Relpaks

Το Relpax είναι φάρμακο με φαρμακευτικές ιδιότητες κατά της ημικρανίας. Το ενεργό στοιχείο φαρμάκου, η ελετριπτάνη, έχει σημαντική επιλεκτικότητα για τις απολήξεις της σεροτονίνης μέσα στις καρωτιδικές αρτηρίες.

Η φαρμακευτική επίδραση της αντιμυκητιασικής ουσίας του φαρμάκου σχετίζεται με την ικανότητα του δραστικού συστατικού του να περιορίζει τα ενδοκρανιακά αιμοφόρα αγγεία, καθώς και την έντονη ανασταλτική επίδρασή του έναντι της νευρογενούς φύσης της φλεγμονής.

Ενδείξεις Relpaksa

Χρησιμοποιείται για να απαλλαγείτε από μια επίθεση ημικρανίας, η οποία μπορεί να συνοδεύεται από αύρα ή όχι.

[1],

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του συστατικού είναι υπό τη μορφή δισκίων με όγκο 20 ή 40 mg.

Φαρμακοδυναμική

Το Relpax είναι ένας επιλεκτικός αγωνιστής των τερματισμών της μορφής 5-ΗΤ1Β της σεροτονίνης, καθώς και των 5-HT1D, τα οποία βρίσκονται στο εσωτερικό των εγκεφαλικών αγγείων και επιπλέον στους πυρηνικούς νευρώνες και στους υποδοχείς του νευρικού τριδύμου. Εκτός από τη διαταραχή της έκκρισης αλγογόνων στοιχείων από τους νευρικούς υποδοχείς, το φάρμακο οδηγεί σε στένωση των κρανιακών αγγείων.

Το φάρμακο βοηθά στην αύξηση της ευαισθησίας κατωφλίου του 3-νεύρου, εμποδίζοντας τους πυρήνες που βρίσκονται στο νωτιαίο μυελό. Το αποτέλεσμα του φαρμάκου αναπτύσσεται μειώνοντας την παλμική κίνηση των αιμοφόρων αγγείων του εγκεφάλου και εξαλείφοντας τον πόνο.

Το Relpax διαφέρει από τις άλλες τριπτάνες στο ότι δεν μπορεί να αλληλεπιδράσει με ντοπαμίνη, μουσκαρινικό, οπιοειδές, καθώς και α- και β-αδρενεργικά τερματικά.

[2],

Φαρμακοκινητική

Όταν χρησιμοποιείται από του στόματος, η ελετριπτάνη απορροφάται καλά εντός του γαστρεντερικού σωλήνα, ενώ ο ρυθμός απορρόφησης είναι 81%. Οι τιμές βιοδιαθεσιμότητας μετά από χορήγηση από το στόμα είναι περίπου 50%.

Η τιμή Cmax του δείκτη αίματος επιτυγχάνεται μετά τη λήξη των 90 λεπτών από τη στιγμή της χρήσης του φαρμάκου. Όταν καταναλώνεται μετά την κατάποση λιπαρών τροφίμων, η τιμή αυτή αυξάνεται κατά 20-30%. Με πρωτεΐνη αίματος, η ελετριπτάνη συντίθεται κατά 85%.

Ο όρος ημιζωή είναι περίπου 4-5 ώρες. Οι μεταβολικές διεργασίες διεξάγονται στο εσωτερικό του ήπατος και η απέκκριση αναπτύσσεται μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα και των νεφρών.

[3], [4], [5], [6],

Δοσολογία και χορήγηση

Απαιτείται η εφαρμογή ενός φαρμάκου από το στόμα, το πλύσιμο των δισκίων με οποιοδήποτε υγρό.

Στο αρχικό στάδιο ανάπτυξης του χαπιού ημικρανίας θα πρέπει να καταναλώνονται το συντομότερο δυνατό. Παρόλο που η επίδραση της χρήσης φαρμάκων αναπτύσσεται στην περίπτωση χρήσης ήδη με αναπτυγμένη ημικρανιακή επίθεση.

Για ενήλικες ηλικίας 18-65 ετών, το μέγεθος της αρχικής δόσης είναι 40 mg.

Αν ο πόνος επανεμφανιστεί την επόμενη ημέρα, το φάρμακο επαναχρησιμοποιείται στην ίδια δοσολογία. Με την ανάγκη επαναχρησιμοποίησης του φαρμάκου θα πρέπει να το κάνετε αυτό τουλάχιστον μετά από 2 ώρες από τη στιγμή της χρήσης του πρώτου χαπιού.

Εάν η ημικρανία δεν εξασθενήσει εντός 2 ωρών από τη στιγμή της εφαρμογής του 1ου μερσικού μέρους του Relpax, η 2η δόση δεν θα πρέπει να καταναλώνεται.

Αλλά ακόμα και αν η επίθεση δεν σταματήσει, η εξέλιξη της κλινικής επιρροής μπορεί να συμβεί κατά την επόμενη επίθεση ημικρανίας. Εάν είναι αδύνατο να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα με την εισαγωγή ενός τμήματος των 40 mg, κατά τη νέα επίθεση, επιτρέπεται η χρήση 80 mg του φαρμάκου.

