Tegretol

Το Tegretol είναι ένα αντιεπιληπτικό φάρμακο.

Ενδείξεις Tegretola

Το Tegretol χρησιμοποιείται στη θεραπεία πολλών παθολογιών:
1. Επιληψία·
2. Στέρηση από το αλκοόλ·
3. Φλεγμονή του τριδύμου νεύρου (πρωτοπαθής ή σε σκλήρυνση κατά πλάκας) και του γλωσσοφαρυγγικού νεύρου (πρωτοπαθής)·
4. Μανιακές καταστάσεις (πρόληψη επιπλοκών και μείωση των κλινικών εκδηλώσεων)·
5. Εκφυλιστική-δυστροφική βλάβη νευρικών ινών διαβητικής αιτιολογίας με σύμπτωμα πόνου·
6. Άποιος διαβήτης·
7. Πιθανή χρήση:

• ψυχικές διαταραχές;
• επιθετική συμπεριφορά σε ασθενείς με κατάθλιψη.
• ανησυχία;
• πόνος νευρογενούς προέλευσης.
• πρόληψη της ημικρανίας.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο διατίθεται σε τρεις μορφές - σιρόπι, δισκία και κάψουλες. Το σιρόπι συσκευάζεται σε φιάλες των 100 ml, κάθε συσκευασία περιέχει ένα τεμάχιο και ένα δοσομετρικό κουτάλι. Οι κάψουλες και τα δισκία συσκευάζονται σε κυψέλες των δέκα μονάδων, κάθε συσκευασία μπορεί να περιέχει τρία έως πέντε δισκία.

Φαρμακοδυναμική

Η δραστική ουσία του Tegretol είναι η καρβαμαζεπίνη, αλλά δεν υπάρχουν επαρκείς πληροφορίες σχετικά με τον μηχανισμό της. Η κύρια δράση είναι ο αποκλεισμός των διαύλων νατρίου, με αποτέλεσμα να εμποδίζονται τα δυναμικά που εξαρτώνται από το νάτριο σε εξασθενημένους νευρώνες. Επιπλέον, το Tegretol ρυθμίζει τις μεμβράνες των διεγερμένων νευρικών ινών, καταστέλλει τον σχηματισμό δευτερογενών νευρωνικών εκκενώσεων και έτσι μειώνει τη συναπτική αγωγιμότητα των διεγερτικών ερεθισμάτων.
Η ρύθμιση των νευρωνικών μεμβρανών, η μείωση του γλουταμινικού οξέος προκαλεί την αντισπασμωδική δράση του φαρμάκου. Αλλά η καταστολή της ντοπαμίνης και της νορεπινεφρίνης προκαλεί την αντιμανιακή δράση.
Στη θεραπεία των περισσότερων νευρολογικών παθολογιών, το Tegretol εμφανίζει ουδετεροπική δράση. Ανακουφίζει επίσης από τις κρίσεις πόνου σε φλεγμονές του τριδύμου νεύρου πρωτοπαθούς ή δευτεροπαθούς αιτιολογίας. Το φάρμακο αυξάνει το κατώφλι της σπαστικής ετοιμότητας, μειώνει την απόσυρση από το αλκοόλ και λόγω αυτού, μειώνεται ο τρόμος, μειώνεται η νευρικότητα και βελτιώνεται το βάδισμα.
Στον κεντρικό σακχαρώδη διαβήτη, το φάρμακο μειώνει το αίσθημα της δίψας στους ασθενείς και μειώνει τον όγκο της ούρησης.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Φαρμακοκινητική

