Sergolin

Το Sergolin είναι ένα φάρμακο που επηρεάζει το έργο του CAS. Περιλαμβάνεται στην ομάδα των περιφερικών αγγειοδιασταλτικών.

Ενδείξεις Sergolina

Χρησιμοποιείται για θεραπεία σε τέτοιες περιπτώσεις:

• Ασθένεια Alzheimer, με μέτρια ή ήπια σοβαρότητα.
• αγγειακή άνοια ·
• γνωστική προγεροντικής βλάβη ή γεροντική χαρακτήρα, κατά την οποία η επιδείνωση των νοητικών ικανοτήτων, της συμπεριφοράς και συναισθηματικές διαταραχές, επιδείνωση της ικανότητας να επικεντρώσει την προσοχή, τη διάθεση αστάθεια, αίσθημα κόπωσης, ζάλη, και, επιπλέον, κοχλιακά και διαταραχές του αιθουσαίου συστήματος (κουδούνισμα στο αυτί και διαταραχή της ακοής) .
• διαταραχές των διαδικασιών περιφερικής κυκλοφορίας (σύνδρομο Raynaud).

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του φαρμάκου που παράγεται σε δισκία, σε ποσότητα 14 τεμαχίων μέσα σε ένα blister pack. Το κουτί περιέχει 2 ή 4 από αυτά τα πακέτα.

Φαρμακοδυναμική

Το Nicergoline είναι ένα ημισυνθετικό παράγωγο αλκαλοειδών της ερυσιβώδους ορμόνης. έχει την ικανότητα να περάσει μέσα στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Αυτό το συστατικό έχει αντι-συσσωμάτωση, αγγειοδιασταλτικό και α-αδρενολυτικό αποτέλεσμα και επιπλέον συμβάλλει στη βελτίωση των μεταβολικών διεργασιών στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Το Nicergoline συμβάλλει στη βελτίωση της δυναμικής της περιφερικής και εγκεφαλικής κυκλοφορίας και την ενισχύει και ταυτόχρονα εξασθενεί την αγγειακή αντίσταση. Επίσης, μειώνει το ιξώδες του αίματος, επιβραδύνει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, μειώνει τον σχηματισμό του μικροθρώπου και συμβάλλει στη βελτίωση της κίνησης του οξυγόνου, ειδικά στον ιστό του εγκεφάλου.

Το φάρμακο έχει πολλές νευροφαρμακολογικές ιδιότητες. Ενισχύει τη σύλληψη και τη χρήση της γλυκόζης και μαζί της τις διαδικασίες βιοσύνθεσης των νουκλεϊνικών οξέων με πρωτεΐνες στον ιστό του εγκεφάλου. εκτός από αυτό επηρεάζει συστήματα διαφόρων διαμεσολαβητών και μηχανισμών μετασχηματισμού. Nicergoline βελτιώνει την χολινεργική εγκέφαλο, ενισχύει την μετατροπή της ντοπαμίνης, ιδιαίτερα εντός των μεσομεταιχμιακό περιοχές (ρύθμιση κλεισίματος ντοπαμίνη), ενώ ταυτόχρονα βελτιώνει τους μηχανισμούς σηματοδότησης μέσω κυττάρων (ενισχύει φωσφοϊνοσιτιδίου μετατροπής και αυξάνει μετατόπιση εξαρτώμενη ισομορφές ασβεστίου του τύπου της κινάσης πρωτεΐνης C εντός της μεμβράνης τμήματα).

Επιπτώσεις στην ψυχική δραστηριότητα.

Η Nicergoline σταθεροποιεί τις μετρήσεις ηλεκτροεγκεφαλογραφίας σε ηλικιωμένους και νεότερους ασθενείς με υποξία. Η ουσία αυξάνει την α- και β-δραστικότητα και με αυτήν μειώνει τη δ- και τ-δραστικότητα.

Σε άτομα με μέτρια άνοια διαφόρων προελεύσεων (αγγειακή άνοια ή ασθένεια Alzheimer), η παρατεταμένη θεραπεία με Sergolin (για 2-6 μήνες) προκαλεί θετικές αλλαγές στη βιοηλεκτρική εγκεφαλική δραστηριότητα του εγκεφάλου.

Φαρμακοκινητική

Η κατανάλωση Nicergoline απορροφάται σχεδόν πλήρως και με υψηλή ταχύτητα (κατά 90-100%) και επίσης υφίσταται σημαντικό προ-συστηματικό μεταβολισμό. Τα σημαντικότερα μεταβολικά προϊόντα της νικοργολίνης, τα οποία σχηματίζονται κατά τη διάρκεια του προσυστημικού μεταβολισμού, είναι τα συστατικά των MDL και MDL. Η Cmax στο πλάσμα του φαρμάκου σημειώνεται μετά από 1-1,5 ώρες, το MMDL - μετά από 60 λεπτά, και το MDL - μετά από 4 ώρες. Τα τρόφιμα δεν επηρεάζουν σημαντικά τη σοβαρότητα και το ρυθμό απορρόφησης.

