Relpax

Το Relpax είναι ένα φάρμακο με αντιημικρανικές φαρμακευτικές ιδιότητες. Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου, η ελετριπτάνη, έχει σημαντική εκλεκτικότητα για τις απολήξεις σεροτονίνης που βρίσκονται μέσα στις καρωτιδικές αρτηρίες.

Η αντιημικρανική φαρμακευτική δράση του φαρμάκου σχετίζεται με την ικανότητα της δραστικής του ουσίας να συστέλλει τα ενδοκρανιακά αιμοφόρα αγγεία, καθώς και με την έντονη επιβραδυντική του δράση στη φλεγμονή νευρογενούς φύσης.

Ενδείξεις Relpaxa

Χρησιμοποιείται για την ανακούφιση από μια κρίση ημικρανίας, η οποία μπορεί να συνοδεύεται ή όχι από αύρα.

[ 1 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το συστατικό απελευθερώνεται με τη μορφή δισκίων με όγκο 20 ή 40 mg.

Φαρμακοδυναμική

Το Relpax είναι ένας επιλεκτικός αγωνιστής των απολήξεων σεροτονίνης της μορφής 5-HT1B, καθώς και της 5-HT1D, οι οποίες βρίσκονται μέσα στα εγκεφαλικά αγγεία και, επιπλέον, στους πυρηνικούς νευρώνες και τους υποδοχείς του τριδύμου νεύρου. Εκτός από τη διαταραχή της έκκρισης αλγογόνων στοιχείων από τους νευρικούς υποδοχείς, το φάρμακο οδηγεί σε στένωση των κρανιακών αγγείων.

Το φάρμακο βοηθά στην αύξηση της ευαισθησίας κατωφλίου του τριπλού νεύρου μπλοκάροντας τους πυρήνες του που βρίσκονται στον νωτιαίο μυελό. Η δράση του φαρμάκου αναπτύσσεται μειώνοντας τον παλμό των εγκεφαλικών αγγείων και εξαλείφοντας τον πόνο.

Το Relpax διαφέρει από άλλες τριπτάνες στο ότι δεν μπορεί να αλληλεπιδράσει με την ντοπαμίνη, τις μουσκαρινικές, τις οπιοειδείς ή τις α- και β-αδρενεργικές απολήξεις.

[ 2 ]

Φαρμακοκινητική

Όταν χορηγείται από το στόμα, η ελετριπτάνη απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα, με ποσοστό απορρόφησης 81%. Οι τιμές βιοδιαθεσιμότητας μετά από χορήγηση από το στόμα είναι περίπου 50%.

Η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα (Cmax) επιτυγχάνεται 90 λεπτά μετά τη χορήγηση του φαρμάκου. Όταν χρησιμοποιείται μετά από λιπαρά τρόφιμα, η τιμή αυτή αυξάνεται κατά 20-30%. Η ελετριπτάνη συντίθεται με πρωτεΐνες του αίματος κατά 85%.

Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 4-5 ώρες. Οι μεταβολικές διεργασίες λαμβάνουν χώρα στο ήπαρ και η απέκκριση γίνεται μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα και των νεφρών.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα, με τα δισκία να πλένονται με λίγο υγρό.

Στο αρχικό στάδιο της ανάπτυξης ημικρανίας, το δισκίο πρέπει να λαμβάνεται το συντομότερο δυνατό. Αν και η επίδραση του φαρμάκου αναπτύσσεται επίσης σε περίπτωση χρήσης κατά τη διάρκεια μιας ήδη αναπτυγμένης κρίσης ημικρανίας.

Για ενήλικες ηλικίας 18-65 ετών, το αρχικό μέγεθος δόσης είναι 40 mg.

Εάν ο πόνος επανεμφανιστεί εντός των επόμενων 24 ωρών, το φάρμακο λαμβάνεται ξανά στην ίδια δοσολογία. Εάν το φάρμακο χρειάζεται να ληφθεί ξανά, θα πρέπει να ληφθεί τουλάχιστον 2 ώρες μετά τη λήψη του πρώτου δισκίου.

Εάν η ημικρανία δεν υποχωρήσει εντός 2 ωρών από τη λήψη της πρώτης δόσης Relpax, δεν πρέπει να ληφθεί δεύτερη δόση.

Αλλά ακόμη και αν δεν είναι δυνατό να σταματήσει η κρίση, η ανάπτυξη κλινικών επιδράσεων μπορεί να συμβεί κατά την επόμενη κρίση ημικρανίας. Εάν είναι αδύνατο να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα με τη χορήγηση δόσης 40 mg, κατά τη διάρκεια μιας νέας κρίσης επιτρέπεται η χρήση 80 mg του φαρμάκου.

Μπορεί να χρησιμοποιηθεί μέγιστο 0,16 g του φαρμάκου ανά ημέρα.

