Σταγόνες γλαυκώματος

Οι σταγόνες γλαυκώματος αντιπροσωπεύονται από διάφορες ομάδες φαρμάκων.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

βήτα αναστολείς

Οι αδρενεργικοί νευρώνες εκκρίνουν νορεπινεφρίνη στις συμπαθητικές μεταγαγγλιακές νευρικές απολήξεις.

Υπάρχουν 4 τύποι αδρενεργικών υποδοχέων:

1. Οι άλφα-1 βρίσκονται στις μικρές αρτηρίες, στον διαστολέα της κόρης και στον μυ του Müller. Η διέγερση προκαλεί υπέρταση, μυδρίαση και συστολή των βλεφάρων.
2. άλφα-2 - αναστολείς υποδοχέων που βρίσκονται στο ακτινωτό επιθήλιο. Η διέγερση προκαλεί αναστολή της έκκρισης υδατοειδούς υγρού και μερική αύξηση της ραγοειδικής εκροής.
3. Οι βήτα-1 βρίσκονται στο μυοκάρδιο και όταν διεγείρονται προκαλούν ταχυκαρδία.
4. Οι βήτα-2 βρίσκονται στους βρόγχους και στο κροσσωτό επιθήλιο. Η διέγερση τους οδηγεί σε βρογχόσπασμο και αυξημένη έκκριση υδατοειδούς υγρού.

Οι βήτα-αναστολείς εξουδετερώνουν την επίδραση των κατεχολαμινών στους βήτα-υποδοχείς, μειώνουν την ενδοφθάλμια πίεση, αναστέλλοντας την παραγωγή υδατοειδούς υγρού. Χρησιμοποιούνται για όλους τους τύπους γλαυκώματος, αλλά περίπου το 10% του πληθυσμού δεν είναι ευαίσθητο σε αυτούς. Οι βήτα-αναστολείς μπορεί να είναι μη επιλεκτικοί και επιλεκτικοί. Οι μη επιλεκτικοί βήτα-αναστολείς μπλοκάρουν εξίσου τους βήτα-1 και βήτα-2 υποδοχείς, και ως επιλεκτικοί βήτα-αναστολείς είναι πιο ευαίσθητοι στους βήτα-1 υποδοχείς. Θεωρητικά, η βρογχοσπαστική επίδραση του αποκλεισμού των βήτα-2 υποδοχέων είναι ελάχιστη. Η βηταξολόλη είναι το μόνο επιλεκτικό φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία του γλαυκώματος.

Αντενδείξεις: σοβαρή καρδιακή δυσλειτουργία, κολποκοιλιακός αποκλεισμός 2ου και 3ου βαθμού, βραδυκαρδία, βρογχικό άσθμα και αποφρακτικές αναπνευστικές παθήσεις.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Τιμολόλη

Προετοιμασίες

• Τιμοπτόλη 0,25% και 0,5% 2 φορές την ημέρα.
• Timoptol-LA 0,25% και 0,5% μία φορά την ημέρα.
• Neogel-LA 0,1% 1 φορά την ημέρα.

Τοπικές παρενέργειες: αλλεργική αντίδραση, εντοπισμένες διαβρώσεις του κερατοειδούς, μειωμένη παραγωγή δακρύων.

Οι συστηματικές παρενέργειες εμφανίζονται συχνότερα κατά τη διάρκεια της πρώτης εβδομάδας και είναι αρκετά σοβαρές.

• Η βραδυκαρδία και η υπόταση λόγω αποκλεισμού των υποδοχέων βήτα-1 και το ιστορικό σοβαρής καρδιακής παθολογίας αποτελούν αντενδείξεις για τη χρήση βήτα-αναστολέων.
• Η παρακολούθηση του σφυγμού του ασθενούς πριν από τη συνταγογράφηση βήτα-αναστολέων είναι υποχρεωτική!
• Ο βρογχόσπασμος μπορεί να προκληθεί από αποκλεισμό των υποδοχέων βήτα-2 και μπορεί να αποβεί θανατηφόρος σε ασθενείς με ιστορικό άσθματος και χρόνιας πνευμονοπάθειας.

Άλλες παρενέργειες περιλαμβάνουν διαταραχές ύπνου, παραισθήσεις, άγχος, κατάθλιψη, κόπωση, πονοκέφαλο, ναυτία, ζάλη, μειωμένη λίμπιντο και μειωμένα επίπεδα λιποπρωτεϊνών υψηλής πυκνότητας στο πλάσμα.

