Σφιχτά

Το Naklofen είναι φάρμακο από την κατηγορία των ΜΣΑΦ, ένα παράγωγο α-τολουϊκού οξέος. Μεταξύ των ιδιοτήτων του - παυσίπονα, αντιφλεγμονώδη και αντιπυρετικά.

[1]

Ενδείξεις Σφιχτά

Μεταξύ των ενδείξεων:

• εκφυλιστικές παθολογίες ή φλεγμονώδεις διεργασίες στην ΟΕΕ. Είναι ασθένειες όπως νεανική ρευματοειδή αρθρίτιδα και ψωριασική μορφές στο χρόνιο στάδιο, και επιπλέον, αγκυλωτική σπονδυλίτιδα, αντιδραστική αρθρίτιδα και ουρική μορφή. Επίσης, όταν ρευματισμούς μαλακών ιστών, οστεοαρθρίτιδα της σπονδυλικής στήλης με τις περιφερικές αρθρώσεις (μπορεί να συνοδεύεται από συμπτώματα Minor), και επιπλέον, όταν θυλακίτιδα, τενοντοθηκίτιδα, φλεγμονή του σκελετικού μυός periartritah και αρθροθυλακίτιδα?
• αδύναμο ή μέτριο πόνο με μυαλγία, νευραλγία και επίσης οσφυαλγία. Επίσης, με μετατραυματικούς πόνους, με φλεγμονώδεις διεργασίες ενάντια στο υπόβαθρό τους, με οδοντικά και πονοκεφάλους, πόνος μετά από χειρουργικές επεμβάσεις. Εκτός από την ημικρανία, δυσμηνόρροια, φλεγμονή των προσαγωγών, πρωκτίτιδα, χοληφόρο ή νεφρικό κολικό,
• ως συστατικό της ολοκληρωμένης θεραπείας των νόσων ΕΝΤ μίας μολυσματικής-φλεγμονώδους φύσης, στην οποία γίνεται αισθητός έντονος πόνος (όπως ωτίτιδα, φαρυγγίτιδα και αμυγδαλίτιδα)
• πυρετός.

[2], [3], [4]

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται σε κάψουλες με τροποποιημένη απελευθέρωση. Ο όγκος των καψουλών είναι 75 mg. Υπάρχουν 10 κάψουλες σε μία κυψέλη και 2 πλάκες κυψέλης σε μία συσκευασία.

[5], [6]

Φαρμακοδυναμική

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι η νατριούχος δικλοφαινάκη. Επηρεάζει το σώμα ως εξής: - μη-εκλεκτικά αναστέλλει την COX-1 ένζυμα, καθώς και της COX-2, έτσι ώστε να υπάρχει μια διαδικασία διαταραχής εικοσατετραενοϊκό μεταβολισμό οξύ, και μειωμένη διεργασίες σύνθεσης θρομβοξάνης, και PG και προστακυκλίνης. Η συγκέντρωση διαφόρων PG εντός του αρθρικού υγρού, των ούρων και του γαστρικού βλεννογόνου μειώνεται.

Η μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα εκδηλώνεται στην εξάλειψη του πόνου, που αναπτύσσεται ως αποτέλεσμα φλεγμονωδών διεργασιών. Στη θεραπεία των ρευματικών παθολογιών των παυσίπονων και αντιφλεγμονωδών ιδιότητες του diclofenac μπορεί να μειώσει την επίδραση του πόνου, οίδημα και ακαμψία των αρθρώσεων αισθητή το πρωί - αυξάνει την λειτουργική ικανότητα της άρθρωσης. Η δραστική ουσία συμβάλλει επίσης στη μείωση της φλεγμονής και του πόνου στην μετεγχειρητική περίοδο και επιπλέον των τραυματισμών.

Όπως και άλλα NSAIDs, η δικλοφαινάκη έχει αντιαιμοπεταλιακές ιδιότητες. Στη θεραπευτική δόση, σχεδόν δεν επηρεάζει τις διαδικασίες ροής αίματος. Στην περίπτωση παρατεταμένης θεραπείας, η αποτελεσματικότητα του δραστικού συστατικού δεν επηρεάζεται.