[ 8 ]

Χρήση Relpaxa κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχει κλινική εμπειρία χρήσης του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες. Δεν ανιχνεύθηκε τερατογόνος δράση σε δοκιμές σε ζώα. Για το λόγο αυτό, το Relpax επιτρέπεται να χρησιμοποιείται μόνο σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος είναι μεγαλύτερο από τους κινδύνους επιπλοκών για το έμβρυο.

Το φάρμακο διεισδύει στο μητρικό γάλα. Με μία εφάπαξ χορήγηση 80 mg της ουσίας, η απέκκρισή της στις επόμενες 24 ώρες ήταν 0,02% του συνολικού μέρους. Για να μειωθεί η πιθανότητα επίδρασης του φαρμάκου στο παιδί, είναι απαραίτητο να μην θηλάζετε για 24 ώρες μετά τη χορήγηση της ελετριπτάνης.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή ευαισθησία που σχετίζεται με την ελετριπτάνη και άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• χρήση για την εξάλειψη ημικρανιών οφθαλμοπληγικής, βασικής ή ημιπληγικής φύσης.
• σημαντικές διαταραχές στη λειτουργία του ήπατος.
• σπάνιες ασθένειες κληρονομικής προέλευσης (δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης, υπολακτασία ή ανεπάρκεια λακτάσης)·
• χορήγηση μαζί με παράγοντες που αναστέλλουν την πρωτεάση και το στοιχείο CYP3A4·
• αυξημένες τιμές αρτηριακής πίεσης που δεν μπορούν να ελεγχθούν.
• αποφρακτικές παθολογίες που επηρεάζουν τα περιφερειακά αγγεία.
• IHD ή υποψία αυτής της ασθένειας.
• ιστορικό εγκεφαλικού αγγειακού επεισοδίου ή TIA·
• συνδυασμό με άλλα φάρμακα που είναι αγωνιστές της 5-HT1.

Θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε άτομα με δηλητηρίαση από σεροτονίνη, καθώς και όταν χορηγείται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα που έχουν σεροτονινεργική δράση.

Σε δόσεις άνω των 40 mg, χρησιμοποιήστε με προσοχή σε άτομα με νεφρική δυσλειτουργία.

[ 7 ]

Παρενέργειες Relpaxa

Συχνά το φάρμακο γίνεται ανεκτό χωρίς επιπλοκές. Οι παρενέργειες που προκύπτουν είναι συνήθως ήπιες, προσωρινές και υποχωρούν από μόνες τους. Πιθανά συμπτώματα της διαταραχής περιλαμβάνουν:

• φαρυγγίτιδα ή καταρροή και λοιμώξεις που επηρεάζουν την αναπνευστική οδό.
• ανορεξία;
• λεμφαδενοπάθεια;
• ψυχικές διαταραχές: προβλήματα σκέψης, συναισθηματική αστάθεια, σύγχυση, αισθήματα ευφορίας και κατάθλιψης·
• προβλήματα με τη λειτουργία του νευρικού συστήματος: υπνηλία, μυασθένεια, υποκινησία, πονοκέφαλοι, τρόμος και ζάλη, καθώς και υποαισθησία ή υπεραισθησία, διαταραχή ομιλίας, μυασθένεια, αταξία και προβλήματα ευαισθησίας.
• σφίξιμο στο λαιμό, δύσπνοια, άσθμα, χασμουρητό και αλλαγές στο φωνητικό ηχόχρωμα.
• υπερχολερυθριναιμία;
• οπτική βλάβη: οπτική διαταραχή, επιπεφυκίτιδα, φωτοφοβία και πόνος που επηρεάζει τα μάτια·
• προβλήματα με το καρδιαγγειακό σύστημα: αυξημένος καρδιακός ρυθμός, ταχυκαρδία, βραδυκαρδία ή στηθάγχη και αυξημένη αρτηριακή πίεση.
• διαταραχές των ακουστικών οργάνων και της ισορροπίας: ίλιγγος, εμβοές ή πόνος
• Βλάβες του γαστρεντερικού σωλήνα: ναυτία, δυσκοιλιότητα, πόνος στην κοιλιακή χώρα, ξηροστομία, διάρροια, συμπτώματα δυσπεπτίας και ρέψιμο.
• σημεία από την επιδερμίδα: κνησμός, υπεριδρωσία ή κνίδωση.
• μυοσκελετικές διαταραχές: αρθρίτιδα, πόνος που επηρεάζει τις αρθρώσεις, τα οστά, την πλάτη και τους μύες, μυοπάθεια, αρθροπάθεια και κράμπες
• προβλήματα με το ουροποιητικό σύστημα: αυξημένη συχνότητα ούρησης ή πολυουρία.
• διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος: πόνος που επηρεάζει τους μαστικούς αδένες ή μηνορραγία.
• συμπτώματα αλλεργίας;
• εξασθένιση, δίψα, εξάψεις στο δέρμα του προσώπου, περιφερικό οίδημα, ρίγη, συστηματική αδυναμία και δυσφορία στην περιοχή του στέρνου.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, η αρτηριακή πίεση μπορεί να αυξηθεί και, επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν άλλες διαταραχές στη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος.