Μειωμένη συστηματική δράση των β-αναστολέων:

• Αφού εφαρμόσετε το παρασκεύασμα, με κλειστά μάτια, πιέστε την περιοχή του κάτω δακρυϊκού σημείου για 3 λεπτά. Αυτό παρατείνει επίσης την επαφή του με τους οφθαλμικούς ιστούς και αυξάνει το θεραπευτικό αποτέλεσμα.
• Το απλό κλείσιμο των ματιών για 3 λεπτά μετά την ενστάλαξη θα μειώσει τη συστηματική απορρόφηση έως και 50%.

Άλλοι βήτα αναστολείς

1. Βηταξολόλη (betoptic) 0,5% 2 φορές την ημέρα. Η υποτασική δράση είναι μικρότερη από αυτή της τιμολόλης, αλλά έχει σταθεροποιητική δράση στις οπτικές λειτουργίες (οπτικά πεδία). Η βηταξολόλη αυξάνει τη ροή του αίματος στον αμφιβληστροειδή, αυξάνοντας την πίεση αιμάτωσης.
2. Η λεβοβουνολόλη (βηταγάνη) 0,5% δεν είναι κατώτερη από την τιμολόλη σε υποτασική αποτελεσματικότητα. Μία μόνο ενστάλαξη την ημέρα είναι συχνά επαρκής.
3. Η καρτεολόλη (τεοπτική) 1% και 2% δεν είναι κατώτερη από την τιμολόλη, έχει μια επιπλέον συμπαθομιμητική δράση, η οποία επηρεάζει επιλεκτικά τα μάτια και όχι το καρδιοπνευμονικό σύστημα, προκαλώντας βραδυκαρδία σε μικρότερο βαθμό από την τιμολόλη.
4. Μετιπρανολόλη 0,1% και 0,3% 2 φορές την ημέρα. Παρόμοια σε δράση με την τιμολόλη, παράγεται χωρίς συντηρητικό. Συνήθως χρησιμοποιείται σε ασθενείς με αλλεργικές αντιδράσεις σε συντηρητικά ή όταν φορούν μαλακούς φακούς επαφής που περιέχουν υδροχλωρικό βενζαλκόνιο. Μερικές φορές μπορεί να προκαλέσει πρόσθια ραγοειδίτιδα.

Αγωνιστές άλφα-2

Τα φάρμακα μειώνουν την ενδοφθάλμια πίεση μειώνοντας την έκκριση του υδατοειδούς υγρού και αυξάνοντας την ραγοειδοσκληρική εκροή.

1. Η βριμονιδίνη (Alphagan) 0,2% 2 φορές την ημέρα είναι ένας εξαιρετικά επιλεκτικός άλφα-2-αγωνιστής με πρόσθετη νευροπροστατευτική δράση. Η αποτελεσματικότητά της είναι μικρότερη από αυτή της τιμολόλης, αλλά υψηλότερη από αυτή της βηταξολόλης. Υπάρχει προσθετική δράση με τους βήτα-αναστολείς. Η πιο συχνή τοπική παρενέργεια είναι η αλλεργική επιπεφυκίτιδα, η οποία μπορεί να εμφανιστεί ακόμη και ένα χρόνο μετά την έναρξη της θεραπείας. Συστηματικές παρενέργειες: ξηροστομία, υπνηλία και κόπωση.
2. Η απρακλονιδίνη (λοπιδίνη) 0,5% και 1% χρησιμοποιείται μετά από χειρουργική επέμβαση με λέιζερ στο πρόσθιο ημιμόριο για την πρόληψη της οξείας οφθαλμικής υπέρτασης. Το φάρμακο δεν είναι κατάλληλο για μακροχρόνια χρήση λόγω ταχυφυλαξίας (απώλεια θεραπευτικού αποτελέσματος) και υψηλού ποσοστού τοπικών παρενεργειών.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Ανάλογα βήτα2-άλφα προσταγλανδίνης

Μειώστε την ενδοφθάλμια πίεση αυξάνοντας την ραγοειδική εκροή.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Λαγανοπρόστη

1. Η λατανοπρόστη (ξαλατάν) 0,005% χρησιμοποιείται μία φορά την ημέρα.
2. Είναι πιο αποτελεσματικό από την τιμολόλη, αλλά ορισμένοι ασθενείς είναι ανθεκτικοί στα ανάλογα προσταγλανδίνης.
3. Τοπικές παρενέργειες: υπεραιμία του επιπεφυκότα, επιμήκυνση των βλεφαρίδων, υπερμελάγχρωση της ίριδας και της περικογχικής περιοχής. Σπάνια, εάν υπάρχουν παράγοντες κινδύνου, μπορεί να εμφανιστεί πρόσθια ραγοειδίτιδα και οίδημα της ωχράς κηλίδας. Συνταγογραφείται με προσοχή στο γλαύκωμα του ραγοειδικού νεύρου.
4. Συστηματικές παρενέργειες: πονοκέφαλοι και δυσλειτουργία της ανώτερης αναπνευστικής οδού.

