Rapiklav

Ο Rapiklav είναι ένα αντιβακτηριακό φάρμακο για συστηματική χρήση.

Ενδείξεις Rapiclave

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη βακτηριακών μολυσματικών παθήσεων που προκαλούνται από μικρόβια που είναι ευαίσθητα στο φάρμακο:

• οξεία μορφή βακτηριακής ιγμορίτιδας,
• οξεία μορφή φλεγμονής του μέσου ωτός.
• επιβεβαίωσε την επιδείνωση της χρόνιας βρογχίτιδας.
• μη νοσοκομειακή πνευμονία.
• πυελονεφρίτιδα ή κυστίτιδα.
• μολυσματικές διεργασίες στους μαλακούς ιστούς και στο δέρμα (αυτό περιλαμβάνει δαγκώματα ζώων, κυτταρίτιδα και σοβαρές μορφές οδοντικών αποστημάτων, ακολουθούμενη από κυτταρίτιδα κοινού τύπου).
• λοίμωξη στις αρθρώσεις ή στα οστά (μεταξύ των οποίων οστεομυελίτιδα).

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση πραγματοποιείται σε δισκία. μέσα στην πρώτη κυψέλη - 3 δισκία. Τα 7 φύλλα κυψέλης τοποθετούνται σε ξεχωριστή συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Το Rapiklav είναι ένα συνδυασμένο φάρμακο που περιέχει οξύ κλαβουλίνης (μη αναστρέψιμος αναστολέας β-λακταμάσεων), αμοξικιλλίνη και πενικιλίνη με ένα ευρύ φάσμα αντιβακτηριακής δράσης. Το φάρμακο σχηματίζει σταθερούς πολύπλοκους δεσμούς με ένζυμα με ένα ένζυμο και τα προστατεύει από τις επιδράσεις της αμοξικιλλίνης.

Η αμοξικιλλίνη έχει βακτηριοκτόνες ιδιότητες - αναστέλλει τη διαδικασία δέσμευσης του κυτταρικού τοιχώματος κατά την ανάπτυξη του βακτηρίου (μέσω ανταγωνιστικής αναστολής της δραστικότητας transpeptidase). Το κλαβουλικό οξύ έχει ένα ελαφρύ αντιβακτηριακό αποτέλεσμα, αλλά είναι ικανό να συνθέτει μη αναστρέψιμα β-λακταμάσες, αποτρέποντας την καταστροφή της αμοξικιλλίνης.

Το φάρμακο έχει ένα ευρύ φάσμα επιδράσεων, επηρεάζοντας ενεργά τα ευαίσθητα σε ευαίσθητα στην αμοξικιλλίνη μικρόβια και επιπροσθέτως στους ανθεκτικούς μικροοργανισμούς που σχηματίζουν β-λακταμάσες, μεταξύ των οποίων:

• Gram-θετικών αερόβιων βακτηρίων (Bacillus άνθραξ, Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus πυογόνων, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis και Streptococcus viridans)?
• Gram-θετικοί αναερόβιοι μικροοργανισμοί: κλωστρίδια, πεπτόκοκκοι και πεπτιδικοί αναστολείς.
• gram αρνητικών αερόβιων βακτηρίων: bacillus κοκκύτη, Brucella, Escherichia coli, Bacillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus, Klebsiella, γονόκοκκου, μηνιγγόκοκκου, Pasteurella multotsida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella, και Vibrio cholerae?
• Gram-αρνητικοί αναερόβιοι μικροοργανισμοί: βακτηριοειδή (μεταξύ των οποίων και βακτηριοειδή fraigilis).

Οι μεμονωμένοι εκπρόσωποι αυτών των τύπων μικροβίων παράγουν β-λακταμάση, έτσι ώστε να καταστούν ανθεκτικές στη μονοθεραπεία με αμοξικιλλίνη.

Φαρμακοκινητική

Το κλαβουλικό οξύ και η αμοξικιλλίνη είναι παρόμοια στη φαρμακοκινητική τους. Τα απορροφούνται γρήγορα όταν λαμβάνονται από το στόμα. Το τρόφιμο δεν επηρεάζει τον βαθμό απορρόφησης. Η κορυφή των επιπέδων ορού φτάνει μετά από 1-1.25 ώρες μετά τη χρήση.

