Σταγόνες από το γλαύκωμα

Οι σταγόνες από το γλαύκωμα αντιπροσωπεύονται από διάφορες ομάδες φαρμάκων.

[1], [2], [3], [4], [5], [6],

Β-αποκλειστές

Οι αδρενεργικοί νευρώνες εκκρίνουν τη νοραδρεναλίνη σε συμπαθητικές μεταγγαλιστικές απολήξεις νεύρων.

Οι αδρενεργικοί υποδοχείς έχουν 4 τύπους:

1. Το Alpha-1 βρίσκεται σε μικρές αρτηρίες, τη διανομέα και τον μυ της Muller. Η διέγερση προκαλεί υπέρταση, μυδρίαση και συστολή του βλεφάρου.
2. άλφα-2 - αναστολείς της υποδοχέα που βρίσκονται στο ακτινωτό επιθήλιο. Το εγχείρημα προκαλεί καταστολή της έκκρισης του υδατικού υγρού και μερική αύξηση της εκροής των νεφρών.
3. βήτα-1 βρίσκονται στο μυοκάρδιο, με διέγερση προκαλούν ταχυκαρδία.
4. Τα βήτα-2 βρίσκονται στο βρογχικό και το ακτινωτό επιθήλιο. Ο ενθουσιασμός τους οδηγεί σε βρογχόσπασμο και αυξημένη έκκριση υδαρής υγρασίας.

Οι βήτα-αναστολείς εξουδετερώνουν την επίδραση των κατεχολαμινών σε βήτα υποδοχείς, μειώνουν την ενδοφθάλμια πίεση, αναστέλλοντας την παραγωγή υδατικού υγρού. Εφαρμόζεται για όλους τους τύπους γλαυκώματος, αλλά περίπου το 10% του πληθυσμού δεν είναι ευαίσθητο σε αυτά. Οι β-αποκλειστές μπορεί να είναι μη επιλεκτικοί και επιλεκτικοί. Οι μη επιλεκτικοί β-αποκλειστές αποκλείουν εξίσου τους β-1 και βήτα-2 υποδοχείς και τον τρόπο με τον οποίο οι επιλεκτικοί β-αναστολείς είναι πιο ευαίσθητοι στους β-1 υποδοχείς. Θεωρητικά, η βρογχοσπαστική επίδραση του αποκλεισμού των υποδοχέων βήτα-2 είναι ελάχιστη. Η βηταξολόλη είναι το μόνο εκλεκτικό φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία του γλαυκώματος.

Αντενδείξεις: σημαντικές παραβιάσεις της καρδιακής δραστηριότητας, παρεγκεφαλιδικός αποκλεισμός 2 και 3 βαθμών, βραδυκαρδία, βρογχικό άσθμα και αποφρακτικές παθήσεις του αναπνευστικού συστήματος.

[7], [8], [9], [10], [11]

τιμολόλη

Προετοιμασίες

• Timptol 0,25% και 0,5% 2 φορές την ημέρα.
• Timothol-LA 0,25% και 0,5% I μία φορά την ημέρα.
• Neogel-LA 0,1% μία φορά την ημέρα.

Τοπικές ανεπιθύμητες ενέργειες: αλλεργική αντίδραση, εντοπισμένη διάβρωση του κερατοειδούς, μειωμένη παραγωγή δακρύων.

Οι συστηματικές παρενέργειες εμφανίζονται συχνά μέσα στην πρώτη εβδομάδα και είναι αρκετά σοβαρές.

• Η βραδυκαρδία και η υπόταση λόγω αποκλεισμού υποδοχέων βήτα-1 και σοβαρής καρδιακής παθολογίας σε ιστορικό αποτελούν αντένδειξη για το διορισμό βήτα-αναστολέων.
• Ο έλεγχος του παλμού του ασθενούς πριν από το διορισμό των β-αποκλειστών είναι υποχρεωτικός!
• Ο βρογχόσπασμος μπορεί να προκληθεί από την παρεμπόδιση των υποδοχέων βήτα-2 και να είναι θανατηφόρος στο άσθμα και στη χρόνια πνευμονική παθολογία στην ιστορία.

Άλλες παρενέργειες: Διαταραχές του ύπνου, παραισθήσεις, άγχος, κατάθλιψη, κόπωση, πονοκέφαλος, ναυτία, ζάλη, μειωμένη λίμπιντο και μείωση της λιποπρωτεΐνης πλάσματος υψηλής πυκνότητας.