Άλλα φάρμακα

1. Η τραβοπρόστη (Travatan) 0,004% είναι παρόμοια με τη λατανοπρόστη, αλλά μερικές φορές είναι πιο αποτελεσματική.
2. Βιματοπρόστη (Lumigan) 0,3% - προσταμίδη. Εκτός από τη βελτίωση της ραγοειδικής εκροής, μπορεί να βελτιώσει την εκροή του τραμπεκουλικού υγρού.
3. Ισοπροπυλική ουνοπροστόνη (Rescula) 0,15% 2 φορές την ημέρα.

Η υποτασική δράση δεν είναι τόσο έντονη όσο αυτή της λαταποπρόστης και το φάρμακο δεν επαρκεί για μονοθεραπεία. Μερικές φορές είναι δυνατός ο συνδυασμός με λατανοπρόστη.

Παρασυμπαθομιμητικά

Αυτά είναι παρασυμπαθομιμητικά που διεγείρουν τους μουσκαρινικούς υποδοχείς του σφιγκτήρα της κόρης και του ακτινωτού σώματος.

Ενδείξεις χρήσης:

• Στο πρωτοπαθές γλαύκωμα ανοιχτής γωνίας, η ενδοφθάλμια πίεση μειώνεται με τη συστολή του ακτινωτού μυός, αυξάνοντας την εκροή του υδατοειδούς υγρού μέσω του δοκιδωτού δικτύου.
• Στο πρωτοπαθές γλαύκωμα κλειστής γωνίας, η συστολή του σφιγκτήρα της κόρης και η μύση επιτρέπουν στην περιφερική ίριδα να απομακρυνθεί από την δοκιδωτή ζώνη, ανοίγοντας το γλαύκωμα κλειστής γωνίας. Είναι απαραίτητο να μειωθεί η ενδοφθάλμια πίεση με συστηματικά φάρμακα πριν από την έναρξη δράσης των μυωτικών.

Πιλοκαρπίνη

Ενδείξεις

• Πιλοκαρπίνη 1%, 2%, 3%, 4% έως 4 φορές την ημέρα ως μονοθεραπεία. Σε συνδυασμό με βήτα-αναστολείς, επαρκούν δύο ενστάλαξεις.
• Η γέλη πιλοκαρπίνης (Pilogel) αποτελείται από πιλοκαρπίνη προσροφημένη σε μια γέλη. Χρησιμοποιείται μία φορά πριν τον ύπνο, έτσι ώστε η μυωπία και η μύση που προκαλούνται από το φάρμακο να εμφανίζονται τη νύχτα. Η κύρια ενόχληση είναι η ανάπτυξη επιφανειακού οιδήματος του κερατοειδούς στο 20% των περιπτώσεων, αλλά σπάνια επηρεάζει την όραση.

Είναι εξίσου αποτελεσματικό με τους βήτα αναστολείς.

Τοπικές παρενέργειες: μύση, πόνος στην υπερκροσσωτή καμάρα, μυωπία και καταρρακτογένεση. Οι οπτικές διαταραχές φαίνονται πιο έντονες.

Οι συστηματικές παρενέργειες είναι ήσσονος σημασίας.

Αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης

Οι αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης ταξινομούνται ως σουλφοναμίδες με βάση τη χημική τους σύνθεση. Ο μηχανισμός μείωσης της ενδοφθάλμιας πίεσης σχετίζεται με την αναστολή της παραγωγής υδατοειδούς υγρού.

• Δορζολαμίδη (Trusopt) 2% 3 φορές την ημέρα. Συγκρίσιμη σε αποτελεσματικότητα με τη βηταξολόλη, αλλά ασθενέστερη από την τιμολόλη. Η κύρια τοπική παρενέργεια είναι η αλλεργική επιπεφυκίτιδα.
• Βρινζολαμίδη (Azopt) 1% 3 φορές την ημέρα. Παρόμοια με τη δορζολαμίδη, αλλά έχει λιγότερο έντονη τοπική αντίδραση.