Ο χρόνος ημιζωής της αμοξικιλλίνης είναι 78 λεπτά και η κλαβουλανική είναι περίπου 60-70 λεπτά. Και τα δύο στοιχεία είναι σε θέση να διεισδύσουν περισσότερους ιστούς και τα υγρά (στο μέσο αυτί, πνεύμονες, αμυγδαλές και του προστάτη, της χοληδόχου κύστης και του ήπατος, και των ωοθηκών και της μήτρας? Επιπροσθέτως ιγμόρεια επιλογής και της άνω γνάθου κόλπων, περιτοναϊκό πλευριτικό υγρό, και εκτός από την κατανομή βρογχικό πτυέλων και αρθροθυλακίτιδα), και μαζί με αυτό τον πλακούντα και ΒΒΒ (στην τελευταία περίπτωση - σε μηνιγγίτιδα).

Περίπου το 17-20% της αμοξικιλλίνης, καθώς και το 22-30% του κλαβουλινικού οξέος, συντίθενται με πρωτεΐνη πλάσματος.

Και τα δύο συστατικά απεκκρίνονται μέσω των νεφρών: το μεγαλύτερο μέρος της αμοξικιλλίνης εκκρίνεται αμετάβλητα, αλλά το κλαβουλανικό έχει τη μορφή προϊόντων αποσύνθεσης. Ορισμένες από τις ουσίες μπορούν να αποβληθούν μέσω των πνευμόνων με τα έντερα και επίσης να εισέλθουν στο μητρικό γάλα.

Το δραστικό συστατικό μπορεί να απομακρυνθεί από το σώμα με μια διαδικασία αιμοκάθαρσης.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται, λαμβάνοντας υπόψη τις υπάρχουσες επίσημες συστάσεις για τη θεραπεία με αντιβιοτικά, καθώς και πληροφορίες σχετικά με την τοπική ευαισθησία στο αντιβιοτικό. Η ανεκτικότητα του κλαβουλανικού και της αμοξικιλλίνης είναι διαφορετική σε διαφορετικά εδάφη και μπορεί να αλλάξει με την πάροδο του χρόνου. Εάν υπάρχει, απαιτείται μελέτη των πληροφοριών σχετικά με την τοπική ευαισθησία και, εάν είναι απαραίτητο, διεξαγωγή μίας μικροβιολογικής μελέτης και διεξαγωγή δοκιμής ανεκτικότητας.

Το εύρος των συνιστώμενων δόσεων εξαρτάται από τους παθογόνους παράγοντες που παρατηρούνται στο σώμα, καθώς και από την ευαισθησία τους στα αντιβακτηριακά φάρμακα. Μαζί με αυτό, η σοβαρότητα της ασθένειας και η θέση της λοίμωξης, και επιπλέον το βάρος, η ηλικία και η νεφρική λειτουργία ενός ατόμου.

Τα παιδιά που ζυγίζουν ≥ 40 kg και οι ενήλικες απαιτείται να παίρνουν 1750 mg αμοξικιλλίνης / 250 mg κλαβουλανικού ημερησίως (η δόση είναι 2 δισκία). Για να διαιρέσετε το ημερήσιο μέρος πρέπει να είναι για 2 χρήσεις.

Τα παιδιά που ζυγίζουν <40 kg δεν μπορούν να παίρνουν περισσότερα από 1000-2800 mg αμοξικιλλίνης / 143-400 mg κλαβουλανικού ημερησίως (εάν έχει συνταγογραφηθεί η ακόλουθη μέθοδος).

Η διάρκεια της πορείας καθορίζεται λαμβάνοντας υπόψη την κλινική ανταπόκριση του ασθενούς. Για ορισμένες λοιμώξεις (όπως οστεομυελίτιδα) απαιτείται παρατεταμένη θεραπεία.

Παιδιά με βάρος <40 kg: ημερήσια δόση στην περιοχή των 25 \ 3.6-45 \ 6.4 mg / kg. Η δόση διαιρείται σε 2 μερίδες.

