Ριμπαβίν

Η ριμπαβιρίνη είναι ένα αντιικό φάρμακο για συστηματική χρήση. Είναι ένα τεχνητό ανάλογο νουκλεοσιδίου με ένα ευρύ φάσμα αντιιικών επιδράσεων σε ιούς RNA και DNA.

Το φάρμακο δρα αποτελεσματικά κατά των ιών που περιέχονται στο DNA: η κοινή μορφή έρπητα (1ος και 2ος υπότυπος), κυτταρομεγαλοϊός, ανεμοβλογιά, αδενοϊοί και ηπατίτιδα τύπου Β. Μεταξύ των ιών RNA, οι ιοί της γρίπης του υποτύπου Α, HIV, ιλαρά, ηπατίτιδα Α και Γ, και παρωτίτιδα, και επιπλέον ροταϊούς με ρινοϊούς, Coxsackie, δάγκειο πυρετό και Lassa. [1]

Ενδείξεις Ριμπαβιρίνη

Χρησιμοποιείται για την ιογενή μορφή ηπατίτιδας C (χρόνια) - σε συνδυασμό με ανασυνδυασμένη ιντερφερόνη α -2β.

Τύπος απελευθέρωσης

Η παραγωγή φαρμάκων πραγματοποιείται σε κάψουλες - 42 τεμάχια μέσα σε μια φιάλη πολυαιθυλενίου.

Φαρμακοδυναμική

Η ριμπαβιρίνη, χρησιμοποιώντας διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης, σας επιτρέπει να αποκλείσετε την ιογενή αντίδραση. Το πιο σημαντικό, που καθορίζει το ευρύ φάσμα της δραστηριότητάς του, είναι η επιβράδυνση της επικάλυψης RNA της μήτρας του ιού, καθώς και ο αποκλεισμός της κίνησης γενετικών δεδομένων. Παρόμοιο αποτέλεσμα υπάρχει στην αντίδραση των περισσότερων ιών.

Η δραστικότητα του φαρμάκου οφείλεται επίσης στην ομοιότητά της στη δομή με τη γουανοσίνη, ένα φυσικό νουκλεοζίτη. Αφού η ριμπαβιρίνη φωσφορυλιωθεί σε 3-φωσφορικά (βιοδραστική μορφή), το μόριο αποκτά την ικανότητα να δρα στα ιικά ένζυμα που σχετίζονται με τη σύνθεση πρωτεϊνών (πολυμεράση RNA, κ.λπ.). Εξαιτίας αυτού, εμφανίζει εκτεταμένο ιοροστατικό αποτέλεσμα (σε σχέση με το RNA και το DNA των ιών, καθώς και τον ρετροϊό). [2]

Η ριμπαβιρίνη αναστέλλει την πολυμεράση του ιού του ιού του έρπητα, τη ρετροϊική ρετροτρανσκριπτάση, καθώς επίσης και την πολυμεράση RNA της γρίπης και των μοριομονωτικών ιών. Ταυτόχρονα, επιβραδύνει την επαναλαμβανόμενη ιογενή διαίρεση χωρίς να καταστρέφει την κυτταρική λειτουργία και επιδεικνύει έντονο αποτέλεσμα σε σχέση με τον συγκυτιακό αναπνευστικό ιό. [3]

Κλινικές δοκιμές αποκάλυψαν ότι η εισαγωγή φαρμάκων στη μονοθεραπεία δεν επηρεάζει τις διαδικασίες εξάλειψης του HCV RNA ή τη βελτίωση της ηπατικής ιστολογίας μετά από θεραπεία 0,5-1 ετών και κατά τους επόμενους έξι μήνες παρατήρησης.

Η συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου με ιντερφερόνη-α έχει καταδείξει την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα της θεραπείας σε άτομα με υπότυπο ηπατίτιδας C (χρόνια μορφή). με έναν τέτοιο συνδυασμό, σημειώνεται μια συνεργιστική δράση φαρμάκου.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση.

Το φάρμακο είναι σε υψηλή ταχύτητα, αλλά δεν απορροφάται πλήρως μετά τη χορήγηση από το στόμα. Μετά από από του στόματος χορήγηση 1 μερίδας, η ουσία φτάνει τις τιμές Cmax μεταξύ της 1ης και της 2ης ώρας από τη στιγμή της χορήγησης.

Οι τιμές βιοδιαθεσιμότητας είναι περίπου 45-65%. Το φαγητό αυξάνει αυτό το ποσοστό στο 70%. Όταν τρώτε λιπαρά τρόφιμα, το μέσο επίπεδο πλάσματος Cmax αυξάνεται επίσης.

Διαδικασίες διανομής.

Το φάρμακο διανέμεται ευρέως στο σώμα - το μεγαλύτερο μέρος του συσσωρεύεται στα ερυθροκύτταρα με σκελετικούς μύες και επιπλέον συσσωρεύεται μέσα στη σπλήνα, τα επινεφρίδια με νεφρά και εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Η ριμπαβιρίνη δεν εμπλέκεται στη σύνθεση πρωτεϊνών.

Ο δείκτης όγκου διανομής είναι περίπου 5000 λίτρα.

Οι συγκεντρώσεις εντός του ορού υπερβαίνουν το ελάχιστο ποσοστό καθυστέρησης για ιούς που είναι ευαίσθητοι στα φάρμακα.