Περισσότερο από το 90% της ουσίας συντίθεται με πρωτεΐνη (το μεγαλύτερο μέρος της με γλυκοπρωτεΐνες). Οι τιμές πλάσματος των γλυκοπρωτεϊνών αυξάνονται με την ηλικία, και επιπλέον, λόγω οξείας φλεγμονής που προκαλείται από κακοήθεις όγκους ή στρες. Παρόμοιες συνθήκες οδηγούν σε μείωση των επιπέδων της νικοεργίνης στο πλάσμα.

Περίπου το 90% του χρησιμοποιούμενου τμήματος υφίσταται μεταβολικές διεργασίες - σε μεγαλύτερο βαθμό απομεθυλίωση και υδρόλυση. Η απομεθυλίωση εμφανίζεται έμμεσα λόγω της καταλυτικής επίδρασης του ενζύμου CYP2D6.

Περίπου το 80% του ενεργού στοιχείου και των μεταβολικών του προϊόντων απεκκρίνονται στα ούρα και το υπόλοιπο στα κόπρανα. Το Nicergolin και το MMDL έχουν υψηλό ρυθμό απομάκρυνσης (ο χρόνος ημιζωής είναι 2,5 ώρες για το nicergolin και 2-4 ώρες για το MMDL), ενώ το MDL απεκκρίνεται πιο αργά (ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 10-12 ώρες).

Δοσολογία και χορήγηση

Το μέγεθος ενός τυπικού τμήματος ενηλίκων είναι 30 mg νικοεργολίνης 1 φορά την ημέρα. Μπορείτε να αυξήσετε τη δόση στα 60 mg, με 2 φορές την ημέρα (αυτό είναι το μέγιστο επιτρεπόμενο τμήμα ενηλίκων) - το πρωί και το βράδυ. Όταν χρησιμοποιείτε φάρμακα σε δόση 1 φορά την ημέρα (30 mg), πρέπει να λαμβάνεται το πρωί.

Η έκθεση στο φάρμακο αναπτύσσεται μόνο με παρατεταμένη θεραπεία, λόγω της οποίας οι κύκλοι θεραπείας με τη χρήση φαρμάκων είναι αρκετά μεγάλοι. Η αξιολόγηση των αποτελεσμάτων της θεραπείας εμφανίζεται 1 φορές στο πρώτο εξάμηνο του έτους - στο τέλος αυτής της περιόδου, ο γιατρός πρέπει να αξιολογήσει τη σκοπιμότητα της μετέπειτα θεραπείας.

Τα άτομα με διαταραχές στα νεφρά πρέπει να μειώσουν τη δοσολογία του Sergolin.

Η χρήση των χαπιών εμφανίζεται πριν από τα γεύματα. δεν πρέπει να μασηθούν, αλλά να καταποθούν, να πλυθούν με καθαρό νερό. Σε περίπτωση προβλημάτων με την πεπτική διαδικασία, επιτρέπεται η λήψη του φαρμάκου με τροφή.

[2]

Χρήση Sergolina κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του Sergolin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης απαγορεύεται, επειδή η εμπειρία της θεραπείας σε αυτή την κατηγορία ασθενών δεν αρκεί για να εξαχθούν συμπεράσματα σχετικά με την ασφάλειά του.

Το Nicergolin μπορεί να περάσει στο μητρικό γάλα και συνεπώς δεν λαμβάνεται όταν θηλάζει - επειδή αυτό μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση σοβαρών αρνητικών συμπτωμάτων.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• την παρουσία ισχυρής ευαισθησίας σε σχέση με το ενεργό στοιχείο φαρμάκου ή τα άλλα συστατικά του.
• πορφυρία ·
• οξεία αιμορραγία.
• σκληρή στηθάγχη.
• πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου.
• βραδυκαρδία, η οποία είναι έντονη (ο καρδιακός ρυθμός είναι <50 κτύποι / λεπτό).
• σημαντικά χαμηλότερες τιμές αρτηριακής πίεσης ·
• σοβαρή αθηροσκλήρωση.

Παρενέργειες Sergolina

Συχνά, τα αρνητικά σημεία έχουν ήπια σοβαρότητα και είναι παροδικά.

Μπορεί να εμφανιστεί κοκκίνισμα ή αίσθημα καύσου στο δέρμα, αίσθημα απάθειας ή κόπωσης, ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου, χτύπημα στο αυτί και ζάλη. Είναι επίσης πιθανό η ανάπτυξη διαταραχών της γαστρεντερικής οδού (έμετος, κοιλιακό άλγος, ναυτία, δυσκοιλιότητα και διάρροια) ή ύπνος, πονοκεφάλους, ταχυκαρδία, άγχος ή νευρικότητα, καθώς και αυξημένος καρδιακός ρυθμός. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν διαταραχές εκσπερμάτισης, ορθοστατικές διαταραχές, αίσθημα ρινικής συμφόρησης και τιμές αίματος ουρικού οξέος.

