Sibutin

Η σιμπουτίνη είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για ουρολογικές διαταραχές - ακράτεια ούρων και συχνή ούρηση.

Το συστατικό οξυβουτυνίνη έχει άμεση σπασμολυτική δράση στις λείες μυϊκές ίνες του εξωστήρα και ταυτόχρονα έχει χολινεργική δράση, μπλοκάροντας τη δράση της ακετυλοχολίνης στους m-χολινεργικούς υποδοχείς των λείων μυών. Τέτοιες επιδράσεις οδηγούν σε χαλάρωση του εξωστήρα της ουροδόχου κύστης. [ 1 ]

Σε άτομα με ασταθή λειτουργία της ουροδόχου κύστης, το φάρμακο αυξάνει την χωρητικότητά της και μειώνει τον αριθμό των αυθόρμητων συσπάσεων του εξωστήρα που εμφανίζονται. [ 2 ]

Ενδείξεις Sibutin

Χρησιμοποιείται σε περίπτωση τέτοιων παραβιάσεων:

• ακράτεια ούρων;
• αυξημένη συχνότητα ούρησης ή επιτακτική ανάγκη για ούρηση, που προκύπτει σε περίπτωση ασταθούς λειτουργίας της ουροδόχου κύστης που σχετίζεται με νευρογενή δυσλειτουργία (υπερρεφλεξία του εξωστήρα), η οποία αναπτύσσεται με δισχιδή ράχη και σκλήρυνση κατά πλάκας ή λόγω ιδιοπαθούς αστάθειας του εξωστήρα (επείγουσα κινητική ακράτεια ούρων).

Επιπλέον, συνταγογραφείται για τον έλεγχο της υπερδραστηριότητας των ούρων που αναπτύσσεται μετά από επεμβάσεις στην ουροδόχο κύστη ή τον προστάτη, καθώς και στην περίπτωση κυστίτιδας που εμφανίζεται στο παρασκήνιο. [ 3 ]

Στην παιδιατρική, η υδροχλωρική οξυβουτυνίνη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη νυχτερινή ενούρηση λόγω υπερδραστηριότητας του εξωστήρα. Σε αυτή την περίπτωση, χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με μη φαρμακευτική θεραπεία εάν άλλες μέθοδοι έχουν αποδειχθεί αναποτελεσματικές.

Τύπος απελευθέρωσης

Η θεραπευτική ουσία απελευθερώνεται σε δισκία - 10 τεμάχια σε μια κυτταρική πλάκα · σε ένα κουτί - 3 τέτοιες πλάκες.

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η οξυβουτυνίνη απορροφάται στο γαστρεντερικό σωλήνα με υψηλό ρυθμό. Οι τιμές Cmax στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από λιγότερο από 60 λεπτά και στη συνέχεια μειώνονται διεκθετικά με χρόνο ημιζωής 2-3 ώρες. Η μέγιστη επίδραση παρατηρείται για 3-4 ώρες και η υπολειμματική επίδραση παρατηρείται για άλλες 10 ώρες.

Οι τιμές ισορροπίας παρατηρούνται μετά από 8 ημέρες χορήγησης του φαρμάκου. Σε ηλικιωμένα άτομα με ενεργό τρόπο ζωής, η οξυβουτυνίνη δεν συσσωρεύεται, επομένως τα φαρμακοκινητικά της χαρακτηριστικά είναι παρόμοια με αυτά που παρατηρούνται σε άλλους ενήλικες. Ωστόσο, σε ηλικιωμένα άτομα με εξασθενημένη υγεία, οι τιμές Cmax και AUC αυξάνονται σημαντικά.

Η οξυβουτυνίνη υφίσταται εντατικές ενδοηπατικές μεταβολικές διεργασίες, κυρίως με τη συμμετοχή ενζύμων της δομής της αιμοπρωτεΐνης P450 (μεταξύ των οποίων και το CYP 3A4, το οποίο περιέχεται κυρίως στα εντερικά τοιχώματα και στο ήπαρ). Τα μεταβολικά στοιχεία της οξυβουτυνίνης έχουν επίσης m-αντιχολινεργική δράση.