Η τεγρετόλη απορροφάται πλήρως, αλλά με διαφορετικούς ρυθμούς στους ασθενείς. Η μέγιστη βιοδιαθεσιμότητα μπορεί να φτάσει το εκατό τοις εκατό. Η συγκέντρωση φτάνει στη μέγιστη τιμή της μετά από δώδεκα ώρες. Και σταθερές θέσεις - μετά από μία έως δύο εβδομάδες. Αξίζει όμως να σημειωθεί ότι αυτοί οι δείκτες εξαρτώνται από πολλούς παράγοντες (για παράδειγμα, την κατάσταση του ασθενούς πριν από τη θεραπεία, τη διάρκεια και το θεραπευτικό σχήμα).
Η καρβαμαζεπίνη αντιδρά με τις πρωτεΐνες του ορού κατά εβδομήντα έως ογδόντα τοις εκατό. Το υπόλοιπο είκοσι έως τριάντα τοις εκατό σχετίζεται με τη συγκέντρωση της αμετάβλητης ουσίας στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό και το σάλιο. Στο μητρικό γάλα, η συγκέντρωση του φαρμάκου είναι περίπου 25-60% και αντιστοιχεί στο επίπεδο στον ορό. Επιπλέον, η τεγρετόλη διέρχεται από τον πλακουντιακό φραγμό.
Ο μεταβολισμός συμβαίνει στο ήπαρ. Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 36 ώρες, αλλά με παρατεταμένη χρήση θα μειωθεί σε 16-24 ώρες. Σε δόση 400 mg, το 72% θα απεκκρίνεται στα ούρα, το 28 - στα κόπρανα.
Λόγω του υψηλού ρυθμού αποβολής του φαρμάκου, τα παιδιά μπορεί να χρειάζονται υψηλότερες δόσεις από τους ενήλικες (με βάση το βάρος του παιδιού ανά kg).
Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με το εάν απαιτούνται προσαρμογές δοσολογίας για γηριατρικούς ασθενείς ή για άτομα με παθολογικές αλλαγές στην ηπατική ή νεφρική λειτουργία.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα μόνο με μικρή ποσότητα νερού. Για ομοιόμορφη κατανομή της δραστικής ουσίας στο σιρόπι, πρέπει να ανακινείται πριν από τη χρήση (αφού κλείσετε καλά το μπουκάλι). Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως κινητοθεραπεία.
Το σιρόπι χρησιμοποιείται για ασθενείς που δυσκολεύονται να καταπιούν ή για εκείνους που χρειάζονται ακριβή δοσολογία στο θεραπευτικό σχήμα. Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά με μικρές δόσεις, καθώς η πυκνότητα της καρβαμαζεπίνης στο σιρόπι αυξάνεται πιο έντονα (σε σχέση με τα δισκία). Για αυτό, η ημερήσια δόση μπορεί να χωριστεί σε τρεις χρήσεις. Εάν αυτό δεν γίνει, μπορεί να εμφανιστούν ανεπιθύμητες ενέργειες.
Θα χρειαστεί να αυξηθεί η δοσολογία εάν υπάρχει ανάγκη αλλαγής από Tegretol σε Tegretol CR και συνιστάται επίσης η αλλαγή σε κινητοθεραπεία. Αυτό εξηγείται από το γεγονός ότι σε αυτή τη μορφή, με μικρές ή μυοκλονικές κρίσεις, το φάρμακο δεν έχει το επιθυμητό αποτέλεσμα.
Η θεραπεία, υπό τον έλεγχο του επιπέδου συγκέντρωσης του φαρμάκου, θα πρέπει να ξεκινά με ελάχιστες δόσεις, αυξάνοντας σταδιακά τις. Εάν χρησιμοποιείται συνδυασμένη θεραπεία, είναι επίσης απαραίτητο να ξεκινάτε με ελάχιστες δόσεις.