[7], [8], [9], [10]

Φαρμακοκινητική

Η δραστική ουσία απορροφάται πλήρως και γρήγορα. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα φτάνει 0,5-1 ώρα μετά την κατάποση. Αυτός ο δείκτης εξαρτάται γραμμικά από την ποσότητα δοσολογίας που χορηγείται στο σώμα.

Με την επαναλαμβανόμενη χρήση του φαρμάκου, δεν υπάρχει αλλαγή στη φαρμακοκινητική της δραστικής ουσίας. Εάν διατηρήσετε το απαραίτητο διάστημα μεταξύ των φαρμάκων, δεν συσσωρεύεται στο σώμα. Ο δείκτης βιοδιαθεσιμότητας είναι 50% και με τις πρωτεΐνες του πλάσματος δεσμεύει περισσότερο από 99% (το κύριο μέρος - με λευκωματίνες). Η ουσία περνά μέσα στο αρθρικό υγρό και η μέγιστη συγκέντρωση σε αυτό φτάνει 2-4 ώρες αργότερα από ό, τι μέσα στο πλάσμα. Ο χρόνος για την απομάκρυνση του diclofenac από το πλάσμα θα είναι επίσης μικρότερος.

Ως αποτέλεσμα του πρώτου περάσματος στο ήπαρ, περίπου το 50% του δραστικού συστατικού υφίσταται μεταβολική διεργασία η οποία αναπτύσσεται ως αποτέλεσμα μιάς διαδικασίας υδροξυλίωσης μίας ή πολλών χρόνων, καθώς και σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ. Ένας συμμετέχων στις μεταβολικές διεργασίες είναι επίσης το ένζυμο P450CYP2C9. Τα προϊόντα αποσύνθεσης έχουν χαμηλότερη φαρμακολογική δραστικότητα από το δραστικό συστατικό των φαρμάκων.

Η μέτρηση του συστήματος Cl είναι 260 ml / λεπτό και ο όγκος κατανομής είναι 550 ml / kg. Η ημιζωή του πλάσματος της ουσίας είναι 2 ώρες. Περίπου το 70% της χρησιμοποιούμενης δόσης απομακρύνεται μέσω των νεφρών με τη μορφή φαρμακολογικά ανενεργών προϊόντων αποσύνθεσης και ακόμη λιγότερο από 1% της ουσίας εκκρίνεται αμετάβλητα. Το υπόλειμμα εκκρίνεται μαζί με τη χολή με τη μορφή προϊόντων αποσύνθεσης.

[11], [12], [13], [14], [15]

Δοσολογία και χορήγηση

Πάρτε το φάρμακο από το στόμα, καταπίνετε την κάψουλα, μη μασήστε και πλύνετε με νερό. Κάνετε αυτό στο τέλος του γεύματος ή αμέσως μετά από αυτό (το καλύτερο το πρωί). Οι δοσολογίες προσδιορίζονται ξεχωριστά, ανάλογα με τη σοβαρότητα της παθολογίας. Για τους ενήλικες, η δόση είναι συνήθως 1 κάψουλα 1-2 φορές την ημέρα. Μια μέρα επιτρέπεται να πάρει όχι περισσότερο από 150 mg του φαρμάκου.

[23], [24], [25]

