσία της ανουρίας στο τελικό στάδιο του τελικού σταδίου της νεφρικής παθολογίας, το συνολικό επίπεδο κάθαρσης σε αυτούς τους ανθρώπους, σε σύγκριση με εκείνο των ανθρώπων χωρίς τέτοιες διαταραχές, μειώνεται κατά περίπου 80%.

Η ποσότητα της δραστικής ουσίας που απελευθερώνεται κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης (η τυπική διαδικασία που διαρκεί 4 ώρες) είναι ίση με <10%.

Δοσολογία και χορήγηση

Το σιρόπι πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα (παιδιά από έξι μηνών και ενήλικες) ανεξάρτητα από το φαγητό. Αυτά τα μεγέθη συνιστώνται:

• Βρέφη 0,5-1 ετών - μία φορά την ημέρα για 1,25 mg (ή 2,5 ml).
• ηλικία 1-2 ετών - δύο φορές την ημέρα για 1.25 mg (ημερήσια δόση θα είναι 2.5 mg).
• ηλικία 2-6 ετών - δύο φορές την ημέρα για τη λήψη 1,25 mg (ή 2,5 ml) του φαρμάκου.
• ηλικίας 6-12 ετών - για μια ημέρα 5 mg (ή 10 ml) φαρμάκων.
• εφήβους από 12 ετών και επιπλέον ενήλικες - μία φορά την ημέρα για 5 mg (ή 10 ml) σιροπιού.

Τα άτομα που έχουν διαταραχές στην εργασία των νεφρών πρέπει να υπολογίζουν τις δοσολογίες σύμφωνα με τους δείκτες QC. Ο υπολογισμός έχει ως εξής:

• με κανονική νεφρική λειτουργία (επίπεδο CC> 80 ml / λεπτό) - 5 mg μία φορά την ημέρα.
• σε διαταραχές ήπιας σοβαρότητας (τιμή KK 50-79 ml / λεπτό) - μία εφάπαξ δόση 5 mg LS.
• Διαταραχές μέτριας σοβαρότητας (επίπεδο CK 30-49 ml / λεπτό) - λαμβάνουν 5 mg μία φορά την ημέρα.
• σοβαρή διαταραχή (επίπεδο CC <30 ml / λεπτό) - λήψη 5 mg σιροπιών μία φορά σε 3 ημέρες.
• το τελικό στάδιο της νεφρικής παθολογίας (επίπεδο CC <10 ml / λεπτό) και άτομα σε αιμοκάθαρση - απαγορεύεται η λήψη φαρμάκων.

Διάρκεια σιρόπι υποδοχής άτομα με διαλείπουσα μορφή της αλλεργικής ρινίτιδας (συμπτώματα της ασθένειας εμφανίζονται μεταξύ <4 ημέρες ανά εβδομάδα ή κατά λιγότερες από 1 μήνα) καθορίζεται λαμβάνοντας υπόψη την ιστορία και την πορεία της νόσου. Η διακοπή της θεραπείας μπορεί να είναι σχετικά με την εξαφάνιση των συμπτωμάτων και να συνεχιστεί, αν η αλλεργία ξεκινήσει και πάλι.

Με σταθερή μορφή αλλεργικής ρινίτιδας (σημάδια της νόσου εμφανίζονται> 4 ημέρες την εβδομάδα ή σε περίοδο μεγαλύτερη από τον 1ο μήνα) κατά τη συνεχή επαφή με αλλεργιογόνα - είναι δυνατή η μόνιμη θεραπεία.

Για την εξάλειψη χρόνιων παθολογιών (κνίδωση ή αλλεργική ρινίτιδα), μπορεί να χρειαστεί ένα μάθημα έως 1 έτους (αυτές οι πληροφορίες ελήφθησαν μέσω δοκιμών με χρήση ρακεμικού μίγματος).

Τα δισκία πρέπει να καταναλωθούν από το στόμα, να πλυθούν με νερό και να μην μασήσουν. Στην περίπτωση της νηστείας, η εμφάνιση της φαρμακευτικής αγωγής εμφανίζεται ταχύτερα.

Η ημερήσια δόση για παιδιά από 6 ετών και ενήλικες - 5 mg μία φορά την ημέρα (1 δισκίο). Στη θεραπεία της πολικόσης, η διάρκεια διαρκεί κατά μέσο όρο 1-6 εβδομάδες. Για την εξάλειψη των αλλεργικών ασθενειών χρόνιου τύπου μπορεί να χρειαστεί ένα μάθημα έως 1 έτους.

Χρήση Αικατερίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Levocetirizine δεν πρέπει να χορηγείται σε έγκυες γυναίκες.

Δεδομένου ότι η κετιριζίνη είναι ικανή να διεισδύσει στο μητρικό γάλα, εάν υπάρχει ανάγκη εφαρμογής του Tsetril, απαιτείται η άρνηση του θηλασμού για τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• δυσανεξία της λεβοσετιριζίνης ή άλλων στοιχείων του φαρμάκου, καθώς και διάφορα παράγωγα της πιπεραζίνης.
• χρόνια μορφή νεφρικής ανεπάρκειας σε σοβαρό βαθμό (επίπεδο CC είναι <10 ml / λεπτό).
• να συνταγογραφήσουν λεβοσετιριζίνη σε νεογέννητα και να απαγορευτούν παιδιά έως έξι μηνών, δεδομένου ότι οι πληροφορίες σχετικά με τη χρήση ναρκωτικών σε αυτήν την ηλικία είναι πολύ περιορισμένες.
• τα δισκία δεν πρέπει να χορηγούνται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 6 ετών.