Έτσι, η αρχική ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 0,2 g του φαρμάκου, διαιρούμενη σε δύο δόσεις. Στη συνέχεια, μπορεί να αυξηθεί σταδιακά, με μέσο όρο 0,8-1,2 γραμμάρια που καταναλώνονται σε δύο ή τρεις δόσεις. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε δύο γραμμάρια.
Στην παιδιατρική (παιδιά κάτω των τεσσάρων ετών), η θεραπεία ξεκινά με μέγιστο 0,06 mg την ημέρα, με σταδιακή αύξηση 0,02-0,06 mg όχι περισσότερο από μία φορά κάθε δύο ημέρες. Σε μεγαλύτερη ηλικία, η θεραπεία ξεκινά με 0,1 γραμμάρια την ημέρα, με αύξηση 0,1 γραμμάρια την εβδομάδα.
Για παιδιά κάτω των τριών ετών, μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο σιρόπι.

Η μέγιστη ημερήσια δόση για φλεγμονή του τριδύμου νεύρου στην αρχή της θεραπείας είναι 0,4 γραμμάρια. Στη συνέχεια αυξάνεται μέχρι να εξαφανιστεί ο πόνος (κατά μέσο όρο στα 0,8 γραμμάρια). Στη συνέχεια μειώνεται σε αυτή που μπορεί να ανακουφίσει τον πόνο. Για ηλικιωμένους ασθενείς, η αρχική ημερήσια δόση δεν υπερβαίνει τα 0,2 γραμμάρια.
Για τη θεραπεία της στέρησης, χρησιμοποιείται μια μέση δόση 0,6 γραμμαρίων (διαιρούμενη σε τρεις δόσεις). Σε σοβαρές περιπτώσεις, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 0,4 γραμμάρια την ημέρα. Τις περισσότερες φορές, σε αυτή την περίπτωση, το Tegretol χρησιμοποιείται μαζί με ηρεμιστικά και υπνωτικά χάπια. Στη συνέχεια, όταν περάσει η οξεία περίοδος της παθολογικής διαδικασίας, το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως κινοθεραπεία.
Στον εγκεφαλικό διαβήτη άποιο (εάν σχετίζεται με αύξηση της ποσότητας ούρων και συνεχή δίψα), η δόση ξεκινά με 0,4-0,6 γραμμάρια την ημέρα. Σε αυτή την περίπτωση, η δόση για τα παιδιά επιλέγεται ξεχωριστά.
Η δόση, διαιρούμενη σε δύο έως τέσσερις χρήσεις την ημέρα και που αντιστοιχεί σε 0,4-0,8 γραμμάρια, χρησιμοποιείται για την ανακούφιση του πόνου που οφείλεται στη διαβητική νευροπάθεια.
Για τη θεραπεία μανιακών καταστάσεων, χρησιμοποιείται ημερήσια δόση έως 1,6 γραμμάρια, αυξάνοντας γρήγορα. Για να διατηρηθεί η κατάσταση του ασθενούς, η δόση αυξάνεται σταδιακά, για φυσιολογική ανοχή της θεραπείας.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Χρήση Tegretola κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Πριν από τη χρήση του Tegretol, είναι απαραίτητο να αξιολογηθεί προσεκτικά το πιθανό όφελος για τη μητέρα σε σχέση με τον κίνδυνο για την ανάπτυξη του παιδιού. Αυτό είναι ιδιαίτερα σημαντικό κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης. Κατά τη λήψη του Tegretol, είναι απαραίτητο να λαμβάνεται επιπλέον φολικό οξύ πριν και κατά τη διάρκεια της κύησης. Δεδομένου ότι τα αντιεπιληπτικά φάρμακα προκαλούν σημαντική μείωση του επιπέδου αυτής της βιταμίνης, ως αποτέλεσμα, το έμβρυο μπορεί να αναπτύξει ενδομήτρια παθολογία. Υπάρχουν επίσης πληροφορίες ότι λόγω της χρήσης αντιεπιληπτικών φαρμάκων, μπορεί να εμφανιστεί αιμορραγία στα νεογνά. Επομένως, τις τελευταίες εβδομάδες της εγκυμοσύνης, η μέλλουσα μητέρα πρέπει να λαμβάνει βιταμίνη Κ1 για πρόληψη.
Επιπλέον, τα παιδιά μπορεί να εμφανίσουν επιληπτικές κρίσεις ή αναπνευστική καταστολή εάν το Tegretol λαμβάνεται σε συνδυασμό με άλλα αντιεπιληπτικά φάρμακα κατά τη διάρκεια της κύησης. Το νεογέννητο μπορεί επίσης να εμφανίσει έμετο, διάρροια ή μειωμένη όρεξη εάν η μητέρα έλαβε καρβαμαζεπίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Πιθανότατα, αυτό θα είναι μια έκφραση συνδρόμου στέρησης.
Δεδομένου ότι το φάρμακο περνά στο μητρικό γάλα, ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται κατά τη χρήση του.