Χρήση Σφιχτά κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης επιτρέπεται μόνο σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος υπερβαίνει τον κίνδυνο εμφάνισης αρνητικών επιπτώσεων στο έμβρυο. Αλλά στο 3ο τρίμηνο, το Naklofen απαγορεύεται σε κάθε περίπτωση.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• ατομική δυσανεξία στη δικλοφαινάκη ·
• ένας συνδυασμός (μερική ή πλήρη μορφή) βρογχικό άσθμα, ρινική πολυποδίαση με παραρρινικών κόλπων (σε υποτροπιάζουσα μορφή), και υπερευαισθησία στην ασπιρίνη και άλλα NSAIDs (και την ιστορία)?
• Μετεγχειρητική περίοδος μετά τη διαδικασία για την παράκαμψη της αορτοκω -
• η παρουσία ελκών και διάβρωσης στον βλεννογόνο του δωδεκαδακτύλου ή του στομάχου, καθώς και η ενεργή αιμορραγία στο γαστρεντερικό σωλήνα.
• επιδείνωση της φλεγμονής στο έντερο (όπως μη ειδική μορφή ελκώδους κολίτιδας, καθώς και περιφερειακή εντερίτιδα).
• εγκεφαλοαγγειακή ή άλλη μορφή αιμορραγίας, καθώς και διαταραχές αιμόστασης.
• σοβαρή μορφή ηπατικής ανεπάρκειας ή ενεργού ηπατικής παθολογίας.
• μια έντονη μορφή νεφρικής ανεπάρκειας (η κρεατινίνη του Cl είναι μικρότερη από 30 ml / λεπτό), η διάγνωση της υπερκαλιαιμίας και η νεφρική νόσο στο στάδιο προόδου.
• μη αντιρροπούμενη μορφή καρδιακής ανεπάρκειας.
• καταστολή αιματοποιητικών διεργασιών στον μυελό των οστών,
• παιδιά κάτω των 18 ετών.

[16], [17], [18], [19]

Παρενέργειες Σφιχτά

Η λήψη φαρμάκων μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση τέτοιων ανεπιθύμητων ενεργειών:

