Naclofen

Η νακλοφένη είναι ένα φάρμακο της κατηγορίας των ΜΣΑΦ, ένα παράγωγο του α-τολουϊκού οξέος. Οι ιδιότητές του περιλαμβάνουν ανακούφιση από τον πόνο, αντιφλεγμονώδη και αντιπυρετική δράση.

[ 1 ]

Ενδείξεις Naclofen

Μεταξύ των ενδείξεων:

• εκφυλιστικές παθολογίες ή φλεγμονώδεις διεργασίες στο μυοσκελετικό σύστημα. Πρόκειται για ασθένειες όπως η νεανική, η ρευματοειδής και η ψωριασική αρθρίτιδα στο χρόνιο στάδιο, καθώς και η νόσος του Bechterew, οι αντιδραστικές και οι ουρικές μορφές αρθρίτιδας. Επίσης, με ρευματισμούς μαλακών ιστών, οστεοαρθρίτιδα της σπονδυλικής στήλης μαζί με τις περιφερειακές αρθρώσεις (μπορεί να συνοδεύεται από το σύμπτωμα του Minor), καθώς και με θυλακίτιδα, τενοντοβαγκίτιδα, φλεγμονή των σκελετικών μυών, περιαρθρίτιδα και αρθρίτιδα.
• ήπιος ή μέτριος πόνος σε μυαλγία, νευραλγία και οσφυοϊσχιαλγία. Επίσης, σε μετατραυματικό πόνο, με φλεγμονώδεις διεργασίες στο υπόβαθρο, σε πονόδοντο και πονοκέφαλο, πόνο μετά από χειρουργικές επεμβάσεις. Επιπλέον, σε ημικρανία, δυσμηνόρροια, φλεγμονή των εξαρτημάτων, πρωκτίτιδα, χοληφόρο ή νεφρικό κολικό.
• ως μέρος μιας ολοκληρωμένης θεραπείας για ΟΝG ασθένειες μολυσματικής και φλεγμονώδους φύσης, στις οποίες αισθάνεται έντονος πόνος (όπως ωτίτιδα, φαρυγγίτιδα και αμυγδαλίτιδα).
• πυρετός.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται σε μορφή κάψουλων με τροποποιημένη απελευθέρωση. Ο όγκος των καψουλών είναι 75 mg. Υπάρχουν 10 κάψουλες σε μία κυψέλη και 2 ταινίες κυψέλης σε μία συσκευασία.

[ 5 ], [ 6 ]

Φαρμακοδυναμική

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι η δικλοφενάκη νατρίου. Επιδρά στο σώμα ως εξής - καταστέλλει μη επιλεκτικά τη δράση των ενζύμων COX-1, καθώς και COX-2, με αποτέλεσμα να διαταράσσεται η διαδικασία μεταβολισμού του εικοσατετραενοϊκού οξέος, καθώς και να μειώνονται οι διαδικασίες σύνθεσης θρομβοξάνης, καθώς και η PG και η προστακυκλίνη. Η συγκέντρωση διαφόρων PG στο αρθρικό υγρό, τα ούρα και τον γαστρικό βλεννογόνο μειώνεται.

Είναι πιο αποτελεσματικό στην εξάλειψη του πόνου που αναπτύσσεται ως αποτέλεσμα φλεγμονωδών διεργασιών. Στη θεραπεία ρευματικών παθολογιών, οι αναλγητικές και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες της δικλοφενάκης βοηθούν στη μείωση της έντασης του πόνου, του οιδήματος και της αισθητής δυσκαμψίας των αρθρώσεων το πρωί - αυτό αυξάνει τη λειτουργική ικανότητα της άρθρωσης. Η δραστική ουσία βοηθά επίσης στη μείωση της φλεγμονής και του πόνου κατά την περίοδο μετά την επέμβαση, καθώς και σε περίπτωση τραυματισμών.

Όπως και άλλα ΜΣΑΦ, η δικλοφενάκη έχει αντιαιμοπεταλιακές ιδιότητες. Σε θεραπευτικές δόσεις, δεν έχει σχεδόν καμία επίδραση στις διαδικασίες ροής του αίματος. Σε περίπτωση μακροχρόνιας θεραπείας, η αποτελεσματικότητα του δραστικού συστατικού δεν εξασθενεί.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Φαρμακοκινητική

Η δραστική ουσία απορροφάται πλήρως και γρήγορα. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται 0,5-1 ώρα μετά τη χρήση. Αυτός ο δείκτης εξαρτάται γραμμικά από την ποσότητα της δόσης του φαρμάκου που εισάγεται στον οργανισμό.