Μεγέθη δόσης στην περίπτωση λειτουργικής ηπατικής ανεπάρκειας.

Θα πρέπει να παίρνετε προσεκτικά το φάρμακο, παρακολουθώντας τακτικά τις αλλαγές στο ήπαρ. Οι πληροφορίες σχετικά με τις δοσολογίες σε αυτή την περίπτωση δεν αρκούν.

Μεγέθη δόσης για λειτουργική νεφρική δυσλειτουργία.

Ο Rapiklav σε ποσότητα 875/125 mg μπορεί να συνταγογραφηθεί μόνο σε άτομα των οποίων ο δείκτης QC είναι τουλάχιστον 30 ml / λεπτό. Σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας, στην οποία το KK είναι μικρότερο από 30 ml / λεπτό, αυτή η μορφή φαρμάκου δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί.

Το δισκίο λαμβάνεται ολόκληρο, χωρίς μάσημα. Εάν είναι απαραίτητο, μπορείτε να το χωρίσετε στο μισό και στη συνέχεια να καταπιείτε και τα δύο μισά.

Η διάρκεια του μαθήματος επιλέγεται ξεχωριστά. Μην συνεχίσετε τη θεραπεία για περισσότερο από 2 εβδομάδες χωρίς να αξιολογήσετε την κατάσταση του ασθενούς.

Η διαδικασία θεραπείας μπορεί να ξεκινήσει με την εισαγωγή του φαρμάκου παρεντερικά. Στο μέλλον, μια μεταφορά στη ρεσεψιόν μέσα.

[4]

Χρήση Rapiclave κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Οι αναπαραγωγικές δοκιμασίες παρεντερικών και από του στόματος μορφών φαρμάκων σε ζώα (δόσεις που χρησιμοποιήθηκαν που υπερβαίνουν τους ανθρώπους κατά 10) δεν αποκάλυψαν τερατογόνο δράση. Κατά τη διάρκεια μίας από τις εξετάσεις που αφορούν έγκυες γυναίκες με πρόωρη θραύση του εμβρυϊκού θηκαριού, διαπιστώθηκε ότι η χρήση του Rapiklava για προφύλαξη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανάπτυξης NEC σε νεογέννητο. Όπως και με άλλα φάρμακα, είναι απαραίτητο να αποφύγετε τη λήψη φαρμάκων κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης (ιδιαίτερα, αυτό ισχύει για το πρώτο τρίμηνο). Οι μόνες εξαιρέσεις είναι περιπτώσεις όπου το δυνητικό όφελος είναι υψηλότερο από τον κίνδυνο παραβιάσεων.

Οι δραστικές ουσίες του φαρμάκου είναι ικανές να διεισδύσουν στο μητρικό γάλα (δεν υπάρχουν πληροφορίες για τις επιδράσεις του κλαβουλινικού οξέος στα βρέφη), επομένως τα βρέφη μπορούν να αναπτύξουν έναν μύκητα στον βλεννογόνο και τη διάρροια. Κατά συνέπεια, είναι απαραίτητο να ακυρωθεί η σίτιση για την περίοδο χρήσης ναρκωτικών.

Γενικά, η γαλουχία συνιστάται να παίρνει Rapiklav μόνο σε περιπτώσεις που ο γιατρός εκτιμά τα οφέλη από τη χρήση ναρκωτικών περισσότερο από την πιθανότητα του κινδύνου αρνητικών συνεπειών.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• υψηλή ευαισθησία σε σχέση με τα στοιχεία του φαρμάκου και επιπρόσθετα οποιαδήποτε αντιβακτηριακά φάρμακα από την κατηγορία πενικιλλίνης.
• υπό την παρουσία σοβαρές εκδηλώσεις της ιστορίας δυσανεξίας (περιλαμβανομένης της αναφυλαξίας), τα οποία συνδέονται με άλλες ενώσεις β-λακτάμης (εδώ περιλαμβάνει μονοβακτάμες και καρβαπενέμες και οι κεφαλοσπορίνες)?
• ιστορικό ηπατικής δυσλειτουργίας ή ίκτερο που προκαλείται από τη χρήση κλαβουλανικού ή αμοξικιλλίνης.
• Απαγορεύεται η χρήση τους στη θεραπεία παιδιών ηλικίας κάτω των 12 ετών.