Κατά τη διάρκεια της ημέρας, γενικά, μπορείτε να χρησιμοποιήσετε το πολύ 0,16 g του φαρμάκου.

[8]

Χρήση Relpaksa κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η εμπειρία της κλινικής χρήσης του φαρμάκου σε εγκύους απουσιάζει. Σε δοκιμές που αφορούσαν ζώα, δεν εντοπίστηκε τερατογόνο επίδραση. Εξαιτίας αυτού, η χρήση του Relpax επιτρέπεται μόνο σε καταστάσεις όπου τα πιθανά οφέλη αναμένονται περισσότερο από τους κινδύνους επιπλοκών στο έμβρυο.

Το φάρμακο διεισδύει στο μητρικό γάλα. Με μία μόνο ένεση 80 mg της ουσίας, η απέκκρισή της στις επόμενες 24 ώρες ανήλθε στο 0,02% της συνολικής παρτίδας. Για να μειωθεί η πιθανότητα έκθεσης του φαρμάκου στο μωρό, είναι απαραίτητο να μην θηλάζετε για 24 ώρες μετά τη χορήγηση της ελεtriptan.

Αντενδείξεις

Οι κύριες αντενδείξεις:

• ισχυρή ευαισθησία που σχετίζεται με eletriptan και άλλα στοιχεία φαρμακευτικής αγωγής.
• χρήση για την εξάλειψη της ημικρανίας, με οφθαλμοπληγικό, βασικό ή ημιπληγικό χαρακτήρα.
• σημαντικές διαταραχές στο ήπαρ.
• σπάνιες ασθένειες κληρονομικής φύσης (δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης, υποαλακσία ή έλλειψη λακτάσης).
• την εισαγωγή μαζί με τα μέσα επιβράδυνσης της πρωτεάσης και του στοιχείου CYP3A4,
• αυξημένες τιμές αρτηριακής πίεσης που δεν μπορούν να ελεγχθούν.
• αποφρακτικές παθολογίες που επηρεάζουν τα περιφερειακά αγγεία.
• IHD ή την ύπαρξη υπόνοιας αυτής της νόσου.
• ιστορικό εγκεφαλικών διαταραχών ροής αίματος ή ΤΙΑ.
• συνδυασμός με άλλα φάρμακα που είναι αγωνιστές των 5-ΗΤ1 τερματισμών.

Χρησιμοποιείται με προσοχή σε άτομα με δηλητηρίαση από σεροτονίνη και, επιπλέον, σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα που έχουν σεροτονινεργικά αποτελέσματα.

Σε δόσεις μεγαλύτερες των 40 mg, χρησιμοποιείται προσοχή σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.

[7]

Παρενέργειες Relpaksa

Συχνά το φάρμακο μεταφέρεται χωρίς την εμφάνιση επιπλοκών. Τα προκύπτοντα δυσμενή σημεία έχουν συνήθως μια ασθενή ένταση, είναι προσωρινά και περνούν μόνοι τους. Μεταξύ των πιθανών συμπτωμάτων μιας διαταραχής:

• φαρυγγίτιδα ή ρινική καταρροή και λοιμώξεις που επηρεάζουν τους αναπνευστικούς αγωγούς.
• ανορεξία.
• λεμφαδενοπάθεια;
• ψυχικές διαταραχές: προβλήματα με τη σκέψη, συναισθηματική αστάθεια, σύγχυση, αισθήματα ευφορίας και κατάθλιψης.
• προβλήματα με το έργο της ΝΑ: υπνηλία, μυασθένεια, υποκινησία, πονοκεφάλους, τρόμο και ζάλη, και επιπλέον, υποαισθησία ή υπεραισθησία, διαταραχή ομιλίας, μυασθένεια, αταξία και προβλήματα ευαισθησίας.
• συστολή στην περιοχή του λαιμού, δύσπνοια, άσθμα, χασμουρητό και αλλαγή στον τόνο της φωνής.
• υπερλιπιρομυϊναιμία.
• διαταραχές οπτικής δραστηριότητας: διαταραχές της όρασης, επιπεφυκίτιδα, φωτοφοβία και πόνος που επηρεάζουν τα μάτια.
• προβλήματα με τη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος: αυξημένος καρδιακός ρυθμός, ταχυκαρδία, βραδυκαρδία ή στηθάγχη και αυξημένες τιμές αρτηριακής πίεσης.
• Διαταραχές ακοής και ισορροπίας: ίλιγγος, δακρύρροια ή πόνος.
• γαστρεντερικές αλλοιώσεις: ναυτία, δυσκοιλιότητα, άλγος που επηρεάζει την κοιλιακή περιοχή, ξηροστομία, διάρροια, δυσπεπτικά συμπτώματα και πρηξίματα.
• σημεία της επιδερμίδας: φαγούρα, υπεριδρωσία ή κνίδωση.
• δυσλειτουργία του μυοσκελετικού συστήματος: αρθρίτιδα, πόνος που προσβάλλει τους αρθρώσεις, οστά, πλάτη και μύες, μυοπάθεια, αρθροπάθεια και σπασμούς.
• προβλήματα με την εργασία της ουρήθρας: αυξημένη ούρηση ή πολυουρία.
• Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος: πόνος που προσβάλλει το στήθος ή μενορραγία.
• συμπτώματα αλλεργίας.
• εξασθένιση, δίψα, θερμότητα στο δέρμα του προσώπου, περιφερικό πρήξιμο, ρίγη, συστηματική αδυναμία και δυσφορία στην περιοχή του στέρνου.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, είναι δυνατή η αύξηση των τιμών της ΑΠ και, επιπλέον, η εμφάνιση άλλων διαταραχών στην εργασία του CAS.