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Οι διαδικασίες ενδοηπατικής ανταλλαγής υποβάλλονται στο 60% της δόσης του φαρμάκου - μέσω 2 τρόπων. Η πρώτη από αυτές είναι η διαδικασία της αντίστροφης φωσφορυλίωσης, η οποία επιτρέπει τον σχηματισμό 1,2,4-τριαζολο-3-καρβοξαμιδίου (ενεργές μεταβολικές διεργασίες) και η δεύτερη (διαδικασία αποσύνθεσης) περιέχει αποριβοζυλίωση με υδρόλυση αμιδίου για να σχηματιστεί 1,2, 4-τριαζολ-3-καρβοξυλικό οξύ. Οι ενδοηπατικές μεταβολικές διεργασίες είναι επίσης μία από τις σημαντικές οδούς απέκκρισης.

Απέκκριση.

Στο αρχικό στάδιο, ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής ενός φαρμάκου είναι 2 ώρες. ο περιοριστικός μέσος όρος κυμαίνεται από 20-50 ώρες. Με την εισαγωγή της 1ης μερίδας, το Tmax είναι 1,5 ώρες.

Η απέκκριση πραγματοποιείται με 3 τρόπους - 53% με ούρα (ριμπαβιρίνη με τα μεταβολικά συστατικά του), 15% - με κόπρανα και άλλο 2% - μέσω των πνευμόνων.

Δοσολογία και χορήγηση

Είναι απαραίτητο να χρησιμοποιείτε το Ribavirin από το στόμα, μαζί με φαγητό - κάθε μέρα σε 2 εφαρμογές (το πρωί και επίσης το βράδυ).

Το μέγεθος της μερίδας του φαρμάκου όταν συνδυάζεται με ιντερφερόνη α-2β προσδιορίζεται λαμβάνοντας υπόψη το βάρος και είναι στην περιοχή 1-1,2 g ημερησίως. Για άτομα με γονότυπο, 1 μερίδα χωρίζεται σε 2 χρήσεις:

• βάρος κάτω των 75 kg: 0,4 g (αντιστοιχεί σε 2 κάψουλες) το πρωί, καθώς και 0,6 g (αντιστοιχεί σε 3 κάψουλες) το βράδυ.
• βάρος άνω των 75 kg: 0,6 g το πρωί, καθώς και 0,6 g το βράδυ.

Τα άτομα με γονότυπους 2 ή 3 πρέπει να κάνουν ένεση 0,8 g της ουσίας ημερησίως (σε 2 εφαρμογές).

Η θεραπεία διαρκεί 24-48 εβδομάδες.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν αρκετές πληροφορίες σχετικά με τη φαρμακευτική επίδραση και την ασφάλεια της χρήσης φαρμάκων στην παιδιατρική, γι 'αυτό και δεν συνταγογραφείται σε άτομα ηλικίας κάτω των 18 ετών.

Χρήση Ριμπαβιρίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η χρήση της ριμπαβιρίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με τα στοιχεία του φαρμάκου.
• Περίοδος GW?
• αιμοσφαιρινοπάθειες (μεταξύ αυτών δρεπανοκυτταρική αναιμία και θαλασσαιμία) ·
• CRF (με δείκτες CC κάτω από 50 ml ανά λεπτό).
• σοβαρή κατάθλιψη, στην οποία παρατηρούνται απόπειρες αυτοκτονίας.
• σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, αυτοάνοση ηπατίτιδα και αντιρροπούμενη κίρρωση.
• ιστορικό νόσου του θυρεοειδούς.

Παρενέργειες Ριμπαβιρίνη

Μια σοβαρή παρενέργεια κατά τη χρήση φαρμάκων είναι η αναιμία αιμολυτικού τύπου.

Μερικές φορές συμβαίνουν οι ακόλουθες παραβιάσεις:

• κόπωση, πονοκέφαλοι, διαταραχές ύπνου (υπνηλία ή αϋπνία), ασθένεια και γενικό αίσθημα κακουχίας.
• εξασθένηση της όρασης και πόνος στο στέρνο.
• κοιλιακό άλγος, έμετος, απώλεια βάρους, διάρροια, ανορεξία και ναυτία.
• θρομβοκυτταρο-, ουδετερο-, λευκο- ή κοκκιοκυτταροπενία, καθώς και αναιμία.
• ελαφρά αύξηση των τιμών της έμμεσης χολερυθρίνης με ουρικό οξύ που προκαλείται από αιμόλυση.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η χρήση αντιόξινων αποδυναμώνει το θεραπευτικό αποτέλεσμα της ριμπαβιρίνης.

Το φάρμακο αναστέλλει τη φωσφορυλίωση της σταβουδίνης με ζιδοβουδίνη. Δεν είναι ακόμη δυνατό να προσδιοριστεί οριστικά η κλινική σημασία αυτών των πληροφοριών.

Υπάρχει συνέργεια του φαρμάκου με διδεοξιναζίνη ως ουσία που αναστέλλει τον HIV.

Σε αυτή την περίπτωση, δεν υπάρχει αλληλεπίδραση μεταξύ του φαρμάκου και των μη νουκλεοσιδικών ουσιών που επιβραδύνουν τις πρωτεάσες ή την αντίστροφη μεταγραφάση.

Συνθήκες αποθήκευσης

Η ριμπαβιρίνη πρέπει να φυλάσσεται μακριά από μικρά παιδιά, σε σκοτεινό μέρος. Αναγνώσεις θερμοκρασίας - μέγιστο 30 ° С.

Διάρκεια ζωής

Η ριμπαβιρίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 24 μήνες από τη στιγμή που η θεραπευτική ουσία κυκλοφορεί στην αγορά.

Αναλογικά

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Ribavin, Livel και Ribapeg με Virazol, και επιπλέον, τα Ribba και Copegus με Moderiba. Επίσης στη λίστα είναι τα Virorib, Ribarin και Gepavirin, Trivorin με Rebetol, Maxvirin και Ribasfer με Ribamidil.