Μείωση της συστημικής δράσης των β-αναστολέων:

• Μετά την τοποθέτηση του σκευάσματος με κλειστά μάτια, πιέστε την περιοχή του κάτω δακρυϊκού σημείου για 3 λεπτά. Επίσης, παρατείνει την επαφή του με τους ιστούς του οφθαλμού και αυξάνει το θεραπευτικό αποτέλεσμα.
• Το απλό κλείσιμο των ματιών για 3 λεπτά μετά την ενστάλαξη θα μειώσει τη συστηματική πρόσληψη μέχρι 50%.

Άλλοι β-αποκλειστές

1. Betaxolol (Betoptik) 0,5% 2 φορές την ημέρα. Η υποτασική επίδραση είναι μικρότερη από την τιμολόλη, αλλά έχει σταθεροποιητικό αποτέλεσμα στις οπτικές λειτουργίες (οπτικά πεδία). Η βηταξολόλη ενισχύει τη ροή αίματος του αμφιβληστροειδούς, αυξάνοντας την πίεση διάχυσης.
2. Η λεβοβουνολόλη (betagan) 0,5% για την υποτασική αποτελεσματικότητα δεν είναι κατώτερη από την τιμολόλη. Συχνά, αρκεί μία μόνο ενστάλαξη ανά ημέρα.
3. Καρτεολόλη (teoptik) 1% και 2% δεν αποφέρει τιμολόλη, έχει το πρόσθετο συμπαθομιμητική δράση που επηρεάζουν επιλεκτικά το μάτι, δεν το καρδιοπνευμονικό σύστημα, προκαλώντας βραδυκαρδία λιγότερο από τιμολόλη.
4. Μετιπρανολόλη 0,1% και 0,3% 2 φορές την ημέρα. Η δράση είναι παρόμοια με την τιμολόλη, παράγεται χωρίς συντηρητικό. Συνήθως χρησιμοποιείται σε ασθενείς με αλλεργική αντίδραση σε συντηρητικά ή όταν φοράνε μαλακούς φακούς επαφής που περιέχουν υδροχλωρικό βενζαλκόνιο. Μερικές φορές μπορεί να προκαλέσει πρόσθια ραγοειδίτιδα.

Αγωνιστές άλφα-2

Τα φάρμακα μειώνουν την ενδοφθάλμια πίεση μειώνοντας την έκκριση του υδατοειδούς υγρού και αυξάνοντας την εκροή των έξω σκλαριών.

1. Η βριμονιδίνη (αλφαγάνη) 0,2% 2 φορές την ημέρα είναι ένας εξαιρετικά εκλεκτικός α-2-αγωνιστής με επιπρόσθετο νευροπροστατευτικό αποτέλεσμα. Η αποτελεσματικότητά του είναι μικρότερη από την αποτελεσματικότητα της τιμολόλης, αλλά μεγαλύτερη από την βηταξολόλη. Υπάρχει προσθετικότητα με β-αναστολείς. Η συχνότερη τοπική ανεπιθύμητη ενέργεια είναι η αλλεργική επιπεφυκίτιδα, η οποία μπορεί να εκδηλωθεί ακόμη και ένα χρόνο μετά την έναρξη της θεραπείας. Συστηματικές παρενέργειες: ξηροστομία, υπνηλία και κόπωση.
2. Η απροκλινιδίνη (lopidin) 0,5% και 1% χρησιμοποιούνται μετά από χειρουργική επέμβαση με λέιζερ του πρόσθιου τμήματος για την πρόληψη οξείας οφθαλμικής υπέρτασης. Το φάρμακο δεν είναι κατάλληλο για μακροχρόνια χρήση εξαιτίας της ταχυφύρεσης (απώλεια θεραπευτικού αποτελέσματος) και υψηλού ποσοστού τοπικών παρενεργειών.

[12], [13], [14], [15]

Ανάλογα βήτα2-άλφα προσταγλανδινών

Μειώστε την ενδοφθάλμια πίεση, αυξάνοντας την εκροή έξω.

[16], [17], [18], [19]

Λαγκανοπρόστη

1. Εφαρμόστε τη λατανοπρόστη (xalatan) 0,005% μία φορά την ημέρα.
2. Είναι ανώτερη από την αποτελεσματικότητα της τιμολόλης, αλλά μερικοί ασθενείς είναι ανθεκτικοί σε ανάλογα προσταγλανδίνης.
3. Τοπικές ανεπιθύμητες ενέργειες: υπεραιμία του επιπεφυκότα, επιμήκυνση των βλεφαρίδων, υπερχρωματισμός της ίριδας και περιφερική ζώνη. Σπάνια, εάν υπάρχει κάποιος παράγοντας κινδύνου, μπορεί να υπάρξει πρόσθια ραγοειδίτιδα και οίδημα της ωχράς κηλίδας. Εκχωρήστε με προσοχή στο στοματικό γλαύκωμα.
4. Συστηματικές παρενέργειες: πονοκεφάλους και διαταραχές του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος.