Αντενδείξεις

Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για θεραπεία παρουσία των ακόλουθων παθολογικών διεργασιών:
1. Δυσανεξία στη φρουκτόζη·
2. Κολποκοιλιακός αποκλεισμός.
Μπορεί να χρησιμοποιηθεί με προσοχή σε περίπτωση:
1. Καρδιακής παθολογίας·
2. Υποθυρεοειδισμού·
3. Αυξημένης ενδοφθάλμιας πίεσης·
4. Περίοδο κύησης·
5. Περίοδο θηλασμού·
6. Γήρατος

[ 11 ], [ 12 ]

Παρενέργειες Tegretola

Κατά τη συνταγογράφηση του Tegretol, ο ασθενής θα πρέπει να προειδοποιείται για την πιθανή εμφάνιση των ακόλουθων ανεπιθύμητων ενεργειών:

• μια οπτική διαταραχή που χαρακτηρίζεται από διπλή όραση.
• διαταραχή της γεύσης;
• παράλυση, παραισθησία;
• αλλεργία, αναφυλαξία;
• αρρυθμία, χαμηλή ή υψηλή αρτηριακή πίεση.
• κατάθλιψη, επιθετικότητα;
• αποπροσανατολισμός στο διάστημα;
• εξασθένιση;
• ερυθροδερμία;
• πόνος στην επιγαστρική περιοχή.
• κινήσεις του εντέρου;
• ψευδαισθήσεις (ακουστικές ή οπτικές)
• περιφερική νευροπάθεια;
• θρομβοφλεβίτιδα, θρομβοεμβολή;
• υπεριδρωσία;
• αυξημένη υπνηλία, εξασθένιση.
• ακοκκιοκυτταραιμία;
• αταξία, μυϊκός σπασμός;
• πρήξιμο;
• στοματίτιδα, ξηρός στοματικός βλεννογόνος, γλωσσίτιδα;
• τρόμος;
• μειωμένη σπερματογένεση, ανικανότητα;
• νεφρική δυσλειτουργία, ανουρία, αιματουρία;
• ηπατική ανεπάρκεια;
• φλεγμονή του παγκρέατος.
• αγγειίτιδα;
• αρθραλγία;
• γλαύκωμα, νυσταγμός;
• λεμφαδενοπάθεια, λευχαιμία, αναιμία;
• δερματίτιδα διαφόρων προελεύσεων.
• πνευμονία;
• φωτοευαισθησία.

Καθώς αυξάνεται η δοσολογία, οι παρενέργειες θα αυξηθούν.

[ 13 ]

Υπερβολική δόση

Όταν χρησιμοποιούνται δόσεις που υπερβαίνουν τις συνιστώμενες για χορήγηση, ο ασθενής πιθανότατα θα εμφανίσει τις ακόλουθες παθολογικές καταστάσεις:
Σπασμούς, καταστολή του ΚΝΣ, αποπροσανατολισμό, διέγερση, υπερρεφλεξία, διαταραχή της ομιλίας, κώμα.