Η πλύση στομάχου και η συμπτωματική επέμβαση απαιτούνται αμέσως.

Επειδή ο χρόνος ημίσειας ζωής του ενεργού στοιχείου είναι περίπου 4 ώρες, σε περίπτωση δηλητηρίασης, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται για τουλάχιστον 20 ώρες, μέχρι να εξαφανιστούν όλα τα σημάδια της διαταραχής.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την αποτελεσματικότητα της αιμοκάθαρσης με περιτοναϊκή κάθαρση για τους δείκτες αίμης eletriptan.

[9], [10],

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της ελετριπτάνης μπορεί να αλλάξουν όταν συνδυάζονται με ορισμένα φάρμακα. Ο συνδυασμός με κετοκοναζόλη ή ερυθρομυκίνη οδηγεί σε αύξηση του επιπέδου Cmax της ουσίας κατά 2,7 και 2 φορές. Ο όρος ημιπερίοδος ζωής της ελετριπτάνης παρατείνεται επίσης.

Εξαιτίας αυτού, το Relpax δεν χρησιμοποιείται με κετοκοναζόλη, δαζαμυκίνη, ιτρακοναζόλη και επιπλέον με ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη και παράγοντες που επιβραδύνουν τη δράση της πρωτεάσης.

Με τη συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου με βεραπαμίλη, προπρανολόλη ή φλουκοναζόλη, παρατηρείται αύξηση του επιπέδου Cmax της eleptriptan. Αλλά αυτές οι αλλαγές δεν επηρεάζουν την κλινική εικόνα.

Με την εισαγωγή εργοταμίνης ή καφεΐνης μετά από 1-2 ώρες μετά τη χρήση του Relpaksa, υπάρχει μια ελαφρά αλλά πρόσθετη αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Λόγω αυτού, τα φάρμακα που περιέχουν εργοταμίνη ή φάρμακα που μοιάζουν με εργοταμίνη απαγορεύεται να χορηγούνται εντός 24 ωρών από την εφαρμογή του Relpaks. Επίσης, δεν πρέπει να λαμβάνεται εντός 24 ωρών από τη στιγμή χρήσης αυτών των φαρμάκων.

Η εισαγωγή της ελετριπτάνης σε συνδυασμό με ουσίες με σεροτονινεργικές ιδιότητες αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης δηλητηρίασης από σεροτονίνη. Σε περίπτωση ταυτόχρονης χρήσης τέτοιων πόρων απαιτείται η προσεκτική παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς.

[11]

Συνθήκες αποθήκευσης

Οι αναρτήσεις πρέπει να φυλάσσονται στο χώρο που είναι κλειστό από μικρά παιδιά. Το επίπεδο θερμοκρασίας μπορεί να είναι το πολύ 30 ° C.

[12],

Διάρκεια ζωής

Το Relpax μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 36 μηνών από τη στιγμή που το φάρμακο πωλείται.

[13]

Αίτηση για παιδιά

Απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου στην παιδιατρική (κάτω των 18 ετών), επειδή δεν υπάρχουν αξιόπιστα δεδομένα σχετικά με την ασφάλειά του σε αυτή την κατηγορία ασθενών.

Αναλόγων

Ανάλογα των φαρμάκων είναι τα φάρμακα Imigran, Αμιγκρενίνη με Cofetamine και Sumatriptan με Zomig.

[14], [15]

Κριτικές

Το Relpax θεωρείται πολύ αποτελεσματικό στην ανάπτυξη επιθέσεων ημικρανίας - αυτό αναφέρεται σε πολλές αναθεωρήσεις ασθενών. Υποστηρίζεται ότι μετά τη λήψη ενός χαπιού, τα σημάδια της ημικρανίας εξαφανίζονται εντελώς - μια μείωση στην έντασή τους παρατηρείται περίπου σε μισή ώρα.

Από τα μείγματα, διακρίνεται η ανάπτυξη των δυσμενών συμπτωμάτων, συμπεριλαμβανομένης της ναυτίας, του τρόμου, της υπνηλίας και ούτω καθεξής. Υπάρχουν επίσης άνθρωποι στους οποίους η χρήση του φαρμάκου δεν βοήθησε καθόλου, αλλά η μειονότητα τους.

Στα σχόλια, πολλοί συμβουλεύουν να κοιμηθούν μετά τη λήψη του φαρμάκου - αυτό ελαχιστοποιεί την πιθανότητα παρενεργειών.