Άλλα φάρμακα

1. Το Travoprost (travatan) 0,004% είναι παρόμοιο με το latanoprost, αλλά μερικές φορές είναι πιο αποτελεσματικό.
2. Bimatoprost (lumigan) 0,3% - προσταμίδιο. Εκτός από τη βελτίωση της εκροής του νεφρού, μπορεί να βελτιωθεί η εκροή της δοκίδας.
3. Unoprostone ισοπροπύλιο (res) 0,15% 2 φορές την ημέρα.

Η υποτασική επίδραση δεν είναι τόσο έντονη όσο αυτή της latapoprost, και το φάρμακο δεν επαρκεί για μονοθεραπεία. Μερικές φορές μπορεί να συνδυαστεί με λατανοπρόστη.

Παρασυμπαθομιμητικά

Αυτή η παρασυμπατομιμητική, που διεγείρει τους υποδοχείς που μοιάζουν με μουσκαρίνο του σφιγκτήρα της κόρης και του ακτινωτού σώματος.

Ενδείξεις χρήσης:

• Με το πρωταρχικό γλαύκωμα ανοικτής γωνίας, η ενδοφθάλμια πίεση μειώνεται με συστολή του ακτινωτού μυός, αυξάνοντας την εκροή υδαρής υγρασίας μέσω του δοκιδωτού δικτύου.
• Στην πρωτοβάθμια γωνίας συστολή γλαυκώματος του σφιγκτήρα της κόρης και μύση επιτρέπει την περιφερειακό τμήμα της ίριδας μακριά από την ζώνη δοκιδωτό άνοιγμα CPC. Είναι απαραίτητο να μειωθεί η ενδοφθάλμια πίεση χρησιμοποιώντας συστηματικά φάρμακα πριν από τη δράση των μυοτικών.

Πιλοκαρπίνη

Ενδείξεις

• Πιλοκαρπίνη 1%, 2%, 3%, 4% μέχρι 4 φορές την ημέρα ως μονοθεραπεία. Σε συνδυασμό με β-αναστολείς, αρκεί η διπλή ενστάλαξη.
• Η πηκτή πιλοκαρπίνης (πιαλογολόλη) αποτελείται από πικοκαρπίνη προσροφημένη επί του πηκτώματος. Εφαρμόστε μία φορά πριν από τον ύπνο για να προκαλέσετε μυωπία και μυόση που προκαλείται από το φάρμακο τη νύχτα. Η κύρια ενόχληση είναι η ανάπτυξη επιφανειακού οίδημα κερατοειδούς στο 20% των περιπτώσεων, αλλά σπάνια επηρεάζει την όραση.

Η αποτελεσματικότητα δεν είναι κατώτερη από τους β-αναστολείς.

Τοπικές ανεπιθύμητες ενέργειες: μυόση, πόνος στην περιοχή των υπερκείμενων καμάρων, μυοπάθεια και καταρροϊκότητα. Οι οπτικές διαταραχές φαίνονται πιο έντονες.

Οι συστηματικές παρενέργειες είναι δευτερεύουσες.

Αναστολείς της ανθρακικής ανυδράσης

Οι αναστολείς της ανθρακικής ανυδράσης ταξινομούνται με χημική σύνθεση ως σουλφανιλαμίδια. Ο μηχανισμός μείωσης της ενδοφθάλμιας πίεσης συνδέεται με την καταστολή της υδαρής παραγωγής υγρασίας.

• Dorzolamide (trusopt) 2% 3 φορές την ημέρα. Όσον αφορά την αποτελεσματικότητα, είναι συγκρίσιμο με το βήτα-xolode, αλλά ασθενέστερο από το τιμολόλη. Η κύρια τοπική ανεπιθύμητη ενέργεια είναι η αλλεργική επιπεφυκίτιδα.
• Brinzolamide (azopt) 1% 3 φορές την ημέρα. Είναι παρόμοιο με το δορζολαμίδιο, αλλά έχει λιγότερη έντονη τοπική ανταπόκριση.

Συνδυασμένα παρασκευάσματα

Τα συνδυασμένα φάρμακα ενισχύουν την υποτασική επίδραση, είναι πιο αποτελεσματικά και βολικά, καθιστώντας την συμμόρφωση με το καθεστώς πραγματική. Περιλαμβάνουν:

• Kosopt (τιμολόλη + δορζολαμίδη) 2 φορές την ημέρα.
• Το Xalakom (τιμολόλη + λατανοπρόστη) 1 ώρα το απόγευμα.
• TimPylo (τιμολόλη + πυλοκαρπίνη) 2 φορές την ημέρα.