• όργανα του πεπτικού συστήματος: συχνά - έμετος, ναυτία, πόνο στο επιγάστριο κοιλιακό άλγος, σύνδρομο δυσπεπτικά ενοχλήματα, διάρροια, φούσκωμα. Εκτός από αυτό, επίσης, ανορεξία, και αυξημένες τρανσαμινάσες. Σε σπάνιες περιπτώσεις - στο γαστρεντερικό σωλήνα αναπτύσσεται αιμορραγία (υπάρχει διάρροια ή εμετό του αίματος, και μέλαινα). Εκτός από αυτό μπορεί να αναπτύξει διαταραχές όπως γαστρίτιδα, ελκώδης διεργασίες στο έντερο (με / χωρίς διάτρηση ή αιμορραγία) και επιπλέον ίκτερος ηπατίτιδα και τη διαταραχή του ήπατος. Μοναχικές - ξηρούς βλεννογόνους (σε στόμα), γλωσσίτιδα και στοματίτιδα, και εκτός από τραυματισμό του οισοφάγου diafragmopodobnye εντερικό στενώματα (μη-ειδική μορφή του αιμορραγική κολίτιδα, ελκώδης κολίτιδα ή επιβαρυντική τοπική εντερίτιδα), παγκρεατίτιδα, δυσκοιλιότητα και κεραυνοβόλο ηπατίτιδα με?
• όργανα της Εθνικής Συνέλευσης: συχνά είναι ζάλη ή πονοκεφάλους. Περιστασιακά - ένα αίσθημα υπνηλίας. Ατομικές διαταραχές ευαισθησίας (για παράδειγμα, παραισθησία) αναπτύσσονται, σπασμοί, τρόμος, προβλήματα μνήμης, αγχώδη συναισθήματα αναπτύσσονται. Επιπλέον, εγκεφαλοαγγειακές διαταραχές, ασηπτική μηνιγγίτιδα, αίσθηση κατάθλιψης, ανάπτυξη αϋπνίας, αποπροσανατολισμός και εμφάνιση εφιάλτων. Επίσης, ένα συναίσθημα ενθουσιασμού ή ευερεθιστότητας και ψυχικών διαταραχών.
• αισθήσεις: Ο ιλίγγος αναπτύσσεται συχνά. Οι οφθαλμικές διαταραχές της όρασης (διπλωπία ή ομίχλη), αισθήσεις γεύσης ή ακοής, υπάρχουν θόρυβοι στα αυτιά.
• όργανα του ουροποιητικού συστήματος: ένα ενιαίο μπορεί να αναπτύξει αιματουρία, οξεία μορφή της νεφρικής ανεπάρκειας, διάμεση σωληναριακή νεφρίτιδα, εκτός από το ότι πρωτεϊνουρίας και νεφρωσικό σύνδρομο, νεκρωτική φλεγμονή της οπτικής θηλής και πρήξιμο?
• όργανα του αιματοποιητικού συστήματος: η θρομβοκυτταροτοξικότητα ή η λευκοπενία παρατηρούνται μεμονωμένα, η απλαστική ή η αιμολυτική μορφή της αναιμίας, η ηωσινοφιλία και επιπλέον η ακοκκιοκυτταραιμία.
• αλλεργία: αναφυλακτοειδείς και αναφυλακτικές αντιδράσεις (μεταξύ των οποίων παρατηρείται αισθητή μείωση της αρτηριακής πίεσης, καθώς και κατάσταση σοκ). Ενιαία - ανάπτυξη του οίδημα Quincke (επίσης στο πρόσωπο). Η αλλεργική αντίδραση προκαλείται από τις ουσίες που περιέχονται στο φάρμακο μεθυλοπαραϋδροξυβενζοϊκό, καθώς και το παραϋδροξυβενζοϊκό προπύλιο.
• όργανα του καρδιαγγειακού συστήματος: η ταχυκαρδία αναπτύσσεται μεμονωμένα, προβλήματα με τον καρδιακό ρυθμό, πόνος στο στήθος, έξυθυλο, αύξηση του επιπέδου της αρτηριακής πίεσης. Επιπλέον, η ανάπτυξη της καρδιακής ανεπάρκειας, καθώς και αγγειίτιδα ή έμφραγμα του μυοκαρδίου.
• αναπνευστικά όργανα: σε σπάνιες περιπτώσεις, εμφάνιση βήχα ή βρογχικού άσθματος (επίσης δύσπνοια). μεμονωμένη ανάπτυξη λαρυγγικού οιδήματος ή πνευμονίτιδας.
• Δέρμα: αναπτύσσονται κυρίως εξανθήματα στο δέρμα. Σε σπάνιες περιπτώσεις μπορεί να εμφανιστούν κνίδες. Παρατηρούνται ενιαίες παραβιάσεις, όπως τα μπουλντόζες, καθώς και το έκζεμα (συμπεριλαμβανομένου του πολυμορφισμού). Επιπλέον - κακοήθεις εξιδρωματικό πολύμορφο ερύθημα, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, φαγούρα στο δέρμα, αποφολιδωτική δερματίτιδα, αλωπεκία, φωτοφοβία, και πορφύρα (ενδεχομένως με τη μορφή μιας αλλεργικής).

[20], [21], [22]

Υπερβολική δόση

Οι εκδηλώσεις υπερδοσολογίας μμ: αυξημένες παρενέργειες - ναυτία, έμετος, κοιλιακός πόνος, διάρροια, αιμορραγία στο γαστρεντερικό σωλήνα, και ζάλη με πονοκεφάλους, σπασμούς και του θορύβου στα αυτιά. Επιπλέον, υψηλή διέγερση, η ανάπτυξη του υπεραερισμού των πνευμόνων με αυξημένη σπασμωδική ετοιμότητα. Στην περίπτωση σημαντικής περίσσειας της δόσης - η ανάπτυξη ηπατοτοξικών επιδράσεων και οξείας μορφής νεφρικής ανεπάρκειας.

Για την εξάλειψη των παραβιάσεων, είναι απαραίτητο να ξεπλύνετε το στομάχι και να πίνετε ενεργό άνθρακα και, επιπλέον, να κάνετε συμπτωματική θεραπεία. Η αποτελεσματικότητα των διαδικασιών αιμοκάθαρσης και καταναγκαστικής διούρησης είναι πολύ χαμηλή, καθώς η υπερδοσολογία εμφανίζει σημαντική σύνδεση με τις πρωτεΐνες, καθώς και έντονο μεταβολισμό.