Με την επαναλαμβανόμενη χρήση του φαρμάκου, δεν παρατηρούνται αλλαγές στη φαρμακοκινητική της δραστικής ουσίας. Εάν τηρηθεί το απαιτούμενο διάστημα μεταξύ των δόσεων του φαρμάκου, δεν συσσωρεύεται στο σώμα. Ο δείκτης βιοδιαθεσιμότητας είναι 50% και συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος κατά περισσότερο από 99% (το κύριο μέρος - με τις αλβουμίνες). Η ουσία περνά στο αρθρικό υγρό και φτάνει στη μέγιστη συγκέντρωσή της σε αυτό 2-4 ώρες αργότερα από ό,τι στο πλάσμα. Ο χρόνος αποβολής της δικλοφενάκης από το πλάσμα θα είναι επίσης μικρότερος.

Ως αποτέλεσμα της πρώτης διέλευσης στο ήπαρ, περίπου το 50% του δραστικού συστατικού υφίσταται μια μεταβολική διαδικασία, η οποία αναπτύσσεται ως αποτέλεσμα μονο/πολλαπλών διεργασιών υδροξυλίωσης, καθώς και σύζευξης με γλυκουρονικό οξύ. Το ενζυμικό σύστημα P450CYP2C9 συμμετέχει επίσης στις μεταβολικές διεργασίες. Τα προϊόντα αποσύνθεσης έχουν χαμηλότερη φαρμακολογική δράση από το δραστικό συστατικό του φαρμάκου.

Η συστηματική Cl είναι 260 ml/min και ο όγκος κατανομής είναι 550 ml/kg. Ο χρόνος ημιζωής της ουσίας στο πλάσμα είναι 2 ώρες. Περίπου το 70% της λαμβανόμενης δόσης αποβάλλεται μέσω των νεφρών με τη μορφή φαρμακολογικά ανενεργών προϊόντων αποσύνθεσης και ακόμη λιγότερο από το 1% της ουσίας απεκκρίνεται αμετάβλητο. Το υπόλοιπο απεκκρίνεται στη χολή με τη μορφή προϊόντων αποσύνθεσης.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα, καταπίνοντας την κάψουλα χωρίς μάσημα και πλένοντας την με νερό. Αυτό πρέπει να γίνεται στο τέλος του γεύματος ή αμέσως μετά από αυτό (κατά προτίμηση το πρωί). Οι δόσεις καθορίζονται ξεχωριστά, ανάλογα με τη σοβαρότητα της παθολογίας. Για τους ενήλικες, η δόση είναι συνήθως 1 κάψουλα 1-2 φορές την ημέρα. Δεν μπορούν να ληφθούν περισσότερα από 150 mg του φαρμάκου την ημέρα.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Χρήση Naclofen κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης επιτρέπεται μόνο σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος υπερβαίνει τον κίνδυνο εμφάνισης αρνητικών συνεπειών για το έμβρυο. Αλλά στο 3ο τρίμηνο, η χρήση του Naklofen απαγορεύεται σε κάθε περίπτωση.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• ατομική δυσανεξία στη δικλοφενάκη.
• ένας συνδυασμός (σε μερική ή πλήρη μορφή) βρογχικού άσθματος, ρινικής πολυποδίασης με παραρρινικούς κόλπους (σε υποτροπιάζουσα μορφή), καθώς και υπερευαισθησία στην ασπιρίνη και άλλα ΜΣΑΦ (επίσης στην αναμνησία).
• μετεγχειρητική περίοδος μετά από παράκαμψη στεφανιαίας αρτηρίας.
• η παρουσία ελκών και διαβρώσεων στις βλεννογόνες μεμβράνες του δωδεκαδακτύλου ή του στομάχου, καθώς και η ενεργός αιμορραγία στο γαστρεντερικό σωλήνα.
• επιδεινωμένη φλεγμονή στα έντερα (όπως μη ειδική ελκώδης κολίτιδα, καθώς και περιφερειακή εντερίτιδα)
• εγκεφαλοαγγειακή ή άλλη μορφή αιμορραγίας, καθώς και διαταραχές αιμόστασης.
• σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια ή ενεργός ηπατική παθολογία.
• σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κρεατινίνη Cl <30 ml/λεπτό), διαγνωσμένη υπερκαλιαιμία, καθώς και νεφρική νόσο σε προοδευτικό στάδιο.
• απορρυθμισμένη μορφή καρδιακής ανεπάρκειας.
• καταστολή των αιματοποιητικών διεργασιών στον μυελό των οστών.
• παιδιά κάτω των 18 ετών.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Παρενέργειες Naclofen

Η λήψη του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη των ακόλουθων παρενεργειών:

