Σιλδεναφίλη

Το Sildenafil είναι ένα φάρμακο που έχει περιφερική δράση (είναι μια ουσία με εκλεκτική ανασταλτική επίδραση στο cGMP, ένα συγκεκριμένο συστατικό του PDE-5).

Αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται για την τόνωση της στύσης σε άτομα με στυτική δυσλειτουργία και επιπλέον, συνταγογραφείται για τη θεραπεία της πνευμονικής υπέρτασης, επειδή η αρχή της θεραπευτικής του δράσης βασίζεται στην ικανότητα αγγειοδιαστολής. [1]

Ενδείξεις Σιλδεναφίλη

Χρησιμοποιείται σε άνδρες με στυτική δυσλειτουργία - σε περιπτώσεις όπου η στύση που εμφανίζεται σε έναν άνδρα είναι ανεπαρκής για πλήρη σεξουαλική επαφή (ή απουσιάζει εντελώς παρουσία σεξουαλικής διέγερσης).

Επιπλέον, το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης στους πνεύμονες .

Τύπος απελευθέρωσης

Η κυκλοφορία του φαρμάκου πωλείται σε δισκία - 1 ή 4 τεμάχια το καθένα μέσα σε συσκευασία κυττάρων. 1 συσκευασία μέσα σε μια δέσμη.

Φαρμακοδυναμική

Το Sildenafil βοηθά στη χαλάρωση των λείων μυών στο σηραγγώδες σώμα, καθώς και στη διαστολή των αρτηριών του πέους, γεγονός που αυξάνει την ενδοσωματική πίεση. Η αύξηση του όγκου αίματος μέσα στους σπηλαιώδεις χώρους οδηγεί σε συμπίεση της φλεβικής κλίνης, ακολουθούμενη από διαταραχή της εκροής φλεβικού αίματος. Ως αποτέλεσμα, δεν υπάρχει εκροή αίματος από τον σπηλαιώδη ιστό του πέους, γεγονός που σας επιτρέπει να επιτύχετε στύση υπό την επίδραση ενός σεξουαλικού ερεθίσματος.

Το φάρμακο δεν έχει άμεση χαλαρωτική επίδραση στο σηραγγώδες σώμα. αυξάνει τον όγκο του παραγόμενου ΝΟ και ενισχύει τη χαλαρωτική δραστηριότητα σε σχέση με τους σπηλαιώδεις χώρους. Κατά τη διάρκεια μιας σεξουαλικής αντίδρασης, το sildenafil προκαλεί την απελευθέρωση του στοιχείου NO και την καταστολή του PDE-5, γεγονός που οδηγεί σε αύξηση των δεικτών cGMP, χαλάρωση των λείων μυών, καθώς και αύξηση της έντασης της πλήρωσης αίματος στον σπηλαιώδη χώρο του πέους. [2]

Επειδή το PDE-5 είναι παρόν όχι μόνο μέσα στο σηραγγώδες σώμα του πέους, αλλά και μέσα στα πνευμονικά αγγεία, διαπιστώθηκε κατά τη διάρκεια της δοκιμής ότι το sildenafil είναι πολύ αποτελεσματικό ως ουσία που επιβραδύνει τη δραστηριότητα του PDE-5 στην περίπτωση των πνευμόνων υπέρταση (η προκύπτουσα στένωση του αυλού των πνευμονικών αγγείων). Η επέκταση των αιμοφόρων αγγείων που βρίσκονται μέσα στους ιστούς των πνευμόνων, όπως στην περίπτωση θεραπείας για προβλήματα στύσης, συμβαίνει σε σχέση με τη δραστηριότητα του ΝΟ.

Κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών, αποκαλύφθηκε ότι το Sildenafil έχει πολύ πιο έντονη επίδραση στο PDE-5 σε σύγκριση με άλλα ισοένζυμα PDE.

Φαρμακοκινητική

Το Sildenafil έχει υψηλά ποσοστά απορρόφησης μετά από από του στόματος χορήγηση. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας είναι κατά μέσο όρο 40% (στην περιοχή 25-63%). Οι τιμές αίματος της Cmax όταν καταναλώνονται με άδειο στομάχι 0,1 g της ουσίας είναι ίσες με 18 ng / ml και σημειώνονται μετά από 0,5-2 ώρες.