[26]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο αυξάνει τη συγκέντρωση των ουσιών όπως η μεθοτρεξάτη και η διγοξίνη και φάρμακα κυκλοσπορίνη και λιθίου στο πλάσμα. Εξασφαλίστε την αποτελεσματικότητα των διουρητικών. Σε συνδυασμό με καλιοσυντηρητικά διουρητικά, ο κίνδυνος υπερκαλιαιμίας αυξάνεται. Σε συνδυασμό με αντιπηκτικά, αντιαιμοπεταλιακά και ινωδολυτική φάρμακα (αλτεπλάση και στρεπτοκινάση, ουροκινάση) αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας (στην περιοχή του στομάχου).

Ανακουφίζει από την επίδραση των υπνωτικών χαπιών και των αντιυπερτασικών φαρμάκων. Σε συνδυασμό με άλλα ΜΣΑΦ και κορτικοστεροειδή αυξάνουν τον κίνδυνο της ανάπτυξης των παρενεργειών (αιμορραγία στη γαστρεντερική οδό), και επιπλέον τις τοξικές ιδιότητες της μεθοτρεξάτης και νεφροτοξική δράση της κυκλοσπορίνης.

Η ασπιρίνη αποδυναμώνει τη συγκέντρωση του diclofenac στο αίμα. Και όταν συνδυάζεται με παρακεταμόλη, ο κίνδυνος ανάπτυξης νεφροτοξικών ιδιοτήτων του δραστικού συστατικού του Naclofen αυξάνεται.

Σε συνδυασμό με αντιδιαβητικά φάρμακα, μπορεί να αναπτυχθεί υπο-ή υπεργλυκαιμία. Σε περίπτωση συνδυασμού του Naklofen με αυτά τα φάρμακα, θα πρέπει να παρακολουθείτε προσεκτικά το επίπεδο γλυκόζης στο αίμα.

Λόγω του συνδυασμού με cefotetan, cefamandol, plikamycin, καθώς και cefoperazone και βαλπροϊκό οξύ, η συχνότητα της υποπροθρομβιναιμίας αυξάνεται.

Η επίδραση της δικλοφενάκης στις διαδικασίες σύνθεσης της PG εντός των νεφρών αυξάνεται σε συνδυασμό με τα παρασκευάσματα κυκλοσπορίνης και χρυσού - ως αποτέλεσμα, οι νεφροτοξικές ιδιότητές της αυξάνονται.

Οι επιλεκτικοί αναστολείς της σύλληψης αντίστροφης σεροτονίνης αυξάνουν τον κίνδυνο αιμορραγίας στο γαστρεντερικό σωλήνα.

Στην περίπτωση συνδυασμού με το βαλσαμόχορτο, καθώς και ουσίες όπως η κολχικίνη, η αιθανόλη και η κορτικοτροπίνη, ο κίνδυνος αιμορραγίας στο γαστρεντερικό σωλήνα αυξάνεται.

Φάρμακα που προάγουν την ανάπτυξη της φωτοευαισθησίας, ενισχύουν την ευαισθητοποιητική δράση της δικλοφαινάκης σε σχέση με την ακτινοβολία UV.

Οι αποκλειστές σωληναριακής έκκρισης αυξάνουν τη συγκέντρωση της δικλοφαινάκης στο πλάσμα, αυξάνοντας έτσι την τοξικότητά της.

Περιλαμβάνονται στην κατηγορία των αντιβακτηριακών παραγόντων κινολόνης αυξάνουν τον κίνδυνο εμφάνισης σπασμών.

[27], [28], [29], [30]

Συνθήκες αποθήκευσης

Πρέπει να φυλάσσετε το φάρμακο σε τυποποιημένες συνθήκες για φάρμακα, σε ένα μέρος που δεν είναι προσβάσιμο από τα παιδιά. Το καθεστώς θερμοκρασίας είναι το πολύ 30 ° C.

[31]

Διάρκεια ζωής

Το Naklofen επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για 3 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

[32]