• Όργανα πεπτικού συστήματος: συχνά - έμετος με ναυτία, πόνος στο επιγάστριο, σύνδρομο κοιλιακού πόνου, δυσπεπτικά συμπτώματα, διάρροια, φούσκωμα. Επιπλέον, επίσης ανορεξία και αυξημένη δραστηριότητα τρανσαμινασών. Σε σπάνιες περιπτώσεις, εμφανίζεται αιμορραγία στο γαστρεντερικό σωλήνα (παρατηρούνται διάρροια ή έμετος με αίμα, καθώς και μέλαινα). Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν διαταραχές όπως γαστρίτιδα, ελκωτικές διεργασίες στο γαστρεντερικό σωλήνα (με / χωρίς διάτρηση ή αιμορραγία), καθώς και ίκτερος με ηπατίτιδα και ηπατική δυσλειτουργία. Μεμονωμένες - ξηροί βλεννογόνοι (επίσης στην στοματική κοιλότητα), γλωσσίτιδα και στοματίτιδα, καθώς και οισοφαγικές βλάβες, διαφραγματικές εντερικές στενώσεις (μη ειδική μορφή αιμορραγικής κολίτιδας, επιδεινωμένη ελκώδης κολίτιδα ή περιφερειακή εντερίτιδα), παγκρεατίτιδα, δυσκοιλιότητα και ηπατίτιδα με κεραυνοβόλο πορεία.
• Μη φυσιολογικά όργανα: συχνά - ζάλη ή πονοκέφαλοι. Σπάνια - αίσθημα υπνηλίας. Διαταραχές ευαισθησίας (για παράδειγμα, παραισθησία) εμφανίζονται σποραδικά, αναπτύσσονται σπασμοί, τρόμος, προβλήματα μνήμης και άγχος. Επιπλέον, εγκεφαλοαγγειακές διαταραχές, ασηπτική μηνιγγίτιδα, αίσθημα κατάθλιψης, ανάπτυξη αϋπνίας, αποπροσανατολισμός και εμφάνιση εφιαλτών. Επίσης, αίσθημα διέγερσης ή ευερεθιστότητας και ψυχικές διαταραχές.
• αισθητήρια όργανα: συχνά εμφανίζεται ίλιγγος. Οπτικές διαταραχές (διπλωπία ή θόλωση), διαταραχές γεύσης ή ακοής παρατηρούνται περιστασιακά και μπορεί να εμφανιστούν εμβοές.
• όργανα του ουροποιητικού συστήματος: αιματουρία, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, σωληναριοδιάμεση νεφρίτιδα, εκτός από πρωτεϊνουρία και νεφρωσικό σύνδρομο, νεκρωτική θηλίτιδα και οίδημα μπορεί να εμφανιστούν περιστασιακά.
• όργανα του αιμοποιητικού συστήματος: θρομβοκυτταροπενία ή λευκοπενία, απλαστική ή αιμολυτική αναιμία, ηωσινοφιλία και επιπλέον ακοκκιοκυτταραιμία παρατηρούνται σε μεμονωμένες περιπτώσεις.
• Αλλεργία: αναφυλακτοειδείς και αναφυλακτικές αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένης αισθητής μείωσης της αρτηριακής πίεσης, καθώς και κατάστασης σοκ). Μεμονωμένες περιπτώσεις - ανάπτυξη οιδήματος του Quincke (επίσης στο πρόσωπο). Η αλλεργική αντίδραση προκαλείται από τις ουσίες που περιέχονται στο φάρμακο: παραϋδροξυβενζοϊκό μεθύλιο, καθώς και παραϋδροξυβενζοϊκό προπύλιο.
• καρδιαγγειακά όργανα: περιστασιακά εμφανίζονται ταχυκαρδία, προβλήματα με τον καρδιακό ρυθμό, πόνος στο εσωτερικό του θώρακα, έκτακτη συστολή, αυξημένη αρτηριακή πίεση. Επιπλέον, μπορεί να αναπτυχθεί καρδιακή ανεπάρκεια, καθώς και αγγειίτιδα ή έμφραγμα του μυοκαρδίου.
• αναπνευστικά όργανα: σε σπάνιες περιπτώσεις, εμφάνιση βήχα ή βρογχικού άσθματος (επίσης δύσπνοιας). μεμονωμένες περιπτώσεις - ανάπτυξη λαρυγγικού οιδήματος ή πνευμονίτιδας.
• Δέρμα: εμφανίζονται κυρίως δερματικά εξανθήματα. Σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστεί κνίδωση. Παρατηρούνται μεμονωμένες διαταραχές όπως πομφολυγώδες εξάνθημα και έκζεμα (συμπεριλαμβανομένου του πολύμορφου εκζέματος). Επιπλέον, κακοήθη εξιδρωματικό ερύθημα, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, κνησμός δέρματος, απολεπιστική δερματίτιδα, αλωπεκία, φωτοφοβία και πορφύρα (πιθανώς σε αλλεργική μορφή).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Υπερβολική δόση

Εκδηλώσεις υπερδοσολογίας φαρμάκου: αυξημένες παρενέργειες - ναυτία με έμετο, κοιλιακό άλγος, διάρροια, αιμορραγία στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα, καθώς και ζάλη με πονοκεφάλους, σπασμούς και εμβοές. Επιπλέον, υψηλή διέγερση, ανάπτυξη υπεραερισμού των πνευμόνων με αυξημένη σπασμωδική ετοιμότητα. Σε περίπτωση σημαντικής υπέρβασης της δόσης - ανάπτυξη ηπατοτοξικών επιδράσεων και οξείας νεφρικής ανεπάρκειας.