Αλλά ταυτόχρονα, πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η κατανάλωση λιπαρών τροφών επηρεάζει αρνητικά την απορρόφηση του φαρμάκου - ο δείκτης Tmax παρατείνεται κατά 1 ώρα και οι τιμές Cmax μειώνονται κατά 29%.

Το επίπεδο Vd του φαρμάκου είναι 105 λίτρα και ο ρυθμός σύνθεσης ενδοπλασματικής πρωτεΐνης είναι 96%.

Το φάρμακο συμμετέχει σε μεταβολικές διεργασίες με τη βοήθεια μικροσωματικών ενδοηπατικών ισοενζύμων, στα οποία σχηματίζεται Ν-δεσμεθυλομεταβολίτης, ο οποίος έχει φαρμακευτική δράση (η δραστηριότητά του ισούται με το 50% της επίδρασης της σιλδεναφίλης), η οποία επίσης υφίσταται βιομετασχηματισμό.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής ενός συστατικού στο τελικό στάδιο είναι 3-5 ώρες. Η ουσία απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα με τη μορφή μεταβολικών στοιχείων (80%). περίπου 13% περισσότερο απεκκρίνεται κατά τη διάρκεια της νεφρικής έκκρισης (με ούρα).

Απαιτείται επίσης να ληφθεί υπόψη ότι στους ηλικιωμένους, λόγω αλλαγών που σχετίζονται με την ηλικία που επηρεάζουν το ρυθμό ανάπτυξης φυσιολογικών αντιδράσεων, ο ρυθμός κάθαρσης του φαρμάκου και οι τιμές του αίματος μειώνονται σημαντικά (κατά 40%).

Οι σοβαρές διαταραχές στο έργο των νεφρών οδηγούν σε σημαντική μείωση του επιπέδου της κάθαρσης του φαρμάκου και αύξηση των τιμών AUC και Cmax, αντίστοιχα, κατά 100%, καθώς και 88% σε σχέση με τις τιμές σε άτομα χωρίς ιστορικό νεφρικής δυσλειτουργίας.

Η ηπατική κίρρωση προκαλεί επίσης μείωση της κάθαρσης της σιλδεναφίλης και αύξηση της Cmax με AUC περίπου 47% και 84%.

Δοσολογία και χορήγηση

Χρήση για στυτική δυσλειτουργία.

Καταναλώστε 50 mg της ουσίας από το στόμα, 60 λεπτά πριν από την προγραμματισμένη σεξουαλική επαφή.

Η παραπάνω δοσολογία μπορεί να αλλάξει τόσο προς τα κάτω όσο και προς τα πάνω (έως 25 ή 100 mg), λαμβάνοντας υπόψη την προσωπική ανταπόκριση του ασθενούς και τη σοβαρότητα της νόσου, και ταυτόχρονα λαμβάνοντας υπόψη την ένταση της ανταπόκρισης στη θεραπεία. Το μέγεθος της μέγιστης ημερήσιας μερίδας είναι 0,1 γρ. Απαγορεύεται η χρήση περισσότερες από 1 φορές την ημέρα.

Ηλικιωμένοι με νεφρική / ηπατική νόσο δεν μπορούν να χρησιμοποιήσουν περισσότερο από 25 mg Sildenafil.

Θεραπεία για πνευμονική υπέρταση.

Κατάποση 20 mg της ουσίας 3 φορές την ημέρα σε τακτά χρονικά διαστήματα (6-8 ώρες), χωρίς αναφορά στην πρόσληψη τροφής. Μπορούν να χρησιμοποιηθούν έως 60 mg φαρμάκων την ημέρα.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται στην παιδιατρική (κάτω των 18 ετών).

Χρήση Σιλδεναφίλη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Sildenafil δεν χρησιμοποιείται για τη θεραπεία γυναικών.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η χρήση σε περίπτωση σοβαρής προσωπικής δυσανεξίας στη σιλδεναφίλη, και επιπλέον, σε θεραπεία με νιτρικά άλατα ή με δότες ΟΧΙ.