Η απέκκριση γίνεται κυρίως μέσω των νεφρών.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα. Το δισκίο μπορεί να χωριστεί στη μέση – 2 ίσες δόσεις.

Δοσολογίες ενηλίκων.

Η τυπική ημερήσια δόση είναι 10-15 mg (5 mg 2-3 φορές). Επιτρέπεται η αύξησή της στη μέγιστη τιμή (20 mg - 4 φορές τα 5 mg), η οποία επιτρέπεται εάν τα αρνητικά συμπτώματα είναι ανεκτά και για να επιτευχθεί κλινικό αποτέλεσμα.

Ηλικιωμένα άτομα.

Σε ηλικιωμένους, ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου είναι μεγαλύτερος, γι' αυτό και τους συνταγογραφείται 2 φορές η δόση των 2,5 mg την ημέρα (το ίδιο σχήμα συνιστάται για εξασθενημένους ασθενείς). Η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 2 φορές τη δόση των 5 mg - εάν υπάρχει καλή ανοχή στις αρνητικές επιδράσεις και ο ασθενής πρέπει να επιτύχει την ανάπτυξη κλινικής δράσης.

Στην παιδιατρική – άνω των 5 ετών.

Σε περίπτωση νυκτερινής ενούρησης και νευρογενούς αστάθειας της λειτουργίας της ουροδόχου κύστης: είναι απαραίτητο να χρησιμοποιείτε 2,5 mg δύο φορές την ημέρα. Η δόση μπορεί να αυξηθεί εάν τα αρνητικά συμπτώματα είναι καλά ανεκτά - έως 10-15 mg (5 mg 2-3 φορές). Όταν χρησιμοποιείται το φάρμακο κατά τη διάρκεια νυκτερινής ενούρησης, η τελευταία δόση λαμβάνεται το βράδυ, πριν από τον ύπνο.

• Αίτηση για παιδιά

Η σιμπουτίνη δεν πρέπει να χορηγείται σε παιδιά κάτω των 5 ετών. Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα σχετικά με τη χρήση οξυβουτυνίνης σε παιδιά με μονοσυμπτωματική νυκτερινή ενούρηση (που δεν οφείλεται σε υπερδραστηριότητα του εξωστήρα).

Το φάρμακο συνταγογραφείται σε παιδιά άνω των 5 ετών με προσοχή, επειδή μπορεί να έχουν μεγαλύτερη ευαισθησία στις επιδράσεις της οξυβουτυνίνης - για παράδειγμα, σε σχέση με τις παρενέργειες που σχετίζονται με την ψυχή και το κεντρικό νευρικό σύστημα.

Χρήση Sibutin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με το εάν είναι ασφαλές να λαμβάνετε οξυβουτυνίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Είναι απαραίτητο να αρνηθείτε τη χρήση της κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, εκτός από περιπτώσεις όπου η ασθενής δεν έχει ασφαλές ανάλογο του Sibutin.

Η χρήση φαρμάκων κατά τη διάρκεια του θηλασμού απαγορεύεται.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με το δραστικό συστατικό ή άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• μυασθένεια gravis;
• γλαύκωμα στενής γωνίας ή μικρός πρόσθιος θάλαμος.
• άτομα με πυρετό ή αυξημένη θερμοκρασία περιβάλλοντος, καθώς αυτό μπορεί να προκαλέσει υπερπυρεξία·
• διαταραχές της οισοφαγικής λειτουργίας, συμπεριλαμβανομένης μιας κήλης που επηρεάζει το οισοφαγικό άνοιγμα.
• γαστρεντερική απόφραξη οργανικής ή λειτουργικής προέλευσης - αυτό περιλαμβάνει εντερική απόφραξη παραλυτικής φύσης, πυλωρική στένωση και εντερική ατονία.
• κολοστομία, καθώς και ειλεοστομία ή τοξικό μεγάκολο.
• σοβαρή ελκώδης κολίτιδα.
• απόφραξη της ουρήθρας (καταστάσεις όπου η κατακράτηση ούρων μπορεί να επιδεινωθεί - για παράδειγμα, με υπερτροφία του προστάτη).