Για την εξάλειψη των διαταραχών, είναι απαραίτητο να πλύνετε το στομάχι και να πιείτε ενεργό άνθρακα και, επιπλέον, να κάνετε συμπτωματική θεραπεία. Η αποτελεσματικότητα των διαδικασιών αιμοκάθαρσης και αναγκαστικής διούρησης είναι πολύ χαμηλή, καθώς με υπερδοσολογία, εμφανίζεται σημαντική δέσμευση με πρωτεΐνες και παρατηρείται επίσης εντατικός μεταβολισμός.

[ 26 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο αυξάνει τη συγκέντρωση στο πλάσμα ουσιών όπως η μεθοτρεξάτη και η διγοξίνη, καθώς και τα φάρμακα κυκλοσπορίνης και λιθίου. Αποδυναμώνει την αποτελεσματικότητα των διουρητικών. Σε συνδυασμό με καλιοσυντηρητικά διουρητικά, αυξάνεται ο κίνδυνος υπερκαλιαιμίας. Σε συνδυασμό με αντιπηκτικά, αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα και ινωδολυτικά φάρμακα (αλτεπλάση και στρεπτοκινάση με ουροκινάση), αυξάνεται ο κίνδυνος αιμορραγίας (στο γαστρεντερικό σωλήνα).

Μειώνει την επίδραση των υπνωτικών χαπιών και των αντιυπερτασικών φαρμάκων. Σε συνδυασμό με κορτικοστεροειδή και άλλα ΜΣΑΦ, αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης παρενεργειών τους (αιμορραγία στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα), καθώς και τις τοξικές ιδιότητες της μεθοτρεξάτης και τη νεφροτοξική δράση της κυκλοσπορίνης.

Η ασπιρίνη μειώνει τη συγκέντρωση της δικλοφενάκης στο αίμα. Και όταν συνδυάζεται με παρακεταμόλη, ο κίνδυνος νεφροτοξικών ιδιοτήτων του δραστικού συστατικού του Naklofen αυξάνεται.

Σε συνδυασμό με αντιδιαβητικά φάρμακα, μπορεί να αναπτυχθεί υπο- ή υπεργλυκαιμία. Σε περίπτωση συνδυασμού του Naklofen με αυτά τα φάρμακα, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται προσεκτικά το επίπεδο γλυκόζης στο αίμα.

Λόγω του συνδυασμού με κεφοτετάνη, κεφαμανδόλη, πλικαμυκίνη, καθώς και κεφοπεραζόνη και βαλπροϊκό οξύ, η συχνότητα εμφάνισης υποπροθρομβιναιμίας αυξάνεται.

Η επίδραση της δικλοφενάκης στις διαδικασίες σύνθεσης PG στα νεφρά αυξάνεται σε συνδυασμό με κυκλοσπορίνη και παρασκευάσματα χρυσού - ως αποτέλεσμα, αυξάνονται οι νεφροτοξικές της ιδιότητες.

Οι επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης αυξάνουν τον κίνδυνο γαστρεντερικής αιμορραγίας.

Σε περίπτωση συνδυασμού με φάρμακα που βασίζονται στο βαλσαμόχορτο, καθώς και με ουσίες όπως η κολχικίνη, η αιθανόλη και η κορτικοτροπίνη, ο κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας αυξάνεται.

Τα φάρμακα που προκαλούν την ανάπτυξη φωτοευαισθησίας ενισχύουν την ευαισθητοποιητική δράση της δικλοφενάκης σε σχέση με την υπεριώδη ακτινοβολία.

Οι αναστολείς της σωληναριακής έκκρισης αυξάνουν τη συγκέντρωση της δικλοφενάκης στο πλάσμα, αυξάνοντας έτσι την τοξικότητά της.

Οι αντιβακτηριακοί παράγοντες στην κατηγορία των κινολονών αυξάνουν τον κίνδυνο εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε κανονικές συνθήκες για φάρμακα, σε μέρος μακριά από παιδιά. Συνθήκες θερμοκρασίας – μέγιστη 30°C.

[ 31 ]

Διάρκεια ζωής

Το Naklofen επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για 3 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

[ 32 ]