Παρενέργειες Rapiclave

Η λήψη της Rapiklava μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση τέτοιων παρενεργειών:

• λοιμώδεις και επεμβατικές διεργασίες: συχνά υπάρχει καντιντίαση στον τομέα των βλεννογόνων ή του δέρματος. Ασυνήθιστα υπάρχει υπερβολική αύξηση του αριθμού των ανθεκτικών μικροβίων.
• αιμοποιητικό σύστημα: περιστασιακά μπορεί να υπάρχει σκληρή λευκοπενία (περιλαμβάνει επίσης ουδετεροπενία) ή θρομβοπενία. Εμφανίζεται μοναδικά σκληρυνόμενη ακοκκιοκυτταραιμία και, επιπλέον, αιμολυτική μορφή αναιμίας. Ο χρόνος PTI και η αιμορραγία μπορεί επίσης να παραταθεί.
• εκδηλώσεις αλλεργίας: μεμονωμένη αναφυλαξία, οίδημα Quincke, αλλεργική μορφή αγγειίτιδας και ασθένεια ορού.
• αντιδράσεις της ΝΣ: σπάνια υπάρχουν πονοκέφαλοι ή ζάλη. Οι κράμπες, η υπερδραστηριότητα ανάστροφου τύπου και η ασηπτική μορφή μηνιγγίτιδας μπορεί να εμφανιστούν σποραδικά. Οι επιληπτικές κρίσεις εμφανίζονται συνήθως σε άτομα με διαταραχές στην εργασία των νεφρών, καθώς και σε άτομα που παίρνουν φάρμακα σε μεγάλες δόσεις.
• Γαστρεντερική οδός: οι ενήλικες συνήθως έχουν διάρροια. λιγότερο συχνά - έμετο ή ναυτία. Τα παιδιά συχνά έχουν έμετο και ναυτία και διάρροια (η ναυτία αναπτύσσεται κυρίως λόγω λήψης μιας μεγάλης δόσης, οι παραπάνω αντιδράσεις της γαστρεντερικής οδού μπορούν να μειωθούν με τη λήψη ναρκωτικών πριν από το φαγητό). Διαταραχές της πέψης εμφανίζονται περιστασιακά. Ατομικά συσχετισμένα με αντιβιοτικά, κολίτιδα (εδώ πηγαίνουν αιμορραγική και ψευδομεμβρανώδης μορφή της νόσου) και μαύρη σπασμωδική γλώσσα.
• αντιδράσεις του ηπατοκυτταρικού συστήματος: περιστασιακά σε άτομα που χρησιμοποιούν αντιβιοτικά από την κατηγορία των β-λακταμών, παρατηρείται μέτρια αύξηση της ALT ή της AST. Ενσώματη ενδοθηλιακή χολόσταση ή ηπατίτιδα αναπτύσσεται. Παρόμοιες αντιδράσεις εμφανίζονται στην περίπτωση χρήσης άλλων πενικιλλίων, καθώς και των κεφαλοσπορινών. Ως επί το πλείστον, η ηπατίτιδα αναπτύσσεται τόσο στους άντρες όσο και στους ηλικιωμένους και η εμφάνισή τους μπορεί να συνδυαστεί με παρατεταμένη θεραπεία. Στα παιδιά, τέτοιες αντιδράσεις παρατηρήθηκαν μόνο περιστασιακά. Τα συμπτώματα της νόσου αναπτύσσονται κατά τη διάρκεια της θεραπείας ή αμέσως μετά τον τερματισμό της, αλλά σε μερικές περιπτώσεις αναπτύχθηκαν και λίγες εβδομάδες μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας. Αυτά τα σημεία είναι συχνά αναστρέψιμα. Παρατηρήθηκαν μόνο μεμονωμένες περιπτώσεις θανάτου, αλλά εμφανίστηκαν πάντα σε άτομα με σοβαρή μορφή υποκείμενης παθολογίας ή σε εκείνους που ταυτόχρονα έλαβαν φάρμακα που είχαν αρνητική επίδραση στο ήπαρ.
• υποδόρια στρώματα και δέρμα: σπάνια εκδηλώνονται κυψέλες, φαγούρα και εξανθήματα στο δέρμα. Περιστασιακά, αναπτύχθηκε πολλαπλός ερύθημα. Ενιαίο σύνδρομο Lyell ή Stevens-Johnson, ασθένεια του Ritter και οξεία μορφή εξανθώδους φλύκταινας (γενικευμένος τύπος). Εάν έχετε αλλεργική μορφή δερματίτιδας, πρέπει να ολοκληρώσετε τη θεραπεία.
• σύστημα ούρησης και νεφρών: η κρυσταλουλίωση ή η νεφρίτιδα εμφανίστηκε σποραδικά.