Παρενέργειες Sibutin

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• Βλάβες του γαστρεντερικού σωλήνα: δυσκοιλιότητα, διάρροια, ναυτία, ξηροστομία, κοιλιακή δυσφορία, έμετος, μειωμένη όρεξη, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, δυσφαγία, ανορεξία και ψευδο-απόφραξη σε άτομα με παράγοντες κινδύνου (άτομα με δυσκοιλιότητα που χρησιμοποιούν φάρμακα που μειώνουν την εντερική κινητικότητα ή ηλικιωμένοι ασθενείς).
• Λοιμώξεις και εισβολές: βλάβη στο ουροποιητικό σύστημα.
• προβλήματα με το κεντρικό νευρικό σύστημα: υπνηλία, σοβαροί πονοκέφαλοι, γνωστική εξασθένηση, ζάλη και σπασμοί.
• ψυχικές διαταραχές: εφιάλτες, παράνοια, διέγερση, άγχος, παραισθήσεις και σύγχυση, καθώς και αποπροσανατολισμός, γνωστική εξασθένηση σε ηλικιωμένους, παραλήρημα, σημάδια κατάθλιψης και εθισμού (σε άτομα με ιστορικό εθισμού σε φάρμακα ή άλλες εθιστικές ουσίες)·
• ανοσολογικές διαταραχές: αυξημένη ευαισθησία;
• προβλήματα με την καρδιακή λειτουργία: αρρυθμία ή ταχυκαρδία
• αγγειακές αλλοιώσεις: εξάψεις (είναι πιο έντονες στα παιδιά).
• οπτικές διαταραχές: μυδρίαση, θολή όραση, γλαύκωμα κλειστής γωνίας, αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση και ξηρός επιπεφυκότας.
• δηλητηρίαση, τραυματισμός ή διαδικαστικές επιπλοκές: ανάπτυξη θερμοπληξίας·
• βλάβες του ουροποιητικού συστήματος και των νεφρών: δυσουρία ή κατακράτηση ούρων.
• προβλήματα που σχετίζονται με το υποδόριο στρώμα και την επιδερμίδα: κνίδωση, φωτοευαισθησία, ξηρότητα επιδερμίδας (αυτό περιλαμβάνει εξάνθημα), οίδημα Quincke και υποιδρωσία.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, αναπτύσσονται εκδηλώσεις, ξεκινώντας από την ενίσχυση των τυπικών αρνητικών σημείων που σχετίζονται με το κεντρικό νευρικό σύστημα (από διέγερση με άγχος έως την ανάπτυξη ψυχωτικής συμπεριφοράς) και καταλήγοντας σε διαταραχή της ροής του αίματος (μείωση της αρτηριακής πίεσης, εξάψεις, ανεπάρκεια των διαδικασιών ροής του αίματος κ.λπ.), παράλυση, αναπνευστική ανεπάρκεια και κωματώδη κατάσταση.

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, συνήθως εκτελούνται συμπτωματικές ενέργειες:

• άμεση διαδικασία γαστρικής πλύσης.
• σε περίπτωση έντονου αντιχολινεργικού συνδρόμου που είναι απειλητικό για τη ζωή, μπορεί να χρησιμοποιηθεί νεοστιγμίνη (ή φυσοστιγμίνη) – στη δόση που συνταγογραφείται σύμφωνα με τις οδηγίες για αυτά τα φάρμακα.
• θεραπεία πυρετωδών καταστάσεων.