Συνδυαστικά φάρμακα

Τα συνδυασμένα φάρμακα ενισχύουν την υποτασική δράση, είναι πιο αποτελεσματικά και βολικά, καθιστώντας ρεαλιστική τη συμμόρφωση με το σχήμα. Αυτά περιλαμβάνουν:

• Cosopt (τιμολόλη + δορζολαμίδη) 2 φορές την ημέρα.
• Xalacom (τιμολόλη + λατανοπρόστη) 1 φορά την ημέρα.
• TimPilo (τιμολόλη + πιλοκαρπίνη) 2 φορές την ημέρα.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Συστηματικοί αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης

Συνταγογραφείται σε σύντομα μαθήματα. Η μακροχρόνια χρήση δικαιολογείται μόνο σε περιπτώσεις υψηλού κινδύνου οπτικής βλάβης που προκαλείται από μακροχρόνια υψηλή ενδοφθάλμια πίεση.

Προετοιμασίες

• Δισκία ακεταζολαμίδης 250 mg. Ημερήσια δόση 250-1000 mg. Έναρξη δράσης μετά από 1 ώρα, μέγιστη δράση μετά από 4 ώρες, διάρκεια έως 12 ώρες.
• Κάψουλες ακεταζολαμίδης 250 mg. Ημερήσια δόση 250-500 mg, διάρκεια δράσης έως 24 ώρες.
• Ένεση ακεταζολαμίδης 500 mg. Η έναρξη δράσης είναι σχεδόν άμεση, μέγιστη δράση μετά από 30 λεπτά, διάρκεια έως 4 ώρες. Αυτή είναι η μόνη μορφή που χρησιμοποιείται σε οξεία προσβολή γλαυκώματος.
• Δισκία διχλωροφαιναμίδης 50 mg. Ημερήσια δόση 50-100 mg (2 φορές την ημέρα). Έναρξη δράσης εντός 1 ώρας, μέγιστη δράση μετά από 3 ώρες, διάρκεια έως 12 ώρες.
• Δισκία μεθαζολαμίδης 50 mg. Ημερήσια δόση 50-100 mg (2-3 φορές την ημέρα). Έναρξη δράσης μετά από 3 ώρες, μέγιστη δράση μετά από 1 ώρα, διάρκεια δράσης έως 10-11 ώρες. Αυτή είναι μια καλή εναλλακτική λύση έναντι της ακεταζολαμίδης όσον αφορά τη διάρκεια δράσης.

Συστηματικές παρενέργειες

Η μακροχρόνια χρήση αναστολέων της καρβονικής ανυδράσης συχνά συνοδεύεται από συστηματικές παρενέργειες, οι οποίες θα πρέπει να αναφέρονται στον ασθενή.

Συχνάζω

• Η παραισθησία (μυρμήγκιασμα στα δάχτυλα των χεριών και των ποδιών και μερικές φορές στις βλεννογονοδερματικές συμβολές) είναι συχνή και συνήθως ασφαλής. Περαιτέρω θεραπεία είναι δυνατή εάν ο ασθενής εκφράσει τη συγκατάθεσή του και αρνηθεί την ύπαρξη δυσανεξίας σε πιθανές εκδηλώσεις.
• γενική αδιαθεσία με τη μορφή αδυναμίας, κόπωσης, κατάθλιψης, απώλειας βάρους και μειωμένης λίμπιντο. Μια επιπλέον αγωγή οξικού νατρίου 2 εβδομάδων θα εξαλείψει πλήρως αυτά τα συμπτώματα.

Σπάνιος

• Γαστρεντερικό σύστημα: δυσφορία στομάχου, κοιλιακές κράμπες, διάρροια και ναυτία. Εμφανίζονται ανεξάρτητα από την αδιαθεσία και δεν οδηγούν σε αλλαγές στη χημική σύνθεση του αίματος.
• νεφρολιθίαση.
• Το σύνδρομο Stevens-Johnson είναι μια χαρακτηριστική αντίδραση στα παράγωγα σουλφοναμιδίου.
• Οι αιμοποιητικές διαταραχές είναι εξαιρετικά σπάνιες:
  • Δοσοεξαρτώμενη επίδραση στην αιμοποιητική λειτουργία του μυελού των οστών, η οποία συνήθως αποκαθίσταται μετά τη διακοπή του φαρμάκου.
  • Ειδική απλαστική αναιμία, μη σχετιζόμενη με τη δόση, η οποία είναι θανατηφόρα στο 50% των περιπτώσεων. Αυτή μπορεί να εμφανιστεί ακόμη και μετά από μία εφάπαξ δόση του φαρμάκου, αλλά παρατηρείται συχνότερα τους πρώτους 2-3 μήνες και πολύ σπάνια μετά από 6 μήνες θεραπείας.