Παρενέργειες Αικατερίνη

Τα συστατικά στοιχεία του σιροπιού μεθυλοπαραμπέν με παραϋδροξυβενζοϊκό προπυλεστέρα μπορούν να προκαλέσουν τις ακόλουθες παρενέργειες (μπορεί να έχουν καθυστερημένη αντίδραση):

• εκδηλώσεις εκ μέρους της Εθνοσυνέλευσης: ένα αίσθημα αδυναμίας, υπνηλία, έντονη κόπωση, η εμφάνιση των πονοκεφάλων, λιποθυμία, σπασμούς, τρόμος, παραισθησία και ίλιγγος, καθώς και την ανάπτυξη της δυσγευσία ή κόπωση?
• ψυχικές διαταραχές: αίσθηση ενθουσιασμού, επιθετικότητα, εμφάνιση ψευδαισθήσεων, σκέψεις για αυτοκτονία, κατάθλιψη, αϋπνία και άλλες διαταραχές ύπνου.
• καρδιακές αντιδράσεις: ανάπτυξη ταχυκαρδίας ή αυξημένος καρδιακός ρυθμός.
• οπτικά όργανα: θολή όραση και άλλες διαταραχές.
• ακουστικές διαταραχές: ανάπτυξη του ιλίγγου.
• χοληδόχος πόρος και συκώτι: ανάπτυξη ηπατίτιδας.
• ουροποιητικά όργανα και νεφρά: διατήρηση της ούρησης και εμφάνιση δυσουρίας.
• αντιδράσεις ανοσίας: εκδηλώσεις υπερευαισθησίας, μεταξύ των οποίων αναφυλαξία,
• όργανα του αναπνευστικού συστήματος, του μεσοθωρακίου και του στέρνου: εμφάνιση δύσπνοιας.
• αντιδράσεις της γαστρεντερικής οδού: εμφάνιση δυσκοιλιότητας, ναυτία, διάρροια, έμετος, κοιλιακοί πόνοι και ξηρότητα των βλεννογόνων του στόματος,
• υποδόρια στρώματα και δέρμα: η εμφάνιση ενός εμμένουμενου εξανθήματος που προκαλείται από φάρμακα, άλλων εξανθημάτων και κνησμού και επιπλέον η ανάπτυξη κνίδωσης ή οίδημα Quincke.
• μυϊκή δομή και οστά: η εμφάνιση μυαλγίας.
• ενδείξεις εργαστηριακών εξετάσεων: αύξηση βάρους, αλλαγή των φυσιολογικών παραμέτρων της ηπατικής λειτουργίας,
• Διαταραχές μεταβολικών διεργασιών: αυξημένη όρεξη.
• συστηματικές διαταραχές: εμφάνιση οίδημα.

Υπερβολική δόση

Η εμφάνιση υπερβολικής δόσης είναι ένα αίσθημα υπνηλίας, αλλά στα παιδιά αυτό το σύμπτωμα προηγείται από αυξημένη ευερεθιστότητα και διέγερση.

Η λεβοκετιριζίνη δεν έχει ειδικό αντίδοτο. Κατά την ανάπτυξη παραβιάσεων είναι απαραίτητο να παρέχεται βοήθεια στο θύμα, με σκοπό τη διατήρηση της κατάστασης και την εξάλειψη των συμπτωμάτων. Μια παραλλαγή με γαστρική πλύση είναι δυνατή, εάν το φάρμακο ελήφθη πρόσφατα. Η διαδικασία της αιμοκάθαρσης δεν θα λειτουργήσει.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Δεν πραγματοποιήθηκαν δοκιμές για την αλληλεπίδραση της λεβοσετιριζίνης.

Τον έλεγχο της αλληλεπίδρασης της κετιριζίνης (σε συνδυασμό με το ρακεμικό) απέδειξαν ότι ο συνδυασμός σιμετιδίνης, αντιπυρίνη, και εκτός από κετοκοναζόλη και ψευδοεφεδρίνη καθώς και ουσίες αζιθρομυκίνη, ερυθρομυκίνη και γλιπιζίδη ή διαζεπάμη δεν προκαλεί σημαντικές φάρμακο παρενέργειες.

Όταν συνδυάζεται με θεοφυλλίνη (ημερήσια δόση 400 mg), η συνολική κάθαρση της λεβοσετιριζίνης μειώνεται (κατά 16%) και οι ιδιότητες της θεοφυλλίνης παραμένουν αμετάβλητες.

Μέθοδοι δοκιμής επαναχρησιμοποιήσιμα ριτοναβίρη (δύο φορές ανά ημέρα έως 600 mg), κετιριζίνη (ανά ημέρα έως 10 mg) απέδειξαν ότι το ποσοστό της έκθεσης της τελευταίας αυξήθηκε κατά περίπου 40%, ενώ ο όγκος κατανομής της ριτοναβίρης αλλάξει ελαφρώς (-11%) στο συνδυασμό με κετιριζίνη.

Το φαγητό δεν επηρεάζει τον βαθμό απορρόφησης του φαρμάκου, αλλά μειώνει την ταχύτητά του.

[1], [2]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Tsetril πρέπει να φυλάσσεται μακριά από μικρά παιδιά, σε συνθήκες θερμοκρασίας που δεν υπερβαίνουν τους 30 ° C.

[3]

Διάρκεια ζωής

Το Tsetrilev (με τη μορφή σιροπιού και δισκίων) είναι διαθέσιμο για χρήση εντός της περιόδου 24 μηνών μετά την απελευθέρωση του φαρμάκου. Την ίδια στιγμή, μετά το άνοιγμα της φιάλης με σιρόπι, το φάρμακο έχει διάρκεια ζωής 3 μηνών.