[1]

Υπερβολική δόση

Με δηλητηρίαση, μείωση των δεικτών πίεσης αίματος.

Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο. συμβούν συμπτώματα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το Nicergolin ενισχύει τα αποτελέσματα των αντιυπερτασικών φαρμάκων και των αντιπηκτικών για χορήγηση από το στόμα.

Απαγορεύεται να συνδυάζεται το φάρμακο με α- ή β-αναστολείς.

Ο συνδυασμός με συμπαθομιμητικά μπορεί να οδηγήσει σε σημαντικές διακυμάνσεις της αρτηριακής πίεσης.

Ο μεταβολισμός της νικοεργίνης λαμβάνει χώρα με τη συμμετοχή του CYP450 2D6. Επομένως, δεν μπορούμε να αποκλείσουμε την πιθανότητα ανάπτυξης αλληλεπίδρασης με φάρμακα, των οποίων ο μεταβολισμός αναπτύσσεται με παρόμοιο τρόπο:

• αναλγητικά φάρμακα - μεθαδόνη με πεθιδίνη και φαινακετίνη, και επιπλέον μορφίνη και τραμαδόλη με οξυκωδόνη.
• ανορεκτικές ουσίες - δεξφαινφλουραμίνη με φαινφλουραμίνη ·
• αντιαρρυθμικά φάρμακα - αμιωδαρόνη μαζί με κινιδίνη και ενκαίνιδα, καθώς και προπαφαινόνη και φακκαϊνίδη με μεκιτεΐνη ·
• αντιισταμινικό - χλωροφαινιραμίνη.
• αντικαταθλιπτικά - βουπροπιόνη, φλουβοξαμίνη, μαπροτιλίνη, αμιτριπτυλίνη και επιπλέον δοξαπίνη με σιταλοπράμη και κλομιπραμίνη. επιπλέον, δεσιπραμίνη, τραζοδόνη, εσκιταλοπράμη, φλουοξετίνη μιναπρίνη, μοκλοβεμίδη με ιμιπραμίνη και παροξετίνη, βενλαφαξίνη και σερτραλίνη νορτριπτυλίνη?
• αντιπηκτικά - τυκλοφιδίνες.
• αντιεμετικά φάρμακα - ονδανσετρόνη με μετοκλοπραμίδη.
• ανθελονοσιακή ουσία - αλοφαντρίνη.
• αντιφλεγμονώδες φάρμακο celecoxib;
• αντιϋπερτασικά φάρμακα - προεξυλίνη, αλπρενολόλη, μιφεφεράλη με καρβεδιλόλη, δισοπρολόλη, δεβρισοκίνη με βουφουραόλη, προπρανολόλη με καπτοπρίλη και μετοπρολόλη.
• αντιβηχικά φάρμακα - κωδεΐνη και εκτός από δεξτρομεθορφάνη με υδροκωδόνη.
• miorelaxant - cyclobenzaprine;
• φάρμακα κατά της ηπατίτιδας - σιμετιδίνη με ρανιτιδίνη.
• αντιιικό φάρμακο - ριτοναβίρη.
• κυτοστατικά - ταμοξιφένη με δοξορουβικίνη.
• αντιδιαβητικό φάρμακο για χορήγηση από το στόμα - φαινφορμίνη.
• αντιμυκητιασική - τερβιναφίνη.
• τοπικό αναισθητικό - λιδοκαΐνη.
• αντιψυχωσικά - αλοπεριδόλη με ρισπεριδόνη, φλουφαιναζίνη με κλοζαπίνη, περφαιναζίνη με χλωροπρομαζίνη και λεβομεπρομαζίνη με θειοριδαζίνη.
• οφθαλμικές σταγόνες - ένα μέσο θυμόλης.
• psihostimulyator - δονεπεζίλη.

Η αντιυπερτασική δράση της νικοεργίνης ενισχύεται όταν συνδυάζεται με αλκοολούχα ποτά.

[3], [4]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Sergolin πρέπει να φυλάσσεται σε χώρο κλειστό από την πρόσβαση των παιδιών και διείσδυση του ηλιακού φωτός. Τιμές θερμοκρασίας - μέγιστη 25 ° С.

Διάρκεια ζωής

Το Sergolin μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 36 μηνών από τη στιγμή της απελευθέρωσης του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά                                  

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια των ναρκωτικών κατά τη χρήση φαρμάκων στην παιδιατρική, γι 'αυτό και δεν χορηγείται σε παιδιά.

Αναλόγων

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τέτοια μέσα όπως Nitsergolin, Nitseromaks και Nitserium με το Sermion.