Παρενέργειες των αναστολέων της καρβονικής ανυδράσης

• Αδιαθεσία, κόπωση, κατάθλιψη, ανορεξία, απώλεια βάρους, μειωμένη λίμπιντο
• Γαστρεντερικό σύμπλεγμα: γαστρική υπερέκκριση, σπασμοί, διάρροια
• Σύνδρομο Stevens-Johnson (διαταραχή του αίματος)

Οσμωτικά φάρμακα

Η οσμωτική πίεση εξαρτάται από τον αριθμό των σωματιδίων στο διάλυμα και όχι από το μέγεθός τους, επομένως τα διαλύματα χαμηλού μοριακού βάρους χαρακτηρίζονται από μεγαλύτερη οσμωτική δράση. Τα οσμωτικά φάρμακα παραμένουν στην ενδοαγγειακή κλίνη, αυξάνοντας την οσμωτικότητα του αίματος. Μειώνουν την ενδοφθάλμια πίεση και δημιουργούν μια οσμωτική κλίση μεταξύ του αίματος και του υαλοειδούς σώματος, αφυδατώνοντας το τελευταίο. Όσο υψηλότερη είναι η κλίση, τόσο μεγαλύτερη είναι η μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης. Για να επιτευχθεί αυτό το αποτέλεσμα, ο υπεροσμωτικός παράγοντας δεν πρέπει να διεισδύει στον αιματο-οφθαλμικό φραγμό. Όταν καταστρέφεται, η επίδραση της περαιτέρω χρήσης χάνεται, επομένως οι υπεροσμωτικοί παράγοντες είναι περιορισμένοι στο ραγοειδικό γλαύκωμα, το οποίο χαρακτηρίζεται από παραβίαση του αιματο-οφθαλμικού φραγμού.

Κλινική εφαρμογή

Χρησιμοποιείται όταν η υποτασική δράση της τοπικής θεραπείας στο μέγιστο σχήμα είναι ανεπαρκής,

• Οξεία επίθεση γλαυκώματος,
• Προεγχειρητική προετοιμασία όταν η υψηλή ενδοφθάλμια πίεση ενέχει κίνδυνο μετατόπισης του φακού στον πρόσθιο θάλαμο.

Αυτή η προετοιμασία θα πρέπει να είναι αρκετά γρήγορη, μετά την οποία ο ασθενής θα πρέπει να απέχει από την κατανάλωση υγρών εάν αισθανθεί δίψα.

Προετοιμασίες

• Η γλυκερόλη λαμβάνεται από το στόμα, έχει γλυκιά γεύση και μπορεί να προκαλέσει ναυτία. Η προσθήκη χυμού λεμονιού (όχι πορτοκαλιού) βοηθά στην αποφυγή της. Η δόση υπολογίζεται ανάλογα με το βάρος: 1 g / kg σωματικού βάρους ή 2 ml / kg σωματικού βάρους (διάλυμα 50%). Η μέγιστη δράση εμφανίζεται μετά από 1 ώρα και διαρκεί έως και 3 ώρες. Η γλυκερόλη πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή σε ασθενείς με αντιρροπούμενο διαβήτη.
• Η ισοσορβίδη λαμβάνεται από το στόμα, έχει γεύση μέντας και δεν επηρεάζει τον μεταβολισμό της γλυκόζης, επομένως μπορεί να χρησιμοποιηθεί για διαβήτη χωρίς υποστήριξη ινσουλίνης. Η δόση είναι η ίδια όπως και κατά τη λήψη γλυκερόλης.
• Η μαννιτόλη χρησιμοποιείται ευρέως ενδοφλεβίως ως υπεροσμωτικό φάρμακο. Η δόση υπολογίζεται ανάλογα με το βάρος: 1 g / kg ή 5 ml / kg (υδατικό διάλυμα 20%). Η μέγιστη δράση επιτυγχάνεται εντός 30 λεπτών και διαρκεί έως και 6 ώρες.

Παρενέργειες

1. Καρδιαγγειακή ανεπάρκεια λόγω αυξημένου εξωκυττάριου όγκου, επομένως τέτοια φάρμακα πρέπει να χορηγούνται με προσοχή σε ασθενείς με χρόνιες καρδιακές και νεφρικές παθολογίες.
2. Κατακράτηση ούρων σε ηλικιωμένους άνδρες μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. Ο καθετηριασμός ούρων είναι απαραίτητος για τη νόσο του προστάτη.
3. Άλλες παρενέργειες περιλαμβάνουν πονοκέφαλο, πόνο στη μέση, ναυτία και μειωμένη συνείδηση.

[ 25 ]