Πρέπει να πραγματοποιηθεί αμέσως πλύση στομάχου και να ληφθούν συμπτωματικά μέτρα.

Δεδομένου ότι ο χρόνος ημιζωής του δραστικού συστατικού είναι περίπου 4 ώρες, σε περίπτωση δηλητηρίασης ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται για τουλάχιστον 20 ώρες μέχρι να εξαφανιστούν όλα τα σημάδια της διαταραχής.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την αποτελεσματικότητα της αιμοκάθαρσης με περιτοναϊκή κάθαρση στα επίπεδα ελετριπτάνης στο αίμα.

[ 9 ], [ 10 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της ελετριπτάνης μπορεί να αλλάξουν όταν συνδυάζεται με ορισμένα φάρμακα. Ο συνδυασμός με κετοκοναζόλη ή ερυθρομυκίνη οδηγεί σε αύξηση του επιπέδου Cmax της ουσίας κατά 2,7 και 2 φορές. Ο χρόνος ημιζωής της ελετριπτάνης παρατείνεται επίσης.

Για αυτόν τον λόγο, το Relpax δεν χρησιμοποιείται μαζί με κετοκοναζόλη, γιοσαμυκίνη, ιτρακοναζόλη, καθώς και με ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη και παράγοντες που αναστέλλουν τη δράση της πρωτεάσης.

Όταν το φάρμακο χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με βεραπαμίλη, προπρανολόλη ή φλουκοναζόλη, το επίπεδο Cmax της ελετριπτάνης αυξάνεται. Ωστόσο, τέτοιες αλλαγές δεν επηρεάζουν την κλινική εικόνα.

Όταν χορηγείται εργοταμίνη ή καφεΐνη 1-2 ώρες μετά τη χρήση του Relpax, παρατηρείται μια μικρή αλλά αθροιστική αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Εξαιτίας αυτού, απαγορεύεται η χορήγηση φαρμάκων που περιέχουν εργοταμίνη ή φάρμακα παρόμοια με την εργοταμίνη εντός 24 ωρών από τη χρήση του Relpax. Επίσης, δεν μπορεί να ληφθεί εντός 24 ωρών από τη χρήση αυτών των φαρμάκων.

Η χορήγηση ελετριπτάνης σε συνδυασμό με ουσίες που έχουν σεροτονινεργικές ιδιότητες αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης δηλητηρίασης από σεροτονίνη. Σε περίπτωση ταυτόχρονης χρήσης τέτοιων παραγόντων, η κατάσταση του ασθενούς πρέπει να παρακολουθείται στενά.

[ 11 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Relpax πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για μικρά παιδιά. Η μέγιστη θερμοκρασία μπορεί να είναι 30°C.

[ 12 ]

Διάρκεια ζωής

Το Relpax μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 36 μηνών από την ημερομηνία πώλησης του φαρμάκου.

[ 13 ]

Αίτηση για παιδιά

Απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου στην παιδιατρική (κάτω των 18 ετών), επειδή δεν υπάρχουν αξιόπιστα δεδομένα σχετικά με την ασφάλειά του σε αυτήν την κατηγορία ασθενών.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι το Imigran, το Amigrenin με την Kofetamin και το Sumatriptan με το Zomig.

[ 14 ], [ 15 ]

Κριτικές

Το Relpax θεωρείται πολύ αποτελεσματικό φάρμακο για την ανάπτυξη κρίσεων ημικρανίας - αυτό αναφέρεται σε πολλές κριτικές ασθενών. Υποστηρίζεται ότι μετά τη λήψη του χαπιού, τα σημάδια της ημικρανίας εξαφανίζονται εντελώς - παρατηρείται εξασθένηση της έντασής τους μετά από περίπου μισή ώρα.

Τα μειονεκτήματα περιλαμβάνουν την ανάπτυξη παρενεργειών, όπως ναυτία, τρόμο, υπνηλία κ.λπ. Υπάρχουν επίσης άτομα που δεν ωφελήθηκαν καθόλου από το φάρμακο, αλλά αποτελούν μειονότητα.

Στα σχόλια, πολλοί συμβουλεύουν τον ύπνο μετά τη λήψη του φαρμάκου - αυτό θα ελαχιστοποιήσει την πιθανότητα παρενεργειών.