[20], [21], [22], [23], [24],

Συστηματικοί αναστολείς της ανθρακικής ανυδράσης

Αναθέστε μια σύντομη πορεία, η μακροχρόνια χρήση δικαιολογείται μόνο με υψηλό κίνδυνο μείωσης της οπτικής λειτουργίας, που προκαλείται από μακροχρόνια υψηλή στάθμη ενδοφθάλμιας πίεσης.

Προετοιμασίες

• Τα δισκία ακεταζολαμίδης των 250 mg. Η ημερήσια δόση των 250-1000 mg. Η έναρξη της δράσης μετά από 1 ώρα, το μέγιστο αποτέλεσμα μετά από 4 ώρες, η διάρκεια έως και 12 ώρες.
• Κάψουλες ακεταζολαμίδης 250 mg το καθένα. Η ημερήσια δόση των 250-500 mg, η διάρκεια της δράσης έως και 24 ώρες.
• Ακεταζολαμίδη για ένεση 500 mg. Η έναρξη της δράσης είναι σχεδόν άμεση, η μέγιστη δράση μετά από 30 λεπτά, διάρκεια έως και 4 ώρες. Αυτή είναι η μόνη μορφή που χρησιμοποιείται για μια οξεία επίθεση γλαυκώματος.
• Τα δισκία διχλωροφαιναμίνης των 50 mg. Η ημερήσια δόση 50-100 mg (2 φορές την ημέρα). Η αρχή της δράσης μέσα σε 1 ώρα, η κορυφή της δράσης μετά από 3 ώρες, η διάρκεια μέχρι και 12 ώρες.
• Τα δισκία μεταζολαμίδης των 50 mg. Η ημερήσια δόση 50-100 mg (2-3 φορές ημερησίως). Η έναρξη της δράσης μετά από 3 ώρες, η μέγιστη δράση μετά από 1 ώρα, η διάρκεια της δράσης είναι μέχρι 10-11 ώρες. Αυτή είναι μια καλή εναλλακτική λύση για την ακεταζολαμίδη για όλη τη διάρκεια της δράσης.

Συστηματικές παρενέργειες

Η μακροχρόνια χρήση των αναστολέων της καρβονικής ανυδράσης συνοδεύεται συχνά από συστηματικές παρενέργειες, οι οποίες πρέπει να αναφέρονται στον ασθενή.

Συχνές

• οι παραισθησίες (μυρμήγκιασμα στα δάκτυλα, στα πόδια και μερικές φορές στις βλεννογονοδερματικές συνδέσεις) είναι συχνές και συνήθως ασφαλείς. Περαιτέρω θεραπεία είναι δυνατή εάν ο ασθενής συμφωνήσει και αρνείται τη δυσανεξία πιθανών εκδηλώσεων.
• γενική κακουχία με τη μορφή αδυναμίας, κόπωσης, κατάθλιψης, απώλειας βάρους και μειωμένης λίμπιντο. Μια επιπλέον πορεία οξικού νατρίου διάρκειας 2 εβδομάδων θα απαλλάξει εντελώς αυτά τα συμπτώματα.

Σπάνια

• γαστρεντερική οδός: γαστρική δυσφορία. κοιλιακές κράμπες, διάρροια και ναυτία. Εμφανίζονται ανεξάρτητα από την ταλαιπωρία και δεν οδηγούν σε αλλαγή στη χημική σύνθεση του αίματος.
• νεφρολιθίαση.
• Το σύνδρομο Stevens-Johnson είναι χαρακτηριστική αντίδραση στα παράγωγα σουλφανυλαμιδίου.
• Οι παραβιάσεις της αιματοποίησης είναι εξαιρετικά σπάνιες:
  • Δοσοεξαρτώμενα αποτελέσματα στην αιματοποιητική λειτουργία του μυελού των οστών, η οποία συνήθως αποκαθίσταται μετά τη διακοπή του φαρμάκου.
  • Ειδική απλαστική αναιμία, η οποία δεν συνδέεται με δόση στην οποία είναι δυνατή μια θανατηφόρα έκβαση στο 50% των περιπτώσεων. Αυτό μπορεί να συμβεί μετά από μία δόση, αλλά πιο συχνά κατά τους πρώτους 2-3 μήνες και πολύ σπάνια - 6 μήνες μετά την έναρξη της θεραπείας.