[1], [2], [3]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, μπορεί να υπάρξουν αντιδράσεις από τον πεπτικό σωλήνα, καθώς και παραβίαση της ισορροπίας του νερού και των ηλεκτρολυτών. Αυτά τα συμπτώματα πρέπει να απομακρύνονται συμπτωματικά, ενώ αποκαθιστούν την ισορροπία των ηλεκτρολυτών με το νερό. Υπάρχουν επίσης πληροφορίες σχετικά με την ανάπτυξη της κρυσταλλίνης, η οποία στη συνέχεια μετατράπηκε σε νεφρική ανεπάρκεια κατά καιρούς.

Μπορείτε να αφαιρέσετε τον Rapiklav από το σώμα εφαρμόζοντας αιμοκάθαρση.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Απαγορεύεται να συνδυάζεται με προβενεσίδη, καθώς μειώνει την απελευθέρωση της αμοξικιλλίνης μέσω των νεφρικών σωληναρίων. Όταν συνδυάζεται με το Rapiklave, είναι δυνατή η παρατεταμένη αύξηση των δεικτών αμοξικιλλίνης στο αίμα, αλλά με την προβενεσίδη που δεν επηρεάζει τους δείκτες κλαβουλανικού.

Ο συνδυασμός αμοξικιλλίνης και αλλοπουρινόλης μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αλλεργιών. Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη συνδυασμένη λήψη του Rapiklava με αλλοπουρινόλη.

Όπως και άλλα αντιβιοτικά, ο Rapiklav μπορεί να επηρεάσει την εντερική μικροχλωρίδα, γι 'αυτό μειώνεται η επαναρρόφηση των οιστρογόνων και αποδυναμώνεται η αποτελεσματικότητα της συνδυασμένης από του στόματος αντισύλληψης.

Υπάρχουν ορισμένες πληροφορίες σχετικά με την αύξηση των τιμών INR σε άτομα που χρησιμοποιούν warfarin ή acenocoumarol σε συνδυασμό με amoxicillin. Εάν απαιτείται ένας τέτοιος συνδυασμός, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται προσεκτικά το επίπεδο PTV ή το σκορ INR (το οποίο πρέπει επίσης να γίνει για κάποιο χρονικό διάστημα μετά την ακύρωση του Rapiklava).

Οι άνθρωποι απολαμβάνοντας μυκοφαινολική μοφετίλη για την θεραπευτική αγωγή, μετά την έναρξη της από του στόματος χορήγηση της αμοξικιλίνης και του κλαβουλανικού predozovy μπορεί να μειώσει το επίπεδο του ενεργού προϊόντος της αποσύνθεσης μυκοφαινολικού οξέος (περίπου 50%). Αυτή η αλλαγή μπορεί να μην αντιστοιχεί ακριβώς στις αλλαγές στην AUC του μυκοφαινολικού οξέος.

Οι πενικιλίνες μπορούν να μειώσουν την απέκκριση της μεθοτρεξάτης, έτσι ώστε να μπορούν να βελτιωθούν οι τοξικές ιδιότητες της τελευταίας.

[5], [6]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να διατηρείται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C.

[7]

Διάρκεια ζωής

Ο Rapiklav μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 2 ετών από την ημερομηνία απελευθέρωσης του φαρμάκου.