Επιπλέον, το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται για τέτοιες διαταραχές:

• πολύ υψηλή αρτηριακή πίεση (πάνω από 170/110 mm Hg) ή υπερβολικά μειωμένη (λιγότερο από 90/50 mm Hg).
• ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο ή έμφραγμα του μυοκαρδίου που υπέστη κατά τους προηγούμενους έξι μήνες ·
• αρρυθμία, η οποία είναι σοβαρή.
• HF ή στηθάγχη.

Παρενέργειες Σιλδεναφίλη

Τα κύρια πλευρικά σημάδια:

• βλάβες του κεντρικού νευρικού συστήματος: ζάλη, αρεξία, πονοκέφαλοι, διαταραχές του ύπνου, αίσθημα ζέστης με έξαψη αίματος στο πρόσωπο, τρόμος, πόνος νευρολογικής φύσης και επιπλέον λιποθυμία, ασθένεια, κατάθλιψη, παραισθησία και υποαισθησία?
• διαταραχές των αισθητηρίων οργάνων: διαταραχές της οπτικής δραστηριότητας, συμπεριλαμβανομένης της επιπεφυκίτιδας, της αχρωματοψίας, του καταρράκτη, απώλεια διαύγειας των οπτικών αντικειμένων, φωτοφοβία, αιμορραγίες στην περιοχή του βολβού του ματιού, μυδρίαση, πόνος που επηρεάζει τους βολβούς των ματιών και ξεροφθαλμία. Επιπλέον, μπορεί να αναπτυχθεί σοβαρή διαταραχή της ακοής, μερικές φορές φτάνοντας στην πλήρη απώλειά της, ή κουδούνισμα ή πόνο στο αυτί.
• διαταραχές που επηρεάζουν τη δραστηριότητα του ODA: αυξημένος μυϊκός τόνος, μυαλγία, μυϊκή αδυναμία, πόνος που επηρεάζει τις αρθρώσεις, αρθραλγία, ρήξη στην περιοχή των τενόντων, αρθρίτιδα ή αρθρίτιδα, καθώς και αρθρίτιδα ή τενοντινοβίτιδα.
• προβλήματα με την αιμοποιητική λειτουργία και τον CVS: αύξηση του καρδιακού ρυθμού, μείωση ή αύξηση των τιμών της αρτηριακής πίεσης, ισχαιμία που επηρεάζει το μυοκάρδιο, ορθοστατική κατάρρευση, καρδιακή ανεπάρκεια και στηθάγχη και επιπλέον, λειτουργική ή δομική φύση της νόσου που επηρεάζει τον καρδιακό μυ, καρδιακή ανακοπή και απόκλιση από τις κανονικές μετρήσεις του ΗΚΓ. Υπάρχει επίσης μείωση του επιπέδου στο αίμα των λευκοκυττάρων ή των ερυθροκυττάρων, καθώς και διαταραχή της ενδοεγκεφαλικής ροής του αίματος που σχετίζεται με αυξημένο σχηματισμό θρόμβων αίματος.
• διαταραχές στο έργο του ουρογεννητικού συστήματος: νυκτουρία, ενούρηση, πρήξιμο των γεννητικών οργάνων, πολυουρία, λοίμωξη της ουρήθρας, κυστίτιδα, αδύναμος οργασμός ή απουσία του, καθώς και υπερτροφία του μαστού και διαταραχές της εκσπερμάτωσης.
• διαταραχές του γαστρεντερικού σωλήνα: δυσπεψία, φλεγμονή στον οισοφάγο και προβλήματα κατάποσης, αραίωση περιττωμάτων, γαστραλγία, ναυτία, στοματίτιδα, γλωσσίτιδα ή ουλίτιδα, και επιπλέον, αιμορραγία στην περιοχή του ορθού, υποαπόθεση, γαστρεντερίτιδα, γαστρίτιδα ή κολίτιδα και απόκλιση από κανονικές ενδείξεις για βιοχημική ανάλυση ήπατος ·
• προβλήματα με την αναπνευστική δραστηριότητα: δύσπνοια, προβλήματα με την αναπνοή από τη μύτη, ενίσχυση του βήχα, βρογχική υπερέκκριση, λαρυγγίτιδα με φαρυγγίτιδα, καταρροή, βρογχίτιδα και παραρρινοκολπίτιδα, καθώς και συμπτώματα άσθματος.
• μεταβολικές διαταραχές: ουρική αρθρίτιδα, υπερνατριαιμία, έντονη δίψα, αύξηση του όγκου αίματος ουρικού οξέος, καθώς και διαβήτης, ο οποίος έχει ασταθή φύση (συνοδεύεται από υπο- και υπεργλυκαιμία).
• δερματολογικές αλλοιώσεις: κνησμός, κνίδωση, έλκη, κοινός έρπης και διάφορες δερματίτιδες.
• άλλα: πόνος στην πλάτη, σύνδρομο που μοιάζει με γρίπη, εξάνθημα, σημεία αγγειοδιαστολής, διάφορες παθολογίες μολυσματικής προέλευσης, πόνος στην κοιλιά ή στο στέρνο και δυσλειτουργία του προστάτη, καθώς και πυρετός, σοκ, υπεριδρωσία, περιφερικό οίδημα, αλλεργίες, φωτοευαισθησία και πριαπισμός ( σπάνια).