Παρενέργειες των αναστολέων της καρβονικής ανυδράσης

• Μαλαισία, κόπωση, κατάθλιψη, ανορεξία, απώλεια βάρους, μειωμένη λίμπιντο
• Γαστρεντερικό σύμπλεγμα: υπερέκκριση κοιλίας, σπασμοί, διάρροια
• Σύνδρομο Stevens-Johnson (αιματοποίηση)

Οσμωτικά παρασκευάσματα

Η οσμωτική πίεση εξαρτάται από τον αριθμό των σωματιδίων στο διάλυμα και όχι από το μέγεθός τους, έτσι τα διαλύματα χαμηλού μοριακού βάρους χαρακτηρίζονται από μεγάλο οσμωτικό αποτέλεσμα. Τα οσμωτικά φάρμακα παραμένουν στην ενδοαγγειακή κλίνη, αυξάνοντας την ωσμωτικότητα του αίματος. Μειώνουν την ενδοφθάλμια πίεση και δημιουργούν μια οσμωτική κλίση μεταξύ του αίματος και του υαλώδους σώματος, αφυδατώνοντας το τελευταίο. Όσο υψηλότερη είναι η κλίση, τόσο μεγαλύτερη είναι η μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης. Για να επιτευχθεί αυτό το αποτέλεσμα, ο υπεροσμωτικός παράγοντας δεν πρέπει να διεισδύσει στο αιματο-οφθαλμικό φράγμα. Με την καταστροφή του, η επίδραση της περαιτέρω χρήσης χάνεται, έτσι οι υπεροσμωτικοί παράγοντες περιορίζονται στο μεταγλουόμο, το οποίο χαρακτηρίζεται από διάσπαση του αιματο-οφθαλμικού φραγμού.

Κλινική χρήση

Εφαρμόζεται με ανεπαρκή υποτασική επίδραση της τοπικής θεραπείας στη μέγιστη κατάσταση,

• Οξεία επίθεση του γλαυκώματος,
• Προεγχειρητικό παρασκεύασμα, όταν υπάρχει υψηλή ενδοφθάλμια πίεση, υπάρχει κίνδυνος εξάρθρωσης του φακού στον πρόσθιο θάλαμο.

Αυτό το παρασκεύασμα πρέπει να είναι αρκετά γρήγορο, αφού ο ασθενής πρέπει να αποφύγει να πάρει τα υγρά όταν εμφανιστεί η δίψα.

Προετοιμασίες

• Η γλυκερόλη χρησιμοποιείται από το στόμα, έχει γλυκιά γεύση και μπορεί να προκαλέσει ναυτία. Η προσθήκη χυμού λεμονιού (όχι πορτοκαλιού) επιτρέπει να αποφεύγεται. Η δόση υπολογίζεται ανάλογα με το βάρος: 1 g / kg σωματικού βάρους ή 2 ml / kg σωματικού βάρους (διάλυμα 50%). Η μέγιστη ενέργεια λαμβάνει χώρα σε 1 ώρα και διαρκεί έως και 3 ώρες. Η γλυκερόλη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με αντισταθμισμένο διαβήτη.
• Το Isosorbide χρησιμοποιείται από το στόμα, έχει γεύση μέντας και δεν επηρεάζει το μεταβολισμό της γλυκόζης, έτσι ώστε να μπορεί να χρησιμοποιηθεί για διαβήτη χωρίς υποστήριξη ινσουλίνης. Η δόση είναι ίδια με τη λήψη γλυκερόλης.
• Η μαννιτόλη χρησιμοποιείται ευρέως ενδοφλέβια και ως υπεροσμωτικό φάρμακο. Η δόση υπολογίζεται ως συνάρτηση του βάρους: 1 g / kg ή 5 ml / kg (20% υδατικό διάλυμα). Η μέγιστη ενέργεια επιτυγχάνεται μέσα σε 30 λεπτά και διαρκεί έως και 6 ώρες.

Παρενέργειες

1. Καρδιαγγειακή ανεπάρκεια λόγω αύξησης του εξωκυτταρικού όγκου, επομένως αυτά τα φάρμακα πρέπει να χορηγούνται με προσοχή σε ασθενείς με χρόνιες καρδιακές και νεφρικές παθολογίες.
2. Διατήρηση της ούρησης σε ηλικιωμένους άνδρες μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. Είναι απαραίτητο να καθετηριαστεί η κύστη σε περίπτωση ασθένειας του προστάτη.
3. Άλλες παρενέργειες: πονοκέφαλος, πόνος στην πλάτη, ναυτία και μειωμένη συνείδηση.

[25]