Εάν παρατηρηθεί πολύ έντονη διέγερση ή άγχος, χορηγούνται ενδοφλεβίως 10 mg διαζεπάμης.

Σε περίπτωση ταχυκαρδίας, απαιτείται ενδοφλέβια ένεση προπρανολόλης.

Εάν παρατηρηθεί κατακράτηση ούρων, πραγματοποιείται καθετηριασμός της ουροδόχου κύστης.

Σε περίπτωση παράλυσης των αναπνευστικών μυών, εκτελούνται διαδικασίες τεχνητού αερισμού.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η χρήση με λισουρίδη μπορεί να οδηγήσει σε διαταραχή της συνείδησης, απαιτώντας συνεχή ιατρική παρακολούθηση σε αυτούς τους ασθενείς.

Είναι απαραίτητο να συνδυάζεται η Sibutin με άλλες αντιχολινεργικές ουσίες με προσοχή, επειδή αυτό μπορεί να αυξήσει την αντιχολινεργική δράση.

Αλληλεπιδράσεις αντιχολινεργικών φαρμάκων με αμανταδίνη, φαινοθειαζίνες, νευροληπτικά (π.χ. βουτυροφαινόνες ή κλοζαπίνη), άλλα αντιχολινεργικά αντιπαρκινσονικά φάρμακα (π.χ. λεβοντόπα ή βιπεριδένη), κινιδίνη, αντιισταμινικά, τρικυκλικά, δακτυλίτιδα, διπυριδαμόλη, καθώς και ατροπίνη και συγγενείς ενώσεις της (π.χ. αντισπασμωδικά τύπου ατροπίνης) παρατηρούνται σε μεμονωμένες περιπτώσεις. Συνεπώς, η οξυβουτυνίνη πρέπει να συνδυάζεται με τέτοια φάρμακα πολύ προσεκτικά.

Δεδομένου ότι το φάρμακο μπορεί να αποδυναμώσει την κινητικότητα του στομάχου, μπορεί να μειώσει την απορρόφηση άλλων φαρμάκων.

Η οξυβουτυνίνη μεταβολίζεται από το ισοένζυμο CYP3A4 της αιμοπρωτεΐνης P450. Η συγχορήγηση με έναν αναστολέα του CYP3A4 μπορεί να αναστείλει τον μεταβολισμό της οξυβουτυνίνης, αυξάνοντας την έκθεσή της.

Το φάρμακο μπορεί να έχει ανταγωνιστική δράση στις προκινητικές.

Η χορήγηση μαζί με ουσίες που αναστέλλουν τη δράση της χολινεστεράσης μπορεί να προκαλέσει εξασθένηση της δράσης τους.

Οι ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνουν υπόψη ότι η κατανάλωση αλκοόλ μπορεί να ενισχύσει την υπνηλία που σχετίζεται με τη δράση των αντιχολινεργικών παραγόντων (συμπεριλαμβανομένης της οξυβουτυνίνης).

Συνθήκες αποθήκευσης

Η σιμπουτίνη πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για μικρά παιδιά. Τιμές θερμοκρασίας - όχι υψηλότερες από 25°C.

Διάρκεια ζωής

Η σιμπουτίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 36 μηνών από την ημερομηνία πώλησης του θεραπευτικού προϊόντος.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar με Driptan, Urohol με Detruzitol, Novitropan και Dream-apo, καθώς και Spazmolit και Dreamtan-apo.

Κριτικές

Η σιμπουτίνη λαμβάνει καλές κριτικές ως φάρμακο για τη νυχτερινή ενούρηση, αλλά πολλοί γονείς στα σχόλια παραπονιούνται για παρενέργειες που εμφανίζονται στα παιδιά μετά τη λήψη του φαρμάκου. Μεταξύ αυτών, οι παραισθήσεις είναι ιδιαίτερα έντονες.