• Υπεργλυκαιμία;
• Υποθερμία;
• Ταχυκαρδία, υπέρταση ή υπόταση, καρδιακή ανακοπή.
• Πνευμονικό οίδημα, αναπνευστική καταστολή,
• Έμετος, δυσκινησία, κατακράτηση τροφής στο στομάχι, μειωμένη κινητικότητα του γαστρεντερικού σωλήνα, οξέωση.
• Νυσταγμός, θολή όραση, μυδρίαση.
• Ανουρία, ολιγουρία;
• Αυξημένα επίπεδα κρεατινικής φωσφοκινάσης.
• Δυσαρθρία, αταξία

Η θεραπεία είναι συμπτωματική. Για να εκτιμηθεί ο βαθμός υπερδοσολογίας, το ιατρικό προσωπικό πρέπει να μετρήσει τη συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα. Ο ασθενής πρέπει να βρίσκεται υπό ιατρική παρακολούθηση σε νοσοκομείο, όπου θα του γίνει οπωσδήποτε πλύση στομάχου και θα του χορηγηθούν ροφητικά. Σε περίπτωση χαμηλής αρτηριακής πίεσης, θα χορηγηθεί ενδοφλέβια ντοπαμίνη και σε περίπτωση υπονατριαιμίας, θα χορηγηθεί υγρό για τη μείωση του κινδύνου οιδήματος εγκεφαλικού ιστού. Η αιμοκάθαρση δεν χρησιμοποιείται λόγω της χαμηλής αποτελεσματικότητάς της. Αξίζει όμως να ληφθεί υπόψη ότι τα συμπτώματα μπορεί να επανεμφανιστούν. Αυτό εξηγείται από την αργή απορρόφηση του Tegretol.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Όταν το Tegretol χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ορισμένα φάρμακα, είναι πιθανοί διάφοροι τύποι αλληλεπιδράσεων:

• Κλοβάση, αλοπεριδόλη, βαρφαρίνη, κορτικοστεροειδή και άλλα φάρμακα που μεταβολίζονται στο ήπαρ – η τεγρετόλη αυξάνει τον μεταβολισμό τους και μειώνει την επίδρασή τους.
• Φαινυτοΐνη – Η τεγρετόλη μειώνει ή, αντίστροφα, αυξάνει τη συγκέντρωση της φαινυτοΐνης.
• Φαινοβαρβιτάλη - η συγκέντρωση της Τεγκρετόλης στον ορό του αίματος θα μειωθεί.
• Μακρολίδες, ανταγωνιστές ασβεστίου – αυξάνουν τη συγκέντρωση της Tegretol.
• Μετοκλοπραμίδη - αυξάνει τις παρενέργειες.
• Υδροχλωροθειαζίδη, φουροσεμίδη - μπορεί να εμφανιστεί ανεπιθύμητη αντίδραση με τη μορφή υπονατριαιμίας.
• Από του στόματος αντισυλληπτικά - όταν λαμβάνονται ταυτόχρονα, η αποτελεσματικότητά τους μπορεί να μειωθεί και μπορεί να εμφανιστεί αιμορραγία στη μέση του εμμηνορροϊκού κύκλου.
• Αλκοολούχα ποτά - οι παρενέργειες θα αυξηθούν.

[ 22 ], [ 23 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Τόσο το σιρόπι όσο και τα δισκία πρέπει να φυλάσσονται σε μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε παιδιά, τηρώντας το καθεστώς θερμοκρασίας (όχι υψηλότερο από 30°C).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Ειδικές Οδηγίες

Κριτικές
Το Tegretol κυκλοφορεί στην φαρμακευτική αγορά εδώ και αρκετά μεγάλο χρονικό διάστημα, έχει καθιερωθεί ως αποτελεσματικό φάρμακο. Συνιστάται ιδιαίτερα συχνά για την επιληψία. Εάν στον ασθενή έχει συνταγογραφηθεί αυτό το φάρμακο για τη θεραπεία συμπτωμάτων στέρησης, συνιστάται η χρήση του σε νοσοκομείο υπό την επίβλεψη ιατρικού προσωπικού.

Διάρκεια ζωής

Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για θεραπεία μετά την πάροδο πέντε ετών από την ημερομηνία παρασκευής.