Υπερβολική δόση

Οι κλινικές δοκιμές δείχνουν ότι με τη μέθη με σιλδεναφίλη, μπορεί να εμφανιστεί αύξηση της έντασης των παρενεργειών.

Με την ανάπτυξή τους, είναι απαραίτητο να λάβετε ιατρική βοήθεια με περαιτέρω συμπτωματικά μέτρα. Είναι επίσης απαραίτητο να ληφθεί υπόψη ότι η αιμοκάθαρση θα είναι αναποτελεσματική - επειδή η σιλδεναφίλη συντίθεται γρήγορα με ενδοπλασματική πρωτεΐνη.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η χρήση μαζί με σιμετιδίνη ή ερυθρομυκίνη προκαλεί μείωση των ποσοστών κάθαρσης του φαρμάκου και αύξηση των τιμών του πλάσματος.

Η χορήγηση σε συνδυασμό με σακουιναβίρη, ινδιναβίρη ή ριτοναβίρη προκαλεί αύξηση των τιμών Cmax πλάσματος, καθώς και της AUC του φαρμάκου.

Ο συνδυασμός με ιτρακοναζόλη ή κετοκοναζόλη αυξάνει το επίπεδο φαρμάκων στο πλάσμα.

Η λήψη με σιμβαστατίνη οδηγεί στην ανάπτυξη χαμηλής πιθανότητας ραβδομυόλυσης.

Ο συνδυασμός με νιτρικά ενισχύει την αντιυπερτασική τους δράση.

Η εφαρμογή σε συνδυασμό με νιτροπροσίδιο νατρίου οδηγεί σε ενίσχυση της αντισυσσωματικής δράσης αυτού του συστατικού.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Sildenafil πρέπει να φυλάσσεται μακριά από μικρά παιδιά, σε ξηρό και σκοτεινό μέρος. Σε αυτή την περίπτωση, οι δείκτες θερμοκρασίας δεν πρέπει να υπερβαίνουν τους 30 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Sildenafil μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 5 ετών από την ημερομηνία κυκλοφορίας της θεραπευτικής ουσίας.

Αναλογικά

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι το Maxigra, το Taxier, το Viagra, το Revazio με το Viasan και εκτός από το Dynamico, το Olmax Strong με το Silafil και το Vigrande με το Tornetis. Επίσης στη λίστα είναι το Vizarsin, το Sildenafil citrate και το Erexesil.

Κριτικές

Το Sildenafil λαμβάνει καλές κριτικές από ασθενείς - το φάρμακο επιδεικνύει ένα γρήγορο και αποτελεσματικό αποτέλεσμα, εξαλείφοντας το πρόβλημα με τη στυτική δυσλειτουργία.